Fluralaner: Kako djeluje u kontroli buha i krpelja

Buhe i krpelji su više od smetnje; mogu prenijeti opasne bolesti na kućne ljubimce, pa čak i na ljude. Vlasnici kućnih ljubimaca širom svijeta traže dokazano dugoročno rješenje koje prevazilazi tipične tretmane na licu mjesta.Fluralaner je jedan od najefikasnijih oralnih izbora na tržištu, koji daje sistemsku kontrolu parazita sa samo jednom dozom. U ovom postu ćemo razgovarati o tome kako fluralaner djeluje, kako putuje kroz tijelo kućnog ljubimca i zašto je postao pouzdana opcija za kontrolu buva i krpelja kod pasa i mačaka.

Fluralaner tableta

1. Opća specifikacija (na lageru)
(1) Rješenje
(2) Tablet
(3) Injekcija
(4) Sprej
(5) Kapi
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-4

Mehanizam iza molekula

Fluralaner se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u cirkulaciju kod pasa i mačaka nakon oralne primjene tablete fluralanera. Još jedna prednost fluralanera je da posebno cilja na nervni sistem parazita. Djeluje na hloridne ionske kanale vođene gama-aminomaslačnom kiselinom (GABA) i hloridne ionske kanale zavisne od glutamata kod insekata i pauka. On inhibira ove kanale, zaustavljajući rad inhibitornih nervnih impulsa. To uzrokuje pretjeranu ekscitaciju neurona, paralizu i konačno smrt parazita.

Ono po čemu se fluralaner razlikuje od drugih antiparazitskih lijekova je njegova dvokanalna inhibicija. Većina konvencionalnih lijekova cilja na jedan put receptora i vremenom mogu postati nedjelotvorni.

Fluralaner ima dvostruki način djelovanja kako bi osigurao veće i pouzdanije stope ubijanja protiv širokog spektra ektoparazita.

Zašto sisari nisu pogođeni

Mnogi vlasnici kućnih ljubimaca strahuju da će sistemski insekticidi biti štetni za njihove pse. Anatomija i farmakologija su ključne. Kod životinja kao što su psi i mačke, GABA receptori se nalaze u centralnom nervnom sistemu, zaštićeni krvno-moždanom barijerom. Molekuli fluralanera ne prelaze lako barijeru i stoga lijek ostaje u krvotoku, ali ne dospijeva u nervni sistem sisara u značajnim količinama. Ista strukturna selektivnost čini fluralaner sigurnim lijekom za kućne ljubimce, ali toksičnim za buhe i krpelje.

Kako se droga kreće kroz tijelo

Nakon oralne primjene, fluralaner se apsorbira iz tankog crijeva i dospijeva u sistemsku cirkulaciju. Primjena uz hranu, posebno obrok bogat mastima, značajno povećava bioraspoloživost, i to je razlog zašto većina preporuka o doziranju predlaže uzimanje pilule uz redovni obrok. Po izlasku iz krvotoka, molekul se vezuje za proteine ​​plazme, koji funkcionišu kao transportna sredstva za prenos do tkiva tela, uključujući kožu.

Ovo opsežno širenje je važno za putfluralanerdjeluje u borbi protiv parazita. Lijek ne visi samo u želucu; difundira u dermalno tkivo i potkožne slojeve stvarajući rezervoar koji traje prilično dugo.

Kada buva ugrize kućnog ljubimca i hrani se njegovom krvlju, proguta fatalnu dozu hemikalije, uzrokujući brzu smrt.

Sistemski naspram topikalnih: ključna razlika

Lokalni spot-on tretmani djeluju na površini tijela i mogu se isprati ili pokvariti kupanjem i plivanjem. Fluralaner se sistemski distribuira po celom telu i neće biti pod uticajem spoljašnjih uslova. Lijek je efikasan u krvi i tkivima ako pas pliva u jezeru ili mačku uhvati kiša. Ovo je posebno korisno za aktivne pse ili one u okruženju s velikom izloženošću.

Brzina djelovanja protiv buva

A peer-reviewed study has provided effectiveness data suggesting fluralaner kills fleas within hours of administration. Controlled experiments showed >98% Ctenocephalides felis (mačje buve) ubijeno je u roku od 12 sati nakon prve injekcije. Postigao je potpunu eradikaciju za 48 sati sa stopom smrtnosti od 100%. Ovo brzo započinjanje liječenja posebno je značajno za životinje s alergijskim dermatitisom protiv buva (FAD), budući da smanjenje opterećenja buvama također može smanjiti izloženost alergenu i posljedičnu iritaciju kože.

Brzina djelovanja protiv krpelja

Fluralaner također brzo djeluje protiv krpelja. Istraživanja su pokazala da ubija Ixodes scapularis (crnonogi krpelj),

Dermacentor variabilis (američki pseći krpelj) i Rhipicephalus sanguineus (smeđi pseći krpelj) u roku od 12 sati nakon vezivanja. Ova brzina je ključna jer virusi koji se prenose krpeljima, kao što su oni koji uzrokuju lajmsku bolest, anaplazmozu i pjegavu groznicu Rocky Mountain, općenito zahtijevaju duge periode vezivanja da bi se prenijeli. Fluralaner brzo ubija krpelje, smanjujući prozor prijenosa od otvaranja prije izlaganja bolesti.

Aktivni kućni ljubimci suočavaju se s većim pritiskom parazita

Psi i mačke na otvorenom, bilo da putuju, love, služe kao vodiči ili jednostavno istražuju vrtove, daleko su vjerojatnije od kućnih ljubimaca da dođu u dodir s parazitima. Krpelji su česti u visokoj travi, lišću i šumovitim područjima i predstavljaju stalnu opasnost od ponovnog izlaganja. Manje moćan izvor zaštite za ove životinje su lokalni lijekovi koji se mogu pokvariti aktivnošću ili vlažnošću. IFluralanertablete daju sistemsku pokrivenost koja putuje sa kućnim ljubimcem, gdje god da ide i bez obzira na vrijeme.

Podrška ekološkoj kontroli buva

Još jedna često zanemarena prednost fluralanera je indirektan efekat koji ima na smanjenje zagađivača u kućnom okruženju.

Buhe koje ugrizu tretiranog ljubimca progutat će lijek i umrijeti prije nego što polože jaja. Ovaj poremećaj životnog ciklusa buva dovodi do manjeg nakupljanja jaja, larvi i kukuljica buva u tepisima, dušecima i nameštaju. Kako se kućni ljubimac nastavlja liječiti, fluralaner smanjuje količinu parazita u okolini kućnog ljubimca, što također koristi članovima ljudske porodice.

Trajanje zaštite

Jedna od najvažnijih stvari kod fluralanera u terapijskom okruženju je da djeluje dugo vremena. Ovisno o proizvodu i parazitu koji se liječi, jedna dnevna doza može zadržati parazite podalje od pasa do 12 sedmica i mačaka 8 do 12 sedmica. Duže odlaganje će smanjiti potrebu za češćem doziranjem, što će kućnom ljubimcu olakšati pridržavanje plana liječenja, što je dobro poznat problem u veterini.

Činjenica da fluralaner ima dugo poluživot u plazmi i sklonost vezivanju za proteine ​​i zadržavanju u tkivima može objasniti zašto djeluje tako dugo.

Međutim, psi koji se liječe jednom mjesečno mogu biti ranjiviji kada im dođe sljedeća doza. To je zbog načina na koji fluralaner djeluje u tijelu, što znači da efektivni nivoi u krvi ostaju visoki tokom cijelog perioda liječenja.

Održavanje efikasnosti tokom ponavljanja ciklusa doziranja

Dugoročni podaci o sigurnosti i djelotvornosti iz nekoliko studija su pokazali da Fluralaner djeluje na isti način svaki put kada se koristi. Nakon višestrukih doza, nije došlo do klinički značajnog gubitka djelotvornosti, niti do sada nije došlo do razvoja rezistencije na terenu. Budući da je stabilan, fluralaner je dobar dugoročni izbor za pse koji žive na mjestima gdje su buve i krpelji uobičajeni.

Drogafluralanerje veliki korak naprijed u otklanjanju buba kod životinja. Budući da djeluje na dva receptora, brzo ubija parazite, širi se cijelim tijelom i dugo traje, jedno je od najboljih antiparazitskih sredstava za pse i mačke. Ovaj lijek može pomoći kod mnogih različitih vanjskih problema s parazitima, od zaštite aktivnog psa od bolesti koje šire krpelji do liječenja alergijskog dermatitisa kod buva kod mačaka. Veterinarski distributeri, kupci za istraživanje i razvoj i stručnjaci za nabavku trebaju kompaniju koja može proizvoditi fluralaner tablete i koja ima odgovarajuću infrastrukturu, regulatorne certifikate i brzu uslugu za podršku njihovom lancu opskrbe. Bloomtechz ima sve ove stvari.

Ako tražite pouzdanog dobavljača fluralanera s provjerenim proizvodnim akreditivima i iskustvom u opskrbljivanju farmaceutske i veterinarske industrije širom svijeta, Bloomtechz je partner koji vam je potreban. Naš Xi'an GMP certificirani pogon proizvodi visoke čistoćefluralanerformulacije tableta koje zadovoljavaju US FDA, EU GMP, JP i CFDA standarde. Podržavamo OEM i ODM aranžmane, obezbjeđujemo potpunu analitičku dokumentaciju (HPLC, LC-MS, HNMR) i nudimo fleksibilne količine narudžbi od laboratorijskih istraživanja do masovne komercijalne isporuke. Naš QA/QC sistem trostruke provjere osigurava da svaka serija ispunjava ugovorne specifikacije - uz potpunu garanciju povrata novca ako ne. Trenutno pružamo usluge klijentima širom SAD-a, Australije, Brazila, Japana, Njemačke, UK-a i šire. Obratite se našem timu danas kako biste razgovarali o vašim zahtjevima i dobili tačnu ponudu.

Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com

1. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Farmakokinetika fluralanera kod pasa nakon jedne oralne primjene. Paraziti i vektori, 7, 85.

2. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Heckeroth, AR (2014). Efikasnost fluralanera protiv infestacije Otodectes cynotis kod pasa i mačaka. Paraziti i vektori, 7(Suppl 1), O26.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Randomizirana, slijepa, kontrolirana i multicentrična terenska studija koja uspoređuje učinkovitost i sigurnost Bravecto™ (fluralanera) u odnosu na Frontline™ (fipronil) kod pasa zaraženih buvama i krpeljima. Paraziti i vektori, 7, 83.

4. Rust, MK (2020). Biologija i ekologija mačjih buva i napredak u njihovom suzbijanju štetočina: pregled. Insekti, 11(1), 26.

5. Pfister, K., & Armstrong, R. (2016). Sistemski i lokalni lijekovi za prevenciju infestacije buvama i krpeljima kod pasa i mačaka. Veterinarska medicina: istraživanja i izvještaji, 7, 45–65.

6. Fisara, P., Štefančíková, A., & Štefanič, M. (2015). Procjena efikasnosti i sigurnosti oralnih tableta fluralanera kod mačaka koje su u vlasništvu klijenata koje su u vlasništvu prirodno buvama u Europi. Paraziti i vektori, 8, 305.