Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Trifluoperazin dihidroklorid, CAS 440-17-5, molekulska formula C21H26Cl2F3N3S, koja sadrži dva molekula hlorovodonične kiseline. Njegova molekularna težina je 480,82 grama/mol. Obično je prisutan u obliku bijelog ili sličnog bijelog kristalnog praha. Može imati higroskopnost. U vodi, rastvorljivost trifluoperazin hidrohlorida je relativno visoka, formirajući rastvor. Također se može otopiti u raznim organskim rastvaračima, kao što su metanol, etanol i dimetilformamid. Lako je rastvorljiv u vodi, rastvorljiv u etanolu, slabo rastvorljiv u hloroformu i nerastvorljiv u eteru. Relativno stabilan na sobnoj temperaturi, ali treba izbjegavati kontakt sa jakim oksidantima. To je lijek s višestrukim kliničkim i laboratorijskim primjenama. To je inhibitor dopaminskog D2 receptora sa antipsihotičnim i antiemetičkim efektima. Također se široko koristi kao reagens u laboratorijskim istraživanjima. U naučnim istraživanjima, trifluoperazin hidrohlorid se često koristi kao alat i reagens u laboratorijskim istraživanjima. Može se koristiti za proučavanje funkcija i interakcija neurotransmitera, kao što su dopamin i serotonin.
| Hemijska formula | C21H26Cl2F3N3S |
| Tačna masa | 479 |
| Molecular Weight | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementalna analiza | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; Ž, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Molekularna strukturatrifluoperazin dihidrokloridmože se dobiti analizom njegove hemijske formule. Njegova hemijska formula je C21H26F3N3S · 2HCl, koja uključuje i organske i neorganske dijelove.
1. Organski dio:
Organski dio se sastoji od ugljika (C), vodonika (H), dušika (N) i sumpora (S). Prema hemijskoj formuli C21H26F3N3S, možemo analizirati sljedeće strukturne karakteristike:
-Atomi ugljika (C): Postoji 21 atom ugljika koji su međusobno povezani na različite načine, formirajući složenu strukturu ugljičnog skeleta.
-Atom vodika (H): Postoji 26 atoma vodonika koji formiraju kovalentne veze sa atomima ugljika.
-Atomi dušika (N): postoje tri atoma dušika, koji također formiraju kovalentne veze s atomima ugljika.
-Atom sumpora (S): Postoji jedan atom sumpora koji formira kovalentnu vezu sa jednim atomom ugljenika.
2. Neorganski dijelovi:
Neorganski dio su dva hloridna jona (Cl -) molekula hlorovodonične kiseline (HCl). U molekulu trifluoperazin hidrohlorida, dva molekula hlorovodonične kiseline vezuju se za organski deo, dajući lek u obliku dihidrata hlorovodonične kiseline.
Analiza ove molekularne strukture pokazuje da je trifluoperazin hidrohlorid spoj između organskih molekula i neorganskih jona. Struktura ugljičnog skeleta organskog dijela i njegova saradnja s atomima vodika, dušika i sumpora čine farmakološku aktivnost lijeka. Neorganski dio jona hlorovodonične kiseline uključen je u proučavanje sinteze, stabilnosti i karakteristika rastvorljivosti leka.
Proizvod se koristi za liječenje deluzionalne šizofrenije, kronične šizofrenije, mentalne anksioznosti, emocionalnog poremećaja, mučnine, povraćanja itd.
Tačka topljenja 243 stepena (dec.) (lit.), tačka paljenja 9 stepeni, uslovi skladištenja -20 stepeni C, rastvorljivost etanola: rastvorljivo 5mg/mL. morfološki prah, koeficijent kiselosti (pKa) pK13.9, pK28.1 (na 25 stepeni), boja bela do gotovo bela, maksimalna talasna dužina (λmax) 312nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, znak opasnosti G, Hygroscopic GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , riječ upozorenja Opasnost , Opis opasnosti H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Upute za prevenciju P210 - P280 - P302 + P302 + P{{29 P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Oznaka opasnosti Xn , Kod kategorije opasnosti 22 , Izjava o sigurnosti 36 , Transportna klasa {4 PG} po UN {4 PG} 2 - Metanol, rastvor, WGK Nemačka 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluoropirazin hidrohlorid (izraz "trifluoropiperazin hidrohlorid" koji se spominje u nekim materijalima može biti greška u izjavi, a stvarni osnovni lek je trifluoropirazin hidrohlorid) je fenotiazin antipsihotik. Njegov mehanizam djelovanja se vrti oko neurotransmiterskog sistema dopamina, serotonina, adrenalina, itd., i postiže sveobuhvatne terapijske efekte kao što su antipsihotik, sedativ i antianksioznost kroz više-regulaciju.
Osnovni mehanizam je da selektivno blokira dopaminske D2 receptore u centralnom nervnom sistemu, kompetitivno zauzimajući mesta vezivanja receptora i inhibirajući prekomernu aktivaciju dopamina. Dopamin igra ključnu ulogu u patogenezi shizofrenije: prekomjerno oslobađanje dopamina iz limbičkog puta srednjeg mozga dovodi do pozitivnih simptoma kao što su halucinacije i deluzije, dok hiperfunkcija dopamina u putu supstancije nigra striata izaziva ekstrapiramidalne reakcije poput drhtanja i poremećaja mišićnog tonusa.
Trifluorouracil hidrohlorid precizno reguliše ova dva puta:
Limbički put srednjeg mozga: blokira D2 receptore, smanjuje dopaminsku prekomjernu stimulaciju prefrontalnog korteksa i direktno ublažava pozitivne simptome.
Put supstancije nigra striata: djelimično blokira D2 receptore, obnavlja ravnotežu između dopamina i acetilholina i smanjuje rizik od motoričkih poremećaja (iako dugotrajna-korisna upotreba i dalje može uzrokovati kasne-motorne poremećaje).
Osim dopamin D2 receptora, on također poboljšava terapijsku efikasnost i smanjuje nuspojave djelovanjem na druge receptorske sisteme:
1. 5-antagonist receptora hidroksitriptamina (5-HT).
Blaga blokada 5-HT2A receptora poboljšava negativne simptome šizofrenije, kao što su emocionalna apatija i socijalno povlačenje, dok istovremeno pojačava antidepresivne efekte.
Kada se koristi u kombinaciji sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane 5-HT (kao što je fluoksetin), može sinergistički regulirati emocije, ali treba biti oprezan u pogledu rizika od 5-HT sindroma.
2. Blokada adrenergičkih receptora
Blokada alfa 1-adrenergičkih receptora: uzrokuje vazodilataciju, što dovodi do ortostatske hipotenzije, što zahtijeva praćenje promjena krvnog tlaka i prilagođavanje doze.
Blokiranje - adrenergičkog receptora: usporava rad srca, što može pokriti simptome hipoglikemije. Pacijenti sa dijabetesom trebaju ga koristiti oprezno.
3. Blokada histaminskog H1 receptora
Inhibiraju oslobađanje histamina, ublažavaju alergijske reakcije (kao što su svrab i crvenilo), ali istovremeno izazivaju pospanost i umor, te izbjegavaju vožnju ili rukovanje mašinama.
4. Antagonizam holinergičkog M1 receptora
Može smanjiti efekat acetilholina i rizik od reakcije ekstrapiramidnog sistema, ali može uzrokovati antiholinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor i retencija urina.
Mehanizam djelovanja proširuje njegovu primjenu izvan šizofrenije na više kliničkih polja:
1. Liječenje manije
Stabilizacijom dopaminskog i serotoninskog sistema i suzbijanjem pretjeranog uzbuđenja tokom maničnih epizoda,trifluoperazin dihidrokloridse često koristi u kombinaciji sa stabilizatorima raspoloženja kao što je litijum karbonat.
2. Adjuvantna terapija za anksioznost i depresiju
Antagonistički efekat 5-HT2A receptora može ublažiti anksioznost, posebno kod pacijenata sa komorbidnom anksioznošću kod šizofrenije.
Ima pomoćne terapeutske efekte na sindrom neurastenije (kao što su tenzijske glavobolje i poremećaji spavanja) regulacijom ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema radi poboljšanja simptoma.
3. Adjuvantna terapija za epileptički status
Iako ne može direktno prekinuti epileptične napade, može stabilizirati potencijal neuronske membrane i smanjiti učestalost napadaja. Treba ga koristiti u kombinaciji s antiepileptičkim lijekovima (kao što je fenitoin natrij).
4. Funkcionalna dispepsija i antiemetički simptomi
Blokiranje D2 receptora u hemosenzornom području mozga radi izazivanja povraćanja i suzbijanja mučnine i povraćanja obično se koristi za antiemetičko liječenje nakon kemoterapije ili operacije.
Regulacijom gastrointestinalne peristaltike mogu se ublažiti simptomi funkcionalne dispepsije kao što su nadutost i rana sitost.
Mi smo fabrika STELAZINE.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Metoda sinteze triflurazin hidrohlorida:
uključujući (1) reakciju kondenzacije: 2-trifluorometil fenotiazin i 4-metil-1-hloropropil piperazin u organskom rastvaraču, katalizator, pH 9 ~ 12, temperatura 80 stepeni ~ 120 stepeni reakcija kondenzacije, triflurazin sirovi proizvodi;
(2) Prečišćavanje sirovog triflurazina: sirovi triflurazin je prvo pretvoren u triflurazin dioksalat, a zatim je triflurazin dioksalat pretvoren u triflurazin dodavanjem alkalija;
(3) Triflurazin dobijen u koraku (2) reaguje sa hlorovodoničnom kiselinom da nastane triflurazin hidrohlorid. Metoda pripreme triflurazin hidrohlorida predviđena pronalaskom je jednostavna, niske cene i visokog prinosa, što je pogodno za industrijsku proizvodnju triflurazin hidrohlorida.
In vitro studije, trifluoroperazin se vezuje za 1A - i 1B adrenalni receptor, Ki vrijednosti su bile 27,6 nm i 19,2 nm, respektivno, odnos 1B/1A je 0,7. Trifluoroperazin je inhibirao Mycobacterium tuberculosis (MTB) sa MIC od 7,6 μg/mL.
trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Način pripreme zatrifluoperazin dihidrokloriduključuje sljedeće detaljne korake:
C13H8F3NS+4-metil-1-kloropropilpiperazin → sirovi trifluoperazin
Dodajte 2-trifluorometilfenotiazin i 4-metil-1-kloropropilpiperazin na proporcionalan način organskom rastvaraču, kao što je dimetilformamid (DMF) ili dihlorometan (DCM). Dodavanjem odgovarajuće količine katalizatora može se koristiti alkalni katalizator kao što je trietilamin (TEA) ili cink u prahu. Kontrolišite pH reakcije između 9 i 12 i održavajte temperaturu u rasponu od 80 do 120 stepeni tokom određenog vremenskog perioda.
Sirovi trifluoperazin+C2H2O4→ trifluoperazin oksalat
Trifluoperazin oksalat+baza → C21H24F3N3S
Pretvorite sirovi trifluoperazin dobijen u koraku 1 u trifluoperazin oksalat. Ova reakcija se može izvesti reakcijom sa viškom oksalne kiseline, obično u alkoholnom rastvaraču. Nakon dobijanja trifluoperazin dioksalata, dodaje se odgovarajuća količina alkalija, kao što je natrijum hidroksid (NaOH), da se trifluoperazin dioksalat pretvori u trifluoperazin.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Reagirajte pročišćeni trifluoperazin dobiven u koraku 2 sa hlorovodoničnom kiselinom kako bi se dobio trifluoperazin hidroklorid. Pod odgovarajućom temperaturom i vremenom reakcije, reakcija se obično odvija između sobne temperature i 60 stepeni. Bezvodna hlorovodonična kiselina (HCl) može se koristiti kao rastvarač ili katalizator reakcije. Konačno, čisti proizvod trifluoperazin hidrohlorid se dobija filtracijom ili kristalizacijom.
Ova metoda ima jednostavan proces, nisku cijenu, visok prinos i pogodna je za industrijsku proizvodnju trifluoperazin hidrohlorida.
Popularni tagovi: trifluoperazin dihidroklorid cas 440-17-5, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja