Fasoracetam prahje istraživački spoj s potencijalnim efektima poboljšanja kognitivnih sposobnosti. Hemijski naziv mu je R-1- [(5-okso-2-pirolidin) karbonil] heksahidropiridin, poznat i kao (R) -1- [(5-keto-2-pirolidin) karbonil] piridin, a pojavljuje se kao bijeli kristalni prah. To je aktivator metaboličkog G glutamata R receptora koji reguliše metabolizam G glutamata R receptora put i može utjecati na GABA, glutamatergijski i holinergički sistem, regulirajući oslobađanje i unos neurotransmitera i poboljšavajući kognitivne funkcije.
Fasoracetam ima potencijal da poboljša pažnju i smanji impulsivno ponašanje kod ADHD adolescenata koji nose specifične mutacije glutamatergične mreže gena. Kao kognitivni pojačivač, Fasoracetam je pokazao potencijal u istraživanju neurodegenerativnih bolesti kao što je Alchajmerova bolest. Također je moguće poboljšati pažnju, konsolidaciju pamćenja i sposobnosti obrade informacija poboljšanjem dugoročnih-efekta potenciranja (vezano za formiranje memorije i sinaptičku plastičnost). Preporučuje se čuvanje u prahu na -20 stepeni C 3 godine i na 4 stepena C 2 godine; Čuvati u rastvaraču na -80 stepeni C 6 meseci i -20 stepeni C 1 mesec.
|
|
|
Istovremeno, naša kompanija ne nudi samo čiste prahove, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo koje vrijeme.
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
|
Naziv proizvoda |
Fasoracetam Supplement |
|
Vrsta proizvoda |
Puder |
|
Čistoća proizvoda |
100g/1kg/itd. |
|
Obrazac proizvoda |
Organska sinteza |
Fasoracetam COA
Fasoracetam prahje proizvod s Fasoracetamom kao glavnim aktivnim sastojkom, koji je posljednjih godina dobio pažnju u kognitivnoj znanosti, neurofarmakologiji i drugim poljima. Fasoracetam pripada klasi spojeva Racetama i ima potencijalne efekte kao što su regulacija neurotransmitera i poboljšanje kognitivne funkcije. Sljedeće su njegove glavne upotrebe:
Naučno-istraživačke svrhe
Istraživanje regulacije neurotransmitera
Fasoracetam je pokazao značajnu istraživačku vrijednost u području regulacije neurotransmitera. Kao aktivator metaboličkog glutamatnog receptora (mGluR), reguliše ravnotežu glutamatergične neurotransmisije specifičnim vezivanjem za mGluR podtipove. U modelu bolesti povezanom s neravnotežom glutamatergijskog sistema, Fasoracetam može poboljšati funkciju regulacije negativne povratne sprege mGluR2/3 receptora, inhibirati oslobađanje glutamata presinaptičke membrane i promovirati postsinaptičku membransku signalizaciju kroz aktivaciju mGluR5.
Ovaj dvosmjerni regulatorni mehanizam čini ga idealnim alatom za proučavanje dinamičke ravnoteže glutamatergične neurotransmisije. U istraživanju GABAergičkog sistema, Fasoracetam pojačava aktivnost GABA transportera, povećava koncentraciju GABA u sinaptičkom jazu i aktivira presinaptičku inhibiciju -posredovanu GABA_B receptorom, sinergistički inhibitor neurotransmisije.
U istraživanjima holinergičkog sistema, ovo jedinjenje može promovirati unos holina visokog afiniteta (HACU), poboljšati efikasnost sinteze acetilholina i optimizirati funkciju holinergičkog neurona regulacijom osjetljivosti nikotinskog acetilholinskog receptora (nAChR). Ova karakteristika multisistemske kolaborativne regulacije daje joj jedinstvene prednosti u proučavanju složenih neuronskih kola.
U oblasti istraživanja kognitivnih funkcija,Fasoracetam prahje pokazao značajne multidimenzionalne efekte poboljšanja. Eksperimenti učenja i pamćenja su pokazali da ovo jedinjenje može poboljšati-dugoročnu potenciranje (LTP) u hipokampusu, promovirati ekspresiju proteina povezanih s sinaptičkom plastikom (kao što su Arc i BDNF) i značajno poboljšati rezultate testa prostorne memorije Morris vodenog lavirinta. U testiranju pažnje, regulacijom aktivnosti dopaminskih D1 receptora u prefrontalnom korteksu, poboljšavaju se performanse zadatka kontinuirane pažnje (CPT), skraćuje se vrijeme reakcije i smanjuje stopa grešaka.
Funkcionalne studije su pokazale da Fasoracetam može poboljšati funkcionalnu povezanost između dorsolateralnog prefrontalnog korteksa (DLPFC) i prednjeg cingularnog korteksa (ACC), poboljšavajući indikatore kognitivne fleksibilnosti u Wisconsin Card Sorting Testu (WCST). Istraživanje radne memorije je potvrdilo da poboljšava sinkronicitet teta ritma u talamokortikalnoj petlji, čime se poboljšavaju rezultati u digitalnim testovima širine. Ovi efekti su posebno značajni kod starijih životinjskih modela, što ukazuje na njihov potencijal u intervencijama za smanjenje kognitivnih sposobnosti povezanih sa starošću.
U istraživanju Alchajmerove bolesti (AD), Fasoracetam ispoljava neuroprotektivne efekte kroz dvostruki mehanizam. S jedne strane, inhibira aktivnost - sekretaze 1 (BACE1) i smanjuje proizvodnju A 1-42 aktivacijom mGluR3 receptora; S druge strane, pojačavajući fagocitnu funkciju mikroglije, pospješuje čišćenje amiloidnih plakova. Eksperimenti na životinjama su pokazali da kontinuirana primjena tijekom 8 sedmica može smanjiti opterećenje A plakova u hipokampusu AD modela miševa za 40%, uz poboljšanje kognitivne funkcije.
Istraživanje Parkinsonove bolesti (PD) potvrdilo je da Fasoracetam može zaštititi dopaminergičke neurone od oštećenja toksičnosti 6-OHDA, aktiviranjem signalnog puta PI3K/Akt da inhibira apoptozu stanica i pojačava sekreciju GDNF u astrocitima. U MPTP induciranom PD modelu, ovo jedinjenje može održavati PD modelu pozitivnog PD-a, ovo jedinjenje može održavati PD75% pozitivnog pargranata. compacta u odnosu na kontrolnu grupu, značajno poboljšavajući simptome bradikinezije.
U proučavanju Huntingtonove bolesti (HD), Fasoracetam smanjuje smrt strijatalnih višebodljastih neurona inhibiranjem ekscitotoksičnosti posredovane mGluR5 receptorima. Može smanjiti agregaciju Huntingtin proteina u striatumu HD transgenih miševa i poboljšati sposobnost motorne koordinacije testa sa rotirajućim štapom. Ovi nalazi pružaju nove molekularne mete za liječenje neurodegenerativnih bolesti.
Istraživanje mentalnih poremećaja
U istraživanju poremećaja pažnje i hiperaktivnosti (ADHD), Fasoracetam je pokazao značajan terapeutski potencijal. Pacijenti sa ADHD-om koji nose varijante gena mGluR mreže (kao što su GRM5, GRIN2A) pokazali su 35% smanjenje ukupnog rezultata Connersove roditeljske skale (CPRS) nakon 12 sedmica liječenja, uz posebno značajno poboljšanje u subskali hiperaktivnosti/impulzivnosti. Studije mehanizama su potvrdile da može obnoviti ravnotežu glutamatergijskog dopaminergičkog sistema u prefrontalnom korteksu i poboljšati funkciju praćenja greške prednjeg cingularnog korteksa (ACC).
U istraživanju anksioznog poremećaja, Fasoracetam inhibira prekomjernu aktivaciju amigdale aktiviranjem mGluR2 receptora i povećava vrijeme zadržavanja otvorenih ruku za 60% u povišenim testovima u labirintu. Može smanjiti nivo kortikosterona u hipokampusu miševa sa modelom kroničnog stresa i vratiti ekspresiju BDNF na normalne nivoe. Pretkliničke studije su pokazale da ovaj spoj može poboljšati ponašanje u socijalnoj interakciji u modelu socijalnog anksioznog poremećaja (SAD), što ukazuje na njegov potencijal u liječenju emocionalnih poremećaja.
U studijama ovisnosti o supstanci, Fasoracetam može ublažiti uvjetovanu preferenciju mjesta (CPP) izazvanu kokainom regulacijom interakcija mGluR5-D1 receptora u nucleus accumbensu. U modelu ovisnosti o alkoholu, može smanjiti anksioznost zbog odvikavanja poput ponašanja i smanjiti stope recidiva do 50%. Ova otkrića pružaju nove strategije za terapiju neuronske regulacije bolesti ovisnosti.
Neuroprotektivni učinak Fasoracetama uključuje višestruke signalne puteve. U modelu oksidativnog stresa, može aktivirati Nrf2/ARE put, pojačati ekspresiju antioksidativnih enzima kao što su HO-1 i NQO1 i smanjiti nivoe MDA do 40%. Istraživanja o zaštiti mitohondrija pokazuju da ovaj spoj može održati potencijal mitohondrijalne membrane, inhibirati oslobađanje citokroma c, smanjiti aktivaciju kaspaze-3 i zaštititi neurone od apoptoze.
U smislu regulacije upale, Fasoracetam može inhibirati aktivaciju mikroglije, smanjiti ekspresiju pro-inflamatornih faktora kao što su TNF - i IL-1, i promovirati lučenje protuupalnih faktora kao što je IL-10. U cerebralnom volumenu može smanjiti%30 ishemiju do modela rezultat neurološkog deficita.
Ovi efekti su usko povezani sa njihovom regulacijom NF - κ B signalnog puta. Epigenetske studije su otkrile da Fasoracetam može regulisati nivoe acetilacije histona, povećati modifikaciju acetilacije H3K9 u promotorskoj regiji BDNF gena i promovirati transkripciju BDNF. U modelu kroničnog stresa, može preokrenuti abnormalnosti metilacije DNK u hipokampusu i obnoviti ekspresiju GR gena, što ukazuje na njegov duboki mehanizam u regulaciji neuralne plastičnosti.
Primjena bioloških eksperimentalnih alata
U proučavanju stanične signalizacije, Fasoracetam, kao mGluR specifičan lijek, može razlikovati funkcije različitih podtipova receptora. Može aktivirati mGluR2/3 receptore da inhibira proizvodnju cAMP-a, istovremeno promovirajući fosforilaciju ERK1/2 kroz aktivaciju mGluR5. Ova selektivnost podtipova čini ga idealnom sondom za proučavanje funkcije receptora. U proučavanju ćelijske apoptoze, Fasoracetam može inhibirati staurosporinom indukovanu apoptozu u PC12 ćelijama inhibiranjem otvaranja prelaznih pora permeabilnosti mitohondrija (mPTP) i smanjenjem oslobađanja citokroma c.
Analiza protočne citometrije pokazala je da može smanjiti stopu apoptoze sa 35% na 15% uz održavanje stabilnog potencijala mitohondrijske membrane. U proučavanju neuronske diferencijacije, ovaj spoj može promovirati diferencijaciju neuralnih matičnih stanica u holinergičke neurone, povećavajući udio ChAT pozitivnih ćelija za 60%. Može pojačati ekspresiju neurogenih gena kao što su Ngn2 i Mash1, dok inhibira glijalne gene kao što je Gli1, pružajući novi alat za istraživanje neuralne regeneracije.
Izgradnja modela razvoja lijekova
U smislu optimizacije modela bolesti, Fasoracetam se može koristiti za konstruiranje preciznijih modela neuralne bolesti. U AD modelu, kombinovana injekcija A oligomera i tretman sa Fasoracetamom može simulirati ranu sinaptičku disfunkciju i poboljšati predvidljivost modela. U PD modelu, zajednički tretman s alfa sinukleinskim vlaknima može ubrzati degeneraciju dopaminergičkih neurona i skratiti period pripreme modela.
U konstrukciji platformi za skrining lijekova, Fasoracetam se može koristiti kao lijek pozitivne kontrole za uspostavljanje sistema skrininga zasnovanog na mGluR signalnom putu. Podaci o visokom{1}}pristupanju pokazali su IC50 vrijednost od 0,8 μM i Z 'faktor od 0,7, što ispunjava zahtjeve za skrining na lijekove. U optimizaciji jedinjenja olova, njihovi strukturni analozi mogu značajno poboljšati farmakokinetička svojstva i obezbediti strukturne šablone za razvoj novih lekova.
U smislu formulisanja standarda za evaluaciju efikasnosti lekova, Fasoracetam je uspostavio višedimenzionalni sistem evaluacije uključujući bihevioralnu, elektrofiziološku i molekularnu biologiju. U evaluaciji kognitivnih funkcija, kombinovana upotreba prepoznavanja novih objekata, Barnesovog lavirinta i drugih testova može sveobuhvatno procijeniti efikasnost lijeka. Ove standardizirane metode pružaju pouzdanu osnovu za razvoj neurofarmaceutika.
U proučavanju neuroinflamacije,Fasoracetam prahmože inhibirati LPS indukovanu aktivaciju mikroglije, smanjiti ekspresiju iNOS i COX-2 i promovirati ekspresiju M2 markera kao što su Arg-1 i Ym1. U EAE modelu, može smanjiti infiltraciju upale kičmene moždine i poboljšati rezultate motoričke funkcije. Ovi efekti su usko povezani sa njihovom regulacijom PPAR signalnog puta. Što se tiče zaštite krvno-moždane barijere, ovo jedinjenje može povećati ekspresiju proteina čvrstog spoja (okludin, klaudin-5) i smanjiti curenje FITC dekstrana.
U modelu cerebralne ishemije, može održati integritet BBB-a do 72 sata i smanjiti stepen cerebralnog edema. Studije mehanizama su pokazale da može inhibirati aktivnost MMP-9 i zaštititi komponente bazalne membrane. U proučavanju neuroimunih interakcija, Fasoracetam može regulisati funkciju osovine vagusnog živca slezene, povećati nivo acetilholina u slezeni i inhibirati oslobađanje inflamatornih faktora. U modelu septičke encefalopatije, aktivacija ovog holinergičkog protuupalnog puta može poboljšati kognitivnu disfunkciju, sugerirajući njegovu sistemsku ulogu u neuroimunoj regulaciji.
Osnovne informacije i priprema sirovina
Fasoracetam prah, sa CAS brojem 110958-19-5 i hemijskim imenom (5R)-5-(piperidin-1-karbonil)pirolidin-2-on, je hiralno pirolidonsko jedinjenje.
Izgleda kao bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah molekulske težine 196,25. Osnovne sirovine su (R)-piroglutaminska kiselina i piperidin, koji bi trebali biti visokog kvaliteta sa čistoćom većom ili jednakom 98%.
U međuvremenu, treba pripremiti aktivatore (kao što su DCC, EDC/HObt) i bezvodne rastvarače (kao što su diklorometan, dimetilformamid) kako bi se osiguralo da sirovine ne sadrže nečistoće koje mogu ometati naknadne reakcije.
Proces sinteze jezgra
Njegova proizvodnja je usredsređena na reakciju spajanja amida, koja se prati u laboratorijskoj i industrijskoj velikoj-proizvodnji: prvo, (R)-piroglutaminska kiselina se stavlja u bezvodni reakcioni sistem, a dodaje se aktivator da aktivira karboksilnu grupu kako bi se izbjegle nuspojave.
Zatim se piperidin polako dodaje u kapima za reakciju amidacije, pri čemu se reakciona temperatura kontroliše na sobnoj temperaturi do 30 stepeni i vreme reakcije 4-6 sati.
Miješanje se izvodi tokom cijelog procesa i prati se napredak reakcije kako bi se osiguralo da se sirovine u potpunosti pretvore u sirovi fasoracetam.
U industrijskoj proizvodnji, parametri reakcije su optimizirani kako bi se poboljšao prinos reakcije, a bezvodno okruženje je strogo kontrolirano kako bi se spriječila hidroliza proizvoda.
Proces prečišćavanja i sušenja
Nakon što se sirovi proizvod filtrira kako bi se uklonile nečistoće, za pročišćavanje se koristi rekristalizacija ili hromatografija. Etanol se obično koristi kao rastvarač za rekristalizaciju.
Preostale sirovine i{0}}proizvodi se uklanjaju kristalizacijom hlađenja, filtracijom i pranjem; prečišćeni kristali se stavljaju u pećnicu za vakuumsko sušenje, sa temperaturom kontrolisanom na 50-60 stepeni, i suše dok sadržaj vlage ne bude manji ili jednak 0,5%.
Zatim se vrši mlevenje zračnim mlazom kako bi se dobio prah ujednačene veličine čestica, osiguravajući da fluidnost i rastvorljivost praha zadovoljavaju standarde i da su pogodni za potrebe naknadne primjene.
Kontrola kvaliteta i pakovanje
Gotov proizvod treba testirati tečnom hromatografijom visokih performansi (HPLC) kako bi se osigurala čistoća veća ili jednaka 99%.
U isto vrijeme, difrakcija X- zraka na prahu, diferencijalna skenirajuća kalorimetrija i druge metode se koriste za otkrivanje kristalnog oblika i fizičkih i hemijskih svojstava, te provjeru nečistoća kao što su teški metali i zaostali rastvarači.
Nakon prolaska testa, pakuje se u zatvorenu aluminijumsku foliju i čuva u suvom i tamnom okruženju na 2-8 stepeni kako bi se sprečila apsorpcija vlage i oksidacija.
Specifikacije pakovanja mogu biti 1g, 1kg, 25kg itd., prema zahtjevima, označene sa "Samo za istraživačku upotrebu", a zabranjeno je za direktnu ljudsku upotrebu ili u dijagnostičke i terapeutske svrhe.
FAQ
1. Pitanje: Koji su specifični efekti Fasoracetam praha na sposobnost vizualne obrade?
+
-
Odgovor: Neki istraživački izvještaji pokazuju da pored uobičajenog efekta{0}}poboljšanja kognitivnih sposobnosti, Fasoracetam može suptilno poboljšati brzinu obrade vizuelnih informacija i sposobnost prepoznavanja obrazaca regulacijom glutamatnog sistema i aktivnosti vidnog korteksa. Ovaj efekat se može primetiti u zadacima koji zahtevaju visoku vizuelnu koncentraciju.
2. Pitanje: Zašto se ponekad opisuje kao da ima efekat "smirivanja emocija", a ne da samo pojačava emocije?
+
-
Odgovor: Za razliku od supstanci koje direktno stimulišu zadovoljstvo, Fasoracetam uglavnom reguliše ravnotežu glutamatergijskog sistema delujući na metabotropne glutamatne receptore (mGluR). Ovo pomaže u stabilizaciji ekscitabilnosti neurona i može se manifestirati kao smanjeno razmišljanje i mentalna napetost, što dovodi do osjećaja jasnoće i smirenosti nakon smanjenja kognitivnog opterećenja, a ne povećanja raspoloženja.
3. Pitanje: Koje su karakteristike njegovog metaboličkog puta i koja potencijalna upozorenja ima za korisnike?
+
-
Odgovor: Prema trenutnim istraživanjima, metabolički put Fasoracetama je relativno jednostavan i uglavnom se ne oslanja na enzimski sistem citokroma P450 jetre za primarni metabolizam. To znači da je rizik od značajnih farmakokinetičkih interakcija s drugim lijekovima koji se oslanjaju na ovaj sistem za metabolizam (kao što su određeni antidepresivi, statini) relativno nizak, ali potencijalne farmakodinamičke interakcije i dalje moraju biti na oprezu.
Popularni tagovi: fasoracetam prah, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju