Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača naproksen natrijum praha cas 26159-34-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih naproksen natrijum u prahu cas 26159-34-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Naproksen natrijum u prahu, bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah; Bez mirisa; Blago higroskopan. Proizvod je lako rastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u etanolu, slabo rastvorljiv u acetonu i skoro nerastvorljiv u hloroformu ili toluenu. To je lipofilni, nekiseli, neaktivni prolijek naproksena. Nakon što se apsorbira, hidrolizira se u farmakološki aktivan naproksen. Medicinski proizvodi su nesteroidni antiinflamatorni lijekovi. Pogodan je za ublažavanje svih vrsta blagih do umjerenih bolova, kao što su bol nakon vađenja zuba i drugih operacija, primarne dismenoreje i glavobolje. Također se primjenjuje na reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, juvenilni artritis, tendonitis, burzitis i akutni gihtni artritis. Može ublažiti bol, oticanje i ograničenu aktivnost artritisa. Proizvodi ove laboratorije su osnovne hemikalije samo za naučna istraživanja.
|
Hemijska formula |
C14H13NaO3 |
|
Tačna masa |
252 |
|
Molecular Weight |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng su prvi sintetizirali Harrison et al. Kasnih 1980-ih, kada ga je Syntex, Sjedinjene Države, monopolizirao. Godišnja proizvodnja syntex farmaceutske kompanije u Sjedinjenim Državama iznosila je 800 tona. Prvo je patentiran i pušten u industrijsku proizvodnju. Godine 1992. premašio je milijardu dolara, postavši još jedan antipiretik i analgetik koji je prešao granicu od milijardu dolara nakon što je patent ibuprofena istekao 1993. Godine 1994., zbog dobrog kurativnog efekta gongpusheng-a i novog sistema oslobađanja lijeka koji se pojavio posljednjih godina.
Medicinski lijek je nesteroidni antiinflamatorni lijek. Pogodan je za ublažavanje svih vrsta blagih do umjerenih bolova, kao što su bol nakon vađenja zuba i drugih operacija, primarne dismenoreje i glavobolje. Također se primjenjuje na reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, juvenilni artritis, tendonitis, burzitis i akutni gihtni artritis. Može ublažiti bol, oticanje i ograničenu aktivnost artritisa. U poređenju sa aspirinom i indometacinom, efekat ublažavanja simptoma je sličan, ali je učestalost i težina nuspojava gastrointestinalnog i nervnog sistema niska.
Medicinski lijek je nesteroidni antiinflamatorni lijek. Pogodan je za ublažavanje svih vrsta blagih do umjerenih bolova, kao što su bol nakon vađenja zuba i drugih operacija, primarne dismenoreje i glavobolje. Također se primjenjuje na reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, juvenilni artritis, tendonitis, burzitis i akutni gihtni artritis. Može ublažiti bol, oticanje i ograničenu aktivnost artritisa. U poređenju sa aspirinom i indometacinom, efekat ublažavanja simptoma je sličan, ali je učestalost i težina nuspojava gastrointestinalnog i nervnog sistema niska.
Naproksen natrijum u prahu, kao nesteroidni anti-inflamatorni lijek (NSAID), ispoljava analgetske, anti-inflamatorne i antipiretičke efekte inhibirajući sintezu prostaglandina, te se široko koristi u liječenju različitih bolova i upalnih bolesti. Njegova upotreba pokriva višestruka područja kao što su bolesti povezane s artritisom, upala mekih tkiva, postoperativni bol, primarna dismenoreja i liječenje groznice.
1. Bolesti povezane sa artritisom
Reumatoidni artritis (RA) i osteoartritis (OA): Naproksen natrijum može značajno ublažiti bolove u zglobovima, oticanje i jutarnju ukočenost i poboljšati pokretljivost zglobova. Dvostruko-slijepo ispitivanje je pokazalo da je njegova efikasnost u liječenju RA dostigla 94%, a dugotrajna-upotreba može odgoditi oštećenje strukture zgloba. Njegov antiinflamatorni efekat je oko 11 puta jači od ekvivalentne doze prednizona, a analgetski i antipiretički efekti su 7 puta i 22 puta jači od aspirina. Ima jači selektivni inhibitorni efekat na COX-2, tako da su njegove gastrointestinalne nuspojave relativno male.
Ankilozantni spondilitis (AS): Inhibiranjem upalnog odgovora kralježnice, smanjenjem bolova i ukočenosti u donjem dijelu leđa i poboljšanjem kvalitete života pacijenata.
Juvenilni artritis (JIA): Pogodno za djecu sa hroničnom upalom zglobova, dozu treba prilagoditi prema tjelesnoj težini (obično 10-15 mg/kg dnevno, podijeljeno u 2 oralne doze).
Akutni gihtni artritis: Brzo ublažava crvenilo zglobova, oticanje, vrućinu i bol, ali u kombinaciji s kolhicinom ili glukokortikoidima za kontrolu progresije bolesti.
2. Upala mekog tkiva
Tendinitis i burzitis: Inhibicijom oslobađanja lokalnih inflamatornih medijatora, smanjuje bol i oticanje tetiva ili burze, a obično se koristi kod bolesti kao što su periartritis ramena i teniski lakat.
Akutni post{0}}traumatski bol: kao što su uganuća i kontuzije, mogu se koristiti u kratkom vremenskom periodu za kontrolu upalnih reakcija i promoviranje funkcionalnog oporavka.
3. Upravljanje bolom
Postoperativni bol: Kao dio režima multimodalne analgezije, može smanjiti upotrebu opioidnih lijekova i smanjiti rizik od respiratorne depresije.
Primarna dismenoreja: Inhibicijom sinteze prostaglandina u endometriju, menstrualni bol se može ublažiti efikasnom stopom od oko 70% -80%.
Glavobolja i zubobolja: Ima brzi analgetski učinak na migrenu, tenzijsku glavobolju i zubobolju, ali organske lezije treba isključiti.
4. Upravljanje toplinom
Infektivna ili neinfektivna groznica: djeluje na termoregulacijski centar hipotalamusa, blokira utjecaj pirogena na termoregulacijsku tačku i potiče vraćanje tjelesne temperature bolesnika s groznicom na normalnu. Pogodan je za stanja groznice uzrokovana prehladom, upalom pluća i sl., ali zahtijeva etiološko liječenje.
1. Inhibicija sinteze prostaglandina
Naproksen natrij smanjuje proizvodnju inflamatornih medijatora kao što je prostaglandin E2 (PGE2) neselektivno inhibirajući ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2), čime se smanjuje osjetljivost nervnih završetaka boli na podražaje bola i ublažava crvenilo, oticanje i toplinski bol izazvan eksudatom. Ima snažan selektivni inhibitorni efekat na COX-2, tako da su gastrointestinalne nuspojave relativno blage.
2. Blokiranje oslobađanja inflamatornih medijatora
Inhibiranjem metabolizma arahidonske kiseline i smanjenjem oslobađanja hemokina bijelih krvnih stanica (kao što je leukotrien B4), može se inhibirati infiltracija i aktivacija bijelih krvnih stanica u upalna mjesta, čime se smanjuje oštećenje tkiva.
3. Intervencija centra za regulaciju temperature
Deluje na hipotalamički termoregulacioni centar, promoviše proces disipacije toplote, pogodan za upravljanje niskom temperaturom, ali hitno traži medicinsku pomoć ako telesna temperatura pređe 39 stepeni ili ako groznica potraje.
Postoje tri sintetička putanja zanaproksen natrijum u prahu, koji su kako slijedi:
1. Sintetički put sa 6-metoksi-2-acetilnaftalenom kao sirovinom.
Put sinteze naproksena natrijuma iz 6-metoksi-2-acetilnaftalena uglavnom uključuje višestruke hemijske reakcije za pretvaranje sirovina u ciljni proizvod.
prvo,
6-metoksi-2-acetilnaftalen se koristi kao polazni materijal za podvrgavanje konverziji funkcionalne grupe i preraspodjelu kroz specifične kemijske reakcije (kao što je karbonilna adicija) u prisustvu katalizatora. Ovaj korak ima za cilj uvođenje ili prilagođavanje ključnih funkcionalnih grupa u molekularnoj strukturi, postavljajući temelje za naredne reakcije.
nakon toga,
kroz niz reakcijskih koraka kao što su oksidacija, redukcija, esterifikacija, itd., sirovina se postepeno pretvara u međuprodukt naproksena. Ovi reakcioni uvjeti moraju biti strogo kontrolirani kako bi se osigurao visok prinos i nisko -generiranje proizvoda. Tokom ovog procesa, hemijski reagensi kao što su cijanidi, kiseline, baze i odgovarajući rastvarači mogu se koristiti za promociju reakcije.
konačno,
Pod odgovarajućim uslovima, intermedijer se pretvara u naproksen i dalje kombinuje sa jonima natrijuma kroz reakciju formiranja soli da bi se dobio naproksen natrijum. Ovaj korak obično uključuje podešavanje pH otopine, kontrolu temperature i moguće procese kristalizacije kako bi se dobili visoko{1}}i stabilni naproksen natrijum proizvodi.
2. Sintetički put koristeći 6-metoksi-2-propionil čaj kao sirovinu.
Sintetički put za proizvodnju naproksen natrijuma iz 6-metoksi-2-propionilnaftalena (imajte na umu da "čajna kiselina" može biti pogrešno napisana riječ "naftalen") obično uključuje niz koraka kemijske konverzije.
prvo,
Treba pojasniti da je 6-metoksi-2-propionilnaftalen važan međuprodukt u sintezi naproksena.
Na sintetičkom putu, 6-metoksi-2-propionilnaftalen može biti podvrgnut reakcijama preraspodjele ili sličnim procesima konverzije kako bi se uvele ili prilagodile funkcionalne grupe u molekulu, čineći ga bližim strukturi naproksena. Ovaj korak može uključivati upotrebu katalizatora, kao što su Lewisove kiseline, kako bi se olakšala reakcija.
nakon toga,
Kroz niz reakcijskih koraka kao što su oksidacija, redukcija, esterifikacija, itd., intermedijer se dalje pretvara u naproksen. Ovi reakcioni uvjeti moraju biti strogo kontrolirani kako bi se osigurao visok prinos i nisko -generiranje proizvoda. Tokom ovog procesa mogu se koristiti različiti hemijski reagensi i rastvarači za optimizaciju uslova reakcije.
konačno,
Naproksen se kombinuje sa jonima natrijuma da bi se dobio naproksen natrijum. Ovaj korak obično uključuje podešavanje pH otopine, kontrolu temperature i moguće procese kristalizacije kako bi se dobili visoko{1}}i stabilni naproksen natrijum proizvodi.
3. Sintetički put sa 2-metoksinaftalenom kao sirovinom
Put sintezenaproksen natrijum u prahuiz 2-metoksinaftalena obično uključuje višestruke hemijske transformacije, sa ciljem da se postepeno konstruiše jezgra naproksena i konačno uvede natrijumova so.
prvo,
2-metoksinaftalen kao početni materijal zahtijeva specifičnu hemijsku reakciju, kao što je Friedel Crafts acilacija, da bi se uvela acil grupa (kao što je acetil ili propionil) da bi se formirao odgovarajući ketonski intermedijer. Ovaj korak je ključni korak u konstruiranju ključnog karbonilnog dijela u molekulima naproksena.
nakon toga,
Ketonski intermedijer treba da prođe niz složenih transformacija, uključujući moguću oksidaciju, redukciju, preuređenje i druge reakcije, kako bi prilagodio molekularnu strukturu i uveo druge neophodne funkcionalne grupe. Ovi reakcioni uslovi moraju se precizno kontrolisati kako bi se osigurala čistoća i prinos proizvoda.
sljedeće,
U fazi približavanja ciljnom produktu naproksenu, obično se provodi reakcija esterifikacije kako bi se u molekulu uvele grupe karboksilne kiseline, formirajući prekursor naproksena. Ovaj korak je jedan od ključnih koraka u sintezi naproksena, jer direktno određuje strukturu i svojstva konačnog proizvoda.
konačno,
Prekursor naproksena se kombinuje sa ionima natrijuma da bi se dobio naproksen natrijum reakcijom stvaranja soli. Ovaj korak obično uključuje podešavanje pH otopine, kontrolu temperature i moguće procese kristalizacije kako bi se dobili visoko{1}}i dobro stabilni naproksen natrijum proizvodi.
4. Asimetrična sinteza
Asimetrične metode sinteze obično počinju od početnih materijala s kiralnim centrima, kao što su kiralni alkoholi, kiralne kiseline ili kiralni katalizatori. U sintezi naproksena natrijuma, hiralni reagensi kao što je (2R, 3R) - dimetil tartarat mogu se odabrati kao polazni materijali ili pomoćni reagensi. Ključni koraci uključuju asimetrične indukcione reakcije, kao što su asimetrični cijanid, asimetrični hidrocijanid, asimetrična katalitička hidrogenacija, itd. Ove reakcije mogu selektivno generirati međuprodukte ili proizvode sa specifičnim konfiguracijama u blagim uvjetima. Ova metoda je efikasna i direktna metoda za pripremu optički čistog naproksen natrijuma. Metoda asimetrične sinteze ima prednosti kratkog puta, niske cijene i visoke optičke čistoće proizvoda, te je važno sredstvo za pripremu optički čistih lijekova.
Pregled sintetičkih ruta
Asimetrična reakcija indukcije:
Prvo, kroz asimetrične indukcione reakcije, kao što su asimetrične reakcije cijanida ili cijanida vodika katalizirane kiralnim katalizatorima, početni materijal se pretvara u intermedijere koji sadrže kiralne centre.
Konverzija međuproizvoda:
Nakon toga, niz reakcija konverzije se izvodi na intermedijerima, kao što su hidroliza, preuređenje, esterifikacija, itd., kako bi se konstruirala struktura jezgra naproksena. Ove reakcije se moraju izvoditi pod strogo kontroliranim uvjetima kako bi se osiguralo zadržavanje kiralnih centara i čistoća proizvoda.
Reakcija stvaranja soli:
Konačno, dobijeni prekursor naproksena se kombinuje sa jonima natrijuma da bi se dobio naproksen natrijum reakcijom formiranja soli. Ovaj korak obično uključuje podešavanje pH otopine, kontrolu temperature i moguće procese kristalizacije.
Ekvivalentna doza odnaproksen natrijum u prahu is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Može se distribuirati u cijelom tijelu, dostići efektivnu koncentraciju u sinovijalnoj tekućini i ući u fetus kroz placentu. Metabolizira se u jetri, a izlučuje se putem bubrega. Većina izlučivanja su metaboliti, uz malu količinu prototipa. Oko 3% se izlučuje izmetom, a 1% se izlučuje mlijekom. Plazma t1/2 je bila 13 sati. Može se primijeniti i rektalno, ali je stopa apsorpcije sporija od oralne primjene.
Popularni tagovi: naproksen natrijum u prahu cas 26159-34-2, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cena, rasuti, prodaja