EptifibatideDa li je antiplatelet koji pripada kategoriji inhibitora Glikoproteina IIB / IIIA. To je mala molekula sa relativno malom molekularne težine i relativno male molekularne jačine. To je bijeli ili gotovo bijeli prah ili kristalni čvrst. Molekularna formula C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Izlaganje različite električne provodljivosti u različitim uvjetima. Nakon raspuštanja u vodi, njegova provodljivost može povećati. Takođe se koristi kod pacijenata sa infarrtijom miokarda na visini ST segmenta (STEMI). Može se koristiti u kombinaciji sa trombolitičkim lijekovima (poput rekombinantnog plazminatora tkiva) za poboljšanje trombolize i obnavljanje koronarnog protoka krvi. Može se koristiti za tretman pacijenata sa infarkcijom miokarkta za podizanje na visini ST-u (Nstei "i nestabilnom angini (UA). Smanjuje ili sprječava ishemiju miokarda blokirajući zbirku trombocita i smanjujući formiranje krvnih ugrušaka.
|
Prilagođeni čepovi za boce i čepove:
|
|
|
Hemijska formula |
C35H49N11O9S2 |
|
Tačna masa |
831 |
|
Molekularna težina |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
EptifibatideDa li je antagonist IIB / IIIA antagonista koji se posebno veže na IIB / IIIA receptore na površini trombocita, blokirajući obvezujući fibrinogen na ove receptore.
1. Inhibicija agregacije trombocita: agregacija trombocita jedan je od ključnih koraka u formiranju krvnih ugrušaka. IIB / IIIA receptori su ključni molekuli u agregaciji trombocita, a njihovo aktiviranje može posredovati u formiranju poprečnih premošćivanja između trombocita, čime se promovira zbirci trombocita i tromboze. Prema konkurentno obvezujući do receptora IIB / IIIA, sprečava agregiranje trombocita i formacije tromba.
3. Farmakokinetika: poluživot u tijelu je oko 2,5 sata, uglavnom kroz metabolizam bubrega i izlučivanja. Zbog svojih kratkoročnih efekata obično se primjenjuje intravenski, a ne usmeno.
2 Reverzibilnost: Efekat antiplateleta je reverzibilan. Jednom kada se prekine, lijek će se metabolizirati i izlučiti, a funkcija trombocita postepeno se vraća u normalu. Ova reverzibilnost čini EPTIIBATI vrlo korisnim u situacijama u kojima je potrebna kratkoročna antiplatelet terapija, poput pacijenata sa infarktom miokarda koji podvrgavaju koronarnu intervenciju (PCI).
4 Antitrombotski efekt: antitrombotski efekt čini korisnim u različitim kliničkim situacijama. Široko se koristi kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom (ACS), miokardnom infarktom (MI), a pacijenti koji su podvrgnuti koronarnim intervencijama (PCI) kako bi se smanjio rizik od tromboze i kardiovaskularnih događaja.
. Sigurnost: Iako Epifibatid može učinkovito spriječiti trombozu, već povećava rizik od krvarenja. Stoga, tijekom upotrebe epifibatida, medicinsko osoblje treba pomno pratiti funkciju koagulacije pacijenta, obratite pažnju na bilo koje moguće krvarenje i poduzmite odgovarajuće mjere. Pored toga, možda nije primjenjivo u određenim specifičnim situacijama, poput aktivnog krvarenja, nekontrolirane hipertenzije, teška koagulacijska disfunkcija itd.
6. Interakcije lijekova: Može komunicirati s drugim lijekovima, posebno onima koji utječu na funkciju trombocita i procesi koagulacije. Kada se koristi Epifibatid, medicinsko osoblje mora obratiti pažnju na druge lijekove koje pacijent koristi i prilagođava dozu ili monitor po potrebi.
Metoda laboratorijske sinteze odEptifibatideobično uključuje više koraka, uključujući izbor sirovina, kontrolu reakcijskih uslova i pročišćavanje. Omogućite moguću metodu laboratorijske sinteze za epitalitet:
Prvo, odaberite odgovarajuće sirovine poput TRT MPA OH, H-Lys (FMOC) OME i druge osnovne aminokiseline i reagense potrebne za sintezu dipeptiza. Osigurajte da kupljene sirovine udovoljavaju hemijskim standardima čistoće kako bi se osigurala glatka sinteza.
TRT MPA OH i H-Lys (FMOC) koriste se kao početni materijali za sintetisanje dipeptisa putem sinteze u fazi tečnosti. Ovaj korak obično uključuje reakcije kao što su postavljanje zaštitnih grupa, smrtnosti i formiranja peptidnih obveznica. U procesu sinteze potrebno je strogo kontrolirati uvjete reakcije, poput temperature, pH vrijednosti, omjer sirovina itd., Kako bi se osigurao nesmetani napredak reakcije i stabilnosti proizvoda.
Sintetizirani dipeptid je kondenzaran sa H-GLY ASP (Otbu) - TRP (BOC) - PRO CYS (P1) - NH2 fragment. Ovaj korak obično uključuje reakcije kao što su uklanjanje zaštitnih grupa FMOC-a, formirajući peptidne obveznice i postavljanje zaštitnih grupa bočnih lanaca. Reakcija kondenzacije treba provesti pod određenim uvjetima kako bi se osigurala ispravnost strukture proizvoda i poboljšanje prinosa.
Sintetizirani dipeptid povezan je s proizvodom dobivenim kondenzacijom fragmenta koji će formirati puni zaštitni peptid trt mpa har (boc) 2-gly asp (otbu) - TRP (BOC) - PRO CYS (P1) - NH2. Reakcijski uvjeti i rad u ovom koraku slični su kondenzaciji dipetida i fragmenata, a stroga kontrola reakcijskih uvjeta potrebna je za osiguranje stabilnosti i ispravnosti proizvoda.
U potpuno zaštićenim peptidima, zaštitne grupe na svakom bočnom lancu trebaju se ukloniti i proći reakciju oksidacije za dobijanje konačnog sirovog eptiibatida. Ovaj korak obično uključuje korištenje kiselih ili alkalnih rješenja za raskutiranje i korištenje oksidanata poput H2O2 za reakcije oksidacije. U procesu deprotekcije i oksidacije potrebno je kontrolirati reakcijske uslove kako bi se izbjegli gubitak proizvoda i degradaciju kvalitete uzrokovane pretjeranom ili nepotpunom oksidom.
Pročistite sirovi ettifaratidni proizvod za uklanjanje nečistoća i nusproizvoda. Metoda pročišćavanja može se odabrati u skladu sa stvarnom situacijom, poput gel filtracije, tečna hromatografija visokih performansi itd. Pročišćavanjem, eptifikat visoke čistoće može se dobiti, postavljajući temelj za naknadnu odlučnost biološke aktivnosti i razvoja droga.
Provedite testiranje biološke aktivnosti na pročišćenom Eptiibatideu za ocjenu očekivanih bioloških učinaka. Metoda određivanja aktivnosti može se odabrati prema stvarnim potrebama, poput određivanja trombocita Glikoprotein GP IIB / IIIA receptora antagonističke aktivnosti. Provođenjem testa aktivnosti, farmakološka svojstva epifikatije mogu se preliminarno procijeniti, pružajući osnovu za naknadnu razvojnu razvojnu i kliničku istraživanje.
Farmakodinamika je naučno istraživanje apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja (ABE) procesa droge u živim organizmima i njihovim vremenskim varijacijama. Ključno je za razumijevanje mehanizama lijekova, optimiziranjem doziranja, predviđajući interakcije lijekova i procjenu sigurnosti lijeka. Etriptide je glikoprotein iib / IIIA receptor iiia-a antagonist koji se široko koristi u akutnom koronarnom sindromu (ACS) i perkutanoj koronarnom intervenciji (PCI) za smanjenje rizika od tromboze i kardiovaskularnih događaja. Njegova jedinstvena farmakokinetička svojstva igraju ključnu ulogu u osiguravanju njegove efikasnosti i sigurnosti u kliničkoj praksi.
Etriptide se uglavnom primjenjuje kroz intravensku ubrizgavanje, tako da njegov proces apsorpcije ne uključuje tradicionalnu bastriranje za apsorpciju gastrointestinalne apsorpcije. Nakon intravenske ubrizgavanja, lijek ulazi u krvotok direktno, izbjegavajući prvi prolaz efekt i omogućavajući koncentraciju lijekova u krvi da brzo dođe do terapijskog nivoa. U samo 5 minuta nakon intravenske ubrizgavanja može se postići vrhunska koncentracija eptibatida u krvi, a ova brza karakteristika početka posebno je kritična za vanredne situacije za koje je potrebna brza inhibicija agregacije trombocita.
Nakon ulaska u krvotok, lijekovi će se brzo distribuirati na različite tkiva po cijelom tijelu. Zapremina distribucije Eptipatida iznosi oko 185ml / kg, što odražava široku distribuciju lijeka u tijelu, ali ne ulazi značajno u daljnji ćelije ili čvrsto veže se s drugim tkivima. Njegova raspodjela poluživot je samo 5 minuta, što ukazuje na to da je proces distribucije lijeka u tijelu vrlo brz i može dostići efikasnu koncentraciju svakog ciljanog organa u kratkom vremenskom periodu. Vrijedi napomenuti da je ukupna brzina veženja eptibatida iznosi 25%, što znači da većina droga postoji u slobodnom obliku u krvi, što olakšava brzi obvezujući i djelovanje droga s ciljevima kao što su glikoprotein IIB / IIIA receptori na trombociji.
Metabolizam Eptifibatida u tijelu je relativno jednostavan, uglavnom putem reakcije od deaminacije na generiranje eptifikatske i polarnog metabolite. Ovi metaboliti nemaju biološku aktivnost, tako da se neće ometati farmakološkim efektima izvornog lijeka. Glavna mjesta metabolizma droge je jetra, ali metabolička stopa eptifikata nije velika, što pomaže u održavanju svoje dugotrajne efikasnosti. Pored toga, zbog neaktivnosti metabolitima, nema potrebe za brigom o njihovoj potencijalnoj toksičnosti ili interakcijama lijekova.
Putevi izlučivanja Eptibatide su raznoliki, uglavnom uključuju bubrežnu izlučivanje, disanje izlučivanja i fekalno izlučivanje. Među njima je bubrežna izlučivanja glavni izlučivač izlučivanja, čineći oko 71,4% od ukupne količine droge. Ova velika bubrežna brzina (3,79L / h) osigurava da se lijek ne nakuplja pretjerano u tijelu, pomažući u održavanju stabilnosti koncentracije u krvi. Suprotno tome, količina lijekova izlučuje se disanjem i izmetom izuzetno je mala, manja od 1%, odnosno 1,5%, što ukazuje na to da ova dva puta izlučivanja imaju ograničene efekte na proces klirensa eptipatida.
Poluživot eliminacije je vrijeme potrebno za lijek koji će biti eliminiran za polovinu u tijelu, a važan je pokazatelj za ocjenu trajanja lijekova. Poluživot eptipatida eliminacije je 1,13-2,5 sati, što ukazuje da lijek ima brže stopu čišćenja u tijelu. Ova karakteristika omogućava Eptibatide da postigne terapijske efekte u kratkom vremenskom periodu i brzo se očiste od tijela nakon završetka svojih farmakoloških efekata, smanjujući potencijalni teret na tijelu.
Za pacijente sa oštećenom funkcijom bubrega, hemodijalizacija je efikasan način čišćenja lijeka. Etriptide se može očistiti hemodijalizom, koji pruža sigurnu garanciju za pacijente sa bubrežnom insuficijencijom za upotrebu etriptide. Tijekom hemodijalize, lijekovi se filtriraju iz tijela kroz dijalizu membranu, na taj način smanjuju koncentraciju lijekova u krvi i izbjegavajući pretjerano nakupljanje lijekova u tijelu.
Kao efikasan trombot glikoprotein IIB / IIIA receptor antagonist, jedinstvena farmakokinetska svojstvaEptifibatideOmogućite snažnu podršku svojoj širokoj kliničkoj primjeni. Buduća istraživanja mogu dalje istražiti farmakokinetičke razlike eptipatida u različitim pacijentovim populacijama, kao i njegovim mehanizmima interakcije s drugim lijekovima, kako bi se optimizirali režimi za doziranje, poboljšali efikasnost liječenja i smanjiti rizik od neželjenih reakcija. U međuvremenu, uz kontinuirano unapređenje tehnologije razvoja lijekova, istraživanje i razvoj novih inhibitora trombocita također će pružiti više izbora za prevenciju i liječenje kardiovaskularnih bolesti.
Popularni tagovi: Eptifibatide CAS 188627-80-7, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cena, prodaja, prodaja