Atosiban CAS 90779-69-4

Atosibanje sintetički antagonist peptida oksitocina koji se koristi za sprečavanje preranog rođenja. Djeluje po konkurentno obvezujući na oksitocinske receptore na materni glatkim mišićima, na taj način smanjujući frekvenciju i intenzitet kontrakcija. Njegova struktura slična je oksitocinu, ali je modificirana za poboljšanje afiniteta i stabilnosti receptora.
Klinička primjena:
Prerano obrađivanje rođenja: odlaganje isporuke kako bi se omogućilo više vremena za sazrijevanje fetusa ili za administraciju glukokortikoida za promociju sazrijevanja pluća.
Metoda administracije: intravensko ubrizgavanje (početna doza za utovarivanje + kontinuirana infuzija), sa brzim početkom i poluživotom otprilike 12 minuta.
Prednosti:
Visoka selektivnost: u odnosu na tradicionalne ₂ agoniste (poput Ritodrine), ima manje kardiovaskularnih nuspojava.
Sigurnost: Ima dobru toleranciju i za majke i dojenčad, a ne postoje značajne dugoročne štetne reakcije.
Ograničenja:

Trošak je visok, a odgovor lijeka treba pomno nadzirati. Atosiban predstavlja važan napredak u liječenju prerano rođenja, a posebno je pogodan za trudnice koje su netolerantne na tradicionalne lijekove.

Preuranjena dostava odnosi se na one koji rodi između 28 tjedana i manje od 37 tjedana trudnoće. Novorođenče rođen u ovom trenutku naziva se prerano rođom, težim 1000-2499G. Prerano rođenje jedan je od važnih uzroka perinatalne smrti i bolesti. Preurane bebe sklone su različitim komplikacijama kao što su sindrom disajnog dišne, intrakranijalno krvarenje i infekcija zbog nezrelih organskih sistema, koji ozbiljno utječu na njihovu kvalitetu života i prognoze. Stoga, uzimanje efikasnih mjera za odlaganje preuranjenog rođenja i dobivanje više intrauterinog razvoja za fetus ima važan klinički značaj.Atosibanje analog o oksitocin koji se može konkurirati za kisitocin i vazopren v1a receptore, čime se blokira puteve djelovanja oksitocina i vazopresina. Oxytocin igra važnu regulatornu ulogu tokom porođaja, jer može potaknuti materiju glatku kontrakciju mišića i promovirati isporuku. Atoksiban inhibira interakciju između oksitocina i njenih receptora obvezujući ih, smanjujući uzbuđenje glatkih mišića maternice i smanjenje frekvencije i intenziteta kontrakcija maternice, čime se postiže cilj odgađanja prerano rođenja. Konkretno, Atosiban se može vezati za oksitocinski receptor na mišićnoj membrani, sprječavajući da poticanje puštenog kalcijuma i sarkoplazmatskim retikulumom, a nakon otvaranja sarkoplazmatskih retikulu, zatvaranja staze intracelularnog povećanja kalcijuma i sprečavaju kontrakciju maternice.

Atosiban je i dalje jedini inhibitor kontrakcije maternice koje je donosio evropska EMA za prerano rođenje. U relevantnim smjernicama i stručnim konsenzusom i domaće i međunarodno, Atosiban se također preporučuje za liječenje trudnica sa znakovima prerano rođenja. Generalno gledano, kada trudnice doživljavaju redovne kontrakcije maternice, a sva najmanje 30 sekundi svaki put, sa 4 ili više kontrakcija, u roku od 0-3cm (u primićom od 18 godina) i starijeg od 18 godina, a neformalno starije od 18 ili više godina, a neformalno odlaganje, atosiban, atosiban, atosiban. Atosiban se uglavnom koristi za trudnice sa redovnim kontrakcijama maternice između 24 i 33 sedmice gestacije, normalnog otkucaja srca i dijagnosticiranim kao preranom dostavom. Odlaganje preuranjenog rođenja Tokom 24-27 tjedana trudnoće je od velikog značaja u poboljšanju opstanka fetusa i smanjenjem učestalosti komplikacija, jer fetus još nije u potpunosti razvijen u ovom trenutku. Međutim, efikasnost Atosibana u ovoj gestacicijskoj sedmici nije u potpunosti utvrđena, a ljekari moraju provoditi sveobuhvatnu evaluaciju na osnovu specifične situacije trudnice. U 28-33 tjedana trudnoće, organi fetusa razvijaju se relativno dobro, ali još uvijek postoji određeni rizik od preranog rođenja. Upotreba Atosibana može učinkovito inhibirati kontrakcije u materiji, produžiti gestacijske sedmice i kupiti vrijeme za daljnji razvoj fetusa.

Cilj zaštite fetusa je održavanje trudnoće i osigurati normalan razvoj fetusa u maternici do pune isporuke. Atosiban stvara stabilan intrauterinski okruženje za fetus inhibiraju kontrakcije maternice i smanjujući svoje štetne efekte na plod. Može umanjiti ekspedistljivost glatkih mišića maternice, sprječavajući da se kontrakcija mišića maternica i na taj način smanjuje frekvenciju i intenzitet kontrakcija, izbjegavajući probleme poput fetalne hipoksije i nevolje uzrokovane preranim kontrakcijama i poboljšanje kvalitete života i prognoze fetusa. Trenutno su obično korišteni lijekovi za zaštitu fetusa u kliničkoj praksi, uključuju i agoniste sa 2 receptora (kao što su Ritujun i terbutalin), magnezijum sulfate i inhibitore sintetiranja prostaglandina (kao što su indomethacin). U odnosu na ove droge, Atosiban ima jedinstvene prednosti. Iako agonisti 2 receptora također mogu inhibirati kontrakcije u materiji, mogu izazvati kardiovaskularne neželjene reakcije poput povećanog otkucaja srca, povišeni šećer u krvi i smanjeni kalijum krvi, koji mogu nametnuti određeni teret za trudničke tela. Magnezijum sulfat zahtijeva blisko praćenje koncentracije magnezijuma u krvi tokom upotrebe, jer pretjerana upotreba može dovesti do ozbiljnih neželjenih reakcija poput respiratorne depresije i smanjenog mišićnog tona. Međutim, nuspojave atosibana su relativno maloljetni, uz minimalan utjecaj na kardiovaskularni sustav trudnica i višu sigurnost.

U praktičnim kliničkim aplikacijama postoji mnogo uspješnih slučajeva korištenja Atosibana za sačuvanje trudnoće. Na primjer, 28-godišnja trudnica doživljava redovne kontrakcije maternice u 28 tjedana trudnoće, što traje oko 40 sekundi svaki put, sa 4-5 kontrakcija svakih 30 minuta, i cervikalno ublažavanje cervikalne ceritacije do 50%. Doktor ga je dijagnosticirao kao znak preranog rođenja i odmah davati atosiban tretman. Početna doza je 6,75mg, primijenjena ubrizgavanjem 7,5 mg / ml rješenje; Nakon toga, visoka doza koncentracije od 7,5 ml / ml (300 μ g minut) primenjena je 3 sata; Zatim je primijenjena niska doza koncentriranog otopina od 7,5 ml / ml (100 μ g u minuti) do 45 sati, a kontinuirani tretman ne veći od 48 sati. Nakon tretmana, utorne kontrakcije trudnica značajno su smanjene, a učestalost kontrakcija smanjila se sa 4-5 puta svakih 30 minuta prije tretmana na 1-2 puta svakih 2-3 sata, a dilatacija grlića grlića materice zaustavljena. Na kraju je trudnica uspješno proširila svoju gestacijsku dob u 37 tjedana, nesmetano je rodila, a zdravstveno stanje novorođenče bilo je dobro.

Detaljni koraci i hemijske jednadžbe za sintetisanjeAtosiban

Istorija otkrivanjaAtosibanmože se pratiti na 1990-ih. Tada su naučnici realizirali ulogu oksitocina u prerano rođenju i počeli tražiti spojeve koji bi mogli antagonizirati oksitocin. Nakon opsežnog pregleda i istraživanja otkriveno je. Prvobitno je razvio Ferrer Grupo iz Španije, a kasnije je odobrio lansiranje tržišta.

To kao umjetno sintetizirani peptidni spoj, ima hemijsku strukturu sličnu oksitocinu. Njegov mehanizam djelovanja je konkurentno vezan za oksitocinske receptore na materiji glatkim mišićima i decimaciji, sprječavajući osvojeno oslobađanje od kisitocina inozitol trihosfata, čime se time inhibiraju utorke. Ima visok stupanj specifičnosti maternice i snažan i dugotrajan učinak na inhibiranje kontrakcija maternice, a njegov učinak na kardiovaskularni glatki mišić slab je, bez utjecaja na otkucaje srca i krvnog pritiska majke i krvnog pritiska majke i ploda.

U kliničkim studijama, dokazano je da je Atoksiban da je efikasan u sprečavanju prevremenog rođenja i smanjenje rizika od rođenja prijevremenog rođenja. U usporedbi s drugim inhibitorima kontrakcije maternice, Atoksiban ima bolju efikasnost i manje neželjenih reakcija. Stoga se atoksicilin široko koristi u kliničkoj praksi i postao je jedan od važnih lijekova za sprečavanje preuranjenog rođenja.

Otkrivanje proizvoda je podvrgnuto opsežno prenošenje i istraživanje, a njena je farmakološka svojstva jedinstvena. Ima visok stupanj specifičnosti maternice i snažan i dugotrajan učinak na inhibiranje kontrakcija maternice. U kliničkim studijama, dokazano je da je atoksiban u sprečavanju premjerne rođenja, smanjujući rizik od rođenja prijevremenog rođenja i postajući jedan od važnih lijekova za sprečavanje rođenja prijevremenog rođenja.

Popularni tagovi: Atosiban CAS 90779-69-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, sajta, prodaja