Loratadin puderŠiroko korišteni antihistaminski lijek drugog generacije prvenstveno se koristi za ublažavanje simptoma uzrokovanih alergijskim reakcijama. Pripada tricikličkim antihistaminima, koji se obično pojavljuju kao bijeli ili izvan bijelog kristalnog praha, bez mirisa ili malo specifičnog mirisa, blago topiv u vodi, a lako topi u organskim otapalima kao što su etanol i aceton. Loratadine selektivno blokira periferne h1 receptore, inhibira vezivanje histamina do receptora i na taj način blokira alergijske reakcije izazvane histaminom. Histamin je ključni posrednik u alergijskim reakcijama, što može prouzrokovati dilataciju kapilare, povećana vaskularna propusnost, glatka kontrakcija mišića i druge simptome kao što su nazalna svrbež, kihanje, curenje iz nosa i svrab. Također može inhibirati upalne ćelije (poput ćelija jarbola, eozinofila) od puštanja upalnih medijatora (poput leukotriena, prostaglandina, faktor trombocitosti aktiviranja faktora). Registruvanje puštanja citokina (poput IL-4, IL-5, IL-13) da bi ublažili upalni odgovor u hroničnim alergijskim bolestima.
Istovremeno, naša kompanija ne samo da pruža čisti pudere, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo kojem trenutku.
Dodatne informacije o hemijskoj jedinici:
| Naziv proizvoda | Loratadin puder | Loratadine tablete | Loratadine kapsule | Loratadin sprej | Loratadine Sirop |
| Vrsta proizvoda | U prahu | Tablet | Kapsule | Zalijepiti | tečnost |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g / 1kg / itd. | 5mg / 10mg | 5mg / 10mg | 10ml / 5mg | 50ml / 50mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzeti oralno | Uzeti oralno | Vanjska aplikacija | Uzeti oralno |
|
|
|
Loratadine COA
 |
|
|
|
|
Loratadin puder, kao antihistaminski lijek drugog generacije, postao je temeljna lijek u globalnom polju za antilopregledno liječenje od svog lansiranja 1993. zbog visoke efikasnosti, dugotrajnog učinka i prednosti niske sedacije. Njegov oblik praška (loratadin), kao aktivni farmaceutski sastojak, osnova je za proizvodnju formulacije lijekova, naučno istraživanje inovacija i industrijske primjene, a široko se koristi u različitim poljima kao što su medicina, hrana, kozmetika itd. Slijedi detaljno objašnjenje njegove svrhe:
U kliničkom tretmanu: osnovna droga u polju anti alergije
Kada alergeni (poput polena i prašine) ulaze u tijelo, imunološki sustav prepoznaje i aktivira stanice jarbola i eozinofile, oslobađajući upalne medijatore poput histamina. Histamin pokreće signalne puteve u vezi sa remenicama H1 na površini ciljanih ćelija, poput ćelija nazalnih sluznica i vakularne endotelne ćelije, što dovodi do razlikovanja kapilarne, povećane sukselirajuće sekret, i svrbež u nervnim završecima. Nakon usmene apsorpcije,Loratadin puderBrzo distribuira u perifernim tkivima i veže se sa visokim afinitetom na h1 receptore, formirajući kompleks receptora za drogu koji blokira histamin reprezentaciju vezujući i inhibira inicijaciju alergijskih reakcija. Loratadin može stabilizirati membrane jarbola, smanjiti puštanje upalnih medijatora kao što su histamin, leukotrienes i prostaglandine, na taj način smanjujući intenzitet i trajanje upalnih reakcija. Na primjer, kod pacijenata sa hroničnom urtikarijom, Loratadine može značajno smanjiti nivo seruma leukotriene C4 (LTC4), ublažavajući wheee i svrbež. Može također inhibirati sekreciju citokina poput IL-4 i IL-5 po. ćelijama, smanjiti IGE sintezu i na taj način blokirati imunološku kaskadnu reakciju alergijskih reakcija. Ova je uloga posebno važna u dugoročnom upravljanju alergijskom rinitisu.
Molekularna osnova niske centralne sedativne nekretnine
U usporedbi s antihistaminima prve generacije, poput difenzidramina, Loratadine ima niže rastvorljivost lipida i supstrat je za P-glikoprotein, što otežava prodre u krvnu barijeru i ući u centralni nervni sustav. Stoga teško uzrokuje centralne nuspojave poput pospanosti i smanjene pažnje. Loratadine je metaboliziran od CYP3A4 u jetri za proizvodnju desloratadina, koji ima jači antagonistički efekt h1 i duže poluživot (oko 27 sati), produžujući anti alergijsku efikasnost uz održavanje niskih sedativnih svojstava.
Klinička primjena loratadinskog praha pokriva zajedničke alergijske bolesti kao što su alergijski rinitis, hronična urtikarija i alergijski konjuktivitis, a pogodan je za akutno pogoršanje i dugoročno tretman održavanja. Loratadin može značajno ublažiti tipične simptome kao što su nazalni svrbež, kihanje, curenje iz nosa i zagušenja nos u sezonskom alergičnom rinitisu (SAR). Multicentar nasumiljenog kontroliranog ispitivanja (RCT) koji uključuje 1200 SAR pacijenata pokazalo je da je nakon 7 dana dnevnog postupanja sa 10 mg Loratadine, ukupni nazalni simptom (TNSS) pacijenata smanjen za 62% u odnosu na placebo grupu (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Hronična urtikarija (Cu) i alergijski konjuktivitis (AC)
Loratadine može inhibirati formiranje wheey-a i stepena svrbežavanja za wheee i svrbež. Loratadin može smanjiti poremećaje spavanja i dnevna ograničenja aktivnosti uzrokovana svrbezima kod pacijenata. Za ponavljanje Cu, Loratadine se može koristiti kao lijek za terapiju održavanja, koji može održavati efikasnost čak i nakon kontinuirane upotrebe duže od 6 mjeseci. Otvorena studija za proširenje naljepnica pokazala je da pacijenti koji su pristigli kontinuirani tretman tokom 12 mjeseci imali su 60% niže brzinu recidiva u odnosu na placebo grupu. Za vatrostalni CU, doza se može povećati na 20 mg / d ili u kombinaciji s drugim antihistaminima (poput cetirizina), ali pažnju treba posvetiti praćenju neželjenih reakcija. Itching oka, kidanje i konjunktivno zagušenje. Loratadine značajno poboljšava simptome okularnog površine smanjenjem konjunktivne vakularne propusnosti i smanjujući puštanje naduh za upalne medijatore. Kombinovana upotreba s antihistaminskim kapi za očima (poput loratadina) ili stabilizatora za jarbol (poput natrijuma sukcinera) mogu poboljšati efikasnost, posebno kod pacijenata sa teškim simptomima.
Loratadin može ublažiti svrbež kože i eritem u AD bolesnike sa atopijskim dermatitisom, posebno pogodnim za pedijatrijske pacijente. Studija koja uključuje 200 djece sa oglasom pokazala je da je u kombinaciji s aktualnim kortikosteroidnim tretmanom, svrbež s svrbežom u Loratadine Grupi u odnosu na 30% u odnosu na samroidnu grupu samostalno, a kvaliteta spavanja značajno se poboljšala. Za kontaktne alergije uzrokovane metalima, kozmetikama itd., Loratadine može skratiti tok bolesti i ubrzati ozdravljenje kožnih lezija. Studija o pacijentima Nickel Allergy pokazala je da je grupa za liječenje imala 3-dnevnu smanjenju u vrijeme za nestajanje kožnih lezija u odnosu na kontrolnu grupu. Loratadine može inhibirati puštanje histamina na mjestu ujeda, ublažavajući lokalno crvenilo, oticanje i svrbež. Usmena administracija u kombinaciji s lokalnim hladnim kompresom najčešće je korišteni plan liječenja.
Primjena istraživanja: kamen temeljac istraživanja i razvoja droga
Izgradnja farmakoloških modela
Loratadine je ključni alat za uspostavljanje životinjskih modela alergija:
Pasivni alergijski test kože (PCA) u miševima: Senzibilizacija je postignuta intravenskom ubrizgavanjem antimalbumina (ova) IGE antitela. Nakon 24 sata, usmena administracija Loratadine (1-10 mg / kg) značajno je inhibirala indikaciju histaminske inducedske puštene vaskularne povećanja (ED 50=3.2 mg / kg). Ovaj model korišten je za procjenu intenziteta potencijalnih potencijalnih antihistamina, poput cetirizina sa ED50 od 0,8 mg / kg, demonstrirajući svoju efikasnost četiri puta od Loratadine. Model astme Neuch Primate: U rezusu majmunima, kontinuirana administracija Loratadine (5 mg / kg / d) za 14 dana može se smanjiti hiperreacija (PC20 Vrijednost povećana za 2,1 puta u acetilholinskom izazovu), otkrivajući neklasno ulogu h1 receptora u astmi i pružaju osnovu za razvoj novih indikacija droga.
Farmakokinetičke (PK) i toksikološke (TOX) studije
Kao referentna supstanca,Loratadin puderNepromjenjiva je u PK / Tox Studies: Usporedba bioraspoloživosti: u Beagle Dogs, apsolutna bioraspoloživost loratadinskog tableta iznosi 53%, dok je od nanokristalnog ovjesa 82%. Pripremam različitih obrazaca doziranja kroz pripremu praška, ruta administracije može se optimizirati. Metabolitna identifikacija: eksperimenti za mikrosomaciju ljudskog jetre pokazali su da se Loratadin uglavnom metabolizira od CYP3A4 do dekarbonetoksiloratadine (DCL), koji ima aktivnosti uporediva sa originalnim drogom (IC 50=1.2 NM vs 1,5 Nm), ali njegov poluživot se proširuje na 36 sati, objašnjavajući svoja dugogodišnja imovina. Procjena genetske toksičnosti: Ames test pokazao je da Loratadine nije izazvao mutacije iz TA98 i TA100 na koncentraciji 5000 μ g / jela, a miševi koštani miknukleus test bio je negativan, pokazujući njenu genetsku sigurnost i pružanje mjerila za pretkliničke studije.
Istraživanje interakcije lijekova
Loratadine je osjetljiv supstrat za CYP3A4 i P-GPOprotein (P-GP), koji se obično koriste za istraživanje regulatornih mehanizama enzima i transportera metabolizacija lijekova
Enzimsku indukciju / inhibicijski eksperiment: Kada se rifampicin (CYP3A4 Inducer) kombinira sa Loratadine (10 mg), AUC iz DCL-a smanjuje se za 70%, dok ketokonazol (CYP3A4 inhibitor) povećava CMAX od DCL-a za 3,2 puta, pružajući osnov za podešavanje doze za kombinaciju kliničke droge.
P-GP bilatska validacija: U CACO-2 ćelijskom modelu, prividni koeficijent propusnosti (Papp) Loratadine iznosio je 1,2 × 10 ⁻⁶ cm / s, dok je nakon dodavanja verapamila (P-GP inhibitor), papuč u 8,5 × 10 ⁻⁶ cm / s, pokazujući svoj P-GP ovisan prijevoz i objašnjavanje pojedinačnih razlika u crijevnoj apsorpciji.
Popularni tagovi: Loratadine u prahu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, rasuti, prodaja