Tubercidin, hemijski naziv {{0}}Deazadenozin, je nukleozidni antibiotik sa značajnom biološkom aktivnošću. Njegova molekulska formula je C11H14N4O4, CAS 69-33-0, sa molekulskom težinom od 266,25. Obično bijeli do gotovo bijeli čvrsti prah, nježnog izgleda i bez vidljivih nečistoća. Ima određenu rastvorljivost u vodi, metanolu i etanolu. Naime, 1 gram tuberkulina se može otopiti u približno 330 mililitara vode, 200 mililitara metanola i 2000 mililitara etanola. Međutim, nerastvorljiv je u organskim rastvaračima kao što su aceton, etil acetat, hloroform, benzol i petrolej eter, što pruža pogodnost za njegovu ekstrakciju i prečišćavanje pod određenim uslovima. Koeficijent stepena (pKa) je 12,44 ± 0,70 (predviđena vrijednost), što ukazuje da može ispoljiti određena kiselinsko-bazna svojstva pod određenim uslovima. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) za Mycobacterium tuberculosis BCG je manja od 1 μg/ml, a 5 μg/ml inhibira ćelije NF sarkoma miša. In vivo inhibicija sarkoma 180 i karcinoma Ehrlichenovog ascitesa takođe ima slab inhibitorni efekat na Pyrospora oryzae i Candida albicans.
|
Hemijska formula |
C11H14N4O4 |
|
Tačna masa |
266 |
|
Molecular Weight |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementalna analiza |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Kao nukleozidni antibiotik sa značajnom biološkom aktivnošću,Tubercidinje pokazao široke izglede za primjenu u medicinskim, naučnim istraživanjima i potencijalnim drugim poljima.
(1) ciljanje mikobakterijskog tuberkuloze
Ima značajan inhibitorni efekat na Mycobacterium tuberculosis (BCG), sa minimalnom inhibitornom koncentracijom (MIC) manjom od 1 μg/ml (izvor: ChemicalBook, Baidu Baike). To znači da u vrlo niskim koncentracijama može efikasno inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis, pokazujući tako veliki potencijal u liječenju tuberkuloze. Tuberkuloza, kao kronična zarazna bolest uzrokovana mikobakterijom tuberkuloze, predstavlja ozbiljnu prijetnju ljudskom zdravlju. Zbog toga tuberkulin ima važnu primenu u lečenju i prevenciji tuberkuloze.
(2) Antibakterijski efekat širokog spektra
Pored svog inhibitornog učinka na mikobakterijum tuberkulozu, takođe izlaže određene antibakterijske aktivnosti protiv različitih drugih mikroorganizama. Na primjer, također ima slab inhibitni utjecaj na spore eksplozije kruške u riži i Candida Albicans. Ovi nalazi pružaju mogućnosti za primjenu tuberkulina u širem rasponu antibakterijskih tretmana.
Efekti protiv raka
Takođe je pokazao određeni potencijal u oblasti borbe protiv raka. Istraživanja su pokazala da tuberkulin može inhibirati rast ćelija mišjeg NF sarkoma, kao i tumorskih ćelija kao što su sarkom 180 i rak Ehrlichen ascitesa kod životinja. Ovo otkriće daje nove ideje za njegovu primjenu u liječenju raka. Iako su potrebna dalja istraživanja kako bi se potvrdila njegova efikasnost i sigurnost protiv raka, ova potencijalna upotreba nesumnjivo donosi novu nadu u polje liječenja raka.
Pored gore navedenih glavnih svrha, može imati i druge medicinske svrhe. Na primjer, može se koristiti kao istraživačka kemikalija za istraživanje metaboličkih puteva i mehanizama bolesti unutar organizama. Uz to, uz kontinuirano produbljivanje istraživanja proizvoda, ljudi mogu otkriti i nove primjene u drugim medicinskim poljima.
Kao nukleozidni antibiotik, njegova jedinstvena molekularna struktura i biološka aktivnost čine ga važnim alatom u biohemijskom istraživanju. Naučnici mogu koristiti tuberkulin za proučavanje bioloških procesa kao što su replikacija DNK, Sinteza RNA i prevođenje proteina, otkrivajući tako misterije života.
To takođe ima važnu primenu u oblasti istraživanja i razvoja lekova. Zbog njegovih značajnih antibakterijskih i antikancerogenih aktivnosti, naučnici ga mogu koristiti kao olovno jedinjenje za strukturnu optimizaciju i modifikaciju za razvoj novih lijekova s većom aktivnošću i nižom toksičnošću. Očekuje se da će ovi novi lijekovi igrati važnu ulogu u liječenju tuberkuloze, raka i drugih ozbiljnih bolesti.
Potencijalna druga područja aplikacije
Iako trenutno nema jasnih izvještaja koji ukazuju na izravnu primjenu tuberkulina u poljoprivrednom polju, njegova široka spektra antibakterijska aktivnost pruža mogućnost njegove primjene u poljoprivrednoj štetočini i kontroli bolesti. U budućnosti se mogu provesti daljnja istraživanja i istraživanje za razvoj poljoprivrednih fungicida ili biopesticida na temelju tuberkulina.
Sa sve ozbiljnijim problemom zagađenja životne sredine, ljudi sve više obraćaju pažnju na to kako efikasno tretirati i popraviti zagađenu životnu sredinu. Antibakterijska aktivnost tuberkulina može imati određenu primenu u oblasti zaštite životne sredine. Na primjer, može se koristiti za tretiranje štetnih tvari u okolišnim medijima kao što su otpadne vode i tlo kontaminirano patogenim mikroorganizmima; Može se koristiti i kao dio sredstava za bioremedijaciju za promicanje prirodne obnove i ekološke ravnoteže zagađenog okoliša.
Uobičajene metode sinteze odTubercidinsu složeno polje hemije organskog sinteze. 7- Deazaadenosine je prirodni proizvod pirola [2, 3- d] pirimidinski nukleozid sa značajnim antibistomizisom, antibakterijskim i anti-tumornim aktivnostima. Slijedi detaljan opis njegove zajedničke metode sinteze:
Specifične metode sinteze
1. Sinteza tuberkulina do 4- kloropyrrolidone pirimidin
Ovo je uobičajena ruta sinteze, a specifični koraci mogu varirati ovisno o laboratorijskim i reakcijskim uvjetima. Međutim, generalno gledano, ova ruta započinje sa 4- hloropyrolidone pirimidin i postepeno gradi okvirnu strukturu tuberkulina kroz niz zamjena, dodavanja, ciklizacije i drugih koraka reakcije. U tom je procesu potrebno odabrati odgovarajuće katalizatore, otapala i reakcijske uvjete kako bi se osigurao nesmetani napredak reakcije i čistoće proizvoda.
2. Metoda sinteze sa Vorbr ü Ggen Glikozilacijom reakcija kao ključni korak
Druga efikasnija metoda sinteze je reakcija Vorbr ü ggen glikozilacije koju promovira mikrovalna pećnica kao ključni korak. Ova metoda koristi 6-kloro-7-bromo-pirol [2,3-d] pirimidin i 1-O-acetil-2,3,5- O-tribenzoil - - D-furan riboza kao sirovina i dovršava ukupnu sintezu tuberkulina sa visokim ukupnim prinosom kroz tri koraka reakcije (izvor: Masahashi naučna istraživanja). Prednost ove metode je u tome što koristi prednosti mikrovalnog grijanja, koje može značajno poboljšati brzinu reakcije i prinos, uz smanjenje stvaranja nusproizvoda.
Specifični koraci mogu uključivati:
1. korak:6-hloro-7-bromo-pirol [2,3-d] pirimidin reaguje sa odgovarajućim zaštitnim grupama kako bi zaštitio svoje aktivno mjesto.
Korak 2:Koristite Vorbr ü Ggen GycoSilacijsku reakciju na uvođenje glikozyl deo na pirolidon pirimidinski okvir, formirajući glikozidne obveznice. Ovaj korak je ključan za cijeli proces sinteze, zahtijevajući preciznu kontrolu reakcijskih uvjeta kako bi se osigurala efikasnost i selektivnost glikozidne formiranja obveznica.
Korak 3:Uklonite zaštitne grupe i izvršite potrebne korake post-tretmana za dobivanje čistih proizvoda za ubijanje tuberkulina.
Optimizacija i unapređenje metoda sinteze
U praktičnim primjenama optimizacija i poboljšanje metoda sinteze su ključni za povećanje prinosa i smanjenja troškova. Naučnici obično postižu ovaj cilj kroz sljedeće puteve:
(1) Screening katalizatori i otapala:
Odabir odgovarajućih katalizatora i rastvarača može značajno poboljšati brzinu reakcije i prinos, te smanjiti stvaranje nusproizvoda.
(2) Optimizirajte uslove reakcije:
Uključujući optimizaciju parametara poput temperature, pritiska i vremena reakcije kako bi se osiguralo da reakcija pridržava optimalne uvjete.
(3) Poboljšani koraci nakon obrade:
Poboljšanjem koraka naknadne obrade može se povećati čistoća i prinos proizvoda, a može se smanjiti stvaranje otpada.
(4) usvajanje novih tehnologija
Kao što su mikrovalno grijanje i ultrazvučna pomoć, mogu značajno poboljšati efikasnost reakcije i prinos i skraćivanje vremena reakcije.
Razblažen stariTubercidinJe li efikasnost i uloga tuberkulinskog testiranja pozitivne odluke, dijagnostiku tuberkuloze, evaluaciju tuberkuloze imunološkog statusa, tuberkuloze latentne infekcijske projekcije, praćenje kontrole tuberkuloze, itd.
1. Pozitivno određivanje testa tuberkulina
Ubrizgavanjem određene količine tuberkulina, promatrajte da li tijelo doživljava reakcije preosjetljivosti kako biste utvrdili prisustvo infekcije Mycobacterium tuberculosis.
01
2. Dijagnoza tuberkuloze
Tuberkulin je ubrizgan u kožu pacijenata kako bi se promatrala njihova kožna reakcija kako bi se pomogla dijagnosticiranom tuberkulozom.
02
3. Procjena imunološkog statusa protiv tuberkuloze
Procijenite imunološki status i potencijalne rizike pojedinaca otkrivanjem intenziteta njihovog imunološkog odgovora na tuberkulin.
03
4. skrining latentne infekcije tuberkuloze
Test ima za cilj da pronađe asimptomatske, ali potencijalno zarazne osobe zaražene tuberkulozom.
04
5. Praćenje kontrole infekcije tuberkuloze
Identificirati novo zaražene ili tekuće slučajeve putem redovnih provjera i poduzmite odgovarajuće mjere za sprečavanje prenosa.
05
Koje su nuspojave ovog jedinjenja?
Tubercidin(Takođe je poznato kao 7- deaza-adenozin, kinesko ime za tuberkulin) je adenozinski analogni i pripada nukleozidnim antibioticima. Može se ugraditi u DNK za inhibiranje polimeraze, na taj način suzbijaju replikaciju DNK i sintezu RNA / proteina. Pored toga, ima i antifungalne i antivirusne aktivnosti. Međutim, njegova upotreba prati i neke nuspojave, a sljedeće je detaljan sažetak njegovih nuspojava:
1.Serijske nuspojave
- Hepatornalna toksičnost: Neke studije sugeriraju da može prouzrokovati oštećenje jetre i bubrega. U eksperimentima na životinjama ubrizgavanje 5mg / kg tubercidina u miševe svakodnevno 4 uzastopne dane rezultiralo je smrću miša, što može biti povezano sa njegovim oštećenjem jetre i bubrega.
- Ostale ozbiljne neželjene reakcije mogu uključivati reakcije preosjetljivosti, sepse, rabdomiolizu, hepatotoksičnost, kardiomiopatiju itd.
2. Uobičajene nuspojave
- Reakcije probavnog sistema: kao što su mučnina, povraćanje, zatvor, dijareja itd.
- Neurološki odgovor: Mogu se pojaviti simptomi kao što su umor, glavobolja i nesanica.
- Odgovor respiratornog sistema: Neki pacijenti mogu iskusiti poteškoće s disanjem.
- Reakcije sustava mišićno-koštanog sustava, poput bolova u zglobovima i boli mišića, su također uobičajene nuspojave.
3.abnormalni laboratorijski pregled
- Nenormalna indikatora funkcije jetre: povišeni nivoi Alt (alanin aminotransferaza) i AST (aspartat aminotransferaza) označavaju moguće oštećenje funkcije jetre.
- Nenormalna indikatora funkcije bubrega, poput povišenog kreatinina, mogu ukazivati na oštećenu funkciju bubrega.
- Ostali abnormalni pokazatelji uključuju povišeni ALP (alkalna fosfataza), hipoalbuminemiju, povišenu kreatin fosfokinazu, povišen bilirubin, anemiju, neutropeniju, trombocitopeniju, itd. Abnormalnosti u ovim pokazateljima mogu dodatno podržati zaključak o funkciji jetre ili bubrega.
4.Prekazivanje za upotrebu
- Prije upotrebe potrebno je provesti sveobuhvatan fizički pregled kako bi se procijenila pacijentova funkcija jetre i bubrega i drugi relevantni pokazatelji.
- Tokom liječenja treba redovno pratiti funkciju jetre i bubrega pacijenata, rutinu krvi i druge pokazatelje kako bi se brzo otkrili i riješili potencijalni neželjeni efekti.
- Ako se pojavi bilo kakva nelagodnost ili sumnja na nuspojave, odmah potražite medicinsku pomoć i obavijestite ljekara da se jedinjenje koristi.
Popularni tagovi: Tubercidin Cas 69-33-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, sagradnja, prodaja