Eledoisin, obično bijeli ili gotovo bijeli čvrsti prah, bez mirisa. To je bioaktivni peptid koji pripada glukagonu poput porodice peptida. Sastoji se od 39 aminokiselina, s relativne molekularne težine od oko 4414,97. Njegova primarna struktura je njegova gly gly gli gli gly thly gly leu met-nh2. Lako se otapa u vodi, kao i u organskim otapalima kao što su metanol, etanol, DMSO itd. Ima određenu stabilnost kiselinama, bazama i toplini, ali hidroliza može doći do jakih ili baznih uvjeta. Ima optičku rotaciju i može se kontrolirati podešavanjem pH vrijednosti rješenja. Ima apsorpcijski spektar u vidljivoj regiji UV i može se koristiti za određivanje sadržaja i kvalitativne analize. Može emitirati fluorescencija i može se koristiti za fluorescentnu analizu za otkrivanje. Kao slabo kalorie zaslađivač ima širok spektar primjene u prehrambenoj industriji. Može pružiti slatkoću za razne namirnice i pića, a istovremeno ima karakteristike niskih kalorija, a ne uzrokujući povišen šećer u krvi, a ne povećavajući unos kalorija. Široko se koristi u pićima, bombonima, pečenim proizvodima, začini hrane, smrznutim desertima, umacima, zdravstvenoj hrani, očuvanju hrane i proizvode usmene njege.
|
Prilagođeni čepovi za boce i čepove:
|
|
|
Hemijska formula |
C54H85N13O15S |
|
Tačna masa |
1188 |
|
Molekularna težina |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementalna analiza |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinje bioaktivni peptid, a njegove hemijske metode sinteze su relativno složene. Sljedeće će pružiti detaljan uvod u zajedničku metodu sinteze i njegove povezane hemijske jednadžbe:
(Jednadžba 1) c5H9Ne4+H2O4S → - Glutamoyl propanediamine hidroklorid
(Jednadžba 2) - Glutamoyl propanediamine hidroklorid + c14H10O3→ matični spoj Tilurutida
(Formula 3) matični spoj tetraglutida + h4N2→ Tetraglutide derivat cisteina
(Formula 4) Tyrolutide Cisteine Derivation + HCl → Tyrolutide Thioamino kiselina Derivati
(Jednadžba 5) Nakon miješanja gornje četiri proizvoda, odvojite i pročistite → Elidoksinski proizvod visokog čistote
Početni materijali: L-glutamska kiselina, malondimine hidroklorid, benzoički anhidrid itd.
1. korak:- Sinteza Glutamoyl propanediamine hidroklorida
Dodajte L-glutamičku kiselinu i koncentriranu sumpornu kiselinu kao katalizatore na bocu reakcije, toplinu i refluks do - formiranje glutamilpropilendiamine hidroklorida. Nakon završetka reakcije, hladite se na sobnu temperaturu i filtrirajte za dobivanje srednjih proizvoda - Glutamoyl propanediamine hidroklorid (Formula 1).
Korak 2:Sinteza roditeljskog spoja Tidullutide
Generirajte srednje proizvode - mix glutamilpropilendiamine hidroklorid sa benzoičnim anhidridom, dodajte trietilamin kao katalizator, toplinu i refluks da biste generirali roditeljski spoj Tiluride. Nakon završetka reakcije, ohladite se na sobnu temperaturu i filtrirajte da biste dobili roditeljski spoj Tilurutida (Formula 2).
Korak 3:Sinteza cisteinskih derivata tidullutida
Pomiješajte generirani roditeljski spoj PRODRUG Hydrazine Hydrate, dodajte trietilamin kao katalizator, toplinu i refluks za generiranje proizvoda cisteina proizvoda. Nakon završetka reakcije, ohladite se na sobnu temperaturu i filtrirajte za dobivanje derivata cisteina Tilurutida (Formula 3).
Korak 4:Sinteza derivata tidullutida tidullutida
Pomiješajte generirane cisteine cisteina s telurutidom s plinom hidrogena, toplinom i refluksom za generiranje tilurutidnih derivata tilaamino kiseline. Nakon završetka reakcije, ohladite se na sobnu temperaturu i filtrirajte da biste dobili derivat tidulutida (Formula 4).
Korak 5:SintezaEledoisin
Pomiješajte gornja četiri proizvoda u određenom udjelu i odvojite ih i pročistite kako biste dobili proizvode elidoksina visoke čistoće. Ovaj korak zahtijeva strogu kontrolu uvjeta kao što su temperatura, pH vrijednost, vrijeme reakcije itd. Da bi se osigurala čistoća i prinos proizvoda. Specifični postupak rada je sljedeći: Prvo, otapite gornja četiri proizvoda u odgovarajućoj količini vode, a zatim dodajte organska otapala (poput metanola ili etanola) za vađenje i odvajanje; Zatim se za tretman pročišćavanja koristio kolona kromatografija; Konačno, utvrđivanje sadržaja i analiza kvaliteta provedeni su pomoću tečnog kromatografa visoke performanse.
Metoda hemijskog sinteze Elidoksina uglavnom uključuje četiri koraka: Prvi korak je - sinteza glutamilpropilendiamine hidroklorida; Drugi korak je sinteza roditeljskog spoja dideluptin; Treći korak je sinteza cisteinskih derivata Tidulutida; Četvrti korak je sinteza elidoksina. Ovi koraci zahtijevaju strogu kontrolu uslova kako bi se osigurala čistoću i prinos proizvoda. Istovremeno, treba obratiti pažnju na pitanja sigurnosti kako bi se osigurala sigurnost eksperimentalnog osoblja.
Eledoisin, poznat i kao Eledone peptid, je peptidni spoj sa specifičnom biološkom aktivnošću koja igra važnu ulogu u naučnim istraživanjima, posebno u farmakologiji i neurobiologiji. Kao specifičan agonist receptora NK2 i NK3, Elidoksine pruža znanstvenike sa moćnim alatom za istraživanje i razumijevanje funkcija i mehanizama ovih receptora u vivo.
Primjena u farmakološkim istraživanjima
(1) Istraživanje funkcije receptora
Kao specifičan agonist receptora NK2 i NK3, Elidoksin se može direktno vezati za ove receptore, aktivirati ih i aktivirati odgovarajuće biološke učinke. To čini elidoksinu važnim alatom za proučavanje funkcije receptora NK2 i NK3. Promatrajući poticajni učinak Elidoksina na receptore, naučnici mogu steći dublje razumijevanje mehanizama kojim ovi receptori funkcioniraju u neuronskom prijenosu, prelasku mobilnog signala i drugim područjima.
(2) Projekcija i evaluacija lijekova
U procesu razvoja droga, Elidoksin se može koristiti za prikaz i procijeniti ciljeve droge u vezi s NK2 i NK3 receptorima. Kroz konkurentne vezivne eksperimente s Elidoksinom, naučnici mogu odrediti koji spojevi mogu inhibirati ili poboljšati aktivnost NK2 i NK3 receptora, čime se skraćuje kandidatkinje lijekova s potencijalnim terapijskim efektima.
(3) Istraživanje mehanizama bolesti
NK2 i NK3 receptori igraju važne uloge u pojavljivanju i razvoju različitih bolesti, poput upale, bola, neurodegenerativnih bolesti itd. Elidoksine, kao agonist ovih receptora, kao agonist ovih receptora, može se koristiti za proučavanje mehanizama ovih bolesti. Promatranjem bioloških efekata elidoksina u modelima bolesti, naučnici mogu otkriti uloge receptora NK2 i NK3 u procesu bolesti i pružanje teorijske osnove za razvoj novih metoda liječenja.
Primjena u istraživanju neurobiologije
(1) Istraživanje o neuroregulacijskim mehanizmima
Elidoksin ima široku distribuciju i funkciju u nervnom sustavu, jer može utjecati na uzbuđenje i inhibiciju neurona, reguliranje neuronskih procesa prijenosa. Proučavanjem efekata Elidoksina na neurone, naučnici mogu steći dublje razumijevanje neuronskih regulatornih mehanizama, pružajući nove perspektive i ideje za istraživanje u oblasti neurobiologije.
(2) Istraživanje neurodegenerativnih bolesti
Neurodegenerativne bolesti su vrsta bolesti koju karakteriše postepeni gubitak neuronalne strukture i funkcije, poput Alzheimerove bolesti, Parkinsonove bolesti itd. NK2 i NK3 receptori igraju važne uloge u patogenezi neurodegenerativnih bolesti. Elidoksine, kao agonist ovih receptora, može se koristiti za proučavanje mehanizama ovih bolesti i istraživati nove metode liječenja.
(3) Istraživanje mehanizama protiv bolova
Bol je složen fiziološki i psihološki fenomen koji uključuje interakciju više neurotransmiteri i receptora. NK2 i NK3 receptori igraju važne uloge u prijenosu i modulaciji boli. Kao agonist ovih receptora, Elidoksin se može koristiti za proučavanje mehanizama boli i pružiti teorijsku osnovu za razvoj novih analgetskih droga.
Specifični primjeri istraživanja
(1) utjecaj na kardiovaskularni sistem
Studija je pokazala da ubrizgavanje esomeprazola (0,1-1 NMOL / kg) na štakore može proizvesti bifazične kardiovaskularne odgovore, uključujući početno smanjenje sistemskog krvnog pritiska (8-15 mm HG), a zatim povećanjem (20-22 mm HG). Ovo otkriće otkriva složeni mehanizam djelovanja elidoksina u kardiovaskularni sistem, pružajući nove tragove za proučavanje kardiovaskularnih bolesti.
(2) utjecaj na ponašanje miša
Druga studija pokazala je da ubrizgavanje eredoksina u bočnu ventrikulu može poboljšati njegu i grebanje ponašanja u miševima. Ovo otkriće sugerira da Elidoksin može regulirati ponašanje miša utjecajući na centralni nervni sistem. To pruža novu perspektivu za istraživanje u oblastima neurobiologije i ponašanja.
(3) Primjena u modelima bola
U modelima bola koristi se kao molekula alata za proučavanje mehanizama boli. Promatranjem efekata elidoksina na prijenos i modulaciju boli, naučnici mogu steći dublje razumijevanje mehanizma boli i pružiti teorijsku osnovu za razvoj novih analgetskih lijekova.
(4) Primjena u neurodegenerativnim modelima bolesti
U neurodegenerativnim modelima bolesti koristi se za proučavanje uloge NK2 i NK3 receptora u procesu bolesti. Promatranjem efekata elidoksina na neuronsku strukturu i funkciju, naučnici mogu otkriti mehanizme djelovanja ovih receptora u patogenezi neurodegenerativnih bolesti i pružanje teorijske osnove za razvoj novih metoda liječenja.
Elidoksine, kao peptidni spoj sa specifičnom biološkom aktivnošću, igra važnu ulogu u oblasti naučnih istraživanja. Kao specifičan agonist receptora NK2 i NK3, on pruža naučnicima snažnim alatom za istraživanje i razumijevanje funkcija i mehanizama djelovanja ovih receptora u vivo. U budućnosti, s produbljivanjem istraživanja i kontinuiranog razvoja tehnologije, očekuje se da će Elidoksine pokazati svoju potencijalnu vrijednost aplikacije u više polja. Međutim, prije nanošenja na nova polja potrebna su dovoljna istraživanja i validacija kako bi se osigurala njegova sigurnost i efikasnost. Istovremeno, naučnici također trebaju nastaviti istraživati više mehanizama djelovanja i potencijalnih upotreba elidoksina, pružajući više tragova i ideja za istraživanje u srodnim oblastima.
Neželjene reakcije
Eledoisin je deset peptidnih spoja izvučenih iz morskih mekušaca, s hemijske formule C ₅₄ h ₈₅ n ₁α o ₁₅ s i molekularna težina 1188.4. Kao član porodice Tachkinin, vrši biološke učinke aktiviranjem receptora NK1, NK2 i NK3, uključujući vazodilaciju, neuronalnu pobudu i regulaciju kardiovaskularnih odgovora. Iako je pokazao potencijalnu vrijednost aplikacije u poljima kardiovaskularnih bolesti, neurodegenerativnih bolesti i proizvoda za njegu kože, složenost njegovih neželjenih reakcija ograničava svoju kliničku promociju.
Vrste neželjenih reakcija
Kardiovaskularni sistem sustava
Eledoisin proizvodi kontradiktorne efekte aktiviranjem receptora NK1 (koji dominiraju hipotenziju) i nk2 receptori (koji dominiraju pritiscima). Klinička manifestacija je u početnoj fazi: Vazodilacija dovodi do kratkog smanjenja krvnog pritiska, popraćenim licama i glavoboljom. Kašnjenje pozornice: Prekomjernost NK2 receptora pokreću se povraćanje krvnog pritiska, koji može inducirati aritmiju. Aktivacija NK1 receptora promovira puštanje histamina, što dovodi do curenja kapilara. Pacijenti za hipoproteinemiju mogu pogoršati edem. Kombinacija upotrebe antikoagulansa povećava rizik od krvarenja. Preporučuje se nadgledanje nivoa albumina plazme i izbjegavanje primijenjenosti sa ratnim i drugim lijekovima.
Neurološki odgovor
Blag: anksioznost, nesanica, drhtanje (sa incidentnom stopom od oko 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg / kg).
Mehanizam: Eledoisin poboljšava glutamatergični neurotransmisiji putem NK3 receptora. Nakon intraventrikularne ubrizgavanja u miševima, frekvencija njegovog ponašanja porasla je za 300%, što ukazuje na potencijalni rizik za opsesivno-kompulzivni poremećaj poremećaja.
Kožne reakcije
Tip I: Urtikarija i angioedem (sa inciptografskom stopom od približno 2% -5%).
Tip IV: Kontaktirajte dermatitis (odloženo odgovor, pojavljivanje u roku od 48-72 sata). Pojedinci s poviješću alergija na morski organizmi imaju 10 preklopa povećani rizik. Ponovljena upotreba proizvoda za njegu kože mogu prouzrokovati osjetljivost. Prolazni eritem (incidencija oko 20%). Spaljivanje senzacija (traje 15-30 minuta). Preporučuje se upotreba lokalno tokom početne upotrebe, promatrajte 24 sata bez ikakve reakcije, a zatim proširite područje.
Odgovor probavnog sistema
Mučnina (incidencija oko 8%).
Proliv (retko, viđen samo u tretmanu visokog doze).
Mehanizam: Aktivacija receptora NK1 stimulira povratni centar, dok receptor NK2 promovira gastrointestinalni peristalsis.
Slučaj: pacijent s kardiovaskularne bolesti razvijen vodena proliv nakon uzimanja Eledoisin analognog oralno, što je oslobođeno nakon podešavanja doze.
Popularni tagovi: Eledoisin CAS 69-25-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupujte, cena, sanacije, prodaja