Lanreotid prahje peptidni lijek sa hemijskim imenom N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3-(1-karboksi-2-feniletil) -2-metiloksiran-2-il] metil] -3-( (fenilmetod) propil] - D triptofanamid. Molekularna formula je C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, a molekulska težina je 680,86. To je bijeli do sivkasto bijeli prah, bez mirisa. Rastvorljivost u vodi je niska, ali ima dobru rastvorljivost u organskim rastvaračima kao što su metanol i etanol. Zahtijeva više kemijskih reakcija, uključujući zaštitu, uklanjanje zaštite, kondenzaciju i druge korake reakcije. Tokom procesa sinteze potrebno je strogo kontrolisati reakcione uslove, kao što su temperatura, pH vrednost, vreme reakcije itd., kako bi se obezbedila čistoća i prinos konačnog proizvoda. To je analog hormona rasta s višestrukom upotrebom, igra važnu ulogu u liječenju bolesti kao što su akromegalija, karcinoidni sindrom, endokrini tumori pankreasa, gastroezofagealna refluksna bolest i cistična fibroza pankreasa. Kada koristite lalotudine, važno je pridržavati se savjeta ljekara i podvrgnuti redovnom nadzoru kako bi se osigurala efikasnost i sigurnost lijeka. Imajte na umu da su proizvodi koje proizvodi Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. primarne hemikalije i ne mogu se koristiti u kliničke medicinske svrhe.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
|
Hemijska formula |
C54H69N11O10S2 |
|
Tačna masa |
1095 |
|
Molecular Weight |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementalna analiza |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin je umjetno sintetizirani analog inhibitora hormona rasta, koji djeluje inhibitorno na različite hormone, uključujući hormon rasta, hormon koji stimulira štitnjaču (TSH), inzulin i glukagon. Lanrelin je sličan inhibinu hormona rasta i djeluje preko receptora. Ima veći afinitet za periferne somatostatinske receptore, sličnu aktivnost i slabiji afinitet za centralni nervni sistem. Iako se inhibin hormona rasta razgrađuje u tijelu u roku od nekoliko minuta, period slabljenja Lanrelina je duži, što rezultira dugotrajnijim efektom.
Lanreotid prahje umjetno sintetizirani analog somatostatina sa širokom primjenom u medicinskom području, uglavnom se koristi za liječenje različitih endokrinih bolesti i tumora.
1. Liječenje akromegalije
Akromegalija je rijetka kronična bolest uglavnom uzrokovana prekomjernim lučenjem hormona rasta (GH) iz prednje hipofize. Pacijenti često doživljavaju strukturne promjene i endokrine metaboličke poremećaje zbog prekomjernog lučenja GH i inzulina-poput faktora rasta-1 (IGF-1), što ozbiljno utiče na njihov kvalitet života i životni vijek. Lanrui peptid, kao analog somatostatina, može efikasno inhibirati lučenje GH, čime se poboljšavaju simptomi i kvalitet života pacijenata.
Lanrui peptid se široko koristi u liječenju akromegalije. Za pacijente s aktivnom akromegalijom, uključujući one koji nisu postigli normalne serumske razine GH nakon operacije tumora hipofize GH, i one koji još nisu postigli dovoljan terapijski učinak nakon terapije eksternom zračenjem hipofize, ali još uvijek imaju povišene razine GH u serumu, lanrelitid je efikasan terapeutski lijek. Može ublažiti simptome kao što su glavobolja, prekomjerno znojenje, umor, bol u zglobovima, itd. kod pacijenata inhibiranjem lučenja GH i smanjenjem nivoa IGF-1.
Cushingov sindrom je klinički sindrom uzrokovan dugotrajnim-uvelikim lučenjem glukokortikoida iz korteksa nadbubrežne žlijezde zbog različitih razloga, također poznat kao endogeni Cushingov sindrom. Pacijenti često imaju simptome kao što su centralna gojaznost, lice punog mjeseca, izgled s višestrukim krvnim masama, ljubičaste linije i hipertenzija. Lanrui peptid također ima određenu primjenu u liječenju Cushingovog sindroma.
Lanrui peptid može kontrolisati stanje pacijenata sa Cushingovim sindromom inhibiranjem lučenja adrenokortikotropnog hormona (ACTH). Za pacijente sa Cushingovim sindromom, upotreba lanreotida može ublažiti simptome nelagode kao što su hipertenzija, gojaznost i poboljšati kvalitetu njihovog života.
Neuroendokrini tumori su vrsta tumora koji potiče od neuroendokrinih ćelija, uključujući karcinoidne tumore, neuroendokrine tumore pankreasa, itd. Ovi tumori često luče različite hormone i bioaktivne supstance, što dovodi do niza simptoma kod pacijenata. Lanrui peptid takođe ima značajne efekte u liječenju neuroendokrinih tumora.
Kod pacijenata sa gastrointestinalnim neuroendokrinim tumorima i karcinoidnim sindromom, lanrelitid može ublažiti simptome kao što su teška dijareja, crvenilo, neravnoteža elektrolita i eksudativni polimorfni osip. U međuvremenu, Lanrui peptid se također može koristiti za liječenje uznapredovalih, dobro diferenciranih ili umjereno diferenciranih, nefunkcionalnih i neuroendokrinih tumora pozitivnih na hormon rasta, kao što su gastrointestinalni i neuroendokrini tumori pankreasa.
Rak dojke je jedan od najčešćih malignih tumora kod žena, koji predstavlja ozbiljnu opasnost po život i zdravlje žena. Lanruitid također ima određenu primjenu u adjuvantnom liječenju raka dojke. Iako Lanruitide nije glavni lijek za liječenje raka dojke, može se koristiti kao pomoćno liječenje u nekim slučajevima kako bi se pomoglo pacijentima u smanjenju simptoma i poboljšanju kvalitete života.
Na primjer, za pacijentkinje u postmenopauzi s rakom dojke, Lanruitide se može selektivno vezati za receptor gonadotropin oslobađajućeg hormona, blokirati svoj put transdukcije signala s G-protein spojenim receptorom, smanjiti unutarćelijsku koncentraciju kalcija, inhibirati diobu ćelija, inducirati apoptozu tumorskih ćelija i na taj način igrati antimornu ulogu{1}.
5. Ostale aplikacije
(1) Liječenje raka rektuma: Lanrui peptid također ima određenu primjenu u liječenju raka rektuma. Iako su glavne metode liječenja raka rektuma operacija i kemoterapija, lanrelitid se može koristiti kao pomoćna terapija koja pomaže pacijentima da ublaže simptome i poboljšaju kvalitetu njihovog života.
(2) Liječenje raka prostate: Lanrui peptid može efikasno inhibirati proliferaciju ćelija prostate, čime se postiže cilj smanjenja volumena prostate. Stoga se može koristiti kao pomoćna terapija za rak prostate kako bi se pomoglo pacijentima u kontroli progresije bolesti.
(3) Upravljanje bolom: Lanrui peptid može smanjiti aktivnost neurona i ublažiti bol blokiranjem aktivnosti faktora rasta živaca. Ovo može biti efikasan tretman za neke pacijente čiji bol je teško kontrolisati.
(4) Poboljšanje gastrointestinalnih simptoma: Lanrui peptid ima učinak promicanja gastrointestinalnog motiliteta, poboljšava probavu i funkcije apsorpcije i pomaže u poboljšanju simptoma nelagode kao što su gubitak apetita i nadimanje. Ovo može biti efikasna pomoćna terapija za neke pacijente sa probavnim bolestima.
Zaštita aminokiselina:Pravilno zaštitite potrebne aminokiseline kako biste izbjegli nepotrebne reakcije tokom sinteze u čvrstoj{0}}fazi. Uobičajene zaštitne grupe za aminokiseline uključuju 9-fluorometil hlorid (Fmoc), p-metoksibenzil ester (Pbf), itd. Ove zaštitne grupe mogu efikasno blokirati određena reakciona mesta aminokiselina tokom procesa reakcije, čime kontrolišu specifičnost reakcije.
Sinteza čvrste faze:Na osnovu sekvence aminokiselina Lanrelina, zaštićene aminokiseline su sekvencijalno povezane sa smolom putem sinteze u čvrstoj-fazi. U ovom procesu, potrebno je odabrati odgovarajuće vezivne agense i uslove spajanja kako bi se osiguralo da se svaka aminokiselina može efikasno povezati s prethodnom aminokiselinom. Uobičajeni agensi za povezivanje uključuju dihlorometan, dihlorokinolin, itd.
Sinteza u čvrstoj fazi pirolizom:Nakon završetka, sintetizirani peptde treba odcijepiti od smole. Ovaj proces obično koristi otopine jake kiseline ili jake baze kako bi se prekinula veza između aminokiselina i smole. Nakon pirolize, peptde treba pročistiti kako bi se uklonile nečistoće i neizreagirane aminokiseline.
Linearna ciklizacija peptida:Nakon dobijanja linearnih peptida, potrebno ih je ciklizirati specifičnim oksidansima da bi se dobila ciklička struktura Lanrelina. Uobičajeni oksidansi uključuju jodne oksidante, oksidante vodonik peroksida, itd. Ovaj proces se mora provesti pod određenim pH i temperaturnim uvjetima kako bi se osigurala efikasnost ciklizacije i stabilnost proizvoda.
Prečišćavanje i kristalizacija:Nakon ciklizacije, peptde treba dalje pročistiti da bi se dobio peptde plavih zraka visoke-čistoće. Metode prečišćavanja uključuju gel filtraciju, ionsku izmjenu, itd. Kristalizacija je važan korak u poboljšanju čistoće i stabilnosti proizvoda. Kontrolom uslova kristalizacije kao što su temperatura, pH, koncentracija, itd., mogu se dobiti visoko{5}}kvalitetni plavi peptde kristali.
Farmakokinetika
Kinetiku apsorpcije Lanrui peptida kod zdravih dobrovoljaca intramuskularnom injekcijom lijeka karakterizira brzo oslobađanje u prvoj fazi, što je oslobađanje peptida vezanih za površinu čestica, nakon čega slijedi polagano smanjenje u drugoj fazi oslobađanja. Prvi maksimum u plazmi (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 µg/L) bio je na 1,4 ± 0,8 sati, a drugi maksimum (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 µg/L) bio je na 1,9 ± 1,8 dana, sa apsolutnom bioraspoloživošću od 46,16,7 %. Prosječno vrijeme zadržavanja je 8,0 ± 1,0 dana, a površinski -vrijeme poluvremena je 5,2 ± 2,5 dana, što dokazuje karakteristike odgođenog-oslobađanja lijeka. Kod pacijenata sa akromegalijom, postoji značajno smanjenje nivoa hormona rasta i IGF-1 najmanje 14 dana nakon jedne injekcije. Ponovljeno uzimanje lijekova nekoliko mjeseci bez ikakvog nakupljanja lijeka.
Često postavljana pitanja
Šta radi lijek lanreotid?
+
-
Injekcija Lanreotida koristi se za liječenje ljudi s akromegalijom (stanje u kojem tijelo proizvodi previše hormona rasta, što uzrokuje povećanje šaka, stopala i crta lica; bol u zglobovima i druge simptome) koji nisu uspješno ili se ne mogu liječiti operacijom ili zračenjem.
Da li su lanreotid i oktreotid isti?
+
-
Postoje male razlike u odobrenju FDA: oktreotid (Sandostatin) je odobren za simptome karcinoidnog/VIPoma sindroma, a Lanreotid (Somatuline) je odobren za kontrolu tumora.
Koju hranu treba izbjegavati dok uzimate lanreotid?
+
-
Osim toga, promjene u ishrani mogu pomoći. Izbjegavajte stvari koje mogu pogoršati simptome, kao nprteška ili masna/masna, začinjena ili kisela hrana (limun, paradajz, pomorandže). Isprobajte antacide (kao što je mlijeko magnezija, tablete kalcija kao što je Tums), slane ili đumbirovo pivo kako biste umanjili simptome.
Koliko dugo možete ostati na lanreotidu?
+
-
Ako imate lanreotid za kontrolu rasta vašeg NET-a, nastavite s ovimsve dok radi, a nuspojave nisu tako loše.
Popularni tagovi: lanreotid prah cas 108736-35-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju