Kada vlasnici kućnih ljubimaca biraju mjesečnu tabletu za žvakanje za svoje pse, često se fokusiraju na zaštitu od buva i krpelja. Ipak, unutrašnja kontrola parazita je ugrađenaafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeje jednako izvanredan - i daleko nijansiraniji nego što većina opisa proizvoda sugerira. Razumijevanje načina na koji anthelmintička komponenta funkcionira može pomoći veterinarskim stručnjacima, timovima za nabavku i distributerima zdravlja životinja da donesu sigurnije odluke.
Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Mast
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Kako Milbemycin Oxime pomaže da Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje ciljaju nematode?
Uloga milbemicin oksima u formulacijama s dvojnim{0}}djelovanjem
Dva lijeka u tabletama za žvakanje afoksolanera i milbemicin oksima djeluju zajedno u liječenju mnogo različitih bolesti. Afoxolaner može ubiti buve, krpelje, grinje i druge ektoparazite blokiranjem GABA{1}}hloridnih kanala kod artropoda. Kada su u pitanju unutrašnji paraziti kao što su crvi i larve srčane gliste, milbemicin oksim je ono što vam treba.
To je makrolidni anthelmintik, koji je vrsta lijeka. Milbemicin A3 čini oko 20% aktivne mase, a milbemicin A4 ostalih 80%. Potrebno je jedan do dva sata da svaki dio dostigne najviši nivo u plazmi nakon uzimanja na usta.
Poluživoti od 1,6 dana (A3) i 3,3 dana (A4) osiguravaju da količina lijeka u tijelu ostane ista iz mjeseca u mjesec.
Zašto su nematode jedinstveno ranjive
Kada su u pitanju crvi, njihova krvno{0}}moždana barijera nije ista kao naša. Glutamat-hloridni kanali imaju veliku ulogu u tome kako njihov nervni sistem kontroliše mišiće. Ovu promjenu strukture koristi milbemicin oksim. Lijek se vezuje samo za ove kanale koji su specifični za beskičmenjake. Ovo pokreće lanac događaja koje terapeutske količine kod sisara ne izazivaju. Istraživanja su pokazala da psi mogu u potpunosti apsorbirati milbemicin oksim, pri čemu se 81% A3 komponente unosi i 65% A4 komponente. To znači da lijek može doći do srčanog crva i larvi gastrointestinalnih nematoda koje se kreću s jednog mjesta na drugo.
Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje i glutamat-zatvoreni hloridni kanali
Šta zapravo rade glutamatni{0}}zatvoreni hloridni kanali
GluCls, koji su hloridni kanali koji su povezani s glutamatom-, glavni su prekidač koji kontrolira djelovanje mišića u neuromuskularnim spojevima crva. U zdravom tijelu, kada se glutamat veže za ove kanale, hloridni joni teku u ćeliju na stalan, planiran način. Moguće je da se mišići zategnu i odmaraju na kontrolisan način. Ovo omogućava parazitu da se kreće i hrani na organizovan način.
Selektivnost koja štiti domaćina
Kada je u pitanju medicina, jedna od najvažnijih stvari o milbemicin oksimu je da je selektivan.
Sisavci imaju glutamat{0}}zatvorene kloridne kanale u neuronima mrežnjače, ali krvno{1}}moždana barijera sprječava da milbemicin oksim stigne do mozga i kičmene moždine u količinama koje bi mogle biti opasne u predloženim dozama. Studije farmakokinetike pokazuju da se A3 širi na oko 2,7 L/kg tjelesne težine, dok se A4 širi na oko 2,6 L/kg. To znači da su A3 i A4 raštrkani po cijelom tijelu i mogu doprijeti do tkiva puna parazita, a istovremeno štite domaćina psa. Zbog ove karakteristike selektivnosti,afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjesigurni su za sve vrste pasa osim onih s mutacijom gena MDR1.
Šta se dešava sa nervnom signalizacijom nematoda nakon izlaganja milbemicinu oksimu?
Poremećaj normalnog neuromuskularne transmisije
GluCl kanali su zaključani otvorenim milbemicin oksimom, zbog čega mišićni signali nematode postaju brži i gori. To čini membranu napunjenijom kada joni hlorida stalno ulaze. Ovo je isto kao da se prekidač isključi i ne želi da se ponovo pokrene. Crv više ne može natjerati svoje mišiće da rade zajedno. Ako se faringealne pumpe crva zaustave, ne mogu da unose hranu. Da bi gusjenice postale seksualne odrasle osobe, moraju biti u stanju jesti. Bez hrane odrasli ne mogu pratiti svoje metaboličke potrebe.
Nepovratnost i smrt parazita
Potrebno je neko vrijeme da hiperpolarizirano stanje nestane. GluCl receptori su snažno vezani za milbemicin oksim, ali se on polako odvaja od njih. Ovo ostavlja kanal otvoren dugo vremena. Greška ide od nemogućnosti kretanja do smrti. Psi najvjerojatnije dobiju mikrofilarije srčanog crva kada su u juvenilnom stadiju L3 i L4. Ova metoda posebno dobro djeluje protiv okrugle gliste Toxocara canis, ankilostome Ancylostoma caninum, biča Trichuris vulpis i okrugle gliste Toxocara canis.
Od priliva hlorida do paralize: anthelmintički mehanizam milbemicin oksima
Molekularna sekvenca od vezivanja do imobilizacije
Oksim milbemicina pokreće antihelmintičku lančanu reakciju koja se odvija jasnim hemijskim redom. Molekuli lijeka su u krvotoku samo nekoliko sati nakon uzimanja pilule. Oni idu u dijelove tkiva gdje crvi žive kao bebe i odrasli. Na neuromuskularnom spoju nematode, milbemicin oksim alosterično uključuje GluCl receptore. Ovo čini da joni klorida popunjavaju prostor unutar ćelija. Hiperpolarizacija tada isključuje motorne neurone, što znači da se parazit ne može kretati.
Klinička važnost za prevenciju srčanih crva
Jedan veoma važan način na koji se koristi ovaj proces je da se bolest srčanih crva drži podalje. Važno je da se lijek riješi mikrofilarija koje se kreću prije nego što se pretvore u L3 larve koje mogu napasti tkivo. Utvrđeno je da se najviši nivoi lijeka u plazmi postižu u roku od dva sata nakon uzimanja na usta. To nam daje dovoljno vremena da uhvatimo larve u pokretu prije nego dođu do srca i plućnog tkiva. Ako date svog ljubimcaafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjejednom mjesečno, larve srčanog crva će uvijek rasti sporije. Pokazalo se da ova metoda djeluje na mjestima gdje su srčane gliste česte, poput SAD-a i Australije.
Kako tablete za žvakanje Afoxolaner i Milbemycin Oxime proširuju kontrolu parazita izvan buva
Unutrašnja i eksterna pokrivenost putem jedne tablete
Psi koji žive napolju istovremeno su izloženi i ektoparazitima i endoparazitima. Otuda dolazi ideja za tablete za žvakanje afoksolanera i milbemicin oksima. Neki lijekovi, poput afoksolanera, koji zaustavlja GABA kanale kod člankonožaca, i milbemicin oksima, koji otvara GluCl kanale kod crva, bolje djeluju zajedno nego kada se koriste odvojeno jer pokrivaju više područja. Buhe, bube, mikrofilarije srčanih glista i želudačni crvi ne mogu ući u pse koji se vakcinišu jednom mjesečno.
Farmakokinetička komplementarnost
Također postoje sličnosti između metaboličkih obrazaca dvaju aktivnih sastojaka. Najviše afoksolanera u krvi ima za dva do četiri sata, a tamo ostaje oko dvije sedmice. Nivoi milbemicin oksima su najjači tokom jednog do dva sata, ali nestaju brže. Budući da se doze daju svaki mjesec, zaštitne minimalne količine ostaju na sigurnom nivou. Upravo zbog ove interakcije puni opseg zaštite od parazita ostaje na mjestu od prvog dana doziranja 30 dana.
Zaključak
Ovaj lijek,afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje, ubija parazite aktivacijom nematodnih glutamatnih-hloridnih kanala. To uzrokuje kontinuiranu hiperpolarizaciju, koja zauzvrat paralizira mišiće parazita i ubija ih. Kada se pomiješa sa afoksolanerovim ektoparazitnim sistemom, ova mješavina daje psima jednu od najboljih količina kontrole parazita. Kada stručnjaci za nabavku, veterinarski marketing i kompanije za zdravlje životinja razumiju farmakologiju iza ove aktivne mješavine, mogu bolje plasirati proizvod i izgraditi povjerenje kod kupaca.
Često postavljana pitanja
P1: Kako se milbemicin oksim razlikuje od ivermektina u anthelmintičkom mehanizmu?
+
-
Milbemicin oksim i ivermektin djeluju na kanale hloridnih jona. Međutim, kod životinja ivermektin djeluje samo na GluCl kanale, dok milbemicin oksim djeluje samo na GluCl kanale. Zbog ove razlike, milbemicin oksim se može koristiti umjesto lijekova iz klase ivermektina kada populacije crva nisu toliko osjetljive na njih.
P2: Da li su afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje bezbedne za sve pasmine pasa?
+
-
Općenito, većina pasmina se dobro snalazi s mješavinom. Ako se gen za MDR1 (ABCB1) psa promijeni, on može skladištiti više milbemicin oksima u svom mozgu. Škotski ovčari i drugi pastirski psi to često rade. Pasmine koje su u opasnosti trebale bi razgovarati sa veterinarom i napraviti genetski test prije nego što počnu liječenje tabletama za žvakanje afoksolanerom i milbemicin oksimom.
P3: Koliko brzo milbemicin oksim počinje djelovati protiv larvi srčanog crva nakon primjene?
+
-
Jedan do dva sata nakon uzimanja milbemicin oksima na usta, količina u krvi je najveća. Budući da djeluje tako brzo, terapijski nivoi lijeka odmah dosegnu mikrofilarije. Ovo pomaže da se spriječi da se larve pretvore u faze-migriranja tkiva sve dok se slijedi plan mjesečne doze.
Partner s Bloomtechzom za pouzdanu opskrbu tabletama za žvakanje Afoxolaner i Milbemycin Oxime
Bloomtechz proizvodi lijekove i hemijsku sintezu više od 12 godina, tako da mogu podnijeti bilo koju narudžbu. Proizvodni pogon koji proizvodi naše tablete za žvakanje afoksolanera i milbemicin oksima je 100.000 kvadratnih metara i ima GMP certifikate američke FDA, EU, Japana i CFDA. To znači da svaka serija ovih tableta ispunjava stroge međunarodne standarde. Možete dobitiafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeod Bloomtechz. Nude OEM i ODM opcije, specifikacije koje se mogu mijenjati, jasne cijene i provjere kvaliteta sa tri veze. Od trenutka kada zatražite pomoć do isporuke tableta, naš tim je spreman pomoći vašem lancu opskrbe. Ovo je tačno bilo da vam je potreban API prah ili gotove pilule.
Obratite se našem timu direktno naSales@bloomtechz.comkako biste razgovarali o vašim zahtjevima za izvorima.
Reference
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektive o korisnosti makrocikličkih laktona u održivoj kontroli parazitskih nematoda. Međunarodni časopis za parazitologiju: Droge i otpornost na lekove, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamat-hloridni kanali i način djelovanja avermektin/milbemicin anthelmintika. Parasitology, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Biologija, liječenje i kontrola infestacija buvama i krpeljima. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: praksa za male životinje, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Infekcija srčanim crvima kod pasa: patogeneza, klinički znakovi i liječenje. Veterinarska parazitologija, 176(4), 311–320.
5. Evropska agencija za lijekove. (2014). Afoksolaner i milbemicin oksim: Evropski izvještaj o javnoj procjeni - naučna rasprava. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologija srčanog crva, liječenje i kontrola. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: praksa za male životinje, 39(6), 1127–1158.