Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača protirelina cas 24305-27-9 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih protirelina cas 24305-27-9 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Protirelinje bijeli ili gotovo bijeli prah molekularne formule C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, i važna je bioaktivna supstanca. Lako je rastvorljiv u metanolu, etanolu i acetonu, što znači da se dobro rastvara u odgovarajućim rastvaračima, što je ključno za pripremu i skladištenje lekova. U međuvremenu, prorelin je slabo rastvorljiv u hloroformu i nerastvorljiv u vodi, petrolej eteru i benzenu. Ova karakteristika rastvorljivosti ima određeni vodeći značaj u pripremi formulacija lekova, jer određuje disperziju i rastvorljivost lekova u različitim rastvaračima. U etanolu ili metanolu, prorelin pokazuje kvadratni ili pločasti kristalni oblik. Klinički se uglavnom koristi za pomoć u dijagnozi Gravesove bolesti i za razlikovanje lokacije lezija s hipotireozom.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
|
Hemijska formula |
C16H22N6O4 |
|
Tačna masa |
362 |
|
Molecular Weight |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Elementalna analiza |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinje važna bioaktivna supstanca sa višestrukim fiziološkim i biohemijskim funkcijama. U laboratoriji, prorelin se može sintetizirati različitim metodama. Sljedeća je jedna od najčešće korištenih metoda sinteze:
Hemijska jednadžba:
(Formula 1) C4H10O2+CH2O → metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenske kiseline
(Formula 2) 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat metil estar+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar
(Formula 3) 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil estar+HCl → 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar
(Formula 4) 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar+NaBr+NaOH → 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar
(Formula 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar
(Formula 6) 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil estar+HCl → 3-(4-hidrotiometil) -2-metilpentil acetat metil ester
(Formula 7) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat metil ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin
(Formula 8) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin+CH3CO anhidrid+ZnCl → N-(4-Hidrotiometil) -2,6-dimetilheptanamid
(Formula 9) N-(4-Hidrotiometil) -2,6-dimetilheptanamid+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanil) gvanidin hidrohlorid
(Formula 10) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin hidrohlorid+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) guanidin
(Formula 11) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin+BrCN → C16H22N6O4
Gore navedeno je laboratorijska metoda sinteze prorelina, zahvaljujući kojoj je visoka-čistoćaprotirelinmože se dobiti.
Koraci sinteze
(1) Pomiješajte 1,4-butandiol sa formaldehidom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator, ravnomjerno promiješajte i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, 1,4-butandiol prolazi kroz reakciju kondenzacije sa formaldehidom da bi se dobio metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenske kiseline (formula 1).
(2) Pomiješajte nastali metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenske kiseline sa piruvatom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenske kiseline prolazi kroz reakciju esterifikacije sa piruvatom da bi se dobio 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester (formula 2).
(3) Pomiješajte nastali 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester sa koncentrovanom hlorovodoničnom kiselinom i zagrijte do stanja refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester prolazi kroz reakciju hlorisanja sa koncentrovanom hlorovodoničnom kiselinom da bi se dobio 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester (jednačina 3).
(4) Pomiješajte nastali 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester sa natrijum bromidom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester prolazi kroz reakciju supstitucije sa natrijum bromidom da bi se dobio 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester (jednačina 4).
(5) Pomiješajte nastali 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester sa natrijum sulfidom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester prolazi kroz reakciju supstitucije sa natrijum sulfidom da bi se dobio 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester (jednačina 5).
(6) Pomiješajte nastali 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester sa plinovitom hlorovodonicom i zagrijte do stanja refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil estar prolazi kroz reakciju supstitucije sa gasovitim hlorovodonikom da bi se dobio 3-(4-hidrotiometil)-2-metilpentil estar (jednačina 6).
(7) Pomiješajte nastali 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat metil ester sa hidrazin hidratom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-hidrotiometil) -2-metilvalerat metil ester prolazi kroz reakciju redukcije sa hidrazin hidratom da bi se dobio 3-(4-hidrotiometil) -2-metilvalerat hidrazin (jednačina 7).
(8) Pomiješajte generirani 3- (4-hidrotiometil) -2-metilvalerat hidrazin sa sirćetnim anhidridom, dodajte cink hlorid kao katalizator i zagrijte do stanja refluksa. Tokom ovog procesa, 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin se podvrgava esterifikaciji sa anhidridom sirćetne kiseline da bi se dobio N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid (formula 8).
(9) Pomiješajte stvoreni N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamida sa amonijum hloridom, dodajte natrijum hidroksid kao katalizator i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid prolazi kroz reakciju supstitucije sa amonijum hloridom da bi se dobio N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanamid) gvanidin hidrohlorid (jednačina 9).
