Gabapentin u prahu CAS 60142-96-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača gabapentin praha cas 60142-96-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog gabapentina u prahu cas 60142-96-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Gabapentin prah, molekulska formula C9H17NO2, CAS 60142-96-3. To je bijeli do sivi kristalni prah kristaliziran iz etanol etera. Hemijska svojstva su stabilna na sobnoj temperaturi i pritisku. Čuvati u zatvorenoj posudi, na hladnom i suvom mestu, uz blago oštećenje vlage. Njegova rastvorljivost u vodi je relativno niska, ali ima dobru rastvorljivost u organskim rastvaračima kao što su etanol ili metanol. Ova karakteristika omogućava odabir odgovarajućih rastvarača za rastvaranje i pripremu formulacija kako bi se zadovoljile različite zahtjeve formulacije. Istovremeno, njegova rastvorljivost u vodi takođe utiče na njegovu apsorpciju i distribuciju u telu, čime utiče na efikasnost leka. Njegova molekularna struktura i funkcionalne grupe također određuju moguće interakcije koje može imati s drugim supstancama. Na primjer, specifične funkcionalne grupe u njegovim molekulima mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima ili biomolekulama kroz vodikovu vezu, ionsku vezu ili van der Waalsove sile, čime utiču na njegova farmakokinetička i farmakološka svojstva in vivo. Razumijevanje njegovih svojstava daje važnu referencu za proizvodnju i kontrolu kvaliteta u farmaceutskoj industriji. Naša kompanija proizvodi najprimarniju osnovnu hemikaliju. Sljedeći farmaceutski uvod u gabapentin je uvođenje svrhe osnovnih kemikalija, što nema nikakve veze s našim proizvodima.

Gabapentin COA

Tačka topljenja 162 stepena C, tačka ključanja 314,4 ± 15,0 stepeni C (predviđeno), gustina 1,058 ± 0,06 g/cm3 (predviđena), tačka paljenja 9 stepeni, uslovi skladištenja 2-8 stepeni C, rastvorljivost H2O: 10 mg/ml, koeficijent kiselosti PKA 3 stepena 18 Ka; pKa{13}}, Forma čvrsta, Boja gotovo bela.

Sinteza se uglavnom može podijeliti u sljedeće korake:

Farmakološko djelovanjegabapentin prahje sprečavanje konvulzija izazvanih hemikalijama (kao što su pikrotoksin, bikukulin, strihnin, itd.) i ne-hemijskim stimulansima (kao što je izvor zvuka, strujni udar, itd.); ima inhibitorni efekat na parcijalne napade i naknadne generalizovane toničko-kloničke napade. Dodatne terapije za parcijalne napade koji se ne mogu na zadovoljavajući način kontrolisati ili tolerirati konvencionalnim antikonvulzivnim lijekovima sami ili u kombinaciji, i generalizirane napade koji su sekundarni nakon parcijalnih napada. Metoda njegove sinteze bila je sljedeća: 1,-cikloheksan-7, monometil kiselina (I) reaguje sa etil hloroformijatom rastvorenim u acetonu koji sadrži trietilamin i natrijum-azid rastvoren u vodi, a proizvod (II) se refluksira u 20% hlorovodoničnoj kiselini do 3 pentina.

Treba napomenuti da je to lijek za liječenje neuralgije, a ne analgetik. Ako pacijent ima neuralgiju, može uzimati ovaj lijek za liječenje. Na primjer, neuralgija trigeminusa i neuralgija nakon infekcije herpes zosterom mogu se intervenirati ovim lijekom. Ova vrsta lijeka može inhibirati abnormalno pražnjenje živaca i ima dobar učinak na ublažavanje neuralgije. Prilikom upotrebe moramo se pridržavati savjeta ljekara, početi s malom količinom, postepeno povećavati količinu, te obratiti pažnju na neželjene reakcije lijekova, kao što su moguće alergijske reakcije, vrtoglavica, fizički umor i sl. Osim za liječenje neuralgije, ovaj lijek je i nova vrsta antiepileptičkog lijeka. Takođe igra ulogu u nekim napadima.

Gabapentin u prahu, sa svojom odličnom rastvorljivošću u organskim rastvaračima kao što su etanol ili metanol, nalazi brojne primene u različitim oblastima. Evo pregleda jedne potencijalne primjene u farmaceutskoj industriji:

Primjena u farmaceutskim formulacijama

Gabapentin, također poznat kao hidrohlorid, je dobro-poznat lijek koji se prvenstveno koristi za liječenje napadaja i određenih vrsta bola, posebno neuropatskog bola povezanog sa stanjima poput dijabetičke neuropatije ili postherpetične neuralgije. Njegova dobra rastvorljivost u organskim rastvaračima kao što su etanol ili metanol omogućava formulaciju stabilnih i efikasnih farmaceutskih proizvoda.

1. Oralni oblici doziranja

Jedna od primarnih primjena njegove rastvorljivosti u etanolu ili metanolu je u pripremi oralnih doznih oblika. To uključuje tablete, kapsule i oralne otopine. Upotreba ovih rastvarača olakšava:

Uniform Dispersion: Otapanje u etanolu ili metanolu osigurava jednoliku disperziju aktivnog sastojka unutar matrice formulacije, što dovodi do konzistentnog i predvidljivog oslobađanja lijeka.

Poboljšana bioraspoloživost: Pravilna solubilizacija i disperzija mogu poboljšati brzinu njegovog rastvaranja, potencijalno povećavajući njegovu bioraspoloživost i terapeutski učinak.

Stabilnost: Organski rastvarači mogu pomoći u stabilizaciji tokom formulacije, minimizirajući razgradnju i osiguravajući vijek trajanja proizvoda.

2. Pripreme zasnovane na rješenju

Druga primjena uključuje pripremu otopina koje sadrže gabapentin{0}}, kao što su oralne suspenzije ili intravenske (IV) infuzije. Otapanjem u etanolu ili metanolu, nakon čega slijedi razrjeđivanje s odgovarajućim nosačem (npr. vodom, otopinom glukoze), mogu se formulirati farmaceutske otopine koje nude fleksibilnost u doziranju i primjeni.

Fleksibilno doziranje: Rješenja omogućavaju preciznije i fleksibilnije doziranje, što je posebno važno u liječenju pacijenata s različitom težinom simptoma ili onima koji zahtijevaju brzu titraciju.

Usklađenost pacijenata: Oralne suspenzije mogu biti ukusnije i lakše se primijeniti za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem tableta ili kapsula.

Hitno liječenje: IV infuzije obezbeđuju brz način primene u hitnim situacijama ili kada oralna primena nije izvodljiva.

3. Istraživanje i razvoj

Njegova rastvorljivost u organskim rastvaračima je takođe dragocena u istraživačkim i razvojnim okruženjima. Omogućava naučnicima da proučavaju fizičko-hemijska svojstva lijeka, razviju nove formulacije i procijene stabilnost i efikasnost različitih oblika doziranja.

Optimizacija formulacije: Istraživači mogu eksperimentirati s različitim rastvaračima, ekscipijentima i tehnikama obrade kako bi optimizirali formulaciju za maksimalnu stabilnost, bioraspoloživost i usklađenost pacijenata.

Pretklinička i klinička ispitivanja: Razumijevanje ponašanja rastvorljivosti olakšava dizajn pretkliničkih i kliničkih studija, osiguravajući precizne i pouzdane rezultate.

Zaključno, njegova dobra rastvorljivost u organskim rastvaračima poput etanola ili metanola omogućava razvoj efikasnih i stabilnih farmaceutskih proizvoda koji zadovoljavaju različite potrebe pacijenata. Ovo svojstvo rastvorljivosti je od suštinskog značaja za osiguranje konzistentnog kvaliteta leka, bioraspoloživosti i terapijske efikasnosti.

Gabapentin, kao najčešće korišteni antiepileptički lijek, ima široku primjenu u kliničkoj praksi za liječenje parcijalnih epileptičkih napada i neuropatskog bola. Njegovi uobičajeni oblici doziranja uključuju kapsule, tablete, itd., iGabapentin u prahuje njegov oblik praha, koji igra važnu ulogu u istraživanju lijekova i određenim posebnim situacijama uzimanja lijekova. Podjedinica 2 δ -1 je važna pomoćna podjedinica voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala, koja igra ključnu ulogu u transdukciji signala i različitim fiziološkim procesima u nervnom sistemu. Hidroksiapatit je glavna anorganska komponenta ljudskih kostiju i zuba, a proces kristalizacije je strogo reguliran fiziologijom.

 

 

Vezivanje sa 2 δ -1 podjedinicom

01.

Struktura i funkcija 2 δ -1 podjedinice

Podjedinica 2 δ -1 je transmembranski protein sastavljen od dva dijela, 2 i δ, povezanih disulfidnim vezama. Široko je rasprostranjen na membranama neuronskih ćelija nervnog sistema, posebno centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema. Glavna funkcija 2 δ -1 podjedinice je da reguliše aktivnost i ekspresiju voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala. Može promovirati transport kalcijumskih kanala do ćelijske membrane, povećati broj kalcijumskih kanala na ćelijskoj membrani, čime utiče na ekscitabilnost neurona i oslobađanje neurotransmitera. Osim toga, 2 δ -1 podjedinica je također uključena u procese kao što su razvoj neurona i sinaptička plastičnost, te je ključna za održavanje normalne funkcije nervnog sistema.

02.

Mehanizam vezivanja sa 2 δ -1 podjedinicom

Struktura gabapentina je slična neurotransmiteru gama aminobutirne kiseline (GABA), ali ne djeluje direktno na GABA receptore. Istraživanja su pokazala da se gabapentin može specifično vezati za 2 δ -1 podjedinicu. Ovo vezivanje ima visok afinitet i selektivnost, uglavnom postignuto interakcijom između specifičnih funkcionalnih grupa u molekulima gabapentina i mjesta vezivanja na 2 δ -1 podjedinici. Nakon kombinacije, gabapentin može regulisati regulatorni efekat 2 δ -1 podjedinice na naponsko-zavisne kalcijumske kanale, čime utiče na priliv jona kalcijuma i električnu aktivnost neurona. Na primjer, kada se gabapentin veže za 2 δ -1 podjedinicu, može inhibirati prekomjernu aktivaciju kalcijumskih kanala, smanjiti abnormalno oslobađanje neurotransmitera i na taj način ispoljiti antiepileptičko i analgetsko djelovanje.

Skeletni sistem

 

U skeletnom sistemu, 2 δ -1 podjedinica na površini koštanih ćelija može ometati normalne procese metabolizma kostiju kada se veže za gabapentin prah. S jedne strane, kao što je ranije spomenuto, može izazvati abnormalnu kristalizaciju hidroksiapatita u koštanom tkivu, utičući na mikrostrukturu i mehanička svojstva kosti. Abnormalna kristalizacija može povećati lomljivost kostiju i povećati rizik od prijeloma. S druge strane, vezivanje može utjecati na aktivnost i funkciju koštanih stanica, narušavajući ravnotežu između formiranja kostiju i resorpcije. Na primjer, može inhibirati diferencijaciju i razvoj osteoblasta, smanjiti sintezu i taloženje koštanog matriksa; Istovremeno, može potaknuti aktivnost osteoklasta, ubrzati resorpciju kostiju i dovesti do pojave i razvoja bolesti kostiju poput osteoporoze.

Bubrežni sistem

 

Bubreg je važan organ koji reguliše metabolizam kalcijuma i fosfora u organizmu, a bubrežne tubularne epitelne ćelije takođe eksprimiraju 2 δ -1 podjedinicu. Gabapentin prašak može uticati na bubrežnu reapsorpciju i izlučivanje kalcijuma i fosfora vezivanjem za 2 δ -1 podjedinicu na bubrežnim tubularnim epitelnim ćelijama. Efekt vezivanja može dovesti do poremećene reapsorpcije kalcija i fosfora u bubrežnim tubulima, što uzrokuje izlučivanje velike količine kalcija i fosfora urinom i povećava koncentraciju kalcija i fosfora u urinu. Kada koncentracija kalcija i fosfora u urinu premaši zasićenje, kristali hidroksiapatita se lako formiraju u bubrežnim sabirnim kanalima, bubrežnoj zdjelici i drugim područjima, koji se zatim mogu razviti u bubrežni kamenac. Formiranje kamena u bubregu ne samo da uzrokuje simptome kao što su bol u donjem dijelu leđa i hematurija, već u teškim slučajevima može utjecati i na funkciju bubrega, što dovodi do ozbiljnih komplikacija kao što su hidronefroza i zatajenje bubrega.

Ostali sistemi

 

Pored skeletnog i bubrežnog sistema, vezivanje praha gabapentina za 2 δ -1 podjedinicu koja pokreće kristalizaciju hidroksiapatita može takođe imati određene efekte na druge sisteme. Na primjer, u kardiovaskularnom sistemu, 2 δ -1 podjedinica može postojati i na vaskularnim glatkim mišićnim ćelijama, a njen efekat vezivanja može uticati na metabolizam jona kalcijuma i kontraktilnu funkciju vaskularnih glatkih mišićnih ćelija, što dovodi do promena u vaskularnoj napetosti i utiče na regulaciju krvnog pritiska. Osim toga, u endokrinom sistemu može ometati lučenje i regulaciju hormona, utičući na sistemski regulatorni mehanizam metabolizma kalcijuma i fosfora.

Popularni tagovi: gabapentin prah cas 60142-96-3, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju