Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača metilergonovin praha cas 113-42-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog metilergonovin praha cas 113-42-8 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Metilergonovin prahje spoj koji je proizvod alkilacije derivata LSA (amida lizirgične kiseline). To je čvrsta supstanca koja se obično javlja u obliku praha ili kristala. Može biti bijele, žućkaste ili braonkaste boje i određenog mirisa. Slaba rastvorljivost u vodi, teško rastvorljiva u potpunosti. U kiselim ili alkalnim rastvorima ima slabu stabilnost i lako se razgrađuje, a ima visoku rastvorljivost u etanolu i metanolu. To je lijek strukture slične lizerginskoj kiselini i uglavnom se koristi za liječenje ginekoloških bolesti kao što su mastitis, grčevi u maternici i krvarenje. Zbog svog izuzetnog terapeutskog učinka, široko se koristi u medicinskoj praksi.
|
|
|
|
Hemijska formula |
C20H25N3O2 |
|
Tačna masa |
339 |
|
Molecular Weight |
339 |
|
m/z |
339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43 |
Metilergonovin prahje derivat ergot alkaloida sa jedinstvenim farmakološkim efektima. Njegova osnovna upotreba se vrti oko funkcije kontrakcije materice, a također uključuje anti-adjuvantnu terapiju protiv tumora, intervencije kod neuroloških bolesti i posebne medicinske primjene.
Akušerstvo i ginekologija: osnovna regulacija funkcije kontrakcije materice
Primjena u akušerstvu i ginekologiji temelji se na snažnoj kontrakciji materice, koja direktno aktivira serotoninske receptore i alfa adrenergičke receptore na stanicama glatkih mišića materice, uzrokujući povećanje intracelularne koncentracije kalcijevih jona dok inhibira aktivnost fosfodiesteraze radi povećanja osjetljivosti na kontraktilne proteine. Njegovo dejstvo je oko 10-20 puta veće od oksitocina, sa trajanjem od 3-6 sati, a njegov kontrakcijski efekat na cerviks je značajniji.
Prevencija i liječenje postporođajnog krvarenja
Postporođajno krvarenje je ozbiljna komplikacija tokom porođaja, koja smanjuje rizik od krvarenja potičući kontrakcije materice. Konvencionalni režim primjene je intramuskularna injekcija od 0,2 mg, s ponovljenom primjenom svaka 2-4 sata ako je potrebno, a ukupna doza ne prelazi 1 mg unutar 24 sata. Kod jakog krvarenja može se koristiti intravenska injekcija, ali promjene krvnog tlaka moraju se pažljivo pratiti. Tokom carskog reza, 0,2 mg lijeka se može direktno ubrizgati u sloj mišića materice kako bi se postigle snažne lokalne kontrakcije.
Intervencija kod nepotpune involucije materice
Nakon porođaja, matericu je potrebno kontrakcijom vratiti u stanje prije trudnoće. Loša restauracija može dovesti do trajnog krvarenja ili infekcije. Oralna primjena od 0,2-0,4 mg, 3-4 puta dnevno, uz tretman koji obično ne prelazi 7 dana, može značajno poboljšati proces involucije materice.
Kontrola krvarenja iz materice nakon pobačaja
Nakon prirodnog ili induciranog pobačaja, slabe kontrakcije maternice mogu uzrokovati krvarenje, koje se može ubrzati pojačanim kontrakcijama maternice kako bi se krvarenje zaustavilo. Nakon intramuskularne injekcije od 0,2 mg, lijek počinje djelovati u roku od 2-5 minuta i traje oko 3 sata, što predstavlja efikasno sredstvo za kontrolu krvarenja nakon pobačaja.
Regulacija prekomjerne menstruacije
Za menstrualno krvarenje uzrokovano funkcionalnim krvarenjem iz materice, abnormalno krvarenje se može smanjiti regulacijom kontrakcija endometrija i otapanjem sluzi. Klinički, potrebno je striktno slijediti liječničke savjete kako biste kontrolirali dozu i izbjegli pretjerane kontrakcije koje mogu uzrokovati bol.
Potencijalna vrijednost adjuvantne terapije u oblasti anti-liječenja tumora
Anti-tumorski efekat ergometrina proizlazi iz njegove slabe aktivnosti muških hormona i regulacije specifičnih signalnih puteva. Trenutno se uglavnom koristi kao pomoćna terapija za hormonski zavisne tumore i maligne limfome.
Adjuvantna terapija za rak prostate
Pojava raka prostate usko je povezana sa nivoom androgena, koji inhibira proliferaciju tumorskih ćelija regulacijom ekspresije androgenih receptora. Klinički se često koristi u kombinaciji s drugim antiandrogen lijekovima kako bi se pojačao terapijski učinak.
Intervencija raka dojke
Neke ćelije raka dojke eksprimiraju androgene receptore, koji mogu inhibirati rast tumora blokiranjem androgenih signalnih puteva. Njegova kombinacija s lijekovima za kemoterapiju može smanjiti rizik od recidiva i produžiti preživljavanje.
Eksploratorna primjena hepatocelularnog karcinoma
Rane studije su pokazale da ima inhibicijski učinak na ćelijske linije hepatocelularnog karcinoma, a njegov mehanizam može biti povezan s indukcijom stanične apoptoze ili inhibicijom angiogeneze. Trenutno je još uvijek u fazi pretkliničkih istraživanja i potrebna je daljnja validacija njegove djelotvornosti i sigurnosti.
Adjuvantna terapija malignih limfoma
Imunomodulatorni učinak može imati sinergistički učinak na liječenje malignih limfoma. Klinička zapažanja su pokazala da njegova kombinacija s lijekovima za kemoterapiju može poboljšati prognozu pacijenata, ali specifični mehanizam još uvijek treba dalje istražiti.
Dvostruka uloga migrene i budnosti u polju nervnog sistema
Kao antagonist 5-HT receptora (pA2 vrijednost 9,6),metilergonovin prahima jedinstvenu vrijednost u liječenju neuroloških bolesti, posebno u prevenciji migrene i promociji buđenja iz kome.
Preventivno liječenje migrene
Početak migrene je povezan s neravnotežom 5-HT neurotransmitera, koji stabilizuje aktivnost 5-HT receptora i smanjuje učestalost napada migrene. Kliničke studije su pokazale da dugotrajno redovno uzimanje lijekova može smanjiti stopu incidencije za više od 50%, ali treba obratiti pažnju na rizik od ovisnosti o lijekovima.
Terapija buđenja nakon cerebrovaskularne nezgode
Za pacijente u komi uzrokovane traumatskom ozljedom mozga ili moždanim udarom, primjena niskih-doza može stimulirati cerebralni korteks i promovirati oporavak svijesti nakon što se stanje stabilizira.
Mehanizam može biti povezan s poboljšanjem dopaminergičke nervne provodljivosti, ali vrijeme i doza lijeka moraju biti strogo kontrolirani.
Poboljšanje zamućenog stanja svijesti
Pacijenti koji nisu budni tokom postoperativne anestezije, starija demencija ili delirijum mogu poboljšati svoju jasnoću svijesti regulacijom ravnoteže neurotransmitera. Klinički se često koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za buđenje kako bi se poboljšala terapijska učinkovitost.
Istraživanje induciranog pobačaja i regulacije lutealne funkcije u specijalnim medicinskim scenarijima
Iako je njegova osnovna upotreba usmjerena na kontrakcije maternice, njegova primjena u posebnim medicinskim scenarijima također je vrijedna pažnje, ali je potrebno strogo pridržavanje kontrole kontraindikacija.
Oprezna primjena selektivnog induciranog pobačaja
Kada nema indikacija za carski rez tokom trudnoće u punoj-terminalnoj trudnoći, kontrakcije materice se mogu izazvati da započne porođaj. Međutim, može uzrokovati kontrakcije ukočenosti maternice koje dovode do fetalnog distresa, pa ga treba koristiti samo s oprezom kada su druge metode neučinkovite, a fetalni otkucaj srca treba pratiti tijekom cijelog procesa.
Regulacija lutealne insuficijencije
Za neplodnost uzrokovanu nedovoljnom luteinom funkcijom, ergometrin može poboljšati funkciju ovulacije regulacijom lučenja luteinizirajućeg hormona. Klinički se često koristi u kombinaciji s lijekovima koji indukuju ovulaciju kako bi se poboljšala stopa uspješnosti trudnoće, ali organske lezije kao što je opstrukcija jajovoda treba isključiti.
Intervencija postporođajne retencije posteljice
Postporođajno zadržavanje placente može uzrokovati masivno krvarenje, pospješujući abrupciju placente pojačavajući kontrakcije materice. Nakon intramuskularne injekcije od 0,2 mg, lijek brzo stupa na snagu, pružajući mogućnost hitnog liječenja retencije placente.
Adjuvantna terapija za krvarenje povezano s poremećajima koagulacije
Kod postporođajnog krvarenja uzrokovanog disfunkcijom koagulacije, mehaničke kontrakcije maternice mogu se koristiti za smanjenje količine krvarenja i kupnju vremena za zamjensku terapiju faktora koagulacije. Međutim, treba napomenuti da lijekovi mogu prikriti pravi opseg abnormalnosti koagulacije, te je neophodna sveobuhvatna procjena rizika od uzimanja lijekova.
metoda sinteze
Metilergonovin prahje sintetička droga, polu-sintetički derivat. To je polusintetički biljni sastojak, prvobitno ekstrahiran iz lizerginske kiseline, a sada uglavnom pripremljen hemijskom sintezom.
- Priprema 8-bromo-1-metil-6-metilergolin. 5-metil-8-bromo-1H-indol-3-sirćetne kiseline i 1-metil acetata su reagovali više od 4 sata, a reakcioni rastvor je dodat u aceton. Za zaštitu pozicije 6 proizvedenog 6-bromo-8-metilergolina, gdje je dodana acetilna grupa, korištena je polistirenska smola koja ima afinitet prema acetonu. Nakon reakcije, reaktant je pročišćen hromatografijom na koloni silika gela adsorpcionog tipa da bi se dobio 8-bromo-1-metil-6-metilergolin.
- Priprema metilergonovin. 8-bromo-1-metil-6-metilergolina je reagovao sa cijanobenzoatom. Dodavanje dibenzoil hlorida (DPC) u reakciju može formirati cijanobenzoat intermedijer. Ovaj intermedijer se zatim hidrogeniše (koristeći aluminijum trihidrid) i esterifikuje (koristeći dipropil malonat) da bi se dobio metilergonovin. Konačno, metilergonovin se pročišćava metodama kao što su kristalizacija ili kolonska hromatografija.
Hemijska svojstva
Metilergonovin je stabilniji od ergotamina i može se dugo čuvati na sobnoj temperaturi. Nije lako pod utjecajem zraka, vode i svjetlosti, a na njega ne utječu ni manje kiseline ili lužine. Njegov ultraljubičasti apsorpcijski spektar ima određeni apsorpcijski maksimum na 220nm, a intenzitet apsorpcije je najjači u ovom trenutku. Koji se može hidrolizirati u alkalnim uvjetima, a njegov proizvod je ergolin. U fiziološkim uslovima, brzina hidrolize metilergonovina je relativno spora, tako da ima duže trajanje dejstva leka. I ima jak elektronski oblak i jaku nukleofilnost, te može biti podvrgnut reakcijama nukleofilne adicije s drugim kemijskim supstancama. Na primjer, može se podvrgnuti reakcijama nukleofilne adicije s fenolima kako bi se proizveli proizvodi slični fenolu-. U pripremi metilergonovina mogu postojati ostaci organskih rastvarača, kao što su etanol, n-butanol, itd. Ovi organski rastvarači mogu uticati na kvalitetMetilergonovin prah, tako da se mora izvršiti odgovarajuće pročišćavanje i detekcija.
FAQ
Za šta se koristi lijek metilergonovin?
Metilergonovin pripada klasi lijekova koji se nazivaju ergot alkaloidi. Koristi se metilergonovinza sprječavanje ili liječenje krvarenja iz materice koje se može dogoditi nakon porođaja ili pobačaja.
Koji je mehanizam djelovanja metilergonovina u trudnoći?
Metergin (metilergonovin maleat)djeluje direktno na glatke mišiće materice i povećava tonus, brzinu i amplitudu ritmičkih kontrakcija. Tako izaziva brz i trajan tetanični uterotonički učinak koji skraćuje treću fazu porođaja i smanjuje gubitak krvi.
Da li metilergonovin podiže krvni pritisak?
Povišeni krvni pritisak (hipertenzija). Metilergonovin može povećati Vaš krvni pritisak ili ga pogoršati ako ste ranije imali visok krvni pritisak.
Šta treba da izbegavam dok uzimam metilergonovin?
Napomene za potrošače: Uzimanjesok od grejpasa metilergonovinom može povećati rizik od bolova u grudima, visokog krvnog pritiska, mučnine, lupanje srca ili drugih ozbiljnih nuspojava, kao što su bol, utrnulost ili smanjena cirkulacija u rukama, stopalima ili nogama.
Popularni tagovi: metilergonovin prah cas 113-42-8, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja