Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača baklofena u prahu cas 1134-47-0 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog baklofena u prahu cas 1134-47-0 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Baclofen prahje organsko jedinjenje, hemijske formule C10H12ClNO2, beli prah, bez mirisa. Rastvorljiv u vrućoj vodi, skoro nerastvorljiv u etanolu, eteru, acetonu i drugim organskim rastvaračima, izuzetno rastvorljiv u metanolu, nerastvorljiv u hloroformu, slabo rastvorljiv u razblaženoj kiselini ili lužini, i lako rastvorljiv u kiselim i alkalnim rastvorima vode. Drugi nazivi backofena uključuju: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baklofen se koristi kao hemijski reagens, a gotov proizvod ove supstance se uglavnom koristi kao centralni miorelaksant, ali ovaj proizvod je prednji-laboratorijski hemijski proizvod, koji se može koristiti samo u naučno-istraživačke svrhe.
|
Hemijska formula |
C10H12ClNO2 |
|
Tačna masa |
213 |
|
Molecular Weight |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Elementalna analiza |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14.98 |
|
|
|
Baclofen je relaksant skeletnih mišića i sedativ koji posebno djeluje na kičmenu moždinu. Njegov farmakološki mehanizam je prilično složen i rafiniran, a njegov specifični način djelovanja uglavnom uključuje sljedeće ključne aspekte:
Inhibicija neurotransmisije:
Jedan od važnih mehanizama kojim baklofen ispoljava svoje farmakološke učinke. Može efikasno inhibirati proces prijenosa nervnih impulsa u kičmenu moždinu, ključni dio centralnog nervnog sistema, posebno smanjujući efikasnost prijenosa pojedinačnih sinapsi (tj. direktnog prijenosa s jednog neurona na drugi) i više sinapsi (indirektno prenošenje kroz interneurone). Ovaj inhibitorni učinak direktno dovodi do značajnog smanjenja napetosti mišića, što pomaže u ublažavanju nelagode i boli uzrokovanih grčevima mišića ili pretjeranom napetošću.
Regulacija aminokiselina:
Uloga Baclofena također uključuje regulaciju oslobađanja ekscitatornih aminokiselina. Može inhibirati oslobađanje ekscitatornih aminokiselina kao što su glutamat i asparaginska kiselina u kičmenoj moždini. Ove aminokiseline igraju važnu ulogu u neuralnom prijenosu, a njihovo prekomjerno oslobađanje često dovodi do pretjerane ekscitacije neurona, čime se pogoršava napetost mišića i grčevi. Baklofen dalje inhibira monosinaptičke i polisinaptičke reflekse u kičmenoj moždini smanjujući oslobađanje ovih aminokiselina, čime se pojačava njegov učinak opuštanja mišića.
Uzbudljivi receptori:
Baklofen takođe ima sposobnost da pobuđuje specifične receptore. Aktiviranjem ovih receptora, Baclofen može dalje inhibirati oslobađanje asparaginske kiseline, koja je ključna karika u kontroli prijenosa sinaptičkih refleksa u kičmenoj moždini. Kroz ovaj mehanizam, Baclofen može efikasno smanjiti refleksnu aktivnost na nivou kičmene moždine, ispoljiti spazmolitičke efekte i pomoći pacijentima da povrate normalnu funkciju mišića i udobnost.
Sedativni efekat:
Baklofen takođe ima određeni sedativni efekat, što je još jedan važan aspekt njegovog farmakološkog mehanizma. Može djelovati na centralni nervni sistem kako bi ublažio anksioznost i napetost pacijenata, a ovo emocionalno poboljšanje pomaže daljem smanjenju mišićne napetosti i grčeva. Stoga, za pacijente čiji su grčevi mišića pojačani emocionalnom napetošću i anksioznošću, sedativni učinak baklofena nesumnjivo pruža dodatne terapeutske prednosti.
Ukratko, Baclofen postiže efikasne opuštajuće i sedativne efekte na skeletne mišiće kroz više mehanizama kao što su inhibicija neurotransmisije, regulacija ekscitatornog oslobađanja aminokiselina, aktivacija specifičnih receptora i ispoljavanje sedativnih efekata, pružajući snažnu podršku lijekovima u liječenju srodnih bolesti.
Priprema odBaclofen prah:
105g (0,75mol) para-hlorobenzaldehida, 400ml dejonizovane vode, 137g (1,05mol) etil acetoacetata, mešano na 15~20 stepeni, polako ispušteno 13,2g (0,1 mol) rastvora diammonijum-vodonika u nakon kapanja, mešano 5h uz očuvanje toplote, filtrirano, isprano čvrsta supstanca sa odgovarajućom količinom vode, sušena 4h na 45~55 stepeni da bi se dobila beli čvrsti intermedijer II, koji se direktno koristi u sledećem koraku.
420ml (30N) vodenog rastvora intermedijera II i kalijum hidroksida se meša za reakciju hidrolize na 85~90 stepeni tokom 2h, a krajnja tačka tankoslojne identifikacije reakcije (sredstvo za razvijanje: etil acetat-petrolej eter{7}}:3) se identifikuje. Nakon što se reakcija završi, ohladi se na sobnu temperaturu. 400ml dihlorometana i doda se 500ml dejonizovane vode, miješa se 20 min, a zatim stavi na slojeve. Organski sloj se odbacuje za reciklažu. pH sloja vode se podešava na 1~2 sa 6M hlorovodoničnom kiselinom, a zatim se stavlja na filtraciju. Čvrsta supstanca je isprana odgovarajućom količinom vode, dobijeno je 157g belog čvrstog intermedijera III sušenjem u vakuumu na 55-60 stepeni tokom 5h, sa prinosom od 86.4%, mp: 166,5~167,3 stepeni,
1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150g (0,618mol) intermedijara III i 44,6g (0,742mol) uree su mešani na 130~140 stepeni tokom 11h, a krajnja tačka reakcije je identifikovana TLC (sredstvo za razvijanje: etil acetat - metanol=5:3). Nakon reakcije, reakcija je završena, ohlađena na sobnu temperaturu, očvrsnuta, čvrsta supstanca je isprana odgovarajućom količinom vode, toluen rekristalizovan i sušena na 55-60 stepeni 5 h pod vakuumom, dobijeno je 130 g belog čvrstog intermedijera III, sa prinosom od 94,2%, 1-161°C. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,41 (s, 1H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49 (m, 4H) .
120g (0,537mol) intermedijara IV i 600ml (15N) vodenog rastvora natrijum hidroksida se mešaju za reakciju hidrolize na 65~70 stepeni tokom 1,5h, a krajnja tačka reakcije identifikacije tankog{7}}sloja (sredstvo za razvijanje: etil}metanol{1}) je identifikovano. Nakon što je reakcija završena, reakcija se ohladi na sobnu temperaturu, doda se 500 ml toluena i 700 ml dejonizovane vode, meša se 20 minuta, a zatim se stavi na slojeve. Organski sloj se odbacuje za reciklažu, a pH sloja vode se podešava na 2~3 sa koncentrovanom hlorovodoničnom kiselinom, zatim se stavlja na filtraciju, a čvrsta materija se ispere odgovarajućom količinom vode, suši 5 h pod vakuumom 55~60 stepeni da bi se dobilo 116g belog čvrstog intermedijera V, prinos: 100 stepeni. 0~17%. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Intermedijer V 110g (0,455mol), 3,6g (0,03mol) natrijum sulfamata i 60ml (9%~12%) sveže pripremljenog rastvora natrijum hipobromata se mešaju 1,5h na - 5~0 stepeni, polako zagrevaju na 20~30 stepeni, pa ponovo mešaju na 20~30 stepeni 50~55 stepeni C, držano na ovoj temperaturi i miješano 20 minuta, a krajnja tačka tankoslojne reakcije identifikacije (sredstvo za razvijanje: n-butanol - glacijalna octena kiselina - voda (4:1:1), nakon završetka reakcije i hlađenje na sobnu temperaturu 6 ~ hlorovodonične kiseline, nakon hlađenja na sobnu temperaturu stajanje 5h, centrifugiranje, rekristalizacija sirovog proizvoda sa izopropanol-vodom (1:4), sušenje 6h u vakuumu na 55-60 stepeni, dobijeno je 77,2g bijelog čvrstog baklofena u skladu sa kliničkom upotrebom,Baclofen prahsa prinosom od 79,4%, t.t.: 206,1~207,4 stepeni, HPLC sadržaj 99,6%, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s,1H, CO2H),7,37-7,24H3.8(m) (m,1H),3.26 (dd,J=15.8, 7.5Hz,1H),3.1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2.66 (dd, J=12.8,8.3Hz,1H),2.55 (dd,J=12.8, 9Hz,14H),
Slijede specifični koraci metode laboratorijske sintezeBaclofen prah:
1. Pomiješajte feniloctenu kiselinu i -aminobuternu kiselinu u molarnom omjeru 1:1,1 i dodajte malu količinu sumporne kiseline kao katalizatora. Reakcija je miješana na sobnoj temperaturi 24 sata da bi se dobila fenilacetil- -aminobutirna kiselina.
2. Dodati fenilacetil- -aminobuternu kiselinu u anhidrovani eter, dodati fenilacetil hlorid i polako ispuštati dok pH vrijednost reakcionog rastvora ne padne na 4. Mala količina anhidrovane hlorovodonične kiseline je dodana kap po kap i miješana 4 sata da se dobije N-(4-butilorfenil)hlorid.
3. Dodati N-(4-hlorofenil)- -aminobutiril hlorid u titanijum tetrahlorid, mešati i reagovati 30 minuta da se dobije N-(4-hlorofenil)- -aminobutiril trihlorid titanijum so.
4. Dodajte N-(4-hlorofenil)- -aminobutiril trihlorid titanijumsku so u etanol, dodajte natrijum hidroksid, mešajte i reagujte 30 minuta, i filtrirajte rastvor da biste dobili Baclofen.
5. Dodati baklofen i natrijum karbonat u hloroform, mešati i reagovati 30 minuta, zatim odvojiti sloj hloroforma, dodati odgovarajuću količinu vode, zatim ekstrahovati hloroformom, koncentrirati sloj hloroforma, a zatim ga osušiti bezvodnim natrijum hloridom da bi se dobio baklofen više čistoće.
Treba napomenuti da sinteza baklofena u laboratoriji zahtijeva određene vještine kemijskog eksperimenta i svijest o sigurnosti, te se mora izvoditi u hemijskoj haubi, a sigurnosne radne procedure relevantnih hemikalija moraju se striktno poštovati.
FAQ
Da li je baklofen isto što i gabapentin?
Baclofen je relaksant skeletnih mišića koji se često koristi za liječenje neurološke spastičnosti, a gabapentin je neuromodulator koji izaziva opuštanje mekih tkiva i ublažava povezanu bol.
Koje su negativne nuspojave baklofena?
Uobičajene nuspojave
Osjećaj pospanosti, umora, vrtoglavice ili slabosti. ...
Osjećaj ili mučnina (mučnina ili povraćanje)...
dijareja. ...
glavobolje. ...
Problemi sa spavanjem. ...
suha usta. ...
Brzi pokreti očiju, zamagljen vid ili poteškoće s fokusiranjem. ...
Prekomjerno znojenje ili blagi osip.
Da li je baklofen lijek visokog rizika?
Potencijal za predoziranje
Zdravstveni radnici bi trebali biti svjesni rizika od predoziranja (namjernog i nenamjernog) kod pacijenata koji uzimaju baklofen van oznake zbog poremećaja upotrebe alkohola{0}}. Predoziranje baklofenom je potencijalno fatalno.
Da li je baklofen 10 mg narkotik?
Baklofen nije narkotik, ali ima moguće nuspojave. Najčešća nuspojava je pospanost. Relativno česti su i umor, slabost i vrtoglavica. Neke od rjeđih mogućih nuspojava uključuju konfuziju, glavobolju, mučninu, zatvor i smetnje vida.
Popularni tagovi: baklofen prah cas 1134-47-0, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju