Terlipresin acetat CAS 14636-12-5

Terlipresin acetatje bijeli ili gotovo bijeli prah ili kristalna krutina, bez mirisa. Molekularna formula C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekulska težina 1287,43, pripada makromolekularnim jedinjenjima. Rastvorljiv u vodi, gotovo nerastvorljiv u organskim rastvaračima kao što su hloroform, eter i etil acetat. Proces rastvaranja u vodi je endotermni proces koji zahtijeva apsorpciju velike količine topline. Stoga se topla voda ili grijanje mogu koristiti za poboljšanje brzine rastvaranja i rastvorljivosti tokom rastvaranja. Poseduje higroskopnost i sklon je upijanju vlage u vazduhu, što dovodi do zgrušavanja leka, taloženja, itd. Zbog toga je tokom skladištenja i transporta neophodno održavati suvu sredinu i izbegavati kontakt sa sredinama sa visokom vlažnošću. To je umjetno sintetizirani peptidni lijek s višestrukim važnim fiziološkim i farmakološkim efektima.

Terlipressin Acetateje sintetički vazokonstriktor koji se obično koristi u liječenju ciroze jetre, portalne hipertenzije i srodnih komplikacija.

1. Neselektivni agonisti V1 receptora:

 

Smatra se neselektivnim agonistom V1 receptora. V1 receptor je receptor koji postoji na vaskularnim glatkim mišićnim ćelijama, a njegova aktivacija može dovesti do kontrakcije glatkih mišića krvnih sudova. Kada se terlipresin veže za V1 receptor, oponaša prirodni antidiuretski hormon arginin vazopresin (AVP), uzrokujući vazokonstrikcije. Ova kontrakcija se uglavnom javlja u okolnim krvnim sudovima i visceralnim krvnim sudovima, posebno u sistemu portalne vene.

2. Vazokonstriktivni efekat:

 

Vazokonstrikcioni efekat se postiže stimulacijom V1 receptora na vaskularnim glatkim mišićnim ćelijama. Kada se ova supstanca veže za V1 receptor, potiče kontrakciju vaskularnih glatkih mišićnih ćelija, što dovodi do vazokonstrikcije. Ovaj efekat kontrakcije može uticati na krvne sudove u celom telu, posebno na visceralne krvne sudove. Povećanjem ukupnog perifernog otpora, visceralna kongestija i edem uzrokovani portalnom hipertenzijom mogu se efikasno ublažiti.

3. Efekat preusmjeravanja:

 

Pored direktne vazokonstrikcije, ima i efekat šanta. Pacijenti s portalnom hipertenzijom često doživljavaju abnormalno povećanje protoka krvi kroz portalni venski sistem, što može dovesti do nakupljanja krvi u jetri i disfunkcije jetre. Upotreba može smanjiti protok krvi u sistemu portalne vene, čime se krv vodi kroz druge diverzione puteve, kao što je kolateralna cirkulacija. Na taj način može ublažiti štetne efekte portalne hipertenzije na jetru.

4. Inhibicija apsorpcije endotoksina:

 

Bolesnici s portalnom hipertenzijom često doživljavaju povećanje permeabilnosti crijevne sluznice, što dovodi do ulaska endotoksina (toksičnih tvari koje proizvode bakterije) u sistemsku cirkulaciju. Prisustvo ovih endotoksina može dovesti do ozbiljnih komplikacija, kao što su bakterijske infekcije, neravnoteža crijevne mikrobiote, itd. Vjeruje se da upotreba ove supstance smanjuje povećanje permeabilnosti crijevne sluznice, čime se smanjuje apsorpcija endotoksina. Ovo može pomoći u prevenciji i ublažavanju komplikacija povezanih s portalnom hipertenzijom.

Terlipressin, inovativni vještački sintetizirani preparat vazopresina dugog{0}}odjelovanja, predstavlja veliki napredak u savremenoj farmaceutskoj tehnologiji u oblasti vazoaktivnih lijekova. Kao prolijek, terlipresin nema direktnu biološku aktivnost prije nego što se aktivira. Umjesto toga, potrebno je podvrgnuti specifičnom procesu enzimske hidrolize u tijelu - djelovanjem aminopeptidaze - kako bi se postepeno uklonila tri glicilna ostatka na svom N- kraju, kako bi se polako "otključao" i oslobodio biološki aktivni lizin vazopresin. Ovaj jedinstveni mehanizam "sporo oslobađanja" daje terlipresinu značajne farmakokinetičke prednosti, omogućavajući mu da održi trajnu kontrakciju glatkih mišića do 10 sati nakon jedne primjene. Nasuprot tome, vrijeme održavanja aktivnosti tradicionalnog vazopresina u istoj dozi je samo 20 do 40 minuta, što je mnogo kraće od terlipresina.

Farmakološki efekti terlipresina su opsežni i duboki. Uglavnom kontrahira glatke mišiće visceralnih krvnih sudova, efikasno smanjujući protok krvi u visceralne organe kao što su mezenterij, slezena, materica itd. Ovaj mehanizam delovanja je od velikog značaja za smanjenje protoka krvi u portalnoj veni i ublažavanje portalne hipertenzije. Kod pacijenata s kroničnim oboljenjima jetre kao što je ciroza, portalna hipertenzija je jedan od glavnih uzroka krvarenja iz varikoziteta jednjaka, a terlipresin je trenutno jedini lijek koji može značajno poboljšati stopu preživljavanja takvih pacijenata. Smanjenjem protoka krvi kroz portalnu venu, terlipresin može značajno smanjiti rizik od krvarenja iz varikoziteta jednjaka, pružajući snažnu zaštitu za život i zdravlje pacijenata.

 

Osim toga,terlipresin acetattakođer ima jedinstveni učinak smanjenja koncentracije renina u plazmi, što ima značajan učinak na poboljšanje bubrežne funkcije kod pacijenata sa hepatorenalnim sindromom. Hepatorenalni sindrom je jedna od čestih komplikacija kod pacijenata s teškim oboljenjima jetre kao što je ciroza, koju karakteriziraju simptomi kao što su smanjena funkcija bubrega i smanjeno izlučivanje urina. Terlipresin može povećati bubrežni protok krvi kod pacijenata sa hepatorenalnim sindromom smanjujući koncentraciju renina u plazmi, čime se poboljšava funkcija bubrega, povećava izlučivanje urina i pomaže u poboljšanju prognoze pacijenata.

 

Pored gore navedenih glavnih područja primjene, terlipresin je također pokazao potencijalnu terapeutsku vrijednost u refraktornom šoku i kardiopulmonalnoj reanimaciji. Kod pacijenata sa refraktornim šokom, terlipresin može pružiti važnu pomoć u održavanju života sužavanjem krvnih sudova i povećanjem krvnog pritiska. Tokom procesa kardiopulmonalne reanimacije, terlipresin takođe može poboljšati srčanu perfuziju, povećati kontraktilnost miokarda i druge mehanizme za dobijanje dragocenog vremena za spasavanje pacijenata.

U poređenju sa tradicionalnim vazopresinom, terlipresin ne samo da ima-trajan efekat, već ima i veću sigurnost. Zbog spore enzimske hidrolize, koncentracija lizin vazopresina u cirkulaciji ostaje unutar sigurnog raspona, izbjegavajući rizik od trovanja. U međuvremenu, upotreba terlipresina je jednostavna i zgodna i može se primijeniti intravenozno, što ga čini pogodnijim za brzo spašavanje i liječenje kritično bolesnih pacijenata.

Popularni tagovi: terlipresin acetat cas 14636-12-5, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju