Silibinin prah CAS 22888-70-6

Silibinin prahje flavonoidni lignan spoj izolovan iz sjemena biljke Asteraceae Silybin purpurea. Njegovi glavni aktivni sastojci uključuju četiri izomera: silibin, izosilibin, silibin i silibin. Može spriječiti oštećenje jetre uzrokovano kemijskim toksinima, otrovima iz hrane i lijekovima, promovira regeneraciju i popravak stanica jetre i poznat je kao "prirodni lijek za zaštitu jetre". Na sobnoj temperaturi je bijeli kristalni prah, bez mirisa, blago gorkog okusa, higroskopnosti. Lako je rastvorljiv u acetonu, etil acetatu, metanolu, etanolu, slabo rastvorljiv u hloroformu i skoro nerastvorljiv u vodi. Silimarin, poznat i kao heparin, mlečni čičak, ukupni flavonoidi silimarina, silimarina, jiganlinga, silimarina i ligarona, koristili su stari Kinezi za lečenje oboljenja jetre i žučne kese još pre 20 godina u kliničkim studijama su pokazale da ima značajan zaštitni i stabilan efekat na membranu jetre; Ima različite stepene zaštitnih i terapijskih učinaka na različite vrste oštećenja jetre uzrokovanih toksinima jetre kao što su ugljični tetrahlorid, tioacetamid, muskarin, gulin i alkaloid svinjskog izmeta, te ima određeni inhibitorni učinak na povećanje alanin aminotransferaze uzrokovane ugljičnim tetrakloridom. Pogodan za liječenje kroničnog perzistentnog hepatitisa, kroničnog aktivnog hepatitisa, rane ciroze, trovanja jetre i drugih bolesti. Osim toga, ovaj proizvod ima i snažna antioksidativna svojstva, koja mogu eliminirati slobodne radikale u ljudskom tijelu i odgoditi starenje. Široko se koristi u oblastima kao što su medicina, zdravstveni proizvodi, hrana i kozmetika.

Silibinin prah, prirodni flavonoid lignan ekstrahiran iz biljke Asteraceae Silymarin, postao je jedan od ključnih lijekova u globalnom polju liječenja bolesti jetre zbog svojih više-ciljanih hepatoprotektivnih efekata i karakteristika niske toksičnosti. Njegov mehanizam djelovanja pokriva pet dimenzija: antioksidativno, antiinflamatorno, antifibrozno, detoksikacijsko i imunološko regulaciju. Ima ključnu terapijsku ulogu kod oboljenja jetre kao što su akutni i hronični hepatitis, masna jetra, ozljeda jetre{4}}indukovana lijekovima, alkoholna bolest jetre i ciroza.

Osnovni farmakološki mehanizam: petodimenzionalna hepatoprotektivna mreža

 

1. Izgradnja antioksidativnog odbrambenog sistema
Silimarin stvara dvostruku antioksidativnu barijeru uklanjajući slobodne radikale i inhibirajući peroksidaciju lipida. Fenolne hidroksilne grupe u svojoj strukturi mogu direktno reagirati s reaktivnim vrstama kisika (ROS) kao što su superoksidni anioni (O ₂⁻) i hidroksilni radikali (· OH), dok povećavaju aktivnost glutation (GSH) sintaze, što rezultira povećanjem nivoa GSH u ćelijama jetre za 40% -60%. Kliničke studije su pokazale da je kod pacijenata sa nealkoholnim steatohepatitisom (NASH), liječenje silibininom tokom 12 sedmica rezultiralo smanjenjem nivoa malondialdehida u serumu (MDA) za 32% i povećanjem omjera GSH/GSSG za 25%, značajno poboljšavajući status oksidativnog stresa.

 

2. Regulacija protuupalnog signalnog puta
Silimarin blokira inflamatornu kaskadu inhibiranjem NF - κ B i MAPK puteva. U modelu fibroze jetre izazvane CCl ₄ -, silibinin može smanjiti ekspresiju pro-inflamatornih faktora kao što su TNF - i IL-6 za 60% -70%, dok promovira lučenje protuupalnih faktora kao što je IL-10. Za pacijente s alkoholnom bolešću jetre, nakon 8 sedmica liječenja silimarinom u kombinaciji s metoprololom, nivoi ALT su se smanjili za 55%, nivoi AST su se smanjili za 48%, a skor inflamatorne aktivnosti (HAI) poboljšao se za 72%.

 

3. Ciljevi antifibrozne terapije
Silimarin blokira napredovanje fibroze jetre kroz dvostruki mehanizam:

Inhibicija aktivacije zvjezdastih ćelija jetre: Smanjenje regulacije markera fibroze kao što su - SMA i ekspresija kolagena I. U pacovskom modelu fibroze jetre izazvane ligacijom žučnih kanala, silibinin može smanjiti površinu fibroze za 58%.
Promovirajte ekspresiju matriks metaloproteinaze (MMP): Povećajte aktivnost MMP-2 i MMP-9, ubrzajte degradaciju ekstracelularnog matriksa (ECM). Klinička istraživanja pokazuju da se kod pacijenata sa post hepatitis B cirozom, nakon 24 sedmice liječenja silibininom, vrijednost tvrdoće jetre (LSM) smanjila za 22%, a Child Pugh skor se poboljšao za 65%.

 

4. Poboljšana funkcija detoksikacije
Silimarin povećava metabolički kapacitet jetre za droge, alkohol i toksine iz okoline indukujući ekspresiju enzima za detoksikaciju faze II kao što su GST i UGT. Kod pacijenata sa oštećenjem jetre izazvanim antituberkuloznim lijekovima kao što su izoniazid i rifampicin, silibinin može smanjiti nivo ukupnog bilirubina u serumu (TBIL) za 40%, skratiti protrombinsko vrijeme (PT) za 2,5 sekunde i značajno smanjiti incidencu ozljede jetre izazvane lijekovima{3}.

5. Optimizacija imunološke regulatorne mreže
Silimarin poboljšava imunološki status pacijenata sa autoimunim hepatitisom (AIH) regulacijom Th1/Th2 ravnoteže i inhibiranjem aktivacije T ćelija. Kod miševa AIH modela, silibinin može smanjiti nivoe IgG u serumu za 35%, povećati udio CD4 ⁺ CD25 ⁺ regulatornih T ćelija u slezeni za 28%, i značajno ublažiti infiltraciju upale jetre.

Klinička indikacija: Liječenje bolesti jetre u cijelom spektru

 

1. Adjuvantna terapija za virusni hepatitis
Hronični hepatitis B/hepatitis C:Silibinin prahu kombinaciji s analozima nukleozida (kiselina) (kao što je entekavir) ili direktnim antivirusnim lijekovima (DAA) može ubrzati negativnu konverziju HBV DNK ili HCV RNA i poboljšati upalu jetre i fibrozu. Studija je pokazala da je među HBeAg pozitivnim pacijentima s kroničnim hepatitisom B, negativna stopa HBV DNK u grupi koja je liječena silibininom nakon 6 mjeseci bila 18% viša od one u grupi sa jednim lijekom, a stopa poboljšanja rezultata upalne aktivnosti jetre (Ishak) bila je 75%.
Akutni virusni hepatitis: Silimarin može skratiti vrijeme za rješavanje žutice (prosječno 3,2 dana) i ubrzati oporavak ALT/AST na normalu (u prosjeku 5,7 dana ranije).

 

2. Liječenje ne-nealkoholne masne bolesti jetre (NAFLD)
Jednostavna masna jetra: Silimarin smanjuje sadržaj masti u jetri regulacijom ekspresije gena povezanih s metabolizmom lipida kao što su PPAR - i SREBP-1c. Kod pacijenata sa NAFLD-om, nakon 24 sedmice liječenja silibininom, skor steatoze jetre (CAP vrijednost) se smanjio za 42%, a indeks inzulinske rezistencije (HOMA-IR) za 30%.
Blokada progresije NASH-a: Silimarin može inhibirati baloniranje hepatocita i formiranje Malloryjevog tijela kod pacijenata s NASH-om, što rezultira smanjenjem više od ili jednako 2 boda u skoru NASH aktivnosti (NAS) kod 68% pacijenata.

 

3. Intervencija za alkoholno oboljenje jetre (ALD)
Alkoholna masna jetra: Silimarin ubrzava metabolizam alkohola regulacijom aktivnosti alkohol dehidrogenaze (ADH) i aldehid dehidrogenaze (ALDH). Među-konama koje dugo piju, silibinin može smanjiti nivoe gama GT u serumu za 50% i smanjiti područje infiltracije masti u jetri za 45%.
Alkoholni hepatitis: Silimarin u kombinaciji sa terapijom glukokortikoidima može smanjiti 28-dnevnu stopu mortaliteta pacijenata sa teškim alkoholnim hepatitisom (sa 40% na 25%), dok poboljšava skor Maddrey diskriminantne funkcije.
4. Prevencija i liječenje ozljede jetre izazvane lijekovima (DILI)
Ozljeda jetre povezana s kemoterapijom: Kod pacijenata s karcinomom dojke koji su podvrgnuti kemoterapiji, silibinin može smanjiti incidencu povišenja ALT nakon kemoterapije sa 32% na 15%, a incidencu teškog oštećenja jetre (veći ili jednak stepenu 3) sa 12% na 4%.

 

Povreda jetre izazvana lekovima protiv tuberkuloze: Profilaktička primena silibinina može smanjiti incidencu oštećenja jetre tokom lečenja protiv tuberkuloze sa 28% na 9%, značajno poboljšavajući usklađenost sa lečenjem.

5. Liječenje komplikacija kod ciroze jetre
Portalna hipertenzija: Silimarin smanjuje rizik od varikoznog krvarenja jednjaka kod pacijenata s cirozom za 30% smanjujući ukočenost jetre i poboljšavajući funkciju sinusoidnih endotelnih stanica.
Hepatična encefalopatija: Silimarin može regulirati crijevnu mikrobiotu, smanjiti proizvodnju amonijaka i poboljšati rezultate neuropsiholoških testova pacijenata sa blagom jetrenom encefalopatijom do 60%.

Sintetičkisilibinin prah: visoko{0}}sadržaj silibina je 97%~101%. Metoda pripreme je upotreba ljuske silimarina kao sirovine i dodavanje etil acetata u vodu. Otopiti ljusku silibina, ekstrahirati ukupne flavonoide, prikupiti ketone u vakuumu, a zatim otopiti, ekstrahirati, filtrirati i osušiti ukupne flavonoide kako bi se dobio silibin visoke - čistoće.

Uvode se dvije uobičajene metode laboratorijske sinteze silibinina kako slijedi:

Silibinin prahmože stabilizirati ćelijsku membranu jetre, održati integritet ćelija jetre, učiniti da toksin ne može prodrijeti i uništiti jetru i ubrzati sintezu DNK (deoksiribonukleinske kiseline) stanica jetre. Može spriječiti cirozu jetre, masnu jetru, holangitis, psorijazu i druge bolesti. Istovremeno, može inhibirati rast i diferencijaciju raka jetre, raka prostate, raka dojke i ćelija raka grlića materice. To je flavonoid s najljekovitijim djelovanjem na bolesti jetre koji se trenutno nalazi u svijetu.

Farmakološko djelovanje: silibin je flavonoidno jedinjenje ekstrahirano i izolirano iz ploda Silybum marianum, biljke krizanteme. Ima očigledan učinak zaštite i stabilizacije membrane ćelija jetre, može poboljšati funkciju jetre, proizvesti efekat smanjenja enzima i nije lako izazvati povrat enzima. Silibin može stabilizirati ćelijsku membranu jetre i održati njen integritet, promovirati ultrastrukturni oporavak stanica jetre, promovirati diobu i rast normalnih stanica jetre, poboljšati sposobnost stanica jetre da sintetiziraju RNK i proteine, poboljšati sposobnost retikuloendotelnog sistema da proizvodi makrofage, jača aktivnost makrofaga i ubrzava čišćenje virusa. Istovremeno, silibin može potaknuti prijenos masti i antioksidativni učinak, spriječiti prekomjernu oksidaciju i infiltraciju masti i smanjiti steatozu jetre; Također može promovirati metaboličku funkciju jetre, poboljšati njenu detoksikaciju i smanjiti oštećenje hepatocita od toksina. Stoga, silibin ima učinak zaštite normalnih stanica jetre i promicanja oporavka oštećenih staničnih membrana.

Farmakokinetika: silibin se izlučio oko 8% doze 48 sati nakon intravenske injekcije. Oko 20% doze izlučilo se 48 sati nakon oralne primjene, od čega se oko 80% izlučilo žuči u obliku metabolita, a većina ostatka izlučeno je u prototipu.

Popularni tagovi: silibinin prah cas 22888-70-6, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju