Ciprofloksacin puderje širok - spektar antibiotik koji pripada kvinolonskoj klasi antibiotika. Molekularna formula C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Bijelo je svijetlo žuto kristalni prah sa karakterističnim mirisom. Njegov izgled može biti kristalno čvrste, kristalne pahuljice ili granule, ovisno o procesu pripreme i formuli. Topivo je u polarnim otapalima kao što su voda, metanol, etanol i dimetil sulfoksid na sobnoj temperaturi. Na njegova rastvorljivost utječe temperatura i pH. PH raspona za veću rastvorljivost je 4 do 5,5. U ne - polarnim otapalima (poput n- heksane, acetona), stepen rastvorljivosti je nizak. Topivo je u polarnim otapalima kao što su voda, metanol, etanol i dimetil sulfoksid na sobnoj temperaturi. Na njegova rastvorljivost utječe temperatura i pH. PH raspona za veću rastvorljivost je 4 do 5,5. U ne-polarnim otapalima (kao što su n-heksane, aceton), rastvorljivost je niska. Relativno je stabilan na sobnoj temperaturi, ali osjetljiv je na svjetlost i lako se razgrađuje ultraljubičastom svjetlošću. Pored toga, to će se rasprostirati i faktorima kao što su visoka temperatura, vlaga i kisik.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C17H18FN3O3 |
|
Tačna masa |
331 |
|
Molekularna težina |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloksacin, kao treći - generacijski kvinolonski antibakterijski lijek, zauzima važan položaj u kliničkom tretmanu zbog široke - spektra antibakterijske aktivnosti i jedinstvenog mehanizma bakterija. Inhibira bakterijsku DNK Gyrase i TopoisoMerase IV, blokirajući replikaciju DNK, transkripciju i popravke, što dovodi do bakterijske smrti. Slijedi sustavni pregled osnovne osnovne namjene ciprofloksacina iz četiri dimenzije liječenja zaraznih bolesti, posebna scenarija primjena, kombinirana strategija lijekova i mjere predostrožnosti.
Ciprofloksacin ima snažne baktericidne efekte na gramu negativne bakterije (poput Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) i neke gramske pozitivne bakterije (poput stafilokoka aureus-a, streptokoka), a također ima određenu aktivnost protiv atipičnih patogena poput mikoplazme i klamidije. Njegova klinička aplikacija pokriva više sistema u ljudskom tijelu:
Infekcije mokraćne i reproduktivne sustava
Infekcija mokraćnog puteva: Ciprofloksacin ima visoku koncentraciju u urinu i ima značajne terapijske efekte na jednostavne ili složene infekcije mokraćnih puteva (kao što su cistitis i pilelonefritis), posebno za drogu otporne na bakterijske infekcije kao što su Escherichia Coli i pseudomonas aeruginosa.
Seksualno prenosive bolesti: kao jedan od preferiranih lijekova za Neisseria Gonorroeae uretritis ili cervicitis, Ciprofloksacin može brzo ukloniti patogen i skratiti tok bolesti.
Prostatitis: Ima dobre terapeutske efekte na bakterijski prostatitis (posebno hronični prostatitis), može prodrijeti u tkivu prostate i inhibirati širenje patogenih bakterija.
Infekcija respiratornog puteva
Donja infekcija disajnog trakta: Ciprofloksacin je efikasan protiv bronhitisa i pneumonije uzrokovane streptokokom pneumoniae, haemofilus influenzae itd., Posebno za visok - rizik sa bolnicom stekao infekciju pneugona ili pseudomonas Aerovinosa infekciju.
Gornji infekcija disajnih puteva: Iako ima umjerenu efikasnost u tretiranju uobičajenih infekcija gornjih respiratornih puteva, kao što su faringitis i sinusitis u ambulantima, može se koristiti kao alternativna opcija za pacijente sa drogom - otpornim bakterijskim infekcijama ili imunosupresijom.
Gastrointestinalna infekcija
Bakterijska dizenterija: Ciprofloksacin može inhibirati patogene bakterije kao što su Shigella i Salmonela i brzo ublažavaju simptome kao što su dijareja i groznica.
Typhimurium i paratifoidna groznica: Ima jasan terapeutski učinak na tifusnu groznicu uzrokovanu infekciji Salmonella Tiphi, može skratiti period groznice i smanjiti rizik od komplikacija.
Infekcije kože i mekih tkiva
Celulitis i pustuloza: Ciprofloksacin može prodrijeti u kožnom tkivu i efikasan je protiv infekcija uzrokovanih stafilokokom aureus, streptokoku, itd., Posebno za drogu - otporne bakterijske infekcije ili mješovite infekcije.
Infekcija rana: u slučajevima rane ili hirurške infekcije rana, Ciprofloksacin se može kombinirati sa operativnim hirurgijom za promociju zarastanja rana.
Infekcije kostiju i zglobova
Osteomijelitis i artritis: Ciprofloksacin može prodrijeti u koštano tkivo i ima terapijsku vrijednost za kosti i zajedničke infekcije uzrokovane stafilokokom aureus, pseudomonas aeruginosa itd. Često je kombinirati druge antibiotike ili hirurške intervencije.
Sistemska infekcija
Sepsis i bakteremija: Ciprofloksacin ima snažan baktericidan efekt na gram negativne bakterije (kao što su Escherichia Coli i Klebsiella pneumoniae) u krvnim infekcijama, koje mogu smanjiti smrtnost.
Abdominalna infekcija: U infekcijama kao što su abdonski apsces i peritonitis, Ciprofloksacin može pokriti creve mikrobiote i kontrolirati širenje infekcije.
Ciprofloksacin ima vrijednost sprečavanja infekcije u specifičnom visokom visokom riziku:
Prevencija infekcije u imunosuppresanim pacijentima
Primatelji transplantacije organa: Ciprofloksacin se može koristiti za sprečavanje post prelazne infekcije pluća ili mokraćnih puteva, posebno za visok - rizični pacijenti sa pseudomonas aeruginosa.
Pacijenti sa hemoterapijom: Tijekom nedostatka granulocita, Ciprofloksacin može spriječiti gram negativne bakterijske infekcije i smanjiti rizik od sepse.
Selektivno provjeravanje crijeva
Priprema prije kolorektalne hirurgije: Ciprofloksacin se može upravljati oralno ili intravenski kako bi se smanjio broj crevne flore i postoperativne brzine infekcije, posebno za starije ili visoke {- pacijente sa dijabetesom.
Strategija kombiniranja i sinergijski efekti
Ciprofloksacin se često koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za proširenje antibakterijskog spektra ili poboljšanja efikasnosti:
Liječenje pylori anti helicobacter
Trokrevetna / četverokrevetna terapija: Ciprofloksacin može zamijeniti klaritromicin ili metronidazol, a kombiniran je sa protonskim inhibitorima pumpi (poput kalijum-bizmut-a citrata koji poboljšava brzinu iskorjenjivanja Helicobacter pylori, posebno za lijekove otporne na bakterijske infekcije.
Adjuvannt lijekovi za liječenje protiv tuberkuloze
Otporna na lijek: Ciprofloksacin je aktivan protiv neke mikobakterijske tuberkuloze otpornog na lijekove i može se koristiti kao drugi nivo linije ili skratiti tečaj tretmana i smanjiti brzinu rekurencije.
Antifungalna infekcija Adjuvantna terapija
Invazivne gljivične bolesti: Ciprofloksacin može spriječiti ili liječiti gljivične infekcije u kombinaciji s bakterijskim infekcijama, posebno za imunokompromizirane pacijente.
Sinteza odCiprofloksacin puderMože se postići kroz sljedeće glavne korake:
Prvi korak u sintezi ciprofloksacina je sinteza glutarne kiseline kao glavni početni materijal. Glutarska kiselina može se sintetizirati kroz niz koraka kao što su reakcija za zamjenu analina, zakiseljavanja i ciklizacije.
U ovom koraku, glutarna kiselina se transformiše u 3-aminokonolone jedinjenja kroz reakciju zamjene. Prvo, glutarna kiselina reagira s acetil hloridom da bi se proizveo odgovarajući kiseli kloridni spoj. Zatim, sloj kiselih klorida prolazi kroz reakciju ciklizacije s aminopirrolidinonom (aminopirrolidinone) za formiranje 3-aminokonosnog spoja.
U ovom koraku, 3 - aminokonolonski spoj podvrgava se s više koraka reakcijom za sinteza na izomer nalik na koprofloksacin. Glavne reakcije uključuju supstitucijske reakcije, oksidacije i ciklizacije.
Dekstroratni izomer ciprofloksacina generiran je stereozemnim smanjenjem lijevog {- ručno ISOMER-a.
Nakon miješanja lijevo {- ručno isemer i pravo - ručni ISOMER, Ciprofloksacin se konačno dobiva kroz kristalizaciju pročišćavanja i ostalim koracima obrade.
Treba napomenuti da od sinteze ciprofloksacina uključuje više koraka i intermedijara, a svaki korak ima različite zahtjeve za uvjete i reaktante, cjelokupni proces sinteze je vrlo kompliciran. Pored toga, sintetičke metode podliježu promjenama i poboljšanju zbog napretka u istraživanju i razvoju.
Ciprofloksacin puderje širok - spektar antibiotik koji pripada kvinolonskoj klasi antibiotika.
Funkcionalna grupa:
Molekula ciprofloksacina sadrži nekoliko ključnih funkcionalnih grupa. Sastoji se od kinolonskog prstena i atoma fluora koji se nalazi na svom prstenu. Pored toga, ima karboksilnu kiselinu i grupu piperazina na azotu - koji sadrži prsten.
PH vrijednost i joničnost:
Ciprofloksacin pokazuje slabu kiselost u vodenoj otopini sa vrijednošću PKA od oko 6.11. Kada je pH manji od PKA, ciprofloksacin postoji u jonskom obliku (negativan jon), dok je pH viši od PKA, ciprofloksacin uglavnom postoji u ne {- jonski oblik. Ova država jonizacije može utjecati na farmakokinetička svojstva lijeka poput rastvorljivosti, apsorpcije i distribucije.
Termička stabilnost:
Ciprofloksacin ima određenu toplinsku stabilnost. Relativno je stabilan na sobnoj temperaturi, ali raspadat će se na visokoj temperaturi. Prema izvještajima literature, temperatura razgradnje ciprofloksacina je oko 258-260 stepeni.
Fotostabilnost:
Ciprofloksacin je lagan osjetljiv i lako se razgrađuje izlaganjem ultraljubičastom svjetlu. Stoga se izloženost svjetlosti treba izbjeći tijekom proizvodnje, skladištenja i upotrebe za održavanje njegove hemijske stabilnosti.
Hemijska reakcija:
Ciprofloksacin može sudjelovati u raznim hemijskim reakcijama. Na primjer, može proći reakciju esterifikacije, reakciju acilacije i reakciju hidroksilne zamjene itd. Pored toga, fluorin atom ciprofloksacina također ima određenu hemijsku aktivnost i može reagirati s drugim funkcionalnim grupama pod određenim uvjetima.
Kristalna transformacija:
Na kristalnu strukturu ciprofloksacina može utjecati faktori poput temperature, vlage i otapala za podvrgavanje kristalne transformacije. Kristalni prijelazi mogu imati važne efekte na svojstva poput rastvorljivosti, stabilnosti i bioraspoloživosti.
Ostale posebne nekretnine:
Ciprofloksacin je optički aktivan spoj sa dva chiralna centra. Budući da je komercijalno korišten ciprofloksacin riješena smjesa, obično se izražava kao prosječna optička rotacija.
Navedeno je opis glavnih hemijskih svojstava ciprofloksacina. Ova svojstva su od velikog značaja za razumijevanje farmakokinetike, procesa pripreme i kompatibilnost lijekova Ciprofloksacin.
Popularni tagovi: CIPROFLOXACIN PUNS CAS 85721-33-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, sakupljanje, prodaja