Benfotiamin prahje organsko jedinjenje sa molekulskom formulom C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, Izgled je bijeli kristalni prah. Nerastvorljivo u vodi i metanolu, nerastvorljivo u etanolu, nerastvorljivo u eteru i hloroformu. Rastvoren u natrijum hidroksidu i natrijum karbonatu, slabo rastvorljiv u razblaženom rastvoru hlorovodonične kiseline. Tiamin Manje ili jednako 0,1%, teški metali Manje ili jednako 20ppm, vlaga Manja ili jednaka 1,0%, tačka topljenja 200 stepeni. To je derivat vitamina B1 rastvorljiv u lipidima. Osim što se njegova fizička i hemijska svojstva razlikuju od vitamina B1 rastvorljivog u vodi, njegova strukturna razlika leži u prisustvu otvorenog tiazolnog prstena, koji formira fiziološki aktivan vitamin B1 kroz delovanje zatvorene petlje u telu.
Nakon uzimanja fenilfosforamida, maksimalna koncentracija vitamina B1 u krvi je oko 5 puta veća od one kod unosa vitamina B1, maksimalna bioraspoloživost je oko 3,6 puta veća od unosa vitamina B1 i veća je od ostalih derivata vitamina B1 rastvorljivih u mastima. Istraživanja na ljudima i životinjama su pokazala da u poređenju sa -otopivim vitaminskim oblicima, fenilfosforamidit ima veću bioraspoloživost i biološku aktivnost. U poređenju sa vitaminom B1, fenilfosforamid proizvodi veće vršne i ukupne koncentracije vitamina B1 i njegovih fosfata u plazmi, punoj krvi, crvenim krvnim zrncima i tkivima, i ima duži poluživot u plazmi-. Relativna bioraspoloživost se značajno povećala u mišićnom tkivu (5 puta) i mozgu (25 puta), a takođe se povećala za 10-40% u drugim tkivima kao što su jetra i bubrezi.
|
Hemijska formula |
C19H23N4O6PS |
|
Tačna masa |
466 |
|
Molecular Weight |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
Elementalna analiza |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|
Metoda sintezeBenfotiamin prah. Proces sinteze pripreme lijeka protiv dijabetesa fenilfosfamida iz sirovog tiamina kroz nekoliko koraka kao što su fosforilacija i otvaranje tiazolnog prstena. Fosforov oksihlorid se koristi kao reagens za fosforilaciju. Pod kontrolom odgovarajuće temperature i drugih uslova, sirovi tiamin se fosforilira u kratkom vremenu da bi se dobio fenilfosfamid. Konačno, fenilfosfamid se dobija otvaranjem prstena, benzoilacijom i drugim koracima. Sintetički proces ima prednosti visoke konverzije sirovina, niske cijene, visoke čistoće proizvoda i znatno skraćenog proizvodnog ciklusa, te je pogodan za industrijsku proizvodnju.
Benfotiamin prahje derivat tiamina (vitamina B1) rastvorljivog u mastima, koji se nakon ulaska u ljudski organizam može pretvoriti u fiziološki aktivan vitamin B1. U poređenju sa vitaminom B1 rastvorljivim u vodi -, fenilfosfamid ima veću biološku aktivnost i njegova bioraspoloživost je oko 3,6 puta. Povećanje relativne bioraspoloživosti u mišićnom tkivu (oko 5 puta) i moždanom živcu (oko 25 puta) je značajnije, a njegovo poluživot-u plazmi je također duži. Stoga je korisno prevladati nedostatak niske stope apsorpcije i iskorištenja tiamina i igrati veću terapeutsku ulogu.
Postojeći lijekovi za liječenje dijabetesa mogu samo kontrolirati razinu glukoze u plazmi, dok fenilfosfotiamin može razgraditi i pretvoriti molekule glukoze koji ulaze u stanice i smanjiti glikotoksičnost (napredni krajnji proizvodi glikacije). Ovaj biohemijski proces se ostvaruje proizvodnjom transketolaze stimulisane tiamin difosfatom. Krajnji proizvodi napredne glikacije (dobi) su patološka osnova svih komplikacija dijabetesa.
U Evropi se tiamin difosfat decenijama koristi kao lek na recept. Može inhibirati dijabetesnu neuropatiju i srodne komplikacije kao što su retina i bubrezi, poboljšati mikrovaskularnu funkciju, smanjiti utrnulost i trnce živaca u krajnjim udovima kao što su stopala i ruke, i inhibirati ili ublažiti sve organe uključene u neuroregulaciju kao što su kardiovaskularna, gastrointestinalna funkcija, parodontalni i reproduktivni sistem. Zaključno, tiamin difosfat je postao ključna ishrana za kontrolu komplikacija dijabetesa. U Sjedinjenim Državama, tiamin difosfat je odobren od strane FDA kao dodatak prehrani početkom ovog stoljeća.
Benfotiamin ima širok spektar primjena u farmaceutskom polju. Kao derivat vitamina B1 rastvorljiv u lipidima, poboljšava nisku bioraspoloživost vitamina B1 rastvorljivog u vodi, povećava koncentraciju vitamina B1 u krvi i tkivima i pojačava njegov terapeutski efekat.
1. Pregled dijabetesa
Dijabetes je metabolička bolest, koja se uglavnom manifestira kao hiperglikemija. Dugotrajna hiperglikemija može dovesti do raznih komplikacija, poput neuropatije, bolesti bubrega, retinopatije itd. Ove komplikacije ozbiljno utiču na kvalitet života pacijenata, pa čak i ugrožavaju njihov život.
2. Uloga u liječenju dijabetesa i njegovih komplikacija
Istraživanja pokazuju da može smanjiti šećer u krvi i može se koristiti za liječenje dijabetesa. Povećavajući koncentraciju vitamina B1 u krvi, pomaže u poboljšanju lučenja i iskorištenja inzulina, čime se smanjuje razina šećera u krvi. Osim toga, može ublažiti žeđ, poliuriju i druge simptome pacijenata sa dijabetesom, te poboljšati perifernu neuropatiju i druge komplikacije dijabetesa. Iako je obično nemoguće postići cilj radikalnog izlječenja dijabetesa, može se koristiti kao pomoćni tretman koji pomaže pacijentima da bolje kontrolišu svoje stanje.
1. Pregled neuropatskog bola
Neuropatski bol je vrsta boli uzrokovana oštećenjem ili disfunkcijom nervnog sistema. Ova vrsta bola se obično manifestuje kao probadajući bol, osjećaj peckanja, utrnulost itd., što ozbiljno utječe na kvalitetu života pacijenta. Postoje različiti uzroci neuralgije, uključujući dijabetesnu neuropatiju, postherpetičnu neuralgiju, itd.
2. Uloga u liječenju neuropatskog bola
Kao derivat vitamina B1, djeluje na poboljšanje funkcije nervnog sistema. Povećanjem koncentracije vitamina B1 u krvi, pomaže u popravljanju oštećenog nervnog tkiva i ublažavanju bolova u nervima. Istraživanja pokazuju da ima značajan učinak u liječenju dijabetesne neuropatije, postherpetične neuralgije i drugih neuralgija.
Adjuvantna terapija za multipli neuritis i perifernu neuropatiju
1. Pregled višestrukih neuritisa i perifernih neuritisa
Polineuropatija i periferna neuropatija su uobičajene upalne bolesti nervnog sistema. Ove bolesti se obično manifestuju kao utrnulost, ubod, slabost, pa čak i paraliza udova. Postoje različiti uzroci polineuropatije i periferne neuropatije, uključujući infekcije, autoimune bolesti itd.
2. Uloga adjuvantne terapije kod multiplih neuritisa i periferne neuropatije
Kao derivat vitamina B1, djeluje na poboljšanje funkcije nervnog sistema. Povećanjem koncentracije vitamina B1 u krvi može pomoći u ublažavanju simptoma polineuropatije i periferne neuropatije, pospješiti popravak i regeneraciju nervnog tkiva. Stoga se može koristiti kao jedna od pomoćnih metoda liječenja ovih bolesti.
1. Pregled miokarditisa
Benfotiamin prahje upalna bolest uzrokovana virusnom infekcijom, autoimunim odgovorom i drugim faktorima. Miokarditis se obično manifestuje simptomima kao što su palpitacije, stezanje u grudima i umor, au teškim slučajevima može čak dovesti do zatajenja srca.
2. Uloga adjuvantne terapije kod miokarditisa
Kao derivat vitamina B1, djeluje na poboljšanje funkcije stanica miokarda. Povećanjem koncentracije vitamina B1 u krvi može pomoći u ublažavanju simptoma miokarditisa i pospješiti popravak i regeneraciju stanica miokarda. Stoga se može koristiti kao jedan od pomoćnih tretmana za miokarditis.
Opis proizvoda
Benzatiamin je derivat tiamina (vitamina B1) rastvorljiv u mastima. Zbog svoje veće bioraspoloživosti i dužeg poluživota-in vivo, široko se koristi kao pomoćni tretman za dijabetes, neuropatiju i druge bolesti. Iako je njegova sigurnost prepoznata u većini studija, još uvijek postoje neke populacije koje mogu iskusiti neželjene reakcije.
Uobičajene nuspojave
Gastrointestinalna nelagodnost
Incidencija
U kliničkim ispitivanjima, gastrointestinalna nelagoda je jedna od najčešćih nuspojava benfotiamina, sa stopom incidencije od približno 5% -15%.
Simptomi
Uključujući mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, nadimanje, dijareju ili zatvor. Ovi simptomi su obično blagi i kratkotrajni-, često se javljaju u ranim fazama uzimanja lijekova, a mogu se postepeno ublažiti kako se tijelo prilagođava ili prilagođava dozi.
Mehanizam
Može biti povezano s direktnom stimulacijom gastrointestinalne sluznice lijekovima ili prolaznim poremećajem crijevne mikrobiote. Lipofilna svojstva mogu produžiti vrijeme zadržavanja lijekova u gastrointestinalnom traktu i povećati rizik od iritacije.
Kožne reakcije
Tip: Uglavnom se manifestuje kao osip, svrab ili urtikarija, povremeno sa teškim alergijskim reakcijama (kao što je angioedem).
Stopa incidencije: oko 2% -8%, obično se viđa kod osoba sa alergijama.
Mehanizam: Može biti povezan sa abnormalnim odgovorom imunog sistema na lekove ili njihove metabolite.
Simptomi nervnog sistema
Simptomi: uključujući glavobolju, vrtoglavicu, nesanicu ili pospanost, sa stopom incidencije od oko 3% -10%.
Mehanizam: Može biti povezan sa direktnim dejstvom lekova na centralni nervni sistem ili fluktuacijama glukoze u krvi (tiamin učestvuje u metabolizmu ugljenih hidrata i može uticati na nivo glukoze u krvi).
Potencijalne nuspojave
Abnormalna funkcija jetre
Učinak: Neke studije su pokazale da dugotrajna-korisna primjena benfotiamina može dovesti do blagog povećanja serumske alanin aminotransferaze (ALT) (obično ne prelazi dvostruku gornju granicu normale).
Stopa incidencije: oko 2% -5% kod zdravih osoba, a moguće i viša kod pacijenata sa dijabetesom (oko 8% -12%).
Mehanizam: Može biti povezan s povećanim opterećenjem jetre tokom metabolizma lijekova ili individualnim razlikama u sposobnosti metabolizma lijekova.
Abnormalan urin
Simptomi: Kod malog broja pacijenata može doći do povećanja bijelih krvnih stanica ili pozitivnog proteina u urinu, ali obično nema simptoma infekcije urinarnog trakta.
Stopa incidencije: oko 3% -7%, uglavnom se javlja kod dugotrajnih korisnika lijekova.
Mehanizam: Može biti povezan s utjecajem lijekova na metaboličku funkciju bubrega ili promjenama pH urina.
Fluktuacije šećera u krvi
Učinak: U teoriji, tiamin je uključen u metabolizam glukoze, a prekomjerna suplementacija može utjecati na kontrolu glukoze u krvi, ali klinički dokazi su ograničeni.
Mehanizam: Može indirektno utjecati na glukozu u krvi povećavajući osjetljivost na inzulin ili mijenjajući puteve metabolizma glukoze.
Često postavljana pitanja
Da li je benfotiamin isto što i vitamin B1?
+
-
Benfotiamin je sličan tiaminu (vitamin B1), ali ga tijelo bolje apsorbira od tiamina. Tijelo mijenja benfotiamin u tiamin. Pošto tijelo apsorbira benfotiamin bolje od tiamina, benfotiamin može povećati količinu tiamina u tijelu.
Za šta se koristi benfotiamin?
+
-
Od ovih jedinjenja, benfotiamin je najpoznatiji i najčešće korišten i proučavan zbog svojih anti-upalnih, antioksidativnih i drugih korisnih efekata. Istraživan je kao tretman za dijabetičke komplikacije, neurodegenerativne bolesti i upalne komplikacije.
Da li je benfotiamin b12?
+
-
Benfotiamin, također poznat kao S-benzoiltiamin-O-monofosfat, je u lipidima-topivi derivat vitamina B1 koji se apsorbuje efikasnije od oblika-topivih u vodi i povećava nivoe tiamin difosfata.
Koji su negativni efekti benfotiamina?
+
-
Djeluje tako što vašem tijelu daje adekvatnu količinu vitamina B1 potrebnog za pravilno funkcioniranje tijela. Benfotiamin pokazuje neke uobičajene nuspojave kao što su mučnina, dijareja, bol u stomaku, znojenje, stezanje u grlu, itd. Ove nuspojave obično nestaju s vremenom.
Da li je benfotiamin bezbedan za bubrege?
+
-
Benfotiamin štiti od oštećenja peritoneuma i bubrega u peritonealnoj dijalizi - PMC.
Popularni tagovi: benfotiamin prah cas 22457-89-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju