Kako djeluju Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje

Kada vlasnik psa pita: "Da li mom psu zaista treba mjesečna zaštita od parazita?"-odgovor se gotovo uvijek vraća na razumijevanje onoga što lijek zapravo radi u tijelu.Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjesu među naučno najnaprednijim kombinovanim antiparazitskim proizvodima koji su danas dostupni za pse. Djeluju kroz dva odvojena, ali komplementarna biološka puta, ciljajući i vanjske parazite poput buva i krpelja i unutrašnje parazite poput srčanih crva i gastrointestinalnih nematoda u jednoj mjesečnoj dozi.

Ovaj članak objašnjava farmakološku nauku koja stoji iza proizvoda jednostavnim jezikom, tako da možete razumjeti tačno zašto djeluje-i zašto je stekao jaku reputaciju u veterinarskoj medicini širom svijeta.

Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Mast
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory

Dva aktivna sastojka, jedna sveobuhvatna formula

Mješavina sadrži dva različita lijeka koji djeluju zajedno: afoksolaner i milbemicin oksim. Postoje različite vrste lijekova, a svaka od njih koristi drugačiji skup hemikalija da ubije određenu vrstu buba. Afoksolaner je izoksazolin, što znači da ubija i štetočine i akari. Milbemicin oksim je makrolid koji ubija parazite. Proizvodi se fermentacijom proizvoda iz podvrste Streptomyces hygroscopicus. Sve u svemu, štite od ogromnog broja buba u jednoj dozi koju psi mogu žvakati.

Zašto je kombinovana terapija važna u kontroli parazita

Nije moguće da jedna hemikalija ubije sve različite vrste parazita sa kojima se pas može susresti u svakodnevnom životu. Štetočine insekata i pauka, poput buva i iksodidnih krpelja, trebaju lijek koji napada njihov nervni sistem. Crvi koji žive u životinjama, poput ličinki srčanog crva (Dirofilaria immitis) i crijevnih okruglih glista, trebaju anthelmintik koji može ući u njihove mišiće i živce. Ne morate uzimati dva različita lijeka jerAfoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjesadrže oba. Lakše je zapamtiti da uzimate svoje doze na ovaj način, što direktno podiže sigurnost.

Afoxolaner-ova akcija na GABA{0}}zatvorenim hloridnim kanalima

Afoksolaner cilja na kanale kloridnih jona -zavisne od liganda u nervnim ćelijama rakova, uglavnom na one koje kontrolira GABA. GABA se vezuje za ove receptore i otvara hloridne kanale kada je sve u redu. Ovo usporava nervnu aktivnost. Kada se afoksolaner veže za receptor, zaustavlja ovaj proces tako što ne dozvoljava da se hloridni kanal otvori. Parazit ima neuronsku hiperekscitaciju koju ne može kontrolirati, što ga sprječava da se kreće i ubija. Važno je napomenuti da se afoksolaner veže za GABA receptore insekata mnogo jače nego za receptore sisara. Zato buve, krpelji i grinje ne mogu da se nose sa tim kao psi.

Milbemycin Oxime djelovanje na glutamat-zatvorene hloridne kanale

I u smislu kako je izgrađen i kako djeluje, milbemicin oksim koristi drugačiji put. Nervne i mišićne ćelije beskičmenjaka imaju hloridne kanale koji se otvaraju i zatvaraju glutamatom. Ovakvi sistemi ne postoje kod kičmenjaka. Milbemicin oksim čini membranu propusnijom za jone klorida kada se veže za nju. Ovo čini membranu napunjenijom. Ćelije više ne mogu stvarati normalne akcione potencijale jer su poremećene. To čini nerve i mišiće parazita slabim i fleksibilnim. Milbemicin oksim teško ulazi u mozak životinja iz njihove krvi. Ovo dodaje dodatni sloj sigurnosti za pse koji dobijaju terapeutske količine.

Vanjski paraziti: buve, krpelji i grinje

Nivo afoksolanera u krvi je maksimum dva do četiri sata nakon uzimanja oralno. Osamdeset-osam posto tijela ga može koristiti, a njegov poluživot-u plazmi je oko dvije sedmice. Proizvod počinje da ubija buhe i krpelje čim se pojede jer se tako brzo razgrađuje. Kada se ovi vanjski paraziti hrane liječenim psima, oni unose afoksolaner kroz njihovu krv. Brzo nokautira pse jer blokira GABA-zatvorene kanale. Ako dateafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjekod mačje buve, buve Ixodes ricinus ili buve Rhipicephalus sanguineus, u roku od 24 do 48 sati, deluju veoma dobro protiv sve tri.

Unutrašnji paraziti: srčani crvi i gastrointestinalne nematode

Milbemicin oksim takođe odlično radi na uklanjanju parazita koji žive u telu. Milbemicin A3 (20%) i A4 (80%) čine ga i svaki ima svoja metabolička svojstva. Najviši nivo milbemicina A3 postiže se jedan do dva sata nakon doze i ostaje u organizmu 1,6 dana. Milbemicin A4 ubija bube 3,3 dana nakon posljednje doze i cijeli mjesec nakon toga. Dirofilarioza je uzrokovana L3 i L4 stadijumima larvi Dirofilaria immitis. Odlično zaustavlja i liječi bolesti uzrokovane Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum i Trichuris vulpis.

Zatvaranje jaza u pokrivenosti između unutrašnjih i eksternih parazita

Mnogi lijekovi koji ubijaju parazite djeluju samo na parazite koji žive unutar ili izvan tijela. Vrlo malo lijekova djeluje jednako dobro na oba. Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje imaju molekule koji su napravljeni da popune taj jaz. Za larve srčane gliste i crijevne gliste, milbemicin oksim ulazi u dublja sistemska tkiva. Afoksolaner, s druge strane, uglavnom djeluje u krvotoku i tkivima{4}}na nivou kože gdje jedu ektoparaziti. Obje hemikalije se mogu kretati kroz tkivo brzinom od oko 2,6 do 2,7 L/kg. To znači da su široko dostupni u tijelu i mogu doseći i van i iznutra.

Farmakokinetička sinergija u mjesečnom rasporedu doziranja

Afoxolaner ima poluvrijeme-života od oko 14 dana, što znači da vas štiti od ektoparazita cijeli mjesec. Neki lijekovi iz iste klase imaju duži poluživot-od milbemicin oksima, ali i dalje djeluje i može se koristiti jednom mjesečno da se riješi larvi srčanog crva koje se mogu zaustaviti. Da bi bile ubijene prije nego što odrastu, ovim larvama su potrebne količine plazme koje ostaju iste. Balans u farmakokinetici između dva aktivna sastojka znači da uzimanje lijeka na usta jednom mjesečno ima naučnog smisla i djeluje u stvarnom životu.

Molekularna kaskada od vezivanja receptora do smrti organizma

Oba aktivna sastojka obavljaju svoj posao tako što se vežu za receptore, blokiraju kanale i depolariziraju ili hiperpolariziraju membrane. To zaustavlja rad mišića, čini ih paraliziranim ili ih ubija. Ovaj recept je vrlo koristan jer ima dva načina koji se mogu koristiti zasebno. Buba bi se mogla naviknuti na jedan način da se ubije, ali bi je drugi način i dalje mogla ubiti. Ovo smanjuje vjerovatnoću da će dva različita parazita postati otporna jedan na drugog, što je veliki plus za dugoročne-metode koje veterinarski parazitolozi preporučuju.

Sigurnosni profil ukorijenjen u selektivnosti receptora

Milbemicin oksim tablete za žvakanje i afoksolaner su sigurni za pse koji nisu mutanti gena MDR1/ABCB1. To je zato što su napravljeni da se vežu samo za određene receptore. Afoksolaner se jače vezuje za GABA receptore kod člankonožaca nego za one kod sisara, a milbemicin oksim zavisi od glutamat{4}}zavisnih hloridnih kanala koji se ne nalaze kod kičmenjaka. Ove dvije stvari rade zajedno kako bi napravile prozor za iscjeljivanje koji je dovoljno velik da osigura da lijek djeluje protiv buba, a da ne bude štetan za zdrava tijela odraslih pasa. Psima mlađim od 8 sedmica ili lakšim od 2 kg ne treba davati ovaj proizvod. Također, škotski ovčari i druge srodne rase trebale bi razgovarati sa veterinarom jer mogu biti osjetljivi na lijekove koji djeluju sa genom MDR1.

Sada kada znate kakoafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjerada, možete vidjeti zašto su oni najpopularniji način da se riješite buba kod pasa. Sa samo jednom mjesečnom dozom, mješavina štiti u potpunosti, što je dokazano naukom. Za parazite koji su izvan tijela blokira GABA kanale, a za parazite koji su unutar tijela aktivira glutamatne kanale. Postoji dobar sigurnosni zapis za oba aktivna sastojka kada se daju jednom mjesečno, a činjenica da svaki molekul selektivno cilja različite receptore to podržava.

Ovo je mjesto gdje Bloomtechz može dobiti mnogoafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje. Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje možete nabaviti od Bloomtechza. Fabrika u kojoj rade je 100.000 kvadratnih metara i ima GMP{4}}certificiranje. Ima odobrenja američke FDA, EU GMP, Japana i CFDA. Kontrola kvaliteta u našoj kompaniji ima tri nivoa: inspekciju postrojenja,-kućni QA/QC pregled i dokaz od strane-vlasti treće strane. Proizvodimo fine kemikalije i farmaceutske međuproizvode više od 12 godina i obećavamo stabilan kvalitet proizvoda. Naša proizvodnja može biti napravljena tako da odgovara širokom rasponu potreba za težinom, a OEM/ODM se može koristiti za izmjene. Zapošljavaju nas ljudi u Velikoj Britaniji, Australiji, Japanu, SAD-u i drugim mjestima. Razgovarajte s nama odmah, a mi ćemo vam pomoći u vašem sljedećem ciklusu kupovine na način koji je ispravan, jasan i siguran u svoje tehničke vještine.

Pošaljite nam e-poštu naSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Molekule insekticida i akaricida i/ili kombinacije za sprječavanje infestacije kućnih ljubimaca ektoparazitima. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktura i aktivnost avermektina i milbemicina u zdravlju životinja. Veterinarska parazitologija, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Intraparazitski način djelovanja afoksolanera: aktivacija natrijumovih kanala afoksolanerom u neuronima Ctenocephalides felis. Veterinarska parazitologija, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektive o korisnosti moksidektina i makrocikličkih laktona za kontrolu parazitskih nematoda u suočenju s razvojem anthelmintičke rezistencije. Međunarodni časopis za parazitologiju: Droge i otpornost na lekove, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Farmakokinetički profil afoksolanera nakon oralne primjene psima. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet{4}}Mélou, A. (2016). Farmakokinetika i biodostupnost milbemicin oksima kod pasa nakon oralne primjene kombinirane formulacije za žvakanje. Veterinarska parazitologija, 225, 56–62.