(10) Pomiješajte stvoreni N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin hidrohlorid sa natrijum hidroksidom i zagrijte do refluksa. Tokom ovog procesa, N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin hidrohlorid reaguje sa natrijum hidroksidom da bi se formirao N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin (Equation 10).
(11) Pomiješajte stvoreni N-(4-hidrotiometil)-N'(2,6-dimetilheptil) gvanidin sa cijanid bromidom i zagrijte do stanja refluksa. Tokom ovog procesa, N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin prolazi kroz reakciju supstitucije sa cijanid bromidom da bi se formirao prorelin (jednačina 11).
Protirelinje tripeptidni hormon koji je jedan od hormona koje oslobađa hipotalamus i ima značajne anti-šok efekte. Takođe efikasno reguliše lučenje hormona koji stimuliše štitnjaču (TSH) i prolaktina (PRL) u prednjoj hipofizi.
Prorelin ima sljedeća glavna farmakološka svojstva:
1. Stimuliranje lučenja tireostimulirajućeg hormona (TSH) i prolaktina (PRL) u prednjoj hipofizi: Prolrelin stimulira oslobađanje TSH i PRL u prednjoj hipofizi vezivanjem za receptor tireotropin oslobađajućeg hormona (TRH) na membrani hipofize. Ovaj stimulativni učinak pomaže u dijagnosticiranju bolesti štitne žlijezde, kao što je Gravesova bolest.
2. Efekat protiv šoka: Prorelin ima značajan efekat protiv šoka, koji može poboljšati krvni pritisak i stopu preživljavanja pacijenata sa šokom. Njegov mehanizam protiv šoka može biti povezan sa ekscitacijom receptora adrenergičkih receptora, inhibicijom oslobađanja endogenog kateholamina, ekscitacijom vezanom za receptor i drugim funkcijama.
3. Neuroregulatorna funkcija: Prorelin je visoko očuvan neuropeptid sa neuroregulatornom funkcijom. Može djelovati na centralni i periferni nervni sistem, utičući na oslobađanje i metabolizam neurotransmitera, čime reguliše funkciju nervnog sistema.
4. Niska toksičnost i širok raspon sigurnosti: Prorelin ima nisku toksičnost i širok raspon sigurnosti, što ga čini obećavajućim novim tipom lijeka protiv šoka.
5. Procjena funkcije osovine hipotalamus hipofize i rezervne funkcije hipofizne sekrecije: Mjerenjem promjena koncentracije TSH u krvi može se utvrditi funkcionalni status osovine hipotalamus hipofize, što pomaže u dijagnosticiranju bolesti štitnjače. U međuvremenu, prorelin stimulira oslobađanje TSH i PRL iz prednje hipofize, što može odražavati rezervnu funkciju sekrecije hipofize.
Koje su nuspojave ovog jedinjenja?
1. Nuspojave
Neurološke nuspojave
+
-
Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolje nakon upotrebe, što može biti posljedica stimulativnog djelovanja lijeka na nervni sistem. Glavobolje se obično manifestiraju kao blage do umjerene, ali mogu utjecati i na svakodnevni život i rad pacijenta. Vrtoglavica je još jedna uobičajena neurološka nuspojava koja može biti povezana sa-promjenom krvnog tlaka izazvanom lijekovima ili neurološkom disfunkcijom. Pacijenti mogu osjećati vrtoglavicu i dezorijentiranost nakon upotrebe, a može čak biti i rizik od pada. Crvenilo lica je uzrokovano vazodilatacijom, a neki pacijenti mogu osjetiti ovaj simptom nakon upotrebe. Crvenilo lica se obično manifestuje kao crvenilo i groznica kože lica, ponekad praćeno svrabom ili nelagodom.
Neželjeni efekti kardiovaskularnog sistema
+
-
Palpitacija: Palpitacija je jedna od uobičajenih kardiovaskularnih nuspojava, koja se manifestuje kao simptomi kao što su ubrzan rad srca, pojačan rad srca ili aritmija. To može biti zbog direktnog stimulativnog djelovanja lijeka na srce ili zbog promjene krvnog tlaka.
Povećanje ili smanjenje krvnog tlaka: Može imati dvosmjerni regulatorni učinak na krvni tlak, a kod nekih pacijenata može doći do povećanja ili smanjenja krvnog tlaka nakon upotrebe. Povišen krvni pritisak može povećati rizik od kardiovaskularnih događaja, dok sniženi krvni pritisak može dovesti do simptoma kao što su vrtoglavica i umor.
Nuspojave probavnog sistema
+
-
Mučnina: Mučnina je jedna od uobičajenih nuspojava probavnog sistema, koja može biti povezana sa stimulativnim djelovanjem lijekova na gastrointestinalni trakt. Pacijenti mogu osjetiti mučninu, a ponekad i povraćanje nakon uzimanja lijekova.
Povraćanje: Povraćanje je još jedna uobičajena nuspojava probavnog sistema koja može biti povezana sa gastrointestinalnom nelagodnošću ili iritacijom izazvanom lijekovima. Povraćanje može dovesti do ozbiljnih posljedica kao što su dehidracija i neravnoteža elektrolita kod pacijenata.
Poremećaj probave: Neki pacijenti mogu osjetiti simptome probavne smetnje nakon upotrebe, kao što su nadimanje, podrigivanje i rana sitost. Ovi simptomi mogu uticati na pacijentov apetit i unos nutrijenata.
Neželjeni efekti na metabolički sistem
+
-
Povišen šećer u krvi: Iako uglavnom utiče na sistem štitaste žlezde, može uticati i na metabolički sistem. Neki pacijenti mogu osjetiti simptome povišenog šećera u krvi nakon upotrebe lijekova, što može biti povezano s lijekovima koji ometaju lučenje ili djelovanje inzulina. Visok šećer u krvi može uzrokovati dijabetes ili pogoršati postojeći dijabetes.
Promjene u nivou holesterola: Može uticati i na nivo holesterola, a neki pacijenti mogu osetiti povećanje ili smanjenje nivoa holesterola nakon upotrebe. Promjene u nivou holesterola mogu povećati rizik od kardiovaskularnih bolesti.
Ostale nuspojave
+
-
Oralni miris: Neki pacijenti mogu osjetiti miris u ustima nakon upotrebe, što može biti povezano s ostacima lijeka ili metabolizmom u ustima. Loš zadah može uticati na društveno-samopouzdanje pacijenata.
Alergijske reakcije: Iako rijetke, neki pacijenti mogu iskusiti alergijske reakcije na njega. Simptomi alergijskih reakcija mogu uključivati osip, svrab, otežano disanje, edem larinksa itd. Teške alergijske reakcije mogu dovesti do šoka, pa čak i ugroziti život.
Reakcije na mjestu injekcije: Kod pacijenata kojima je potrebna primjena injekcije, može doći do bola, crvenila, otoka i stvrdnjavanja na mjestu injekcije. Ove reakcije su obično uzrokovane stimulativnim djelovanjem lijekova na lokalna tkiva.
2. Faktori koji utiču na njegove nuspojave
Individualne razlike
Različiti pacijenti imaju različite nivoe osjetljivosti i tolerancije na njega, što može rezultirati različitim manifestacijama i stupnjevima nuspojava. Starost, pol, genetski faktori i drugi faktori mogu uticati na pacijentov odgovor na lijekove.
Doziranje lijeka i način upotrebe
Doziranje i upotreba lijekova su također važni faktori koji utiču na nuspojave. Prevelika doza ili nepravilna upotreba mogu povećati rizik i ozbiljnost nuspojava. Stoga se prilikom upotrebe treba pridržavati uputa ljekara i primjenjivati lijek prema propisanoj dozi i načinu primjene.
Komplikacije i interakcije lijekova
Mogući komorbiditeti i interakcije s drugim lijekovima kod pacijenata također mogu utjecati na njihove nuspojave. Na primjer, pacijenti sa kardiovaskularnim bolestima mogu biti skloniji kardiovaskularnim nuspojavama kada ga koriste. U međuvremenu, istovremena upotreba s drugim lijekovima može povećati rizik od nuspojava ili stvoriti nove.
Neurološke i psihijatrijske primjene
Neuroprotektivni efekti
Protirelin neuroprotektivni potencijal je naglašen u modelima ozljede kičmene moždine (SCI), gdje je smanjio neuronsku apoptozu i poboljšao oporavak lokomotornog sustava. Njegova sposobnost da reguliše neurotrofni faktor (BDNF) koji potiče iz mozga (BDNF) i inhibira ekscitotoksično oslobađanje glutamata ukazuje na ulogu u ublažavanju kaskada sekundarnih ozljeda.
Cognitive Enhancement
Protirelin je poboljšao pamćenje i učenje kod modela Alchajmerove bolesti (AD) kod glodara tako što je poboljšao holinergičku transmisiju i smanjio toksičnost amiloida- (A). Na ljudima, pilot studija kod pacijenata sa AD pokazala je trendove ka poboljšanju kognitivnih rezultata nakon infuzije Protirelina, iako su potrebna veća ispitivanja.
Psihijatrijski poremećaji
Protirelinova modulacija sistema serotonina i dopamina dovela je do istraživanja depresije i šizofrenije. U malom ispitivanju, Protirelin (200 ug IV) je smanjio simptome depresije kod pacijenata rezistentnih na liječenje-, vjerovatno povećanjem aktivnosti monoamina. Međutim, njegov kratki poluvijek-ograničava kliničku upotrebu, što podstiče istraživanje o-analozima dužeg djelovanja.
Popularni tagovi: protirelin cas 24305-27-9, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja