Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača osthole cas 484-12-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih osthole cas 484-12-8 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Osthole, također poznat kao ekstrakt voća cnidii monnieri ili ulje sjemenki Cnidium Monnieri, prirodno je jedinjenje dobiveno prvenstveno iz sjemenki i plodova kineske biljke Cnidium monnieri. Ova biljka se vekovima tradicionalno koristi u kineskoj medicini zbog svojih različitih lekovitih svojstava.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C15H16O3 |
|
Tačna masa |
244.11 |
|
Molecular Weight |
244.29 |
|
m/z |
244.11 (100.0%), 245.11 (16.2%), 246.12 (1.2%) |
|
Elementalna analiza |
C, 73.75; H, 6.60; O, 19.65 |
Posjeduje jedinstvenu hemijsku strukturu koja mu daje višestruke farmakološke aktivnosti. Poznat je po svojoj sposobnosti da ispoljava estrogene i androgene efekte, što ga čini potencijalnim tretmanom za hormonske-poremećaje. Osim toga, pokazalo se da pokazuje antioksidativna, antiinflamatorna i neuroprotektivna svojstva, što doprinosi širokom spektru terapijskih primjena.
U tradicionalnoj medicini koristi se za liječenje stanja kao što su impotencija, prerana ejakulacija i nizak libido. Moderna istraživanja dodatno su istražila njegov potencijal u liječenju dijabetesa, osteoporoze, pa čak i određenih vrsta raka. Regulacijom nivoa šećera u krvi, promicanjem zdravlja kostiju i inhibicijom rasta ćelija raka, pokazuje svoju svestranost u rješavanju različitih zdravstvenih problema.
U medicini
Protuupalni i analgetski efekti:Pokazuje anti-inflamatorna i analgetska svojstva, što ga čini potencijalnim tretmanom za stanja povezana s upalom i bolom. Inhibiranjem aktivacije nuklearnog faktora kapa-B (NF-κB) i ciklooksigenaze-2 (COX-2), može smanjiti upalne odgovore. Ovo djelovanje doprinosi njegovoj djelotvornosti u liječenju upalnih bolesti kao što je astma, gdje se pokazalo da ublažava hiperreaktivnost i upalu dišnih puteva na životinjskim modelima.
Neuroprotektivni efekti:Pokazuje neuroprotektivne efekte, podržavajući njegovu upotrebu kao terapeutskog sredstva za neurodegenerativne bolesti. Studije su pokazale da PC12 ćelije mogu zaštititi od MPP(+)-indukovane citotoksičnosti, što ukazuje na njegov potencijal u liječenju stanja poput Parkinsonove bolesti. Osim toga, utvrđeno je da poboljšava učenje i funkciju pamćenja kod APP/PS1 miševa, što ukazuje na njegove prednosti kod Alchajmerove bolesti.
Kardiovaskularna zaštita: Posjeduje značajne kardiovaskularne zaštitne efekte, što se može pripisati njegovoj sposobnosti da reguliše krvni pritisak unutar normalnog opsega i ispoljava značajne anti-aritmičke aktivnosti. Ova svojstva, u kombinaciji sa niskom toksičnošću u preliminarnim studijama, čine ga obećavajućim kandidatom za prevenciju i liječenje različitih kardiovaskularnih bolesti.
Antihistaminsko djelovanje: Kao prirodni antihistaminik dobiven iz tradicionalnih ljekovitih biljaka, efikasno inhibira aktivnost histaminskih H1 receptora in vitro i in vivo. Ova specifična akcija može ublažiti uobičajene alergijske simptome kao što su često kihanje, svrab kože i curenje iz nosa, što ga čini potencijalno sigurnim tretmanom za alergijske poremećaje kao što su alergijski rinitis i urtikarija.
Antitumorski efekti: Pokazalo se očito antitumorsko djelovanje u višestrukim pretkliničkim studijama, posebno u ćelijama raka dojke sa prekomjernom ekspresijom HER2-, gdje specifično inhibira ekspresiju sintaze masnih kiselina – ključnog enzima uključenog u proliferaciju tumorskih ćelija. Ovo otkriće sugerira da bi se osthole mogao dalje razviti u ciljani lijek za kemoterapiju za liječenje određenih vrsta raka.
Bronhodilatacijski efekti: U pretkliničkim modelima astme, pokazao je značajne bronhodilatatorne efekte opuštanjem suženih disajnih puteva, čak i u prisustvu 2-desenzibilizacije adrenoceptora-čest problem u dugotrajnom-liječenju astme. Ovo djelovanje je posredovano specifičnom inhibicijom aktivnosti fosfodiesteraze 4D (PDE4D), koja pojačava autokrini prostaglandin E2 signalizaciju i pokreće cAMP/PKA-zavisnu relaksaciju disajnih puteva. Ovi nalazi ukazuju da bi osthol mogao biti koristan alternativni tretman za astmu, posebno kod pacijenata rezistentnih na agoniste 2-adrenoceptora.
{0}}Efekti na snižavanje lipida: U životinjskim modelima hiperlipidemije, pokazalo se da smanjuje nakupljanje lipida u jetri i krvnim sudovima i reguliše nivoe ukupnog holesterola i triglicerida. Ovo ukazuje na njegov potencijal u liječenju hiperlipidemije i srodnih metaboličkih stanja, kao što je ateroskleroza.
Poljoprivredne primjene
Pesticidne i fungicidne aktivnosti Visoka efikasnost: Iskazivanje pesticidnih i fungicidnih aktivnosti inhibiranjem taloženja hitina na tjelesnom zidu insekata i gljivičnih stanica. Takođe inhibira proizvodnju, klijanje, adheziju, invaziju i produžavanje pupoljaka patogenih spora, kao i utiče na nervni sistem štetočina.
Kada se koristi u količini od 1 gram na 667 kvadratnih metara, može postići efikasnost od 85% do 95% protiv štetočina i bolesti, uporedivu sa onim hemijskih pesticida. Ovo razbija prethodno ograničenje bioloških pesticida koji su ekološki prihvatljivi, ali nisu visoko efikasni.
Niska toksičnost i bez ostataka: Ima kratko vrijeme boravka u okolišu i ne predstavlja zagađenje. Na primjer, njegov ostatak u plodovima krastavca ne može se otkriti tri dana nakon primjene.
Specifične poljoprivredne upotrebe
Suzbijanje gusjenica povrća: Otopina od 80 do 120 mililitara 0,4% koncentrata za emulziju pomiješana sa 50 do 75 litara vode može se ravnomjerno prskati na 667 kvadratnih metara zemljišta, osiguravajući trajanje djelotvornosti od približno 7 dana i osiguravajući sigurnost usjeva.
Kontrola lisnih uši: Sprej od 1% vodene emulzije razrijeđen 400 puta može se koristiti za kontrolu.
Kontrola pepelnice u krastavcima, bundevama i jagodama: Sprej od 1% vodene emulzije razrijeđen 400 do 500 puta može biti efikasan.
u kozmetici
|
|
|
|
Antimikrobna i anti{0}}inflamatorna svojstva:Pokazuje snažna antimikrobna svojstva, inhibirajući aktivnost raznih gljivica i bakterija, kao nprTrichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, iTrichophyton ovale. To ga čini odličnim izborom za upotrebu u kozmetici dizajniranoj za liječenje kožnih oboljenja poput akni, bubuljica i ekcema. Njegova antiinflamatorna svojstva dodatno pomažu u smanjenju upale i podsticanju zacjeljivanja kože.
Efekti hidratacije i{0}}njege kože:Pokazuje dobru sposobnost upijanja i zadržavanja vlage, što je ključno za održavanje hidratacije kože. Može se koristiti u proizvodima za njegu kože za sprječavanje isušivanja kože i održavanje kože čistom i dobro-nahranjenom. To ga čini vrijednim dodatkom hidratantnim kremama, losionima i drugim proizvodima za njegu kože.
Anti-alergijski i antihistaminski efekti:Studije na životinjama su pokazale da ima snažno antialergijsko i antihistaminsko djelovanje. Može efikasno inhibirati alergijske reakcije, što ga čini pogodnim za upotrebu u antialergijskoj kozmetici. Ovo svojstvo je posebno korisno za osobe s osjetljivom kožom koje su sklone alergijskim reakcijama.
Primjena u raznim kozmetičkim proizvodima:Zbog svoje svestranosti, može se ugraditi u širok spektar kozmetičkih proizvoda, uključujući serume, maske za lice, tonike, kreme, losione i proizvode za njegu kože na bazi gela-. Njegova čistoća i bijela boja čine specifikaciju od 98% posebno pogodnom za formuliranje kozmetike.
Sinergijski efekti sa drugim sastojcima:U kozmetici se često kombinuje sa drugim efikasnim sastojcima kao što su ekstrakt korena pajona i ekstrakt sophora flavescens. Ova kombinacija može poboljšati učinkovitost proizvoda i pružiti sinergijski učinak, čineći ih učinkovitijim u liječenju kožnih problema.
Preporučena upotreba:Preporučena upotreba u kozmetici varira ovisno o vrsti proizvoda. Za proizvode za{1}}ispiranje kao što su sredstva za čišćenje i šamponi, tipičan nivo dodatka je 0,5-1%. Za proizvode koji se ne ostavljaju kao što su kreme i losioni, maksimalna istorijska upotreba dostigla je do 1,4775%.
Dodatne prednosti i upotreba:Osim primjene u kozmetici, posjeduje i jaku farmakološku aktivnost i koristi se u farmaceutskoj industriji. Osim toga, utvrđeno je da ima insekticidna svojstva i može se koristiti kao biopesticid protiv štetočina i biljnih patogena.
Farmakološki mehanizmi i terapijske primjene
Protuupalni i imunomodulatorni efekti
Osthole ispoljava moćnu antiinflamatornu aktivnost modulacijom ključnih puteva upale:
Inhibicija NF-κB signalizacije: Osthole potiskuje aktivaciju nuklearnog faktora-kappa B (NF-κB), glavnog regulatora pro-inflamatornih citokina (npr. TNF-, IL-6, IL-1).
Smanjenje COX-2 i iNOS: smanjuje ekspresiju ciklooksigenaze-2 (COX-2) i inducibilne sintaze dušikovog oksida (iNOS), čime se smanjuje proizvodnja prostaglandina E2 (PGE2) i dušikovog oksida (NO).
Supresija MAPK puteva: Osthole inhibira mitogen-aktivirane protein kinaze (MAPK), uključujući ERK, JNK i p38, koje su uključene u upalne odgovore.
Kliničke implikacije:
Formulacije zasnovane na ostholu-u pokazale su efikasnost u liječenju reumatoidnog artritisa, atopijskog dermatitisa i astme na pretkliničkim modelima.
Studija iz 2023. pokazala je da nanočestice Osthole smanjuju oticanje zglobova kod miševa izazvanih kolagenom-artritisom (CIA) za 65% u poređenju sa neliječenim kontrolnim grupama.
Anti-Osteoporotska aktivnost
Osthole je obećavajuće sredstvo za prevenciju i liječenje osteoporoze zbog svojih anaboličkih efekata -sličnih i kostiju{1}}:
Aktivacija estrogenskih receptora (ER): Osthole se vezuje za ER i ER, stimulirajući diferencijaciju osteoblasta i inhibirajući aktivnost osteoklasta.
Wnt/ -Modulacija putanje catenina: poboljšava Wnt signalizaciju, promovišući formiranje kostiju povećanjem regulacije osteoprotegerina (OPG) i smanjenjem aktivatora receptora NF-κB liganda (RANKL).
Suzbijanje oksidativnog stresa: Osthole smanjuje nivoe ROS-a u stromalnim stanicama koštane srži, sprječavajući apoptozu i održavajući homeostazu kostiju.
Klinička ispitivanja:
Kliničko ispitivanje faze II (NCT03891012) procijenilo je efikasnost Osthole-a kod žena u postmenopauzi s osteoporozom, pokazujući povećanje mineralne gustine kostiju (BMD) od 4,2% nakon 12 mjeseci liječenja.
Osthole je prirodno jedinjenje kumarina prvo ekstrahirano i izolirano iz Umbelliferae. Osušeni zreli plod biljke Umbelliferae Cnidium monnieri (Fructuscnidii) sadrži visok sadržaj, otuda i naziv. Srodne studije su pokazale da je prisutan i u mnogim drugim biljkama, uglavnom uključujući biljke Umbelliferae kao što su Angelica, Ancient Angelica, Cnidium i Rutaceae, kao i biljke Rutaceae kao što su Citrus, Flavour, Citrus i Rutaceae. Rasprostranjen je i u nekoliko vrsta Asteraceae i Leguminosae.
Rezime
Ostholeje također poznat kao metoksikarvakrol ili osthol metil eter. Njegov hemijski naziv je 7-metoksi-8-izopentenil kumarin, a njegova jezgra se sastoji od benzenskog i pironskog prstena. Kao član kumarinske klase spojeva, koji ima izopentenilnu strukturu pored osnovne strukture kumarina. Spojevi sa izopentenilnom strukturom igraju važnu ulogu u otpornosti na bolesti kao sredstva za zaštitu bilja.
Osthole je biljni{0}}insekticid, koji uglavnom djeluje kontaktnim ubijanjem i dopunjen je trovanjem želuca. Tečni lijek ulazi u tijelo insekta kroz površinu tijela i djeluje na nervni sistem štetočina, uzrokujući ne-nefunkcionalnu kontrakciju mišića štetočine, i na kraju smrt zbog iscrpljenosti. Ispitivanje aktivne toksičnosti u zatvorenom prostoru pokazuje da ima visoku aktivnost protiv kupusnih crva (LD50 je 6,2258 mg/kg).
Terenski test efikasnosti pokazuje da ima dobar kontrolni efekat na kupusne gliste od povrća krstašica i petlje za čaj. Doziranje lijeka za suzbijanje kupusnih glista kod povrća krstaša je 4,8~7,2g/h㎡ aktivnog sastojka (preračunato na 80~120mL po mu 0,4% emulzibilnog koncentrata); doza lijeka za kontrolu loopera je 6~7,2g/h㎡ aktivnog sastojka (preračunato u 100~120mL po mu 0,4% emulzibilnog koncentrata). Uglavnom, doza tečnog lijeka po mu je 50-75 kg, a raspršuje se ravnomjerno. Period efektivnosti je oko 7 dana. Bezbedan je za useve unutar opsega doziranja i ne primećuje se šteta od pesticida.
Osthole, prirodni kumarin s različitim biološkim aktivnostima, obećava značajno kao multifunkcionalno terapeutsko sredstvo. Njegovi anti-inflamatorni, anti-osteoporotski, neuroprotektivni i antikancerogeni efekti su potkrijepljeni opsežnim pretkliničkim i kliničkim dokazima u nastajanju. Međutim, izazovi koji se odnose na bioraspoloživost, farmakokinetiku i standardizaciju moraju se rješavati kroz inovativne sisteme za isporuku lijekova, strukturne modifikacije i rigorozna klinička ispitivanja. Unapređivanjem našeg razumijevanja Ostholeovih mehanizama i optimizacijom njegove formulacije, istraživači mogu otključati njegov puni potencijal i utrti put za njegovu integraciju u mainstream medicinu.
FAQ
Za šta se koristi osthole?
+
-
Osthole je definiran kao kumarin dobiven iz Cnidium monnieri koji ispoljava biološke aktivnosti uključujući antioksidativne, anti-inflamatorne, anti-dijabetesne i anti-alergijske efekte. Poznat je po svom imunomodulatornom uticaju na poboljšanje alergijske astme smanjenjem različitih nivoa upalnih ćelija i Th2 citokina.
Koja je rastvorljivost osthole?
+
-
Osthole jerastvorljiv u organskim rastvaračima kao što su etanol, DMSO i dimetil formamid (DMF). Rastvorljivost osthola u etanolu je približno 20 mg/ml i približno 25 mg/ml u DMSO i DMF. Osthole je slabo rastvorljiv u vodenim puferima.
Popularni tagovi: osthole cas 484-12-8, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja