Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača atosibana cas 90779-69-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokog kvaliteta atosiban cas 90779-69-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Atosibanje sintetički peptidni antagonist receptora oksitocina, koji se koristi za sprječavanje prijevremenog porođaja. Djeluje tako što se kompetitivno vezuje za receptore oksitocina na glatkim mišićima materice, čime se smanjuje učestalost i intenzitet kontrakcija. Njegova struktura je slična oksitocinu, ali je modificirana kako bi se poboljšao afinitet i stabilnost receptora.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Naši obrasci proizvoda
|
|
|
Atosiban COA
Klinička primjena:
Liječenje prijevremenog porođaja: odgađanje porođaja kako bi se omogućilo više vremena za sazrijevanje fetusa ili za primjenu glukokortikoida za promicanje sazrijevanja pluća.
Način primjene: Intravenska injekcija (početna udarna doza + kontinuirana infuzija), sa brzim početkom i poluživotom-od približno 12 minuta.
Prednosti:
Visoka selektivnost: U poređenju sa tradicionalnim ₂ agonistima (kao što je ritodrin), ima manje kardiovaskularnih nuspojava.
Sigurnost: Ima dobru toleranciju i za majke i za dojenčad, i nema značajnih dugotrajnih{0}}nuspojava.
Ograničenja:
Cijena je visoka i potrebno je pažljivo pratiti reakciju na lijekove. Ovo predstavlja važan napredak u liječenju prijevremenog porođaja, a posebno je pogodno za trudnice koje ne podnose tradicionalne lijekove.
Upotreba odgađanja prijevremenog porođaja
Prijevremeni porođaj odnosi se na one koje rađaju između 28 sedmica i manje od 37 sedmica trudnoće. Novorođenče rođeno u ovom trenutku naziva se prevremeno rođenom bebom, težine 1000-2499 g. Prijevremeni porođaj jedan je od važnih uzroka perinatalne smrti i bolesti. Prijevremeno rođene bebe su sklone raznim komplikacijama poput respiratornog distres sindroma, intrakranijalnog krvarenja i infekcija zbog nezrelih organskih sistema, što ozbiljno utiče na njihov kvalitet života i prognozu. Zbog toga poduzimanje efikasnih mjera za odgađanje prijevremenog porođaja i povećanje vremena intrauterinog razvoja za fetus ima važan klinički značaj.Atosibanje analog oksitocina, koji se može kompetitivno vezati za receptore oksitocina i vazopresina V1A, blokirajući tako puteve djelovanja oksitocina i vazopresina.
Oksitocin igra važnu regulatornu ulogu tokom porođaja, jer može stimulirati kontrakciju glatkih mišića materice i potaknuti porođaj. Atoksiban inhibira interakciju između oksitocina i njegovih receptora vezujući se za njih, smanjujući ekscitabilnost glatkih mišića materice i smanjujući učestalost i intenzitet kontrakcija materice, čime se može odgoditi preuranjeno postizanje cilja porođaja. oksitocinski receptor na mišićnoj membrani, sprečavajući povećanu proizvodnju inozitol trifosfata stimulisanu oksitocinom, čime se sprečava oslobađanje uskladištenog kalcijuma iz sarkoplazmatskog retikuluma, a zatim otvaraju napon{2}}zavisne kalcijumske kanale.
Atosibanje i dalje jedini inhibitor kontrakcije maternice specifični za maternicu odobren od strane Europske EMA za prijevremeni porođaj. U relevantnim smjernicama i stručnom konsenzusu kako u zemlji tako i u inostranstvu, ovo se preporučuje i za liječenje trudnica sa znacima prijevremenog porođaja. Uopšteno govoreći, kada trudnice doživljavaju redovne kontrakcije maternice koje traju najmanje 30 sekundi svaki put, sa kontrakcijom od 4 ili više minuta od cerviksa 30 minuta 1-3cm (kod prvorotki dostiže 0-3cm), omekšavanje grlića materice preko 50%, starost od 18 godina ili više, i normalan fetalni otkucaj srca. Ovo se može smatrati odgodom prijevremenog porođaja, ovo se uglavnom koristi za trudnice sa redovnim kontrakcijama maternice između 24 i 33 tjedna trudnoće, dijagnoza otkucaja srca fetusa i normalan porođaj.
Odgađanje prijevremenog porođaja tokom 24-27 sedmica trudnoće je od velikog značaja za poboljšanje preživljavanja fetusa i smanjenje učestalosti komplikacija, jer fetus u ovom trenutku još nije u potpunosti razvijen. Međutim, efikasnostatosibanu ovoj gestacionoj nedelji nije u potpunosti utvrđeno, a lekari treba da sprovedu sveobuhvatnu procenu na osnovu specifične situacije trudnice. U 28-33 nedelje trudnoće, fetalni organi se razvijaju relativno dobro, ali i dalje postoji određeni rizik od prevremenog porođaja. Njegova upotreba može efikasno inhibirati kontrakcije materice, produžiti nedelje trudnoće i kupiti vreme za dalji razvoj fetusa.
Upotreba u zaštiti fetusa
Cilj zaštite fetusa je održavanje trudnoće i osiguranje normalnog razvoja fetusa u materici do punog-porođaja. Ovo stvara stabilno intrauterino okruženje za fetus tako što inhibira kontrakcije materice i smanjuje njihove štetne efekte na fetus. Može smanjiti ekscitabilnost glatkih mišića maternice, spriječiti kontrakciju mišića maternice, čime se smanjuje učestalost i intenzitet kontrakcija, izbjegavaju problemi kao što su hipoksija fetusa i tegobe uzrokovane prijevremenim kontrakcijama, te poboljšava kvalitet života i prognoza fetusa. Trenutno, najčešće korišteni lijekovi za zaštitu fetusa u kliničkoj praksi također uključuju agoniste 2 receptora (kao što su Rituojun i Terbutaline), magnezijum sulfat i inhibitore prostaglandin sintaze (kao što je indometacin).
U poređenju sa ovim lekovima, ovo ima jedinstvene prednosti. Iako agonisti 2-receptora također mogu inhibirati kontrakcije maternice, mogu uzrokovati kardiovaskularne nuspojave kao što su ubrzan rad srca, povišeni šećer u krvi i smanjeni kalij u krvi, što može nametnuti određeni teret tijelu trudnice. Magnezijum sulfat zahteva pažljivo praćenje koncentracije magnezijuma u krvi tokom upotrebe, jer prekomerna upotreba može dovesti do ozbiljnih neželjenih reakcija kao što su depresija disanja i smanjen tonus mišića. Međutim, nuspojave su relativno male, sa minimalnim uticajem na kardiovaskularni sistem trudnica i većom sigurnošću.
U praktičnim kliničkim primjenama, postoji mnogo uspješnih slučajeva korištenja ovoga za očuvanje trudnoće. Na primjer, trudnica od 28 godina doživljava redovne kontrakcije materice u 28. sedmici trudnoće, koje traju svaki put oko 40 sekundi, sa 4-5 kontrakcija svakih 30 minuta, proširenjem grlića materice od 1,5 cm i omekšavanjem grlića materice koje dostiže 60%. Doktor je to dijagnosticirao kao znak prijevremenog porođaja i odmah dao ovaj tretman. Početna doza je 6,75 mg, primijenjena injekcijom otopine od 7,5 mg/ml.
Nakon toga je primijenjena visoka doza od 7,5 mg/ml koncentracije (300 μg u minuti) tijekom 3 sata; Zatim je primijenjena niska doza od 7,5 mg/ml koncentrirane otopine (100 μg u minuti) do 45 sati, uz kontinuirani tretman koji nije duži od 48 sati. Nakon tretmana kontrakcije materice trudnica su se značajno smanjile, a učestalost kontrakcija je smanjena sa 4-5 puta svakih 30 minuta prije tretmana na 1-2 puta svaka 2-3 sata, a cervikalna dilatacija je prestala. Na kraju, trudnica je svoju gestacijsku dob uspješno produžila na 37 sedmica, rodila se bez problema, a zdravstveno stanje novorođenčeta bilo je dobro.
Detaljni koraci i hemijske jednačine za sintezu
1. Sinteza Fmoc Pro Orn Gly NH2 tripeptida
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 je dobijen acilacijom Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH i Gly NH2, respektivno.
Rastvorite proizvod dobijen u koraku 1 u odgovarajućoj količini DMF-a, dodajte sredstva za kondenzaciju EDC i HOBt, i ravnomjerno pomiješajte Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 sa sredstvom za kondenzaciju. (2) Pod zaštitom dušika, miješajte smjesu dobivenu u koraku 2 određeno vrijeme da završite reakciju kondenzacije.
(3) Otkrijte reakcioni rastvor i pratite proces reakcije koristeći tankoslojnu hromatografiju (TLC) ili tečnu hromatografiju visokog učinka (HPLC). Kada se reakcija približi krajnjoj tački, dodajte odgovarajuću količinu hlorovodonične kiseline da oslobodite tripeptid. (4) Dijalizirajte, koncentrirajte i osušite smjesu dobivenu u koraku 4 da biste dobili ciljni tripeptid.
Hemijska jednadžba:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Sinteza Fmoc Pro Orn (trifenilmetil smole) Gly NH2
(1) Rastvoriti trimetil smolu u odgovarajućoj količini DMF-a i ravnomjerno promiješati. (2) Ravnomjerno pomiješati rastvor smole dobijen u koraku 1 sa rastvorom tripeptida Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 dobijenim u koraku 5.
(3) Pod zaštitom azota, mešati smešu dobijenu u koraku 2 tokom određenog vremenskog perioda da se smola u potpunosti spoji sa tripeptidom. (4) Filtrirajte reakcioni rastvor da biste uklonili neizreagovanu smolu i dobili ciljnu smolu.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Trifenilmetil smola → Fmoc Pro Orn (Trifenilmetil smola) -Gly-NH2
(1) Acilacija svake amino kiseline ili fragmenta u sekvenci proizvoda daje niz aciliranih amino kiselina ili fragmenata.
(2) Rastvoriti smolu dobijenu u koraku 3 u odgovarajućoj količini DMF-a, dodati odgovarajuću količinu sredstva za kondenzaciju, a zatim dodati jednu po jednu acilirane aminokiseline ili fragmente. Nakon svakog dodavanja, miješajte određeno vrijeme da se aminokiseline ili fragmenti potpuno spoje sa smolom.
(3) Praćenjem reakcionog procesa putem TLC ili HPLC, kada su sve aminokiseline ili fragmenti spojeni, reakcioni rastvor se filtrira kako bi se uklonile neizreagovane aminokiseline ili fragmenti i dobija se ciljna linearna peptidna smola.
Fmoc Pro Orn (trifenilmetil smola)-Gly-NH2+ acilirane aminokiseline ili fragmenti → Atoksiban linearna peptidna smola
(1) Razbiti linearnu peptidnu smolu dobijenu u koraku 4, ukloniti trifenilmetil zaštitnu grupu i dobiti linearni peptid.
(2) Otopite linearni peptid dobijen u koraku 1 u odgovarajućoj količini vode, dodajte odgovarajuću količinu oksidansa (kao što je H2O2, NaOH, itd.) i provode reakciju oksidacije na određenoj temperaturi.
(3) Nakon određenog vremena reakcije, reakcijska otopina se dijalizira, koncentrira i suši da bi se dobio ciljni atoksicilin.
proizvod linearna peptidna smola+cepač → linearni peptid+trifenilmetil derivat
Linearni peptid + oksidans → C43H67N11O12S2 + H2O
Istorija otkrićaAtosibanmože se pratiti do 1990-ih. U to vrijeme, naučnici su shvatili ulogu oksitocina u prijevremenom porođaju i počeli tragati za spojevima koji bi mogli antagonizirati oksitocin. Nakon opsežnog pregleda i istraživanja, otkriveno je. Prvobitno ga je razvio Ferrer Grupo iz Španije, a kasnije je odobren za lansiranje na tržište. Kao veštački sintetizovano peptidno jedinjenje, ima hemijsku strukturu sličnu oksitocinu. Njegov mehanizam djelovanja je da se kompetitivno veže za receptore oksitocina na glatkim mišićima materice i decidua, sprječavajući otpuštanje inozitol trifosfata posredovano oksitocinom, čime se inhibira kontrakcije materice.
Ima visok stepen uterine specifičnosti i snažno i dugotrajno-utjecaj na inhibiciju kontrakcija materice, a njegovo djelovanje na glatke mišiće kardiovaskularnog sustava je slabo, bez utjecaja na rad srca i krvni pritisak majke i fetusa.
U kliničkim studijama, atoksiban se pokazao efikasnim u prevenciji prijevremenog porođaja i smanjenju rizika od prijevremenog porođaja. U poređenju sa drugim inhibitorima kontrakcije materice, atoksiban ima bolju efikasnost i manje neželjenih reakcija. Stoga se atoksicilin široko koristi u kliničkoj praksi i postao je jedan od važnih lijekova za sprječavanje prijevremenog porođaja.
Otkriće proizvoda je podvrgnuto opsežnim pregledima i istraživanjima, a njegova farmakološka svojstva su jedinstvena. Ima visok stepen specifičnosti materice i snažan i dugotrajan efekat-na inhibiciju kontrakcija materice. U kliničkim studijama, atoksiban se pokazao efikasnim u prevenciji prijevremenog porođaja, smanjenju rizika od prijevremenog porođaja i postao jedan od važnih lijekova za prevenciju prijevremenog porođaja.
Često postavljana pitanja
Koje su prednosti ovoga?
+
-
Atosiban se vezuje za receptore oksitocina, smanjujući i učestalost i intenzitet kontrakcija materice, čime potiskuje kontraktilnu aktivnost materice i izaziva mirovanje materice. sati. I oksitocin i vazopresin igraju ulogu u indukciji i održavanju kontrakcija materice tokom porođaja.
Koje su nuspojave ovoga?
+
-
Prijavljene nuspojave za atosiban uključuju mučninu, povraćanje, bol u grudima i dispneju. Važno je da atosiban nije kontraindiciran kod srčanih bolesti ili dijabetesa. U kliničkim ispitivanjima nije bilo direktnog poređenja atosibana i nifedipina.
Koja je njegova uloga u IVF-u?
+
-
Budući da je Atosiban kombinovani antagonist oksitocina/vazopresina V1A, djeluje uglavnom tako što blokira receptore oksitocina i vazopresina V1a kako bi smanjio učestalost i amplitudu kontrakcija maternice, što može povećati stopu implantacije i trudnoće.
Popularni tagovi: atosiban cas 90779-69-4, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju