Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača pefloksacin mezilat dihidrata cas 149676-40-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog pefloksacin mezilat dihidrata cas 149676-40-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Pefloksacin mezilat dihidratje hemijsko jedinjenje koje se prvenstveno koristi u medicini kao antibakterijski agens. Pripada klasi antibiotika fluorokinolona, koji su poznati po svom -aktivnosti širokog spektra i protiv gram-pozitivnih i gram{3}}negativnih bakterija. Ovaj specifični oblik, dihidrat, sadrži dva molekula kristalizacijske vode po molekulu pefloksacin mezilata.
Pefloksacin, aktivni sastojak, djeluje tako što inhibira enzim bakterijske DNK giraze, bitan proces za replikaciju bakterija. Ometajući ovaj mehanizam, pefloksacin efikasno zaustavlja rast i umnožavanje osjetljivih bakterija, dopuštajući na taj način imunološkom sistemu da se bori protiv infekcije ili omogućava tijelu da samo očisti bakterije.
Oblik mezilatne soli pefloksacina poboljšava njegovu topljivost i stabilnost, što ga čini pogodnijim za farmaceutske formulacije. Kao antibakterijski lijek, indiciran je za liječenje različitih bakterijskih infekcija, uključujući infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva.
Međutim, kao i druge fluorokinolone, treba ga koristiti s oprezom zbog mogućih nuspojava kao što su gastrointestinalni poremećaji, glavobolja i, u rijetkim slučajevima, teže nuspojave kao što su tendonitis i ruptura tetiva. Od ključne je važnosti da se pažljivo pridržavate liječničkih savjeta i završite propisani tijek liječenja kako biste izbjegli pojavu rezistentnih bakterijskih sojeva.
Ukratko,pefloksacin mezilat dihidratje snažan antibiotik koji se koristi za liječenje širokog spektra bakterijskih infekcija. Njegova efikasnost i sigurnosni profil čine ga vrijednim dodatkom arsenalu antimikrobnih terapija, iako uz potrebu za budnim praćenjem potencijalnih nuspojava.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C17H20FN3O3 |
|
Tačna masa |
333.15 |
|
Molecular Weight |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakterijski agens
Mehanizam djelovanja
- Pripada klasi fluorokinolona.
- Djeluje tako što inhibira DNK girazu, enzim neophodan za replikaciju i transkripciju bakterijske DNK. Ometajući funkciju DNK giraze, pefloksacin sprečava da se bakterijska DNK pravilno replicira i transkribira, što dovodi do smrti bakterijske ćelije.
Spektar aktivnosti
- Pefloksacin pokazuje -antibakterijsku aktivnost širokog spektra i protiv gram{1}}pozitivnih i gram{2}}negativnih bakterija.
- Posebno je aktivan protiv organizama kao što su Staphylococcus aureus, Escherichia coli, druge Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa.
Terapeutske upotrebe
- Zbog svog snažnog antibakterijskog djelovanja, obično se koristi za liječenje teških i po život{0}}opasnih bakterijskih infekcija.
- Može se propisati za infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva i drugih tjelesnih sistema.
Naučno istraživanje i farmaceutski razvoj
Pharmaceutical Intermediates
- Služi kao važan međuprodukt u sintezi drugih farmaceutskih spojeva.
- Njegova jedinstvena hemijska struktura i svojstva čine ga vrijednim početnim materijalom za razvoj novih antibakterijskih sredstava.
naučna istraživanja
- Istraživači ga koriste u različitim naučnim studijama kako bi istražili njegove antibakterijske mehanizme, spektar aktivnosti i potencijal za razvoj novih terapijskih strategija.
- Uvršten je u naučnu literaturu, doprinoseći unapređenju znanja u oblasti infektivnih bolesti i antibakterijske terapije.
Uvod u fluorokinolonske antibiotike
Fluorokinoloni, klasa sintetičkih antibakterijskih agenasa, revolucionirali su područje antimikrobne terapije od svog otkrića. Evo detaljnog prikaza istorije otkrića fluorokinolona:
- Godine 1962. u kliničku praksu uveden je prvi kinolonski lijek, nalidiksična kiselina. Otkriven je kao nusproizvod tokom pokušaja sintetiziranja hlorokina od strane George Y. Leshera u Sterling Winthrop Research Institute u Sjedinjenim Državama. Nalidiksična kiselina, iako se prvenstveno koristi za infekcije urinarnog trakta zbog visokog izlučivanja urinom, uglavnom je ukinuta zbog svoje niske bioraspoloživosti.
- Nadovezujući se na nalidiksičnu kiselinu, započeo je razvoj fluorokinolona. Uvođenje atoma fluora značajno je pojačalo antibakterijsku aktivnost ovih spojeva.
- Godine 1974. sintetizirana je pipemidna kiselina, druga{1}}generacija kinolona. Pokazao je širi spektar antibakterijskog djelovanja i manje nuspojava u usporedbi s nalidiksičnom kiselinom.
- Prvi fluorokinolon, norfloksacin, sintetiziran je 1978. godine. To je označilo početak ere fluorokinolona, uz kasniji razvoj brojnih derivata fluorokinolona.
Treća{0}}generacija fluorokinolona, uključujući ciprofloksacin i levofloksacin, pojavila se 1980-ih i 1990-ih.
- Ciprofloksacin: Otkriven 1981. i patentiran od strane Bayer-a, ciprofloksacin je postao dostupan 1987. Pokazao je snažnu aktivnost protiv širokog spektra bakterija, što ga čini glavnim u liječenju bakterijskih infekcija.
- Levofloxacin: Zajednički razvijen od strane Hoechsta (sada Sanofi) i Daiichi Sankyoa, levofloksacin je predstavljen 1985. u Njemačkoj i 1993. u Japanu. To je snažniji i manje reaktivan oblik ofloksacina, sa širim spektrom antibakterijskog djelovanja.
Četvrta{0}}generacija fluorokinolona, kao što su moksifloksacin i gatifloksacin, predstavljena je kasnih 1990-ih i početkom 2000-ih.
- Moxifloxacin: Odobren za upotrebu u raznim zemljama, moksifloksacin nudi širok-pokrivenost spektra i dobru penetraciju u tkivo.
- Gatifloksacin: Nažalost, gatifloksacin je povučen sa tržišta SAD-a i Kanade 2006. godine zbog izvještaja o ozbiljnoj ili fatalnoj hipoglikemiji ili hiperglikemiji.
- Uprkos uspjehu fluorokinolona, zabrinutost zbog štetnih efekata, kao što su produženje QT intervala i poremećaji glukoze u krvi, dovela je do istraživanja ne-fluorokinolonskih kinolona.
- Krajem 1990-ih, Toyama Chemical Company je sintetizirala seriju 6-H kinolona, dovodeći u pitanje konvencionalnu mudrost da fluorokinoloni moraju sadržavati 6-fluoro grupu. Jedinjenja poput garenoksacina proizašla su iz ovog istraživanja.
- Još jedan značajan ne-fluorokinolon je nemonoksacin, koji je razvio Procter & Gamble i kasnije licenciran za TaiGen Biotechnology. Nemonoksacin je pokazao aktivnost protiv meticilin-rezistentnog Staphylococcus aureus (MRSA), značajnog patogena{3}}rezistentnog na više lijekova.
neželjena reakcija
Pefloksacin mezilat dihidratje fluorokinolonski antibakterijski lijek treće{0}}generacije koji ispoljava -antibakterijski spektar širokog spektra inhibirajući aktivnost bakterijske DNK giraze i topoizomeraze IV, blokirajući replikaciju bakterijske DNK. Njegov antibakterijski spektar pokriva gram negativne bakterije (kao što su Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), gram pozitivne bakterije (kao što je Staphylococcus aureus) i neke anaerobne bakterije. Obično se klinički koristi za liječenje respiratornih infekcija, infekcija urinarnog sistema, abdominalnih infekcija, infekcija kože i mekih tkiva i sepse.
Uobičajene vrste neželjenih reakcija i kliničke manifestacije
Gastrointestinalne reakcije
Gastrointestinalne reakcije su najčešće nuspojave pefloksacin mezilat dihidrata, sa stopom incidencije od približno 5% -15%. Kliničke manifestacije uključuju:
Mučnina i povraćanje: često se viđaju u ranim fazama uzimanja lijekova, mogu biti povezane s direktnom stimulacijom gastrointestinalne sluznice lijekom. Retrospektivna studija koja je uključivala 200 pacijenata pokazala je da je učestalost mučnine bila 8,5%, a povraćanja 4,2%.
Dijareja: Kod nekih pacijenata može doći do vodene ili vodenaste stolice, au teškim slučajevima može se razviti u pseudomembranozni kolitis (sa incidence od oko 0,1% -0,5%), koji karakterizira jak bol u trbuhu, krvava stolica i groznica, što zahtijeva hitno liječenje.
Probavni poremećaji: uključujući nelagodu u gornjem dijelu abdomena, nadimanje i smanjen apetit, što može biti povezano s lijekovima koji utiču na gastrointestinalni motilitet ili disbiozu.
Mehanizam nastanka: Fluorokinolonski lijekovi mogu inhibirati rast korisne crijevne mikrobiote (kao što su Bifidobacterium i Lactobacillus), što dovodi do prekomjernog rasta patogenih bakterija (kao što je Clostridium difficile) i uzrokuje upalu crijeva.
Odgovor centralnog nervnog sistema
Reakcije centralnog nervnog sistema su još jedna česta neželjena reakcija pefloksacin mezilat dihidrata, sa stopom incidencije od približno 3% -8%, uglavnom uključujući:
Glavobolja i vrtoglavica: uglavnom blage, mogu se ublažiti same, mogu biti povezane sa vazodilatacijskim učinkom lijekova na krvne sudove ili povećanjem koncentracije likvora.
Nesanica i pospanost: kod nekih pacijenata mogu se javiti poremećaji spavanja, koji se manifestuju kao poteškoće pri uspavljivanju ili pospanost tokom dana.
Mentalne abnormalnosti: uključujući anksioznost, nemir, zbunjenost, halucinacije i drhtanje, au teškim slučajevima može doći do napadaja (sa stopom incidencije od oko 0,1% -0,5%). Kohortna studija na starijim pacijentima pokazala je da je rizik od epileptičkih napada usko povezan s bubrežnom disfunkcijom i prekomjernom dozom lijeka.
Mehanizam nastanka: Fluorokinolonski lijekovi mogu proći kroz krvno{0}}moždanu barijeru, inhibirati nervni prijenos gama aminobutirične kiseline (GABA) i tako sniziti prag za epilepsiju. Osim toga, metaboliti lijeka mogu imati direktnu toksičnost na centralni nervni sistem.
Alergijske reakcije
Alergijske reakcije su jedna od ozbiljnih nuspojava pefloksacin mezilat dihidrata, sa stopom incidencije od približno 1% -5% i različitim kliničkim manifestacijama
Kožne reakcije: Najčešći je osip (sa učestalošću od oko 2% -3%), koji se manifestuje kao eritem, papule ili urtikarija, koji se često javlja 1-3 dana nakon uzimanja lijeka. U teškim slučajevima može se razviti eksudativni multiformni eritem, Stevens Johnsonov sindrom (SJS) ili toksična epidermalna nekroliza (TEN), koju karakterizira ekstenzivno ljuštenje kože i oštećenje sluzokože, sa stopom mortaliteta do 10% -30%.
Vaskularni neuroedem: manifestira se kao edem lica, usana ili grla, au teškim slučajevima može dovesti do opstrukcije disajnih puteva, što zahtijeva hitno liječenje.
Fotogena reakcija: Neki pacijenti mogu osjetiti crvenilo kože, otekline, plikove ili pekuću bol nakon izlaganja sunčevoj svjetlosti, sa stopom incidencije od oko 0,5% -1%. Ovo je povezano s proizvodnjom fototoksičnih metabolita nakon što lijek apsorbira ultraljubičasto zračenje.
Mehanizam nastanka: Alergijske reakcije su uglavnom uzrokovane reakcijama preosjetljivosti tipa I posredovane IgE ili reakcijama preosjetljivosti tipa IV posredovane T ćelijama{0}}. Fotosenzitivna reakcija povezana je sa stvaranjem slobodnih radikala od strane lijekova nakon apsorpcije ultraljubičastog svjetla, koje oštećuje stanice kože.
Odgovor skeletnog mišićnog sistema
Odgovor skeletnog mišićnog sistema je specifična neželjena reakcijaPefloksacin mezilat dihidrat, s posebnim osvrtom na njegovo oštećenje hrskavice kod mladih životinja
Bol u zglobovima: Neki pacijenti mogu osjetiti bol u koljenu, gležnju ili zglobu, sa stopom incidencije od oko 1% -2%. Uglavnom je prolazan i može se ublažiti nakon prestanka uzimanja lijekova.
Tendinitis i ruptura tetive: najčešće se vidi u Ahilovoj tetivi, koju karakterizira bol, otok ili ograničeno kretanje. U teškim slučajevima može doći do rupture tetive (sa stopom incidencije od približno 0,01% -0,1%). Meta-analiza je pokazala da korisnici fluorokinolona imaju 2,5 puta veći rizik od rupture Ahilove tetive u odnosu na one koji ne koriste.
Rabdomioliza: manifestuje se kao bol u mišićima, slabost mišića i povišena serumska kreatin kinaza (CK), au teškim slučajevima može dovesti do akutnog zatajenja bubrega (stopa incidencije od oko 0,01%).
Mehanizam nastanka: Fluorokinolonski lijekovi mogu ometati popravku hrskavice inhibiranjem sinteze proteoglikana od strane hondrocita; U međuvremenu, lijekovi mogu direktno oštetiti ćelije tetiva, što dovodi do rupture kolagenih vlakana.
Popularni tagovi: pefloksacin mezilat dihidrat cas 149676-40-4, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja