Enklomifen citrat tablete

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača enklomifen citrat tableta u Kini. Dobrodošli u veleprodajne rinfuzne tablete visokog kvaliteta enklomifen citrata za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.

Enklomifen citrat tableteje oralni nesteroidni selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM) sa hemijskom strukturom (E) -2- [p-(2-kloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamin citrata. Kao aktivni izomer klomifen citrata, postiže veću čistoću uklanjanjem cis izomera (zuklomifen) iz klomifena, čime se smanjuju potencijalni dugotrajni antagonisti estrogenskih receptora i nuspojave koje potonji može izazvati. Lijek proizvode proizvođači aktivnih farmaceutskih sastojaka koji su odobreni od strane FDA, kao što su Seqens i Suanfarma, osiguravajući stabilnost kvaliteta svog globalnog lanca opskrbe.

Naziv proizvoda	Enklomifen citrat tablete	Enklomifen citratne kapsule	Enklomifen citratni prah
Vrsta proizvoda	Tablet	Kapsule	Puder
Čistoća proizvoda	Veće ili jednako 99%	Veće ili jednako 99%	Veće ili jednako 99%
Specifikacije proizvoda	Prilagodljivo	Prilagodljivo	Prilagodljivo
Obrazac proizvoda	Prilagodljivo	Prilagodljivo	Organska sinteza

 

Naš proizvod

 

Enklomifen citrat COA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Enklomifen citrat
Ocjena	Farmaceutski kvalitet
CAS br.	7599-79-3
Količina	337,3 kg
Standardno pakovanje	25 kg/bubanj
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202501090045
MFG	9. januara 2025
EXP	8. januara 2028
Stavka	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili skoro bijeli prah	Usaglašen
Sadržaj vode	Manje ili jednako 5,0%	0.47%
Gubitak pri sušenju	Manje ili jednako 1,0%	0.28%
Heavy Metals	Pb Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
čistoća (HPLC)	Veće ili jednako 99,0%	99.90%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.47%
Ukupan broj mikroba	Manje ili jednako 750 cfu/g	70
E. Coli	Manje ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (od GC)	Manje ili jednako 5000ppm	500ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni

Enklomifen citrat tableteje oralni nesteroidni selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM), koji pripada aktivnom izomeru klomifen citrata. Njegova hemijska struktura je (E) -2- [p-(2-hloro-1,2-difeniletenil) fenoksi] trietilamin citrat, koji specifično blokira estrogenske receptore na nivou hipotalamusa i hipofize, inhibira negativnu povratnu regulaciju estrogena i stimuliše lučenje hormona pro-releasinga G gonado-a luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH) iz hipofize. Ovaj mehanizam na kraju dovodi do povećanja sinteze testosterona u intersticijalnim stanicama testisa, istovremeno podržavajući proizvodnju sperme.
U poređenju sa klomifenom, uklanja cis izomer (zuklomifen), izbegavajući uporne antagonističke efekte receptora estrogena i nuspojave (kao što su emocionalne fluktuacije i vizuelne abnormalnosti) koje potonji mogu izazvati, i ima veću čistoću i preciznije farmakološke efekte.

Osnovne kliničke indikacije

 

1. Muški sekundarni hipogonadizam
Definicija i etiologija: Sekundarni hipogonadizam je stanje koje karakterizira nizak nivo testosterona zbog disfunkcije hipotalamusa hipofize. Uobičajeni uzroci su gojaznost, metabolički sindrom, postoperativni adenom hipofize, hiperprolaktinemija, itd. Za razliku od primarnog hipogonadizma (patologija testisa), testisi takvih pacijenata još uvijek imaju potencijal da proizvode testosteron, ali su pod utjecajem abnormalne centralne regulacije.
Terapijski mehanizam: Stimulacijom endogene sinteze testosterona, serumski testosteron se vraća u normalan raspon (300-1000 ng/dL), uz izbjegavanje inhibitornog efekta egzogene nadomjesne terapije testosterona (TRT) na proizvodnju sperme.

 

Dokazi o terapijskom efektu:
Povišenje testosterona: Dvostruko-slijepo randomizirano kontrolirano ispitivanje uključivalo je 120 muških pacijenata koji su oralno davali 25 mg dnevno. Nakon 8 sedmica, ukupni testosteron u serumu se povećao sa početnih 280 ng/dL na 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Poboljšanje kvaliteta sperme: Kod pacijenata sa istovremenom oligospermijom, 6-mesečno lečenje povećalo je koncentraciju sperme sa 8 × 10 ⁶/mL na 22 × 10 ⁶/mL i pokretljivost sa 35% na 58%.
Optimizacija metaboličkog indeksa: Studije su pokazale da lijekovi mogu smanjiti nivoe inzulina natašte (12,3 → 9,1 μ IU/mL), poboljšati HOMA-IR indeks i predložiti potencijalne prednosti za insulinsku rezistenciju.

prednost:
Očuvanje plodnosti: Za razliku od TRT-a, ne inhibira proizvodnju sperme i pogodan je za muškarce sa potrebama za plodnošću.
Izbjegavanje rizika od egzogenih hormona: smanjenje komplikacija povezanih s TRT kao što su hiperplazija prostate i policitemija.
Pogodnost: Oralna primjena uz visoku usklađenost pacijenata.

 

2. Muška neplodnost (oligospermija/astenozoospermija)
Patofiziologija: Oko 40% muške neplodnosti povezano je sa hipogonadizmom ili nedovoljnim lučenjem gonadotropina. Povećanjem nivoa FSH, stimulisanjem funkcije Sertolijevih ćelija testisa i promocijom proizvodnje sperme; Istovremeno povećanje nivoa testosterona i poboljšanje okruženja za sazrevanje sperme.

Klinička istraživanja:
Poboljšanje parametara sperme: Ispitivanje na 60 pacijenata sa oligospermijom pokazalo je da je nakon 6 mjeseci dnevnog liječenja sa 25 mg koncentracija sperme porasla sa (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL na (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶ (⁶)<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Poboljšanje stope trudnoće: Kod parova sa partnerima koji imaju poremećaje ovulacije, kombinovana terapija povećava kliničku stopu trudnoće sa 15% na 28%.

namijenjen za:
Idiopatska oligospermija/astenozoospermija.
Sekundarni hipogonadizam u kombinaciji sa neplodnošću.
Pacijenti koji odbijaju ili su netolerantni na TRT.

 

3. Hipotestosteron povezan s metaboličkim sindromom
Epidemiologija: Oko 30% gojaznih muškaraca ima sekundarni hipogonadizam, karakteriziran niskim nivoom testosterona, visokim estrogenom i inzulinskom rezistencijom. Povećanjem nivoa testosterona, metabolički pokazatelji se mogu poboljšati.

Istraživanje mehanizama:
Osjetljivost na inzulin: Eksperimenti na životinjama su pokazali da lijekovi mogu povećati ekspresiju transportera glukoze 4 skeletnih mišića (GLUT4) i poboljšati otpornost na inzulin.

 

Distribucija masti: Kliničke studije su uočile da se nakon 6 mjeseci liječenja obim struka pacijenata smanjio za 3,2 cm (p=0.02), a površina visceralne masti smanjila se za 15%.
Klinički dokazi: Ispitivanje koje je uključivalo 80 gojaznih pacijenata sa niskim nivoom testosterona pokazalo je da se nakon 12 mjeseci dnevnog liječenja sa 25 mg enklomifen citrata, glukoza u krvi natašte smanjila sa (10,2 ± 1,8) mmol/L na (8,9 ± 1,5) mmol ± 7} (p{1,5) mmol ± 7} (p{d{gly±7}) 0,7) mmol/L do (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).

Istraživanje upotrebe izvan uputstva za upotrebu

 

1. Ženska neplodnost (faza istraživanja)
Pozadina:Enklomifen citrat tableteje odobren za žensku anovulatornu neplodnost, ali E, kao njegov aktivni izomer, može imati bolju efikasnost i sigurnost.
Podaci istraživanja:
Stopa ovulacije: Komparativna studija uključivala je 200 pacijenata sa sindromom policističnih jajnika (PCOS), a stopa ovulacije u grupi koja je primala enklomifen citrat bila je 72%, što se nije značajno razlikovalo od grupe koja je primala klomifen (75%), ali je incidencija vidnih abnormalnosti bila niža (3% naspram{4}}%).
Rizik od višeplodne trudnoće: Nisu uočene značajne razlike, što ukazuje na to da njegove monomerne karakteristike mogu smanjiti rizik od hiperstimulacije jajnika.
Trenutno stanje: Trenutno nije odobreno za upotrebu kod žena, ali neke kliničke studije podržavaju njegovu potencijalnu vrijednost.

 

2. Adjuvantno liječenje muškog dijabetesa tipa 2
Mehanizam hipoteze: Hipotestosteron je usko povezan sa insulinskom rezistencijom, a enklomifen citrat može poboljšati metabolizam glukoze povećanjem nivoa testosterona.
Preliminarni dokazi: ispitivanje koje je uključivalo 40 pacijenata sa dijabetesom tipa 2 u kombinaciji sa hipotestosterolemijom pokazalo je da se nakon 25 mg dnevnog tretmana tokom 6 mjeseci HbA1c smanjio sa (8,2 ± 1,1)% na (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), što zahtijeva daljnju studiju velikog uzorka da se potvrdi.

 

3. Muški menopauzalni sindrom (odloženi hipogonadizam)
Definicija: Nivo testosterona kod muškaraca opada iz godine u godinu nakon 40. godine, praćen simptomima kao što su umor, loše raspoloženje i smanjen libido.
Potencijalni efekat: Može poboljšati kvalitet života povećanjem nivoa testosterona. Otvoreno ispitivanje koje je uključivalo 50 pacijenata pokazalo je da se nakon 3 mjeseca liječenja rezultat muških simptoma menopauze (AMS) smanjio sa 42 boda na 28 bodova (p<0.001).

Hemijska svojstvaEnklomifen citrat tabletesu kako slijedi:

Fizičko stanje i izgled

 

Bezvodni kristalni oblik je bijeli prah gorkog okusa. Njegov citratni oblik se obično koristi u razvoju formulacije za poboljšanje rastvorljivosti i stabilnosti.

 

Karakteristike rastvorljivosti

 

Na rastvorljivost značajno utiče pH:
U jako kiseloj sredini (kao što je 0,1 N hlorovodonična kiselina, pH 1,2), rastvorljivost je izuzetno visoka, dostižući 52,3 mg/mL;
U neutralnom okruženju (kao što je rastvor fosfatnog pufera, pH 7,4), rastvorljivost je značajno smanjena, samo 0,12 mg/mL.
Ova karakteristika uzrokuje razlike u ponašanju lijeka pri apsorpciji pod različitim pH uvjetima u gastrointestinalnom traktu, što zahtijeva optimizaciju dizajna formulacije kako bi se poboljšala biodostupnost.

 

Termička stabilnost

 

Analiza diferencijalne skenirajuće kalorimetrije (DSC) pokazuje da je temperatura početka raspadanja 218 ± 3 stepena. Ovi podaci daju ključne parametre za kontrolu temperature tokom obrade lijeka, a tretman na visokim{3}}trebama izbjegavati kako bi se spriječila degradacija.

 

Karakteristike hemijske strukture

 

Kao trans izomer klomifena, pripada nesteroidnom derivatu trifenil etera. Njegova molekularna struktura sadrži tri benzenova prstena, povezana vinilnim mostovima, formirajući krutu planarnu strukturu. Ova konformacija mu omogućava da se specifično veže za estrogenske receptore i ispoljava anti-estrogene efekte.

 

pH{0}}zavisno ponašanje

 

U kiselim sredinama postoji u jonizovanom obliku, sa značajno povećanom rastvorljivošću; u neutralnim uslovima, uglavnom je u molekularnom obliku, sa smanjenom rastvorljivošću. Ova karakteristika utiče na efikasnost apsorpcije leka na različitim mestima u gastrointestinalnom traktu i zahteva tehnike formulacije (kao što je oblaganje mikrosferama) da bi se postiglo ciljano oslobađanje.

 

Stabilnost skladištenja

 

Formulacije oralnih kapsula mogu održati stabilnost 24 mjeseca na temperaturama ispod 25 stepeni. Neophodno je koristiti lagana-otporna ambalaža (kao što su smeđe staklene boce) kako bi se spriječila fotoliza i kontrolirala vlažnost u skladištenju kako bi se izbjegla apsorpcija vlage i zgrušavanje.

1. Koja je glavna svrha?
Koristi se za liječenje muškog hipogonadizma, posebno u slučajevima uzrokovanim sekundarnom disfunkcijom gonada.
2. Kako to pravilno uzeti?
Strogo se pridržavajte uputstava ljekara. Obično ga uzimajte jednom dnevno u određeno vrijeme. Može se uzimati sa ili bez hrane.
3. Koje su uobičajene nuspojave?
Može uključivati ​​glavobolju, mučninu, crvenilo i reakcije na mjestu injekcije. Ako dođe do promjena raspoloženja, promjena vida ili bolova u testisima, odmah potražite medicinsku pomoć.
4. Koje su važne mjere opreza?
Samo za mušku upotrebu. Tokom perioda uzimanja leka potrebno je redovno praćenje nivoa testosterona i estrogena. Nije prikladno za pacijente sa primarnim zatajenjem testisa ili rakom prostate.
Važna napomena: Ovo je lijek koji se izdaje na recept. Mora ga propisati lekar specijalista nakon dijagnoze i treba ga koristiti pod stalnim nadzorom lekara. Navedene informacije su samo za referencu. Molimo vas da pratite uputstva lekara za konkretnu upotrebu.

Popularni tagovi: enklomifen citrat tablete, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju