Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta za žvakanje afoksolanera u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih afoksolaner tableta za žvakanje na prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Afoxolaner tablete za žvakanjesu oralni antiparazitski lijekovi dizajnirani posebno za pse, koji primjenjuje NexGard ®) FRONTPRO ®) Pričekajte da naziv proizvoda kruži tržištem. Glavna komponenta ovog lijeka, Aflana, pripada klasi jedinjenja izoksazolina. Inhibira neurotransmiter gama aminobutirne kiseline (GABA) - kloridne jonske kanale, blokirajući transmembranski prijenos hloridnih jona, što dovodi do pretjerane ekscitacije i smrti neurona insekata i grinja. Njegov mehanizam djelovanja je efikasan i selektivan, uz visoku sigurnost za sisare.
Naš proizvod
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Složeni naziv |
Afoxolaner | |
|
CAS br. |
1093861-60-9 | |
|
Ocjena |
Farmaceutski kvalitet | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakovanje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Stavka |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili skoro bijeli prah |
Usaglašen |
|
Sadržaj vode |
Manje ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
čistoća (HPLC) |
Veće ili jednako 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak pri paljenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupan broj mikroba |
Manje ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (od GC) |
Manje ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni |
|
|
|
||
Ovaj lijek je pogodan za liječenje infekcija psećih buva (mačje buve, pseće buve), krpelja (mrežasti krpelji, ricinusovi krpelji itd.) i grinja (pseće šugaste grinje, pseći demodex). Farmakodinamičke studije su pokazale da se Aflana brzo apsorbira kod pasa, sa bioraspoloživošću od 74% -88% i poluživotom u plazmi-od približno 2 sedmice, pružajući dugotrajnu zaštitu. U kliničkim primjenama, buve se mogu ubiti u roku od 8 sati, krpelji se mogu suzbiti u roku od 48 sati, a za infekcije grinjama lijekove treba davati jednom mjesečno, dva puta uzastopno, te produžiti tijek liječenja na osnovu rezultata struganja kože.
Specifikacije proizvoda pokrivaju višestruke doze u rasponu od 11,3 mg do 136 mg i zahtijevaju preciznu primjenu na osnovu tjelesne težine psa (2,7-7,0 mg/kg). Njegov dizajn ukusa olakšava direktno hranjenje ili miješanje s hranom, a mjesečni režim doziranja značajno poboljšava usklađenost vlasnika ljubimaca. U smislu sigurnosti, povremeno se mogu javiti blage gastrointestinalne reakcije (povraćanje, dijareja), pospanost ili svrab, a većina nuspojava ima snažno samoograničavanje. Međutim, treba napomenuti da štenci mlađi od 8 sedmica, psi težine manje od 2 kg, trudni psi i psi dojilje zahtijevaju veterinarsku procjenu prije upotrebe, a posebne rase kao što su škotski ovčari zahtijevaju strogu kontrolu doziranja.
Kao nova generacija oralnih lijekova za dehelmintizaciju, postao je važan izbor za prevenciju i kontrolu psećih ektoparazita zbog svog -spektralnog djelovanja, dugotrajne-zaštite i praktičnosti, posebno pogodan za sezone visoke incidencije buva/krpelja ili scenarije liječenja infekcije grinjama.
Afoxolaner tablete za žvakanjekao nova vrsta izoksazolinskog antiparazitnog lijeka, svojim razvojem i primjenom označava tehnološki iskorak u području dehelmintizacije pasa. Kao osnovna komponenta NexGard i NexGard Spectra, Aflana postiže efikasne i dugotrajne in vitro efekte uklanjanja glista ciljajući na nervni sistem zglavkara.
Molekularni mehanizam djelovanja: Ciljano vezivanje strukture izoksazolina
Pripadajući klasi izoksazolinskih jedinjenja, njegova hemijska struktura sadrži ključni izoksazolinski prsten, koji je modifikovan specifičnim supstituentima (kao što su trifluorometil, atomi hlora) da bi lekovima dali specifičan afinitet za nervni sistem artropoda. Njegov cilj su hloridni kanali (LGCC) u presinaptičkoj membrani neurona artropoda, posebno podtipovi hloridnih kanala regulisani gama aminobutirnom kiselinom (GABA) i glutamatom.
U nervnom sistemu artropoda (kao što su buve i krpelji), GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter, koji aktivira GABA zatvorene hloridne kanale na postsinaptičkoj membrani da promoviše priliv jona hlorida (Cl⁻), što dovodi do hiperpolarizacije neurona i inhibicije prenosa nervnih impulsa. Afurana ometa ovaj proces kroz sljedeće korake:
Konkurentno vezivanje: Izoksazolinski prsten u svom molekulu se specifično vezuje za GABA receptor vezujuće mesto, sa značajno većim afinitetom vezivanja od endogenih GABA molekula.
Konformacijske promjene kanala: Vezivanje lijeka inducira konformacijske promjene u proteinima receptora, uzrokujući smanjenje veličine pora kanala hloridnih jona ili otkazivanje mehanizma zatvaranja, ometajući priliv Cl⁻.
Neuronska dezinhibicija: Zbog opstrukcije Cl⁻ priliva, neuroni nisu u stanju održati hiperpolarizirano stanje, što rezultira povećanjem membranskog potencijala mirovanja (depolarizacija) i povećanom ekscitabilnosti neurona.
Osim na GABA receptore, može djelovati i na glutamat regulirane hloridne kanale (GluCls). GluCls su jonski kanali jedinstveni za člankonošce, široko rasprostranjeni u centralnom i perifernom nervnom sistemu, odgovorni za regulaciju neuronske aktivnosti. Afurana ometa funkciju GluCls kroz sljedeće mehanizme:
Nekompetitivni antagonizam: Lijek se vezuje za alosterično regulatorno mjesto GluCls umjesto za mjesto vezivanja glutamata, inhibirajući priliv Cl⁻ mijenjajući vjerovatnoću otvaranja kanala.
Preterana aktivacija neurona: Narušena funkcija GluCls dovodi do povećane osjetljivosti neurona na glutamat, uzrokujući trajnu depolarizaciju i dodatno pogoršavajući poremećaj prijenosa neuralnih impulsa.
Farmakokinetičke karakteristike: efikasna apsorpcija i dugotrajno-održavanje
Njegova oralna bioraspoloživost, distribucija u tkivu i metaboličke karakteristike su osnova za njegov dugotrajni-efikas protiv glista. Uzimajući za primjer pse, nakon jedne oralne primjene Aflane, dinamičke promjene lijeka u tijelu su sljedeće:
Brza apsorpcija: Maksimalna koncentracija lijeka u krvi (Cmax) se postiže 2-4 sata nakon oralne primjene, uz apsolutnu bioraspoloživost od 74% -88%, što ukazuje na visoku efikasnost apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu.
Široko rasprostranjen: Lijek se brzo distribuira u tkiva po cijelom tijelu, sa prividnom zapreminom distribucije (Vd) od 2,6 ± 0,6 L/kg, što ukazuje da lijek može prodrijeti kroz krvno{2}}moždanu barijeru i akumulirati se u ciljnim tkivima kao što su koža i masnoća.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), formirajući "rezervoar lijeka" koji se neprekidno oslobađa na površinu, ubijajući pričvršćene parazite.
Metabolizam jetre: U jetri,afoksolaner tablete za žvakanjepodliježe oksidativnom metabolizmu putem enzimskog sistema citokroma P450 (uglavnom podfamilija CYP3A), proizvodeći više hidrofilnih metabolita kao što su hidroksilirani i glukuronidni derivati.
Izlučivanje žuči je dominantno: prototip lijeka i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju putem žuči u crijeva i izlučuju izmetom, bez hepatične crijevne cirkulacije, smanjujući rizik od nakupljanja lijekova u tijelu.
Izlučivanje urina je sekundarno: oko 10% -15% lijekova izlučuje se putem bubrega u svom izvornom obliku ili kao metaboliti, i još uvijek se može sigurno koristiti kod pasa s bubrežnom insuficijencijom.
2.3 Poluvrijeme i ciklus doziranja
Dugoročni poluživot-: Poluživot-u plazmi kod pasa je oko 2 sedmice (14-17 dana), što se može produžiti na 47,7 dana za različite rase pasa (kao što su škotski ovčari), uz podršku mjesečnog režima doziranja.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dana), osiguravajući da se površinska koncentracija lijeka održava iznad minimalne efektivne koncentracije (MEC) dugo vremena.
Interferencija transmembranske transdukcije signala: neravnoteža neuralne električne aktivnosti
Afurana direktno remeti transmembransku transdukciju signala neurona artropoda blokirajući kanale kloridnih jona, uzrokujući niz elektrofizioloških poremećaja:
Normalno stanje: Potencijal membrane u mirovanju neurona artropoda je približno -60 mV, održava se u ravnoteži gradijenta hloridnih jona reguliranom GABA i glutamatom.
Nakon djelovanja lijeka: opstrukcija Cl⁻ influksa dovodi do depolarizacije membranskog potencijala na -40 mV do -50 mV, približavajući se pragu akcionog potencijala (-55 mV), a neuroni su u stanju razdražljivosti.
3.2 Abnormalno oslobađanje akcionog potencijala
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), što dovodi do gubitka kontrole u prijenosu nervnih impulsa.
Poremećaj sinaptičke transmisije: Kontinuirana depolarizacija povećava oslobađanje neurotransmitera (kao što su acetilkolin i glutamat), što dovodi do pretjerane ekscitacije postsinaptičkih neurona i uzrokuje grčeve mišića i paralizu.
Nekontrolisana kontrakcija mišića: Abnormalan prijenos nervnih impulsa na mišićna vlakna, što dovodi do nekoordiniranih kontrakcija (kao što je uporna kontrakcija usnih organa krpelja koji ne mogu otpasti i nestanak refleksa skakanja buva).
Nedostatak energije: Kontinuirana kontrakcija mišića ubrzava potrošnju adenozin trifosfata (ATP), uzrokujući intracelularno preopterećenje kalcijem i mitohondrijalnu disfunkciju, što na kraju dovodi do apoptoze stanice.
Put parazitske smrti: višestepeni proces od uzbuđenja do iscrpljenosti
Indukovana smrt parazita prolazi kroz sljedeće faze:
Promjene u ponašanju: buve pokazuju pretjerano skakanje i trzanje; Usni organi krpelja se skupljaju i grčevi udova.
Fiziološki pokazatelji: Učestalost neuronskih akcionih potencijala se povećava 3-5 puta, a električna aktivnost mišića je pojačana.
Gubitak motoričke funkcije: buhe ne mogu skočiti, krpelji otpadaju ili se pričvršćuju na kožu domaćina, ali se ne mogu hraniti krvlju.
Metabolički poremećaji: inhibicija aerobnog disanja, nakupljanje laktata što dovodi do acidoze i povećana permeabilnost stanične membrane.
Ćelijska smrt: Neuroni i mišićne ćelije prolaze kroz nekrozu ili apoptozu, a paraziti umiru.
Imunološki klirens: Imuni sistem domaćina prepoznaje mrtve parazite i ubrzava uklanjanje kroz fagocitozu makrofaga i prezentaciju antigena.
Prednosti kliničke primjene: visoka efikasnost, sigurnost i praktičnost
5.1 Široki spektar insekticidnog djelovanja
Ekstrakorporalni paraziti: imaju 100% ubijajući učinak na buve (mačje buve, pseće buve) i krpelje (mrežasti krpelj, ricinusov krpelj, heksagonalni krpelj, hemohromatidni krpelj).
Paraziti u tijelu: Visoko pouzdan (Aflana+Mirbeixime) može spriječiti infekciju srčanim crvima i liječiti gastrointestinalne nematode (kao što su okrugle gliste i ankilostome).
5.2 Brzi početak i dugotrajna{1}}zaštita
Ubijanje buva u roku od 8 sati: Maksimalna koncentracija u krvi se postiže unutar 4 sata nakon oralne primjene, a preko 98% buva se ubija u roku od 8 sati.
48-satna kontrola krpelja: Efekat ubijanja krpelja dostiže preko 95% u roku od 48 sati, uz kontinuiranu zaštitu 30 dana.
Afoxolaner tablete za žvakanjeciljaju i inhibiraju GABA i glutamatom zatvorene kanale hloridnih jona u nervnom sistemu zglavkara, uzrokujući preteranu uzbuđenost neurona, paralizu mišića i gubitak energije, što na kraju dovodi do smrti parazita. Njegova efikasna apsorpcija, široka distribucija i dugotrajne-metaboličke karakteristike, u kombinaciji sa -aktivnošću širokog spektra dehelmintizacije i odličnom sigurnošću, čine ga poželjnim lijekom u oblasti dehelmintizacije pasa.
Popularni tagovi: afoxolaner tablete za žvakanje, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju