Goserelin acetatje lijek na bazi hormona koji je bijeli do sivkastog bijelog praha, mirisa i bez ukusa. Njegova molekularna formula je C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, a molekularna težina je 1329,49. Rastvorljivost u vodi je 20 mg \/ ml, a jasan je i bezbojan. Pored toga, to je takođe topljivo u organskim otapalima kao što su metanol, etanol, aceton itd. Njegova molekula sadrži više funkcionalnih grupa poput ostataka aminokiselina i grupe estera, koje imaju određeni utjecaj na svoju stabilnost, rastvorljivost i druga svojstva. To je hormonski lijek s višestrukim upotrebom, a široko se koristi u liječenju raka prostate, endometrioze, raka dojke i drugih polja.
|
Prilagođeni čepovi za boce i čepove:
|
|
|
Hemijska formula |
C61H88N18O16 |
|
Tačna masa |
1329 |
|
Molekularna težina |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementalna analiza |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
U oblasti hemije ima određene posebne upotrebe. Slijedi detaljan opis njegove primjene u području hemije:
Sintetičko istraživanje i razvoj droga i razvoj
- To je hormon (GNRH) koji pušta Gonadotropin koji se može koristiti za proučavanje mehanizma akcije i puteve za transdukciju signala GNRH receptora. KoristećiGoserelin acetat, Može se proučavati regulatorni efekat GNRH na sekret Gonadal hormona, daljnjem razumijevanju hormonskih regulatornih mehanizama u reproduktivnom sistemu.
- Važan je spoj u istraživanju i razvoju droga, koji se koristi za razvijanje droga za liječenje hormona ovisnih bolesti poput raka prostate, endometrioze i rak dojke. Proučavanje njenog mehanizma djelovanja i efikasnosti može pomoći u otkrivanju novih terapijskih ciljeva i metoda i promovirati napredak istraživanja i razvoja droga.
Hemijska sinteza i biološka analiza
- Sinteza uključuje više hemijskih reakcija i koraka, zahtijevajući pažljivo dizajnirane rute za sintezu i precizne operacije. Proučavanjem i poboljšanjem metoda sinteze, korisno je poboljšati efikasnost i prinos sinteze, pružajući podršku za razvoj tehnologije hemijske sinteze.
- Koristi se u biološkoj analizi za otkrivanje izraza i funkcije hormonskih receptora koji puštaju Gonadotropin. Koristeći ovu supstancu kao sondu, biološka ponašanja poput lokalizacije, izraze izraza i transkukcije signala GNRH receptora u ćelijama mogu se proučavati.
5. Farmakološka istraživanja
Koristi se u farmakološkoj istraživanju za proučavanje efekata i efekata lijekova na reproduktivni sustav. Korištenjem ove supstance mogu se pridržavati efekti lijeka na sekreciju i reproduktivnoj funkciji hormona i reproduktivne organe, čime se procjenjuje efikasnost i sigurnost lijeka.
(1) Farmakološka istraživanja uglavnom se fokusiraju na sljedeće aspekte:
Uredba hormona: To je antagonist Honadotropin-pušenog hormona (GNRH) koji može inhibirati oslobađanje luteiniziranja hormona (LH) i folikula poticaj hormona (FSH). Reguliranjem nivoa ovih hormona moguće je utjecati na funkciju reproduktivnog sustava, poput inhibiranja ovulacije i sinteze testosterona.
(2) Tretman tumora: U pogledu tretmana tumora, uglavnom se koristi za hormonske ovisne bolesti poput raka prostate, endometrioze i rak dojke. Inhibicijom izlaska LH i FSH, serumski testosteron ili estradiol se mogu smanjiti, na taj način smanjenje zvuka tumora, poboljšavajući simptome i produženje vremena preživljavanja.
(3) endometrioza i fibroidi maternice: endometrioze i fibroide maternice su uobičajene ginekološke bolesti. Inhibiraju izdanje LH i smanjenje nivoa estradiola u serumu, simptomi endometrioze i maternica mogu se ublažiti.
(4) Liječenje neplodnosti: U liječenju ženske neplodnosti može se koristiti za kontrolu puštanja gonadotropina, time promovirajući ovulaciju. Reguliranjem nivoa GonadotroPina može pomoći poboljšanju plodnosti i povećati šanse uspješne trudnoće.
(5) Pomoću reproduktivne tehnologije: U potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji koristi se za kontrolu puštanja GonadotroPina kako bi se pomoglo neplodnim parovima da postignu plodnost. Reguliranjem nivoa LH i FSH, ovulacija se može promovirati i može se poboljšati brzina uspješnih reproduktivnih tehnologija poput in vitro gnojidbe.
Princip djelovanjaGoserelin acetatuglavnom uključuje regulaciju hormona. To je sintetički analog luteinizirajućih hormona koji oslobađa hormon (GNRH) da, kada se koristi duže vrijeme, može inhibirati izlučivanje luteinizirajućih hormona u hipofizu, što dovodi do smanjenja testosterona i ženskog seruma. Ovaj inhibicijski učinak može uzrokovati da se većina tumora prostata narezi i poboljšaju simptome. Za ženske pacijente smanjuje nivo estradiola u serumu inhibiraju izdanje LH-a, čime se ublažava simptomi endometrioze i maternice.
Mehanizam djelovanja uglavnom uključuje sljedeće aspekte:
1. Uredba hormona
Simuliranjem regulatornog sistema hormona u tijelu, hemijska supstanca slična hormonskoj hormonu Gonadotropina (GNRH) neprekidno se pušta. To može dovesti do neprekidne stimulacije gnrskih receptora u hipofizu, čime se smanji izlučivanje Gonadotropina (LH i FSH). Reguliranjem nivoa ovih hormona mogu utjecati na funkciju reproduktivnog sustava i mogu se koristiti za liječenje bolesti povezanih s hormonom.
2. Tretman tumora
U liječenju hormona ovisnih bolesti poput raka prostate, terapijski efekat postiže se smanjenjem nivoa testosterona u serumu. Inhibicijom izlaska LH-a i smanjenjem proizvodnje testosterona, pomaže u smanjenju obima tumora i poboljšanju simptoma. Za druge bolesti ovisne o hormonu, poput raka dojke, mehanizam djelovanja uključuje i regulaciju povezanih hormona, čime inhibiraju rast i širenje tumora.
3. Tretman endometrioze i fibroida maternice
Fibroidi endometrioze i maternice su uobičajene ginekološke bolesti. Inhibiraju izdanje LH i smanjenje nivoa estradiola u serumu, simptomi endometrioze i maternica mogu se ublažiti. Ovaj mehanizam djelovanja pomaže u poboljšanju boli i nelagode simptoma pacijenata i poboljšati njihov kvalitet života.
4. Tretman trudnoće i pomoćnu reproduktivnu tehnologiju
U tretmanu ženske neplodnosti i potpomognute reproduktivne tehnologije, mehanizam djelovanja uključuje kontrolu ispuštanja Gonadotropina i time promovira ovulaciju. Reguliranjem nivoa GonadotroPina može pomoći poboljšanju plodnosti i povećati šanse uspješne trudnoće.
Toksikološki efekti
1. Kancerogenost:
U {1- godini i 23-juna period za životinje Rat, potkožna implantacija od oko 80MCG \/ kg \/ dan i 150MCG \/ kg \/ dan (muški štakori) ili 50MCG \/ kg \/ dan (ženske štakore) svake 4 sedmice rezultiralo je povećanom učestalošću adenoma u tijelu. U studiji muških štakora u 72 tjedna ili muških pacova u 101 tjedna, potkožna implantacija sličnih doza ovog proizvoda rezultirala je povećanom učestalošću adenoma na hipofizama. Korelacija između adenoma hipofize i ljudskog tijela za patnju još nije jasna. U studijama miša, potkožna implantacija ovog proizvoda (doziranje: 2400MCG \/ kg \/ dan, jednom svake 3 sedmice 2 godine može dovesti do povećanja učestalosti ćelija kičme i bednim tkivima. Još nije moguće izračunati višestruko od izloženosti ljudskom dozu na osnovu dobivenih podataka o istraživanju životinja. U miševima, dugoročno opetovano korištenje doza nekoliko puta veće od onih koje koriste ljudi rezultirali su promjenama u strukturi tkiva u probavnom traktu, manifestovane kao benigne šilorične regije želuca i širenje inzulinskih ćelija (također izviještene kao spontane povrede). Odnos između ovih pojava i kliničke prakse još uvijek nije jasan.
Real futrola o korištenju goserelin acetata u liječenju karcinoma dojke:
1. Medicinska istorija i dijagnoza:
Gospođa Zhang dijagnosticirana je duktalni invazivni karcinom desne dojke u 2015. godini i podvrgnuta modificiranom radikalnom hirurgijom. Postoperativni rezultati patologije pokazali su PT4N2M1 sa metastazom limfnog čvora. Nakon hemoterapije i radioterapije, gospođa Wang uzimala je oralni tamoksifen za pomoćnu terapiju. Međutim, 2018. godine pronašla je masu s oticanjem na desnom prsnom zidu, te oticanje i ograničeno kretanje desnog gornjeg udova. Nakon daljnjeg ispitivanja, dijagnosticirana joj je postoperativna lokalna reakcija desnog raka dojke s koštanim metastazom.
2. Proces liječenja:
Početna hemoterapija:
Gospođa Wang je prvi put tretirana sa hemoterapijskim režimom (epirubicin hidroklorid + ciklofosfamid + paclitaxel liposome) + tamoksifen + zoledronska kiselina. Nakon tri ciklusa hemoterapije, stanje je ostalo stabilno, ali ultrazvuk dojke i dalje je pokazao tumorigenu leziju.
Podešavanje režima hemoterapije:
Nakon toga, režim liječenja prilagođen je hemoterapiji (Paclitaxel Liposome + Lopressor) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic kiselina. Na kraju 6. ciklusa hemoterapije razvila je groznicu i druge neželjene reakcije. Nakon tretmana protiv infekcije, leukocita, trombocita i hemoglobina, rutinski indeksi krvi vratili su se u normalu.
Praćenje hemoterapije i terapije održavanja:
Sljedeći režim hemoterapije bio je hemoterapija (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin acetate + zoledronska kiselina. Nakon završetka hemoterapije, gospođa Zhang je dobila terapiju za održavanje na osnovu trastuzumaba (intravenous) + kapecitabinskih tableta (oralno) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic kiseline.
3. Primijenjen je goserelin acetat:
Goserelin acetat korišten je u režimu liječenja kao važnu endokrinu terapiju lijek. Djeluje da inhibira rast raka dojke tako što inhibiraju puštanje GonadotroPinsa iz hipotalamusa i smanjujući proizvodnju estrogena jajnika. Goserelin acetat je davao potkožno svakih 28 dana u obliku 3,6 mg implantata za ubrizgavanje.
4. Evaluacija terapeutske efikasnosti:
Nakon provedbe gornjeg programa liječenja, stanje gospođe Zhanga značajno je ublaženo. Rezultati ultrazvuka dojke pokazali su da hipoehocsko područje na desnom prsnom zidu postepeno se smanjilo i na kraju nije viđeno određeno nenormalnim odjecima. To ukazuje da Goserelin Acetat ima značajnu efikasnost u liječenju raka dojke.
. Zaključak:
Ovaj slučaj pokazuje efikasnu upotrebu goserelin acetata u liječenju raka dojke. Kombinacijom s drugim hemoterapskim lijekovima i endokrinom terapijskim lijekovima, Goserelin Acetat može značajno smanjiti razinu estrogena pacijenta i inhibirati rast i širenje ćelija raka dojke, čime poboljšavaju terapijsku efikasnost i produženje pacijentovog opstanka.
Imajte na umu da su gornji slučajevi samo primjeri i ne znače da svi pacijenti za dojku mogu dobiti isti efekat liječenja. Plan tretmana treba biti personaliziran prema specifičnoj situaciji pacijenta i pod vodstvom ljekara.
Popularni tagovi: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cena, sajmova, prodaja