Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača metformina u prahu u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog metformina u prahu za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Metformin Powderje čisti praškasti oblik metformina, sa hemijskim nazivom 1,1-dimetilbigvanid, molekulskom formulom C ₄ H ₁₁ N ₅, i molekulskom težinom od 129,16 g/mol. Izgled je obično bijeli do svijetložuti kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi, stabilan u kiselim uslovima, ali se može razgraditi u jako alkalnoj sredini. Mora se čuvati dalje od svjetlosti i vlage kako bi se spriječila degradacija ili propadanje. Inhibira mitohondrijski respiratorni lanac u jetri, smanjuje izlučivanje glukoze, aktivira AMPK (protein kinazu aktiviranu adenozin monofosfatom) i poboljšava uzimanje i korištenje glukoze u mišićima i masnom tkivu. Smanjite efikasnost apsorpcije glukoze u crijevima i dodatno kontrolirajte razinu šećera u krvi. Metformin može inhibirati proliferaciju i metastaziranje tumorskih stanica, smanjiti rizik od kardiovaskularnih događaja i poboljšati stopu preživljavanja pacijenata sa dijabetesom regulacijom metabolizma stanica i signalnih puteva.
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
| Naziv proizvoda | Metformin Powder | Metformin Tablet | Metformin Capsule | Metformin Cream | Metformin Solution |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tablet | Kapsule | losion | tečnost |
| Čistoća proizvoda | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5mL |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzmite oralno | Uzmite oralno | Eksterna aplikacija | Eksterna aplikacija |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Metformin Powderje čisti praškasti oblik metformina. Kao najrasprostranjeniji oralni hipoglikemijski lijek u svijetu, njegova upotreba se proširila od tradicionalnog liječenja dijabetesa do višestrukog upravljanja zdravljem. U nastavku slijedi detaljno objašnjenje njegove namjene:
Osnovna klinička upotreba: prva-liječenje dijabetesa tipa 2
Hipoglikemijski mehanizam: više-ciljani sinergijski efekat
Metformin snižava šećer u krvi kroz trostruki mehanizam inhibicije proizvodnje glukoze u jetri, povećava osjetljivost perifernog tkiva (poput mišića i masti) na inzulin i smanjuje crijevnu apsorpciju glukoze. Njegova jedinstvena karakteristika je da ne stimulira lučenje inzulina, tako da rijetko uzrokuje hipoglikemiju kada se koristi sam, posebno kod pretilih pacijenata sa dijabetesom tipa 2.
Inhibicija jetre: Aktiviranjem AMP aktivirane protein kinaze (AMPK), ekspresija ključnih glukoneogenih enzima kao što su fosfoenolpiruvat karboksikinaza i glukoza-6-fosfataza se inhibira, smanjujući izlučivanje glukoze u jetri.
Periferna upotreba: potiče anaerobnu fermentaciju glukoze u mišićnim stanicama i povećava unos glukoze; Poboljšava insulinsku rezistenciju u masnom tkivu i smanjuje nivo slobodnih masnih kiselina.
Regulacija crijeva: odgađanje crijevne apsorpcije glukoze i potencijalno indirektno poboljšanje metabolizma promjenom sastava crijevne mikrobiote (kao što je povećanje kratkolančanih bakterija koje proizvode masne kiseline).
Klinički dokazi: Preferirana preporuka za globalne smjernice
Potvrda efikasnosti: UKPDS studija (Britanska prospektivna studija o dijabetesu) potvrdila je da metformin može smanjiti smrtnost pacijenata sa dijabetesom od svih uzroka za 32%, rizik od infarkta miokarda za 39%, a njegova kardiovaskularna zaštita je bolja od sulfonilureje i inzulina.
Primjenjiva populacija: Obuhvaća pacijente s prekomjernom tjelesnom težinom/gojaznost i negojazne pacijente sa dijabetesom tipa 2, posebno za novodijagnostikovane pacijente, starije pacijente i one s metaboličkim sindromom.
Kombinirana terapija: Kombinacija sa sulfonilureama, inhibitorima DPP-4, inhibitorima SGLT-2 ili inzulinom može značajno poboljšati hipoglikemijske učinke i smanjiti dozu inzulina (prosječno smanjenje od 20% -30%).
Prednost formulacije: fleksibilnost u obliku praha
Metformin u prahumože se primijeniti na sljedeće načine:
Proizvodnja formulacije: koristi se za presovanje tableta, punjenje kapsula ili formulaciju spojeva kako bi se zadovoljili različiti zahtjevi za dozom (kao što su 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Personalizirana primjena: Za pacijente s poteškoćama pri gutanju, može se formulirati kao suspenzija ili pomiješati s hranom za primjenu; U naučnim istraživanjima, precizna kontrola doze može se koristiti za proučavanje odnosa doze{0}}odgovora.
Posebna populacija: Djeca mogu prilagoditi dozu u skladu sa svojom težinom (obično 10-15 mg/kg dnevno), a oblik praha se lako pakuje.
Primjena istraživanja: od osnovnih istraživanja do razvoja lijekova
Model istraživanja farmakoloških mehanizama
Metformin u prahuje idealan alat za istraživanje njegovih više-efekta:
Eksperimenti sa ćelijama: koriste se za proučavanje njegovih efekata na mitohondrijalnu funkciju (kao što je inhibicija kompleksa I), AMPK put, mTOR signalizaciju i metabolizam mikrobiote creva. Na primjer, studija Univerziteta Northwestern otkrila je da metformin smanjuje sintezu ATP-a i aktivira AMPK ciljajući mitohondrijski kompleks I, čime inhibira proizvodnju glukoze u jetri.
Životinjski model: Kod miševa sa dijabetesom, gojaznih štakora i modela transplantacije tumora, prašak se može pripremiti u otopine različitih koncentracija za oralnu primjenu ili intraperitonealnu injekciju kako bi se uočili njegovi dinamički efekti na šećer u krvi, tjelesnu težinu i rast tumora.
Nova platforma za razvoj indikacija
Oblik praha olakšava sljedeća istraživanja:
Antitumorski efekat: Metformin može inhibirati proliferaciju kolorektalnog karcinoma, raka pluća, raka prostate i drugih ćelija, a njegov mehanizam uključuje smanjenje miR-222-3p, povećanje ekspresije miR-2110 i druge mikroRNA i blokiranje progresije ciklusa tumorskih ćelija.
Istraživanje protiv starenja: U online modelima insekata i miševa, metformin aktivira AMPK i produžava životni vijek za 10% -20% simulirajući efekte ograničenja kalorija. Oblik praha je pogodan za dugotrajnu primjenu i prilagođavanje doze.
Neuroprotekcija: Kao penetracijski aktivator AMPK-moždane barijere, metformin može poboljšati metaboličke poremećaje kod neurodegenerativnih bolesti kao što su Alchajmerova bolest i Parkinsonova bolest.
Istraživanje interakcija lijekova
Oblik praha može precizno kontrolirati udio kombinirane terapije, na primjer:
U kombinaciji sa EGFR-TKI: U kliničkim studijama ne-karcinoma pluća ne{1}}malih ćelija, metformin (500 mg bid) u kombinaciji sa gefitinibom značajno je povećao stopu objektivnog odgovora (ORR) sa 34% na 58% i produženo preživljavanje bez progresije (PFS) sa 9,8 mjeseci na 11 mjeseci.
Kombinacija sa SGLT-2 inhibitorima: Metformin u kombinaciji sa empagliflozinom može sinergistički smanjiti HbA1c za 1,5% -2,0%, dok istovremeno smanjuje rizik od kardiovaskularnih događaja.
Proširenje posebnih indikacija: od dijabetesa do sistemskog upravljanja bolestima
Reproduktivno endokrino polje
Sindrom policističnih jajnika (PCOS): Metformin može poboljšati insulinsku rezistenciju, smanjiti nivoe androgena i obnoviti ciklus ovulacije. Istraživanja su pokazala da njegova kombinacija sa klomifenom može povećati ovulaciju na 80% i stopu trudnoće na 30% kod pacijenata sa PCOS-om.
Gestacijski dijabetes (GDM): FDA je odobrila metformin za GDM 2016. godine, a njegov oblik praha se može pripremiti u niskoj-dozi otopine za smanjenje gastrointestinalnih nuspojava. Istraživanja su pokazala da kombinacija metformina i inzulina može smanjiti debljanje kod trudnica (prosječno smanjenje od 2,3 kg) i rizik od neonatalne hipoglikemije.
Primjena u dermatologiji
Akne: Metformin poboljšava akne povezane s hiperandrogenizmom inhibiranjem sinteze androgena i mTOR puta. Studija na 40 žena sa PCOS-om, komplikovanim aknama, pokazala je da se nakon 8 sedmica oralnog uzimanja metformina (500 mg triput dnevno), ocjena težine akni smanjila za 60%.
Nemelanomski karcinom kože (NMSC): Nedavna istraživanja su potvrdila da metformin može smanjiti rizik od karcinoma bazalnih ćelija (BCC) za 42% i karcinoma skvamoznih ćelija (SCC) za 18%. Njegov mehanizam je povezan sa smanjenjem oštećenja DNK izazvanog UV zračenjem i inhibicijom signalnog puta ježa.
Zacjeljivanje rana: Termosenzitivni hidrogel napravljen od metformina i koordinacionog kompleksa cinka (ZnMet) može potaknuti zacjeljivanje dijabetesnog čira, što smanjuje rizik od oksidativnog stresa i infekcije aktiviranjem AMPK i autofagije.
Kardiovaskularna zaštita
Ateroskleroza: Metformin može smanjiti-holesterol lipoproteina niske gustine (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L, smanjiti ekspresiju vaskularnih endotelnih inflamatornih faktora (kao što su IL-6, TNF - ) i odgoditi progresiju ateroskleroze.
Srčana insuficijencija: kod pacijenata sa dijabetesom sa srčanom insuficijencijom, metformin može smanjiti mortalitet od svih -uzroka za 25%, a njegov mehanizam je povezan s poboljšanjem energetskog metabolizma miokarda i smanjenjem akumulacije mliječne kiseline.
Adjuvantno liječenje COVID-19
Preliminarna istraživanja pokazuju da metformin može poboljšati prognozu pacijenata sa COVID-19 kroz sljedeće mehanizme:
Inhibicija replikacije virusa: In vitro eksperimenti su pokazali da metformin (10 mM) može inhibirati replikaciju SARS-CoV-2 u Caco-2 ćelijama, s vrijednošću IC50 od 1,43 mM.
Regulacija imunološkog odgovora: smanjenje oslobađanja pro-upalnih citokina (kao što su IL-6, IL-1) kako bi se spriječile citokinske oluje.
Poboljšajte metabolički poremećaj: ispravite hiperglikemiju i hiperinzulinemiju povezane s COVID-19 i smanjite rizik od tromboze.
Sigurnosne mjere i mjere opreza pri upotrebi
Uobičajene nuspojave
Gastrointestinalne reakcije: oko 20% -30% pacijenata iskusi mučninu i dijareju tokom početnog perioda lečenja. Preporučuje se započeti s malom dozom (500 mg/d) i postepeno povećavati dozu do efektivne doze (1500-2000 mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 godine) može povećati rizik od nedostatka vitamina B12 (oko 10%). Preporučuje se praćenje nivoa B12 u serumu godišnje i dopuna ako je potrebno.
Laktacidoza: rijetka, ali teška, sa stopom incidencije od oko 0,03/1000 osoba godina, često se viđa kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Lijekovi za posebne populacije
Starije osobe: Prilagodite dozu prema eGFR, sa maksimalnom dozom od 1000mg/d pri eGFR 45-59mL/min/1,73m²; Onemogući kada eGFR<45mL/min/1.73m ².
Djeca: Pogodno za pacijente starije od 10 godina, sa maksimalnom dozom od 2000 mg/d. Potrebno je pratiti glukozu u krvi i pokazatelje rasta i razvoja.
Trudnice i dojilje: pacijenti sa GDM mogu ga koristiti u kratkom vremenskom periodu; Žene koje doje moraju odvagnuti prednosti i nedostatke, jer se metformin može izlučiti u majčino mlijeko (u koncentraciji od približno 50% krvi majke).
Tempo nauke ušao je u 19. vek, a hemičari su počeli da pokušavaju da dešifruju farmakološku osnovu kozjeg pasulja. Godine 1914, hemičar Džordž Tanret, koji je radio u Dablinu u Irskoj, uspešno je izolovao alkaloid iz kozjeg pasulja i nazvao ga "Galegine". Naknadna strukturna identifikacija otkrila je da je alkaloid kozjeg zrna izopentenil supstituirani derivat gvanidina.
Hemijska struktura gvanidina postala je srž priče. Sam gvanidin je jako alkalna molekula sastavljena od tri atoma dušika povezana sa centralnim atomom ugljika. Naučnici su brzo otkrili da jednostavan gvanidin sam po sebi ima snažan hipoglikemijski učinak, ali je njegova toksičnost previsoka da bi se mogao koristiti za kliničko liječenje. Ovo otkriće donosi i nadu i prepreke: nada leži u identifikaciji hemijskog matičnog jezgra hipoglikemijske aktivnosti; Prepreka leži u potrebi da se strukturno modificira gvanidin kako bi se pronašli derivati sa nižom toksičnošću i većom sigurnošću.
Godine 1921. Frederick Banting i Charles Best su otkrili insulin. Ovo epohalno{2}}dostignuće, poput blistavog sunca, odmah je obasjalo tamno nebo liječenja dijabetesa i gotovo potpuno zaklonilo svjetlo istraživanja u drugim smjerovima. Insulin može brzo spasiti živote pacijenata sa ketoacidozom, a njegovi dramatični efekti su gotovo u potpunosti usmjerili pažnju naučne zajednice na hormonsku zamjensku terapiju. Ideja o korištenju oralnih hemijskih lijekova za nježnu kontrolu šećera u krvi bila je zasjenjena i zastarjela neko vrijeme.
1922. godine irski naučnici Emil Werner i James Bell prvi su sintetizirali metformin (tada nazvan "Ziding essence"). Istovremeno, sukcesivno su sintetizovana i druga bigvanidna jedinjenja kao što su fenformin i buforin.
Tokom 1920-ih i 1940-ih, višestruki eksperimenti na životinjama i mali broj studija na ljudima sukcesivno su potvrdili jasan hipoglikemijski učinak bigvanidnih spojeva, posebno metformina.
Popularni tagovi: metformin u prahu, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju