Oktreotid acetat u prahu CAS 83150-76-9

Oktreotid acetat u prahuje umjetno sintetizirani analog somatostatina. To je oktapeptidno jedinjenje sastavljeno od aminokiselina povezanih peptidnim vezama. Njegova molekulska formula je C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, sa relativnom molekulskom težinom od 1129,38. Zbog prisustva višestrukih peptidnih i tioeterskih veza u njegovoj strukturi, njegova hemijska svojstva su relativno stabilna i ima određenu toleranciju na svjetlost, toplinu i kiselost. To je bezbojna ili gotovo bezbojna bistra tečnost zbog svoje visoke rastvorljivosti u vodenim rastvorima i relativno stabilnog rastvora. Rastvorljivost u vodi je relativno visoka, ali je također lako rastvorljiva u uobičajeno korištenim organskim rastvaračima kao što su etanol i aceton. Ova odlična rastvorljivost omogućava da se ctreotid lako meša sa drugim lekovima ili rastvaračima. Hemijska svojstva su relativno stabilna, ali u ekstremnim uvjetima kao što su visoka temperatura, jaka kiselina ili jaka baza, može doći do reakcija raspadanja ili polimerizacije. Na viskoznost utječu temperatura i koncentracija. Na niskim temperaturama, njegov viskozitet se može povećati; Pri visokim temperaturama ili koncentracijama, njegov viskozitet se može smanjiti.

Oktreotid acetat u prahukoristi se za inhibiciju hormona rasta, gastrointestinalnog i pankreasnog lučenja peptida. S obzirom na upotrebu lijeka ovog proizvoda, potrebno je provesti istraživanje in vivo.

Specifični eksperimenti su sljedeći:

Octreotode može značajno smanjiti nivo glukoze u krvi gojaznih štakora u HFD grupi. Intervencija oktreotoda značajno je smanjila koncentraciju inzulina u serumu; Međutim, nivoi TG, TC, FFA, ALT i AST u serumu nisu se značajno smanjili. Oktreotod je značajno inhibirao HOMA indeks. Oktreotod je smanjio ipgtt i ipitt AUC, ali ne značajno. Octreotode je poboljšao masnu degeneraciju gojaznih pacova izazvanih HFD i akumulaciju lipidnih kapljica u HepG2 ćelijama tretiranim PA. Octreotode može promovirati fosforilaciju i ekspresiju GSmRNA kod gojaznih pacova izazvanih Akt i GSK3. U poređenju sa grupom koja je primala vehikulum (kontrolna grupa), oktreotod je smanjio tjelesnu težinu i vlažnu težinu bubrega. PAS i tretman oktreotodom/PAS smanjio je nivo cAMP kod pacova PCK, ali sam oktreotod ga nije smanjio. Broj PS6 pozitivnih ćelija u oktreotod/PAS grupi bio je značajno manji nego u grupi samo sa PAS, pa je dokazano da proizvod ima određeni inhibitorni efekat na peptid sekrecije gastrointestinalnog pankreasa.

Oktreotid acetat u prahuje umjetno sintetizirani analog somatostatina.

1. Liječenje endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i pankreasa:

 

Kao specifičan i visoko afinitetni ligand za somatostatinski receptor (SSTR), može se vezati za SSTR na površini tumorskih ćelija, inhibirati proliferaciju i funkciju sekrecije tumorskih stanica, te tako igrati ulogu u liječenju gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače. Njegova efikasnost je potvrđena brojnim kliničkim ispitivanjima i može se koristiti za liječenje različitih gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače, kao što su gastrinom, vazoaktivni intestinalni peptidom, itd.

2. Ublažite simptome:

 

Može inhibirati funkciju izlučivanja gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače, čime se ublažavaju simptomi uzrokovani pretjeranim lučenjem hormona od strane tumora, kao što su dijareja, bol u trbuhu i zujanje crijeva. U međuvremenu, može ublažiti i simptome kao što su dijareja i bol u trbuhu uzrokovani drugim razlozima.

3. Pomoćna dijagnoza:

 

Također ima određenu primjenu u dijagnostici gastrointestinalnih i endokrinih tumora pankreasa. Na primjer, u tehnologiji snimanja somatostatinskih receptora, može poslužiti kao tragač koji pomaže liječnicima da otkriju lokaciju i veličinu tumora, pružajući osnovu za razvoj planova liječenja. Osim toga, može se koristiti i za otkrivanje nivoa ekspresije somatostatinskih receptora u tumorskim ćelijama, predviđanje odgovora na liječenje i prognozu.

4. Prevencija komplikacija:

 

Može inhibirati funkciju izlučivanja gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače, čime se smanjuje rizik od komplikacija uzrokovanih prekomjernim lučenjem hormona od strane tumora, kao što su hipoglikemija, poremećaji vodenih elektrolita itd. Kod pacijenata koji su već razvili komplikacije, simptomi se također mogu ublažiti i stanje poboljšati.

5. Kontrolišite nivoe hormona:

 

Može se vezati za više hormonskih receptora, igrajući tako ulogu u regulaciji nivoa hormona. Na primjer, može inhibirati lučenje gastrina, glukagona i drugih hormona, što pomaže u kontroli razine šećera u krvi i poboljšava simptome dijabetesa. Osim toga, može inhibirati lučenje hormona koji stimulira štitnjaču, što pomaže u liječenju bolesti štitnjače.

6. Liječenje portalne hipertenzije kod ciroze jetre:

 

Može smanjiti pritisak u portalnoj veni pacijenata sa portalnom hipertenzijom kod ciroze jetre, te poboljšati simptome i znakove uzrokovane portalnom hipertenzijom. Njegov mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju lučenja hormona kao što su glukagon i vazoaktivni intestinalni peptid, kao i smanjenje širenja visceralnih krvnih žila.

7. Liječenje ne-karcinoma pluća malih ćelija:

 

Nedavne studije su pokazale da može inhibirati proliferaciju i migraciju ne-ćelija karcinoma pluća malih ćelija i inducirati njihovu apoptozu. Njegov mehanizam djelovanja može biti povezan s regulacijom puteva transdukcije signala i ekspresije gena unutar tumorskih ćelija. Iako su potrebna dalja klinička ispitivanja kako bi se potvrdila efikasnost upotrebe ktreotida u liječenju karcinoma ne-malih ćelija pluća, ovo otkriće pruža nove ideje i metode za liječenje raka pluća.

Mi smo dobavljačOktreotid acetat u prahu.

Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.

Oktreotod acetat, također poznat kao ctreotid na kineskom, je umjetno sintetizirani analog somatostatina. Sljedeća je metoda laboratorijske sinteze njegove supstance:

Hemijska jednadžba
Zbog višestrukih koraka i specifičnih eksperimentalnih uvjeta uključenih u sintezu ktreotida, teško je opisati cijeli proces sinteze pomoću jedne hemijske jednadžbe. Međutim, neke hemijske jednadžbe za ključne korake mogu se dati kao reference:
Hemijska jednačina za povezivanje aminokiselina u formiranje oktapeptida: Ovaj korak obično uključuje formiranje peptidnih veza, što se može olakšati upotrebom kondenzacijskih sredstava kao što su DCC (N, N '- dicikloheksilkarbamid) i HOBt (hidroksibenzotriazol). Specifična hemijska jednačina je sljedeća:

X-Y+Z → X-Y-Z+H2O

Među njima, X, Y i Z predstavljaju različite aminokiselinske ostatke, a "-" predstavlja formiranje peptidnih veza.
Hemijska jednadžba za uklanjanje zaštitnih grupa i acetilaciju: Ovaj korak obično uključuje upotrebu jakih kiselina ili baza za uklanjanje zaštitnih grupa, nakon čega slijedi reakcija acetilacije s anhidridom octene kiseline ili drugim reagensima za acetilaciju. Specifična hemijska jednačina je sljedeća:

X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O

Među njima, X-Y-Z predstavlja oktapeptid bez uklanjanja zaštitne grupe, a "- CH3CO -" predstavlja acetil grupu.

Popularni tagovi: oktreotid acetat prah cas 83150-76-9, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju