Arbutin u prahu CAS 497-76-7

Izbjeljivanje i posvjetljivanje mrlja je naj-najpoznatija i opsežnije istražena primjena i može se smatrati njenom "funcijom asa".
1.1 Mehanizam djelovanja
Njegova molekularna struktura je vrlo slična tirozinu i može se kompetitivno vezati za aktivno mjesto tirozinaze, blokirajući lanac sinteze melanina iz izvora. Konkretno, tirozinaza je enzim koji ograničava brzinu u sintezi melanina, koji posjeduje i aktivnost tirozin hidroksilaze (katalizujući tirozin → dopa) i aktivnost dopa oksidaze (katalizujući dopa → dopa kinon).

Direktnim vezivanjem sa tirozinazom, sprečava konverziju dope u dopa kinon, čime se prekida put proizvodnje melanina. Što je još važnije, može ubrzati razgradnju i izlučivanje postojećeg melanina, postižući dvostruki pristup "blokiranje+čišćenje". Podaci istraživanja pokazuju da pri primjeni na modelu ljudske kože s dozom od 250 mg arbutina, diferencijacija i rast stanica nisu bili pogođeni, ali je proizvodnja melanina smanjena za 60% u odnosu na kontrolnu grupu. Ovi podaci snažno dokazuju da arbutin učinkovito inhibira melanin, a da nema gotovo nikakvih toksičnih nuspojava na normalne stanice.

1.2 Razlike u potenciji između alfa i beta oblika
Postoje dva izomera, alfa i beta. Inhibicijski efekat - arbutina na aktivnost tirozinaze je 10-15 puta veći od - arbutina, a njegov efekat izbjeljivanja je izraženiji. Međutim, troškovi proizvodnje su oko 8 puta veći od - tipa, a većina proizvoda na tržištu koristi - arbutin. Optička rotacija - arbutina je oko +180 stepena , dok je - arbutina oko -60 stepeni , što se može koristiti za razlikovanje ova dva.

1.3 Klinička primjena
U oblasti kozmetike, široko se dodaje kremama za njegu kože, kremama za uklanjanje pjega, naprednim bisernim kremama, essence tekućinama, kremama za lice, medicinskim losionima za izbjeljivanje i drugim proizvodima, a značajno je poboljšao probleme pigmentacije kao što su kloazma, pjege, opekotine, mrlje od trudnoće, senilne mrlje i tako dalje. Složena arbutinska krema, arbutinska izbjeljivačka esencija i drugi preparati koji sadrže arbutin se najčešće koriste u klinici. Prema propisima Tajvanskog Ministarstva zdravlja, koncentracija arbutina u kozmetici za izbjeljivanje ne bi smjela prelaziti 7%, a korištenje u okviru ove sigurne doze neće rezultirati značajnim povećanjem melanina.

2.1 Čišćenje slobodnih radikala
Ima jaku sposobnost uklanjanja slobodnih radikala, a njegova struktura benzenskog prstena može neutralizirati singletni kisik i vodikov peroksid, štiteći lipide stanične membrane od oksidacije. Njegov antioksidativni kapacitet je ekvivalentan vitaminu E, koji može efikasno eliminisati višak slobodnih radikala u koži, smanjiti oštećenje ćelija oksidativnim stresom i odgoditi starenje ćelija.

2.2 Protiv fotostarenja
Može eliminirati slobodne radikale uzrokovane ultraljubičastim zračenjem, smanjiti oksidativna oštećenja uzrokovana ultraljubičastim zračenjem, usporiti brzinu razgradnje kolagena i tako odgoditi proces fotostarenja kože.

Njegov fotoprotektivni efekat postiže se regulacijom ekspresije proteina p53, a kada se koristi u kombinaciji sa fizičkim sredstvom za zaštitu od sunca titanijum dioksidom, može smanjiti učestalost eritema izazvanog suncem. Proizvodi za njegu kože koji sadrže arbutin često se kombiniraju sa sastojcima kao što su vitamin E i koenzim Q10 kako bi sinergistički odgodili starenje.

2.3 Promovirati proizvodnju kolagena
Sastojci sadržani u njemu, kao što su ursolna kiselina i vitamin C, mogu poboljšati antioksidativnu aktivnost kože, potaknuti proizvodnju kolagena, povećati elastičnost kože, efikasno poboljšati probleme s borama i održati elastičnost i sjaj kože.

3.1 Protuupalni mehanizam
Njegovo antiinflamatorno dejstvo povezano je sa inhibicijom oslobađanja medijatora upale PGE ₂ i IL-1 . Istraživanja su pokazala daarbutin prahima inhibitorni efekat na primarno i sekundarno oticanje stopala izazvano Freundovim adjuvansom kod pacova, kao i na oticanje uha izazvano benzoksazolom kod miševa, i može značajno smanjiti CD4⁺ T ćelije u krvi.

U kombinaciji s gliciretinskom kiselinom, ima sinergistički terapeutski učinak na imunološku upalu, a relativni sadržaj PGE ₂ u kombiniranoj grupi je značajno niži nego u modelnoj grupi.

3.2 Akne i upala kože
Ima inhibitorni učinak na Propionibacterium acnes i može ublažiti upalne akne. U proizvodima za uklanjanje akni, često se koristi u kombinaciji s azelainskom kiselinom, kao što je složeni arbutin gel za uklanjanje akni, kako bi se smanjila upala kože uzrokovana aknama i potaknula prirodni oporavak. U klinici se arbutin također dodaje klindamicin fosfatnom gelu, eritromicin masti i drugim lijekovima za ublažavanje akni, folikulitisa i drugih upala kože.

3.3 Liječenje opekotina i opekotina
Ovo je jedna od najizrazitijih upotreba arbutina u farmaceutskom polju. Glavni je sastojak nove vrste lijeka protiv opekotina i opekotina, sa izvanrednim karakteristikama brzog ublažavanja bolova, snažnog antiinflamatornog djelovanja, brzog uklanjanja crvenila i otoka, brzog zacjeljivanja i bez ostavljanja ožiljaka. Uobičajeni oblik doziranja je nanošenje spreja ili masti. Kratkotrajna primjena odgovarajućih doza preparata arbutina na opekotine ili opekotine može brzo ukloniti crvenilo, ublažiti bol i potaknuti zacjeljivanje. Njegove antiinflamatorne i reparativne sposobnosti su posebno istaknute u liječenju opekotina i opekotina.

Može pospješiti metabolizam masti, smanjiti razinu kolesterola i triglicerida u krvi, pomoći u poboljšanju problema kao što su dislipidemija i gojaznost, te pozitivno utjecati na prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Iako nije toliko-poznata kao njegova funkcija izbjeljivanja, ova upotreba je privukla određenu pažnju u oblasti razvoja lijekova, pružajući teorijsku osnovu za njeno širenje u smjeru kardiovaskularne zaštite.

Može inhibirati apoptozu i oksidativni stres stanica retine, te ima određeni zaštitni učinak na poboljšanje vida i prevenciju očnih bolesti kao što su glaukom i katarakta. On je otvorio nove smjerove primjene u oftalmološkoj zdravstvu inhibirajući oksidativno oštećenje stanica retine i održavajući njihovu normalnu funkciju.

Ima inhibitorne efekte na uobičajene patogene bakterije kao što su Staphylococcus aureus i Propionibacterium acnes, a može se koristiti kao pomoćna terapija za infekcije kože. U kliničkoj praksi, arbutin se može kombinovati sa antibioticima kao što je mupirocin mast kako bi se pojačao njegov antiinfektivni efekat. Osim toga, koji se tradicionalno koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta, jedan je od njegovih glavnih aktivnih sastojaka, s dobrim baktericidnim i antiinflamatornim efektima i bez toksičnih nuspojava.

Takođe ima farmakološke efekte ublažavanja kašlja, eliminacije sluzi i ublažavanja astme. Lijekovi koji sadrže arbutin obično se koriste za liječenje respiratornih bolesti kao što je traheitis, a njihovi mehanizmi za suzbijanje kašlja i ekspektorans su jedna od njihovih ljekovitih vrijednosti. Još uvijek se koriste u nekim složenim pripravcima.

8.1 Popravka barijere
Može promovirati sintezu ceramida i poboljšati funkciju barijere kože. Njegova hidroksilna struktura može se vezati za molekule vode, smanjiti transkutani gubitak vode (TEWL), pomoći u popravljanju oštećenih kožnih barijera i obično se koristi za popravak nakon sunčanja i njegu osjetljive kože.

8.2 Vlaženje i umirivanje
Može povećati sadržaj vlage u koži i poboljšati suhoću, hrapavost i druge probleme. Ima dobru hidrofilnost i može adsorbirati i zadržati vlagu na površini kože. Istovremeno, djeluje umirujuće i umirujuće. Kada koža pocrveni ili postane osjetljiva zbog promjena u okolišu ili nepravilne njege kože, pomaže u smirivanju oštećenih barijera, smanjenju nelagode i povećanju otpornosti kože na vanjsko okruženje.