Kvetiapin fumarat u prahu CAS 111974-72-2

Kvetiapin fumarat u prahuje derivat dibenzotiazepina. Postoji kao bijeli do gotovo{1}}bijeli kristalni prah koji je praktično nerastvorljiv u vodi, ali je rastvorljiv u glacijalnoj sirćetnoj kiselini. Lijek ima raspon tačke topljenja od 170-174 stepena. Karakteristike bez mirisa i ukusa čine ga praktičnijim za rukovanje i skladištenje, istovremeno smanjujući rizik od zabune s drugim supstancama. Čuvati podalje od oksidansa tokom skladištenja. Prilikom recikliranja, preporučuje se rastvaranje i miješanje u zapaljivim rastvaračima u hemijskom spalionici opremljenom uređajima za naknadno sagorijevanje i pranje. Riječ je o novoj generaciji atipičnih psihotropnih lijekova. Zeneca je prvi put naveden u Velikoj Britaniji u novembru 1997. Klinički se koristio kao lijek prve linije za liječenje šizofrenije.

Kvetiapin fumarat u prahuje atipični antipsihotik koji ispoljava terapeutske efekte antagonizirajući dopaminske receptore i 5-hidroksitriptaminske receptore. Njegova upotreba pokriva širok spektar osnovnih psihijatrijskih bolesti i proteže se na pomoćnu terapiju i primjenu posebnih scenarija. Specifične upotrebe su sljedeće:

Osnovne indikacije: šizofrenija i bipolarni poremećaj

 

1. Liječenje šizofrenije
To je prvi-lijek u liječenju šizofrenije, koji ima značajne terapeutske efekte kako na pozitivne simptome (kao što su halucinacije, deluzije i poremećaji razmišljanja) tako i na negativne simptome (kao što su emocionalna apatija i socijalno povlačenje). Njegov mehanizam djelovanja smanjuje prekomjernu aktivnost dopamina blokiranjem dopaminskih D2 receptora, dok antagoniziranje 5-HT2 receptora poboljšava negativne simptome. Klinička ispitivanja su pokazala da je njegova kratkoročna efikasnost uporediva sa tradicionalnim lijekovima kao što su hlorpromazin i haloperidol, a dugotrajna upotreba ne uzrokuje trajno povećanje prolaktina, smanjujući rizik od endokrinih poremećaja.

 

2. Liječenje bipolarnog poremećaja
Manična epizoda: Kao emocionalni stabilizator, može brzo kontrolisati manične simptome bipolarnog I poremećaja (kao što su povišeno raspoloženje, impulsivno ponašanje, poremećaji spavanja) regulacijom 5-HT2 i D2 receptora kako bi se uravnotežile emocionalne fluktuacije.
Mješovita epizoda: Za pacijente s maničnim i depresivnim karakteristikama, njegov dvosmjerni regulatorni učinak može smanjiti ekstremne emocionalne promjene i smanjiti rizik od samoubistva.
Adjuvantna terapija: kada se koristi u kombinaciji s litijevim solima ili natrij valproatom, može poboljšati učinkovitost i skratiti trajanje napada, posebno za refraktorne slučajeve.

Adjuvantna terapija: proširena na depresiju i druge mentalne poremećaje

 

1. Adjuvantni tretman za depresiju
Za pacijente s depresijom praćenom psihotičnim simptomima kao što su halucinacije i deluzije, Ping može poboljšati djelotvornost antidepresiva, smanjiti anksioznost, samoubilačke ideje i poremećaje spavanja. Mehanizam može uključivati ​​djelomičnu aktivaciju 5-HT1A receptora, poboljšavajući promjene raspoloženja i kognitivne funkcije.

2. Anksiozni poremećaji i post-traumatski stresni poremećaj (PTSP)
Simptomi anksioznosti: Regulacijom puta prefrontalnog korteksa amigdale smanjuju se pretjerana budnost i reakcije na strah, ublažavajući osnovne simptome generaliziranog anksioznog poremećaja (GAD).

 

Liječenje PTSP-a: ima učinak poboljšanja na post-traumatsku refleksiju, izbjegavanje ponašanja i visoku budnost, posebno pogodno za složene slučajeve sa komorbidnim psihijatrijskim karakteristikama.
3. Duševni poremećaji zbog tjelesnih bolesti
Kvetiapin fumarat je jedan od poželjnih lijekova za sekundarne psihijatrijske simptome kao što su halucinacije, deluzije i agitacija kod fizičkih bolesti kao što su Parkinsonova bolest i moždani udar, zbog niskog rizika od ekstrapiramidnih reakcija (EPS).

Posebna primjena scenarija: Nesanica i upravljanje starijim pacijentima

 

1. Liječenje tvrdoglave nesanice
Mala dozakvetiapin fumarat u prahu(25-100 mg/dan) može proizvesti sedativne efekte antagonizirajući histaminske H1 receptore, skratiti vrijeme početka spavanja i produžiti trajanje sna. Njegova prednost leži u tome što ne izaziva ovisnost i minimalan utjecaj na strukturu sna, što ga čini pogodnim za pacijente koji su tolerantni ili ovisni o benzodiazepinima.

 

2. Upravljanje mentalnim poremećajima starijih osoba
Prilagodba doze: Zbog usporenog metabolizma kod starijih osoba, početnu dozu treba smanjiti na 25 mg/dan i postepeno povećavati do efektivne doze (obično 150-300 mg/dan) kako bi se smanjile nuspojave kao što su hipotenzija i vrtoglavica.
Liječenje komorbiditeta: Za starije pacijente sa kardiovaskularnim bolestima i dijabetesom, kvetiapin fumarat ne utječe značajno na razinu lipida i šećera u krvi, a njegova sigurnost je bolja od one kod tradicionalnih antipsihotika.

Dodajte dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton i toluen u reakcionu tikvicu, dodajte rastvor natrijum karbonata, ohladite, ispustite rastvor trifosgena rastvorenog u toluenu, držite temperaturu na 0 stepeni 1 sat, podignite temperaturu na 20 ~ 30 stepeni i držite temperaturu na nitrogenu 5-1 minuta do kraja 2 sata. reakcije, a ostatak gasa ulazi u apsorpcioni rezervoar. Odvojite vodeni sloj, dva puta isperite toluenski sloj razblaženom hlorovodoničnom kiselinom, a zatim ga dva puta isperite vodom. Uzmite toluenski sloj i osušite ga bezvodnim natrijum sulfatom, filtrirajte sredstvo za sušenje da biste dobili rastvor toluena hlorisanog proizvoda i direktno uđite u sledeću reakciju kondenzacije. 200g (1,15mol) 1-(2-hidroksietoksi) etil piperazina i čvrsti kalijum karbonat su dodavani u prethodni korak tri puta u prethodnom koraku da se u prethodnom koraku dodaju hlorin karbonat. Nakon svakog hranjenja, zagrijavani su i refluksirani 8 sati, a reakcija refluksa je trajala 24 sata. Nakon reakcije, snizi se na sobnu temperaturu, pomiješa se s vodom da se otopi čvrsta supstanca, a vodeni sloj se ukloni. Toluenski sloj se ispere vodom dva puta, osuši bezvodnim natrijum sulfatom, filtrira sredstvo za sušenje i ispari rastvarač toluena pod sniženim pritiskom da se dobije kvetiapin ulje. Dodajte apsolutni etanol u ulje kvetiapina, promiješajte da se otopi, dodajte fumarnu kiselinu, zagrijavajte i refluksirajte 1 sat, snizite temperaturu za kristalizaciju, filtrirajte i osušite da se dobije kvetiapin semifumarat. Sadržaj je 99,2% (HPLC), a ukupan prinos je 81,2%.

• Dodati izopropanol i vodu u bocu sa tri otvora br.{0}}, dodati merkaptosalicilnu kiselinu i o-hloronitrobenzen uz mešanje, zameniti azotom, sistem je zamućen, a zatim dodati rastvor i vodu pripremljenu od natrijum hidroksida i vode; Refluksna reakcija 10-12h, TLC detekcija sulfhidril salicilne kiseline, hlađenje na 20-30 stepeni nakon reakcije, podešavanje pH ＜ 1 sa koncentrovanom hlorovodoničnom kiselinom, mešanje kristalizacija, filtracija, ispiranje vodom i toluenom 2 puta i sušenje pod sniženim pritiskom, 2-henil benzotropna kiselina-2 molarni prinos od 90% i čistoća od 98,5%.
• Dodajte 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzojevu kiselinu i dihlorometan u bocu sa tri otvora br. . 2, ispustite dihlorosulfoksid, sprovedite reakciju očuvanja toplote, osušite, razblažite ulje sa diklormetanom, dodajte n-[2-(2-hidroksietil-etil-etirazin) No. 3 boca sa tri otvora, promešati da se smanji temperatura, ispustiti gornji dihlormetanski razblaživač u sistem, reagovati u slojevima, isprati organski sloj sa natrijum karbonatom, odnosno vodom, osušiti centrifugiranjem da bi se dobio kondenzat piperazina.
• Zagrijati piperazinski kondenzat i mravlju kiselinu, dodati željezni prah, provesti reakciju očuvanja topline, filtrirati i osušiti mravlju kiselinu nakon što TLC otkrije reakciju sirovine, dodati metilen hlorid i vodu, podesiti pH otopinom natrijevog bikarbonata, razdvojiti slojeve, ekstrahirati metilen hloridom 3 puta, kombinovati suhe organske slojeve sa spinom i suvim organskim slojevima. 92,0% i čistoća od 99,8%.
• Kvetiapin i fumarna kiselina su soljeni u metanolu i sušeni da se dobije kvetiapin polufumarat sa molarnim prinosom od 92,0% i čistoćomKvetiapin fumarat u prahuod 99,5%.

Popularni tagovi: kvetiapin fumarat prah cas 111974-72-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja