Mellitin, molekulska formula C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, je peptidna supstanca sa relativno malom molekulskom težinom, zbog čega ima dobru permeabilnost i apsorpciju u živim organizmima. U međuvremenu, melitin ima dobru rastvorljivost i može se rastvoriti u rastvaračima kao što su voda i etanol, što pruža pogodnost za njegovu upotrebu u laboratorijskim istraživanjima i kliničkim primenama. Čisti proizvod se obično pojavljuje kao bezbojna ili svijetložuta tvar u prahu. Molekularna struktura mu daje određenu površinsku aktivnost i hidrofobnost. To mu omogućuje interakciju s fosfolipidnim molekulima na ćelijskoj membrani, vršeći na taj način svoje biološke funkcije. Na primjer, melitin može poremetiti ćelijski integritet i dovesti do ćelijske smrti vezivanjem za ćelijsku membranu, čime postiže svoje antibakterijsko, antivirusno i drugo biološko djelovanje. Kao prirodna supstanca sa biološkom aktivnošću, poslednjih godina je dobila široku pažnju u oblasti biomedicine zbog svojih jedinstvenih farmakoloških efekata i potencijalne vrednosti primene. Ne samo da ima različite biološke aktivnosti kao što su protuupalno, antibakterijsko i antivirusno, već pokazuje i dobre izglede za primjenu u liječenju tumora, imunoterapiji i drugim poljima.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Hemijska formula |
C131H229N39O31 |
|
Tačna masa |
2845 |
|
Molecular Weight |
2847 |
|
m/z |
2846 (100.0%), 2845 (70.6%), 2847 (70.3%), 2848 (24.4%), 2847 (14.4%), 2846 (10.2%), 2848 (8.2%), 2848 (8.2%), 2848 (6.4%), 2849 (6.1%), 2849 (5.3%), 2847 (4.5%), 2849 (4.5%), 2847 (2.6%), 2849 (2.5%), 2850 (2.3%), 2849 (2.2%), 2848 (1.9%), 2846 (1.9%), 2848 (1.9%), 2850 (1.6%), 2847 (1.2%), 2850 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 55.28; H, 8.11; N, 19.19; O, 17.42 |
Mellitinje složena mješavina u pčelinjem otrovu, s različitim biološkim aktivnostima i farmakološkim efektima, te ima široku primjenu u područjima kao što su medicina, biologija i razvoj lijekova.
Antibakterijska aktivnost
-Ima antibakterijsko djelovanje protiv različitih bakterija, gljivica i virusa i može efikasno inhibirati rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama.
-Uglavnom se pripisuje Melittinu, koji ima sposobnost da uništi membrane bakterijskih ćelija i dovede do smrti bakterija.
Protivupalna aktivnost
-Ima anti-inflamatorne efekte i može inhibirati nastanak i razvoj upalnih reakcija.
-Uglavnom djeluje tako što reguliše otpuštanje medijatora upale, inhibira aktivaciju bijelih krvnih stanica i smanjuje infiltraciju upalnih stanica.
Antitumorska aktivnost
-Sastojci imaju anti-tumorske efekte i mogu inhibirati proliferaciju i širenje tumorskih ćelija.
-Anti-efekat se uglavnom postiže kroz mehanizme kao što su indukcija apoptoze tumorskih ćelija, inhibicija angiogeneze i blokiranje metastaza tumorskih ćelija.
Antioksidativna aktivnost
-Neke od ovih komponenti imaju antioksidativna svojstva, koja mogu eliminirati slobodne radikale i zaštititi stanice od oksidativnog oštećenja.
-Pomaže u sprječavanju oštećenja ćelija i bolesti uzrokovanih oksidativnim stresom.
Istorija korišćenja ljudskog društvaMellitinje duga, a istraživanja pčelinjeg otrova i peptida pčelinjeg otrova također se stalno produbljuju. Pošto Neuman et al. izolovao melitin pomoću elektroforeze 1952. godine, počela su istraživanja o melitinu, a mnoge studije su otkrile da melitin ima ubijajući efekat na različite tumorske ćelije i in vivo i in vitro.
Habermant je izvijestio da 1 μ Mol/L peptida pčelinjeg otrova može spriječiti proliferaciju tumorskih stanica, ali ne inhibira rast i stopu kloniranja normalnih stanica.
Vlasak i dr. koristio reverznu transkripciju mRNA-DNK da konstruiše cDNK biblioteku otrovne žlezde pčelinje matice koristeći plazmid pBR322. Izolovali su cDNK melitina iz ove biblioteke koristeći ukupnu mRNA otrovne žlezde matice kao sondu i dalje je klonirali na plazmid pUC18 za analizu DNK sekvence. Predviđena sekvenca melitina iz rezultata analize DNK sekvence bila je identična stvarno izmjerenoj.
Zhang Qingwen je počeo vaditi RNK iz otrovne žlijezde matice za translaciju u jaja pamučne gliste, uspješno sintetizirajući Promelitin i proučavajući ekstrahirane komponente mRNA. Rezultati su pokazali da se mRNA melitina visoke -čistoće može dobiti uklanjanjem rRNK iz ukupne RNK.
Arora je uporedio sposobnost antihipoksičnog oštećenja normalnih ćelija jetre štakora sa ćelijama raka jetre štakora i potvrdio da melittin aktivirana fosfolipaza A2 (PLA2) može ublažiti otpornost ćelija raka jetre na hipoksiju. DUnn et al. spojio SCFV gen za antitijelo izveden iz mišjih anti-humanih ćelija mijeloma i površinskih proteina ćelija limfoma sa peptidnim genom pčelinjeg otrova kako bi konstruirao gen za anti- toksin koji može ubiti ćelije tumora. Spojeni gen je eksprimiran u E. coli, a rafinirani anti-toksin je pokazao svoju efikasnost u ubijanju tumorskih ćelija in vitro. Kindas et al. ekstrahirao ukupnu mRNA iz otrovnih žlijezda djevičanske pčelinje matice i otkrio da mRNA melitina sadrži približno 400 parova baza i kratak poliA rep. [9] Haase eksperimenti su pokazali da melittin može aktivirati ćelijske lipaze, uključujući fosfolipazu C (PLC), fosfolipazu D (PLD), fosfolipazu A2 (PLA2) i trigliceride.
Li Jizhou i dr. sintetizovao peptidni gen pčelinjeg otrova putem reverzne transkripcije mRNA cDNK, koristeći λ GT11, uspostavio je cDNK biblioteku peptida pčelinjeg otrova i pregledao pozitivne klonove koji eksprimiraju hemolitički peptid pčelinjeg otrova koristeći sonde antitijela. Benachir et al. koristio je kalcein kao fluorescentni marker za sistematsko proučavanje membranskog curenja izazvanog melitinom. Vjeruje se da je vezivanje izmeđuMellitina vezikula je vrlo brza, a pod djelovanjem melitina, neke vezikule oslobađaju sav svoj sadržaj dok druge ostaju netaknute. Omjer oslobađanja sadržaja povezan je s molarnim omjerom melitin/lipid. Konkretnije, melitin može razlikovati netaknute i već izlučene vezikule, a ukazuje na to da prisustvo negativnih naboja na površini fosfolipidnog dvosloja ima inhibitorni učinak na litičku sposobnost melitina, što je proporcionalno gustoći negativnih naboja.
Kubo i dr. uporedili melitin sa glavnim alkalnim proteinima eozinofila koristeći pet citotoksičnih metoda. Rezultati su potvrdili da se melitin može ubaciti u ćelijsku membranu ćelija K562 i formirati pore, uzrokujući priliv Ca2+, povećavajući unutarćelijsku koncentraciju Ca2+ i ćelijsku lizu. U roku od 1 sata, melitin ima učinak ubijanja na sve eksperimentalne ćelije leukemije. Shamsher et al. otkrili su da melitin može aktivirati fosfolipazu D i potom lizirati ćelije ljudske monocitne leukemije (U937).
Wang Guanlin i dr. ekstrahirao ukupnu RNK iz žlijezda pčelinjeg otrova i amplificirao cDNK proteina prekursora melitina putem RT-PCR-a. Oni su dalje uveli mjesta cijepanja amina prije sekvence melitina kroz ciljanu mutagenezu, i konstruirali sekvencu koja je bila povezana s melitinom - ekspresijski vektor mutiranog proteina peptida pčelinjeg otrova fuzioniran s djelomičnom sekvencom galaktozidaze, a rezultati analize sekvence su pokazali da su uspješno uveli ciljni kodon i da su povezani sa tačnim okvirom za čitanje galacida {{4} eksprimira mutageni protein u Escherichia coli.
Huang Xueqiang i dr. uočili pro-apoptotički efekat melitina na ćelije ljudske leukemije i otkrili da je efekat 5 mg/ml melitina na ćelije leukemije tokom 4 sata bio drugačiji od onog od 4 sata μ Tipične apoptotičke karakteristike su uočene nakon 24 sata tretmana sa g/mL peptida pčelinjeg otrova. Dalji eksperimenti su pokazali da je njegova indukcija ćelijske apoptoze u značajnoj korelaciji sa smanjenjem ekspresije bcl-2 gena. Wang Qiubo i dr. sintetizirali dva oligonukleotidna fragmenta AB koji sadrže specifična mjesta cijepanja umjetnom sintezom i formirali ciljni gen pod djelovanjem Klenow enzima. Koristili su restrikcijske endonukleaze Hind III i Xmn I za istovremeno cijepanje ciljnog gena i ekspresijskog vektora Pmal-p2 plazmida, i konstruisali rekombinant od ta dva pod djelovanjem T4 ligaze - Korišten je komplementarni skrining za identifikaciju pomoćnih klonova, a izvršena je specifična enzimska probava ekspresije i rekombinirana analiza sekvenciranja. otrovni peptid.
Liu Ling i dr. proveo studiju na tri ćelijske linije raka jetre, SMMC-7721, BEL-7402 i Hep-3B, koristeći MTT metodu za istraživanje odnosa doza-odgovor melitina u inhibiciji tumora. Rezultati su pokazali da se inhibitorni efekat melitina na tumore kretao od 8 do 64 μ. Pri dozi od g/mL, stopa tumorske inhibicije melitina raste linearno i pokazuje značajne antitumorske efekte in vitro. Na osnovu ove spekulacije, to može biti povezano sa samoagregacijom melitina pri visokim koncentracijama. U visokim koncentracijama se uglavnom pojavljuje u tetramernom stanju, koje je efikasnije u vezivanju za ćelijsku membranu u odnosu na monomere, čime se formiraju jonski kanali, menja propusnost membrane, puca ćelijska membrana i ispoljava snažno in vitro antitumorsko dejstvo.
Li Bai, Zhang Chen i drugi su kroz istraživanja genetskog inženjeringa pokazali da melitin ima učinak induciranja apoptoze tumorskih stanica. Nakon transfekcije rekombinantnim adenovirusom koji nosi melittin gen, neke ćelije raka jetre pokazale su morfološke promjene kao što su apoptotička morfologija, smanjeni volumen, zaobljenost i agregacija rubova kromatina pod mikroskopijom s invertiranom fazom kontrasta. Rekombinantni adenovirus koji nosi melitin gen može efikasno inducirati apoptozu u ćelijama raka jetre, sa stopom apoptoze od oko 20%, što je više od kontrolne grupe bez rekombinantnog adenovirusa i netransficiranog rekombinantnog adenovirusa. Ovo sugerira da je indukcija apoptoze tumorskih stanica također jedan od mehanizama pomoću kojih djeluje genska terapija melittin.
Zhao Yahua i drugi su namjerno modificirali primarnu strukturnu sekvencu aminokiselina u melittinu i ekspresiranojMellitingen kroz eksperimente. Pokušajte da minimizirate interakciju između melitina i bakterijske moždane ovojnice, uglavnom kroz invaziju na membranu pomoću tepiha kako bi se izazvala sterilizacija. Istovremeno, zbog promjena u broju naboja i molekularnoj konformaciji, vjerovatnoća njegove amfifilne interakcije s membranom krvnih stanica je znatno smanjena, čime se postiže cilj inhibicije hemolize. Hemoliza modifikovanog pčelinjeg otrova značajno je smanjena u poređenju sa hemoliznom aktivnošću standardnog uzorka, za približno 14,3 puta.
Dana 11. avgusta 2009., Daily Mail iz UK-a je izvijestio da su naučnici sa Univerziteta Washington u Sjedinjenim Državama objavili rezultate istraživanja - koristeći nanotehnologiju, razvili su "nano pčelu" koja se može vidjeti samo pod mikroskopom. "Male pčele" mogu prodrijeti u ćelije raka, oslobađati peptide pčelinjeg otrova i eliminirati ćelije raka jednu po jednu. Mala pčela također ima specijalizirane tvari za pozicioniranje unutra, koje je mogu voditi na putu i direktno doći do zahvaćenog područja. U eksperimentu, "nano pčela" je smanjila broj ćelija raka kod miševa obolelih od raka dojke za 45%, dok je broj ćelija raka kod miševa sa rakom kože smanjen za 75%.
Melittin, moćni peptid dobijen iz pčelinjeg otrova, pokazuje izuzetan niz bioloških aktivnosti, uključujući antimikrobne, anti{0}}upalne, citotoksične i analgetske efekte. Njegova jedinstvena struktura i mehanizmi djelovanja čine ga obećavajućim kandidatom za različite terapijske primjene, od liječenja infekcija{2}}rezistentnih na više lijekova do borbe protiv raka. Međutim, izazovi kao što su hemolitička toksičnost, imunogenost i stabilnost moraju se riješiti kako bi se ostvario njegov puni potencijal. Tekuća istraživanja u sistemima ciljane isporuke, peptidnom inženjeringu i kombinovanoj terapiji obećavaju za prevazilaženje ovih prepreka i početak nove ere terapije zasnovane na melittinu{5}}u. Dok naučnici nastavljaju da otkrivaju misterije ovog fascinantnog peptida, melitin bi mogao da se pojavi kao kamen temeljac moderne medicine, nudeći nova rešenja za neke od najhitnijih zdravstvenih izazova našeg vremena.
Često postavljana pitanja
Da li manuka med sadrži melitin?
+
-
Manuka med sa pčelinjim otrovom: Manuka med sa pčelinjim otrovom je kombinacija manuka meda i pčelinjeg otrova. Pčelinji otrov sadrži melitin, koji ima anti-protivupalna i{2}} svojstva ublažavanja bolova.
Koje su nuspojave melitina?
+
-
Iako melitin može uzrokovatisvrab, bol i upalakada se isporučuje u visokim dozama, također ima anti-inflamatorne efekte kada se koristi u malim količinama. Melittin može potisnuti inflamatorne puteve i smanjiti inflamatorne markere, kao što su faktor tumorske nekroze-alfa (TNF-) i interleukin 1 beta (IL-1).
Koliko je melitina u pčelinjem otrovu?
+
-
40–60%
Melittin je osnovni polipeptid 26-amino-kiselina koji čini40–60%suvog otrova pčele (Apis mellifera).
Da li krema od pčelinjeg otrova zaista djeluje kod artritisa?
+
-
Osteoartritis. Rana istraživanja o upotrebi pčelinjeg otrova za osteoartritis su različita. Ali jedna velika studija pokazuje da ubrizgavanje pčelinjeg otrova u kožu na određenim mjestima u koljenima i leđima može poboljšati bol i funkciju kod ljudi s osteoartritisom koljena.
Popularni tagovi: mellitin cas 20449-79-0, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju