Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača 5-fluorocitidina cas 2341-22-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokog kvaliteta 5-fluorocitidina cas 2341-22-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
5-Fluorocitidinje bijeli ili gotovo bijeli prah higroskopnosti. Njegova hemijska struktura je slična strukturi citidina, osim što atom fluora zamjenjuje atom vodika na petom atomu ugljika. Rastvorljivost u vodi je relativno niska, ali ima dobru rastvorljivost u organskim rastvaračima kao što su alkoholi, estri, ketoni i hloroform. Osim toga, može se podvrgnuti reakcijama hidrolize u jakim kiselim ili alkalnim uvjetima. Ima dobru termičku stabilnost, ali može biti podvrgnut reakcijama hidrolize ili razgradnje zbog utjecaja temperature. U uvjetima visoke temperature, otopina može postepeno postati žuta ili smeđa. Ima određenu toksičnost. Kao važan alkaloid, ima široku primjenu u sintezi anti-lijekova protiv tumora, antivirusnih lijekova i drugih bioaktivnih molekula. Ima jedinstvenu strukturu i hemijska svojstva i često se koristi kao međuproizvod ili početni materijal za sintezu složenijih molekularnih struktura. Reakcijom s različitim kemijskim grupama mogu se stvoriti spojevi sa specifičnim funkcijama i upotrebama. Na osnovu strukturnih karakteristika ove supstance, može se kombinovati sa drugim jedinjenjima da bi se formirali biomaterijali ili organska jedinjenja sa specifičnim funkcijama. Primene ovih jedinjenja u istraživanju aktivnosti enzima, transdukciji ćelijskog signala, fluorescentnim sondama i drugim poljima pružaju inspiraciju i osnovu za dizajn i razvoj lekova.

|
|
|
|
Hemijska formula |
C9H12FN3O5 |
|
Tačna masa |
261 |
|
Molecular Weight |
261 |
|
m/z |
261 (100.0%), 262 (9.7%), 262 (1.1%), 263 (1.0%) |
|
Elementalna analiza |
C, 41.38; H, 4.63; F, 7.27; N, 16.09; O, 30.62 |

Primjena od5-Fluorocitidinu nauci o životu istraživanja se uglavnom ogledaju u sljedećim aspektima:
Zbog svoje strukture slične citozinu, Fluorocitidin se može ugraditi u DNK, ometajući normalnu sintezu i metabolizam DNK. Proučavanjem ovog efekta interferencije, možemo steći dublje razumijevanje mehanizama koji leže u osnovi procesa replikacije DNK, transkripcije i popravke, pružajući teorijsku podršku za liječenje i prevenciju srodnih bolesti.
Zaista je pokazao određenu vrijednost primjene u istraživanju antivirusnih lijekova. To se uglavnom pripisuje njegovoj jedinstvenoj hemijskoj strukturi i biološkoj aktivnosti.
Neki virusi, kao što su herpes virus i citomegalovirus, zahtijevaju korištenje sistema sintaze nukleinske kiseline ćelije domaćina tokom replikacije i širenja. Ovi enzimski sistemi su ključni za replikaciju virusa jer su odgovorni za sintezu RNK ili DNK potrebne virusu. I upravo ometanjem aktivnosti ovih enzima Fluorocitidin postiže učinak inhibicije replikacije virusa.
Konkretno, struktura 5 fluorocitidina je slična strukturi citozina, a kada se unese u ćelije domaćina, može se ugraditi u DNK ili RNK virusa. Na ovaj način, kada virus pokuša da replicira svoj genom koristeći sistem sintaze nukleinske kiseline ćelije domaćina, 5 Fluorocitidin će ometati ovaj proces. Zbog sličnosti strukture 5 Fluorocitidina sa normalnim supstratima, ali ne potpuno identičnim, može uzrokovati pogrešnu identifikaciju sistema sintaze nukleinske kiseline, što rezultira greškama u sintetiziranoj RNK ili DNK, čime se inhibira replikacija virusa.

Na osnovu ovog principa, naučnici mogu razviti antivirusne lekove koji ciljaju na specifične viruse tako što će dublje ući u to kako fluorocitidin ometa aktivnost ovih enzima. Očekuje se da će ovi lijekovi postati djelotvorna sredstva antivirusne terapije, posebno za viruse koji su razvili otpornost na tradicionalne antivirusne lijekove.
U istraživanju raka često se koristi kao početni materijal za sintezu anti-lijekova protiv tumora. Kombinacijom s drugim lijekovima, učinak ubijanja tumorskih stanica može se poboljšati, pružajući nove strategije i metode za liječenje raka. Osim toga, proučavanje kako 5 fluorocitidin utječe na rast i proliferaciju tumorskih stanica može pomoći da se stekne dublje razumijevanje mehanizama nastanka i razvoja raka.
Na osnovu jedinstvenih strukturnih karakteristika 5 fluorocitidina, ima sposobnost da se veže sa drugim jedinjenjima, formirajući tako biomaterijale ili organska jedinjenja sa specifičnim funkcijama. Ova kombinacija može proizvesti niz hemijskih reakcija i strukturnih promjena, što rezultira jedinjenjima sa specifičnim fizičkim, hemijskim i biološkim aktivnostima.
Ova stvorena jedinjenja imaju široku primenu u više bioloških polja. Prvo, u proučavanju aktivnosti enzima, ova jedinjenja mogu poslužiti kao supstrati ili inhibitori za proučavanje mehanizma delovanja i funkcionalne regulacije enzima. Posmatrajući interakcije između enzima i ovih spojeva, možemo steći dublje razumijevanje katalitičkog mehanizma enzima, specifičnosti supstrata i načina djelovanja inhibitora. Ove informacije su od velikog značaja za dizajn i razvoj lekova, jer mnogi lekovi ciljaju enzime.
Drugo, u istraživanju transdukcije ćelijskog signala, ova jedinjenja mogu simulirati ili blokirati određene signalne molekule, čime regulišu procese kao što su rast ćelije, proliferacija i diferencijacija. Proučavanje efekata ovih jedinjenja na transdukciju ćelijskog signala može pomoći u otkrivanju regulatornih mehanizama ćelijske funkcije i obezbediti potencijalne mete za razvoj novih lekova.
Osim toga, ova jedinjenja mogu poslužiti i kao fluorescentne sonde, biosenzori i biomarkeri za praćenje aktivnosti biomolekula, ćelija ili tkiva. Kombinovanjem 5 Fluorocitidina sa fluorescentnim grupama ili drugim reporterskim molekulima, sonde sa fluorescentnim svojstvima mogu se generisati za detekciju ciljnih molekula u biološkim uzorcima. Ove sonde su od velikog značaja za biološka istraživanja i medicinsku dijagnozu, pružajući-u realnom vremenu, osjetljive i specifične metode detekcije.
Može se koristiti i za pripremu fluorescentnih boja i surfaktanata. Kombinacijom sa fluorescentnim ili drugim hemijskim grupama mogu se generisati boje ili surfaktanti sa fluorescentnim svojstvima, koji se koriste u biološkim istraživanjima i medicinskoj dijagnostici, kao što su bojenje ćelija, fluorescentne sonde itd.

Istraživanje kao inhibitor: Može se proučavati i kao inhibitor enzima. Proučavajući kako se vezuje za aktivna mjesta enzima i inhibira aktivnost enzima, možemo steći dublje razumijevanje mehanizma djelovanja enzima, pružajući referencu za dizajn i razvoj lijekova. Osim toga, inhibitori enzima na bazi5-Fluorocitidinmogu imati potencijalnu primjenu u poljima kao što su poljoprivreda, industrija i zaštita okoliša.

1. Inhibirati sazrijevanje 45S ribosomalne RNK prekursora
5-fluorocitidin, kao analog citidina, može inhibirati sazrijevanje 45S ribosomalne RNK prekursora. Ribosomalna RNK (rRNA) je važna komponenta sinteze proteina u ćelijama, a proces sazrijevanja njegovih prekursora reguliran je različitim faktorima. 5-fluorocitidin može ometati ovaj proces, utičući na sintezu i metabolizam intracelularnih proteina, vršeći na taj način inhibitorne efekte na rast i proliferaciju ćelija.
2. Inhibitori DNK metiltransferaze (DNMT).
Pored svog inhibitornog efekta na sazrevanje prekursora RNK, 5-fluorocitidin je takođe otkriven kao inhibitor DNK metiltransferaze (DNMT). DNK metilacija je važna epigenetska modifikacija koja reguliše rast i diferencijaciju ćelija utičući na ekspresiju gena i stabilnost hromozoma. DNMT je ključni enzim koji katalizuje reakcije metilacije DNK, a njegovu aktivnost reguliraju višestruki faktori. 5-fluorocitidin može utjecati na nivoe metilacije DNK inhibirajući aktivnost DNMT, čime reguliše ekspresiju gena i ćelijsko biološko ponašanje.


3. Ometanje replikacije i popravke DNK
Istraživanja su pokazala da 5-fluorocitidin može ući u ćelije i ugraditi se u lance DNK, formirajući stabilne parove fluoriranih baza. Ova vrsta dopinga može ometati normalan proces replikacije DNK, što dovodi do lomljenja i oštećenja lanaca DNK. U međuvremenu, 5-fluorocitidin takođe može inhibirati popravku oštećenja DNK ometajući aktivnost enzima za popravku DNK, čime se pogoršava stepen oštećenja DNK. Ovo oštećenje DNK pokreće mehanizam apoptoze ćelija, što dovodi do smrti ćelije.
4. Induciranje apoptoze ćelije
Apoptoza je programirani proces ćelijske smrti koji igra važnu ulogu u održavanju stabilnosti unutrašnjeg okruženja i sprječavanju pojave tumora. 5-fluorocitidin inducira apoptozu ometajući procese replikacije i popravke DNK, što dovodi do oštećenja DNK i zaustavljanja ćelijskog ciklusa. Osim toga, 5-fluorocitidin također može regulisati proces apoptoze ćelije utječući na intracelularne signalne puteve i ekspresiju gena povezanih s apoptozom.


3. Sprečavanje pojave rezistencije na lijekove
Pojava rezistencije na lijekove je hitan problem koji treba riješiti u liječenju tumora. Istraživanja su pokazala da 5-fluorocitidin može spriječiti pojavu rezistencije na lijekove ometajući funkciju popravke polimeraze θ. Polimeraza θ je enzim uključen u popravku prekida dvostrukog lanca DNK, a njegova abnormalna aktivnost je usko povezana s rezistencijom na lijekove u tumorskim stanicama. 5-fluorocitidin može blokirati proces popravke prekida dvostrukog lanca DNK inhibiranjem aktivnosti polimeraze θ, čime se povećava osjetljivost tumorskih stanica na otpornost na lijekove za kemoterapiju.

Primjer hemijske jednadžbe:
Priprema polaznog materijala: C9H11N3O2 → C9H10N2O2 + H2O
Zaštitne amino grupe: C9H10N2O2 + Ph3CCl → C9H10N2O2-Ph3CH2 + HCl
Reakcija fluoriranja: C9H10N2O2-Ph3CH2 + CF3CH2Br → C9H8FN2O2-Ph3CH2 + HBr
Grupa za skidanje zaštite: C9H8FN2O2-Ph3CH2 + HCl → C9H9FN2O2 + PhCH3
Depurine: C9H9FN2O2 + HCl → C5H7FN2O + HCOOH
Reakcija kondenzacije: C5H7FN2O + C4H4N2O → C9H11FN4O2

Postoje različite metode laboratorijske sinteze za 5 fluorocitidin, a u nastavku je jedan mogući detaljan korak i njegova hemijska jednačina:
Priprema polaznih materijala:
Pripremite potrebne početne materijale, kao što su citozin, fluorougljike, itd.
Zaštitne amino grupe:
Zaštitite amino grupe citozina kroz zaštitne grupe kako biste izbjegli neželjene reakcije u sljedećim koracima. Uobičajene zaštitne grupe uključuju trifenilmetil, itd.
Reakcija fluoriranja:
Zaštićeni citozin reaguje sa fluorougljovodonicima (kao što je CF3CH2Br) da bi proizveo 5-fluorocitozin. Ovaj korak je ključni korak u cjelokupnom procesu sinteze, koji zahtijeva kontrolu uvjeta reakcije kao što su temperatura, pH vrijednost i vrijeme reakcije.
Grupa za skidanje zaštite:
Ukloniti prethodno zaštićenu amino grupu i reducirati je na slobodnu amino grupu. Uobičajeni reagensi za uklanjanje zaštite uključuju jake kiseline, slabe kiseline ili redukcijske agense.
depurinacija:
Uklanjanje dijela purinskog prstena iz 5-fluorocitozina kako bi se stvorili odgovarajući fragmenti riboze. Ovaj korak obično koristi jake kiseline ili baze kao katalizatore i provodi se pod uvjetima zagrijavanja.
Reakcija kondenzacije:
Fragment riboze 5-fluorocitozina kondenzira se sa željenim pirimidinskim prstenom kako bi se stvorilo ciljno jedinjenje5-Fluorocitidin. Ovaj korak se obično mora provesti pod katalizom kiseline ili baze, uz kontrolirane uvjete reakcije kako bi se osigurao visok prinos i čistoća proizvoda.

1940-ih, s porastom hemije nukleinskih kiselina, naučnici su počeli proučavati strukturu i funkciju nukleozida. Godine 1951, tim Alexandera Todda je razjasnio hemijsku strukturu nukleozida, postavljajući temelje za dizajn narednih analoga nukleozida. Godine 1954. George Hitchings i Gertrude Elion predložili su teoriju "antimetabolita", koja sugerira da spojevi sa strukturom sličnim prirodnim metabolitima mogu ometati sintezu nukleinske kiseline u patogenima ili stanicama raka. Ova teorija je direktno promovirala razvoj različitih analoga nukleozida, uključujući 5-fluorocitidin. Tim Charlesa Heidelbergera je 1957. godine razvio prvi antitumorski lijek na bazi fluoropirimidina, 5-fluorouracil (5-FU), koji djeluje protiv raka inhibicijom timidin sintaze. Uspjeh 5-FU inspirisao je naučnike da sprovedu opsežna istraživanja analoga fluoronukleozida. Godine 1963. američki hemičar Robert Duschinsky prvi je objavio metodu sinteze 5-fluorocitidina. Ovaj novi analog nukleozida nastao je uvođenjem atoma fluora na 5. poziciju pirimidinskog prstena citidina. Između 1965. i 1970. godine, više istraživačkih timova je poboljšalo svoje metode sinteze
- Metoda direktne fluorizacije: korištenje plina fluora ili fluoriranih reagensa za direktno fluoriranje citidina
- Metoda glikozilacije: Prvo sintetizirajte bazu 5-fluorocitozina, a zatim izvršite reakciju glikozilacije sa ribozom
- Enzimska metoda: sinteza katalizirana nukleozid fosforilazom
Kroz nuklearnu magnetnu rezonancu (NMR) i kristalografsku analizu X-, naučnici su potvrdili preciznu strukturu 5-fluorocitidina i otkrili da je uvođenje atoma fluora značajno promijenilo elektronsku distribuciju i prostornu konfiguraciju molekula.
5-Fluorocitidin predstavlja svestrano jedinjenje sa dvostrukim potencijalom u onkologiji i antimikrobnoj terapiji. Njegov jedinstveni mehanizam djelovanja, koji uključuje i DNK i RNK interferencije, pozicionira ga kao kandidata za prevazilaženje rezistencije na konvencionalne antimetabolite. Međutim, izazovi kao što su toksičnost, metabolička nestabilnost i otpornost zahtijevaju inovativne strategije, uključujući kombinirane terapije, personalizirano doziranje i nove formulacije. Kako istraživanja razjašnjavaju ulogu oštećenja RNK u smrti ćelija raka, 5-FCyd se može pojaviti kao kamen temeljac nove generacije antimetaboličkih režima, pružajući nadu pacijentima sa refraktarnim malignitetima.
Popularni tagovi: 5-fluorocitidin cas 2341-22-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju




