Emodin prahje organsko jedinjenje sa hemijskom formulom C15H10O5, CAS 518-82-1. To je narandžasto žuti kristal u obliku igle koji kristalizira narandžastu u acetonu i žutu u metanolu. Ima tačku topljenja od 256 stepeni do 257 stepeni i pokazuje posebnu reakciju antrakinona. Gotovo je nerastvorljiv u vodi i rastvorljiv u etanolu i alkalnim rastvorima. Suhi rizomi i korijeni biljke Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Rizom Rheum palmatum je ljekovita biljka biljnog porijekla. Njegova fiziološka aktivnost određuje da se može koristiti ne samo u medicinske svrhe, već i za zdravstvene i svakodnevne hemijske proizvode. Neki ga koriste u proizvodima za njegu kose i kože, dok ga drugi ugrađuju u prirodne pigmente. U inostranstvu ga ljudi koriste kao laksativ. Može se koristiti kao laksativ, iako ima laksativno djelovanje, njegovo laksativno djelovanje je zapravo slabo zbog podložnosti oksidaciji i oštećenjima u tijelu. Ako sintetizira glikozide sa šećerima, može imati laksativni učinak. Emodin-1-O-beta-D-glukozid i Emodin-8-O-beta-D-glukozid su glikozidi koji vezuju emodin za glukozu. Ova dva imaju samo različite pozicije vezivanja i postoje istovremeno u rabarbari. Dostupne su i antibakterijske mjere za ublažavanje kašlja, protiv tumora i snižavanje krvnog tlaka.
|
Hemijska formula |
C15H10O5 |
|
Tačna masa |
270 |
|
Molecular Weight |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
|
Elementalna analiza |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Emodin prahje inhibitor tirozin kinaze, a moderna farmakološka istraživanja su pokazala da ima protuupalno, antibakterijsko i antivirusno djelovanje. Istovremeno, može inhibirati rast tumora, oduprijeti se intersticijskoj fibrozi bubrega i diurezi, zaštititi bubrege, spriječiti i liječiti masnu jetru, kao i razne biološke funkcije kao što su antioksidativna i kardiovaskularna zaštita.
1) Protiv upale: Istraživanja su otkrila da jednokratno davanje emodina u dozi od 30 i 60 mg/kg može značajno inhibirati oticanje šapa kod miševa uzrokovano karagenanom, dok gavaža od 60 i 100 mg/kg može značajno inhibirati oticanje šapa kod štakora uzrokovano karagenanom, a inhibitorni efekat se povećava sa povećanjem doze; Jedna gavaža od 90 i 150 mg/kg može značajno inhibirati povećanje permeabilnosti kapilara uzrokovano sirćetnom kiselinom kod miševa; Intraperitonealna injekcija od 20 i 40 mg/kg može značajno inhibirati eksudaciju i migraciju leukocita akutnog pleuritisa kod pacova uzrokovanih karagenanom.
2) Antibakterijski: Emodin ima antibakterijski efekat širokog spektra i nije lako otporan na Staphylococcus aureus. Takođe je osetljiv na streptokoke, a efikasan je protiv difterije, sijena, antraksa, paratifusa, dizenterije, bakterija gripa, kao i pneumokoknih i kataralnih bakterija. Ima snažan inhibitorni učinak na anaerobne bakterije.
3) Antivirusno: Emodin ima inhibitorni učinak na virus hepatitisa B, citomegalovirus, EB virus, koronavirus, poliovirus i virus jednostavnih ožiljaka. Za proučavanje in vitro antivirusnog efekta emodina u kombinaciji s različitim aktivnim sastojcima tradicionalne kineske medicine, kombinacija lijekova s najvećim direktnim djelovanjem na virus je emodin: kurkumin: matrine=2:1:2; Kombinacija lijekova sa najvećom efikasnošću antivirusne sinteze je emodin:kurkumin:matrin=2:0:1. Efekat rabarbare protiv ožiljaka uglavnom sprečava replikaciju virusa inhibirajući proces adsorpcije i penetracije virusa.
4) Antifungalna aktivnost: Proveden je skrining na antifungalne aktivnosti Rubiaceae, Rhamnaceae i drugih rodova i ustanovljeno je da glavni ketonski ligandi luka, uključujući emodin, imaju antifungalno djelovanje.
5) Antigen crv: Istraživanje je otkrilo da emodin ima širok spektar aktivnosti antigena crva, uključujući Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani i LK soj Plasmodium falciparum.
Mnoge literature navode da emodin ima inhibitornu aktivnost in vitro i in vivo protiv raznih tumora (kao što su rak pluća, rak jetre, rak gušterače, rak dojke, rak prostate, rak nazofarinksa, rak jednjaka, neurocitom, rak grlića materice, rak jajnika i drugih solidnih tumora, kao i leukemije i drugih nesolidnih tumora), uključujući inhibiciju proliferacije tumora, promicanje apoptoza tumora, poništavanje rezistencije tumora, inhibiranje tumorske angiogeneze, inhibiranje invazije tumora i metastaza i povećanje osjetljivosti tumora na kemoterapiju.
1) Zaštita bubrega: emodin može inhibirati aktivaciju puta protein kinaze aktiviranog p38 mitogenom i smanjiti ekspresiju fibronektina kod pacova sa dijabetesnom nefropatijom, igrajući tako zaštitnu ulogu u bubrezima pacova sa dijabetesom.
2) Anti-renalna intersticijska fibroza: Istraživanja su otkrila da emodin može inhibirati progresiju ljudskog renalnog fibroblastnog ciklusa.
3) Diuretski efekat: Emodin ima određeno diuretičko dejstvo, stoga ima i određeno antihipertenzivno dejstvo. Istraživanja su otkrila da emodin ima učinak ovisan o dozi i vremenu na proliferaciju i diferencijaciju preadipocita štakora, te može inducirati apoptozu preadipocita u određenoj mjeri, te tako ima potencijalno smanjenje lipida i gubitak težine.
Emodin prahima efekte prevencije i liječenja raka jetre, masne jetre, fibroze jetre, inhibiranja virusa hepatitisa B i zaštite oštećenih stanica jetre. U prevenciji i liječenju raka jetre, istraživanja su otkrila da emodin ima snažan inhibitorni učinak na ćelijske linije raka jetre. Emodin ima određeni preventivni i terapeutski učinak na alkoholnu i dijetu s visokim udjelom masti indukovanu masnu jetru kod pacova. Istraživanja su otkrila da direktan inhibitorni učinak emodina na proliferaciju zvjezdanih ćelija jetre i sintezu ekstracelularnog matriksa može biti glavni mehanizam njegovog djelovanja protiv fibroze jetre. Emodin ima određeni inhibitorni učinak na virus hepatitisa B in vitro; Emodin ima zaštitni učinak na ishemijsko-reperfuzijsku ozljedu jetre, što se odnosi na smanjenje stepena peroksidacije lipida i oštećenja sinusoidnih endotelnih stanica jetre nakon ishemije-reperfuzije jetre.
Emodin ima laksativno djelovanje, ali zbog njegove podložnosti oksidaciji u tijelu, njegov stvarni laksativni učinak je slab. Ako sintetizira glikozide sa šećerima, može imati laksativni učinak. Rhein postoji ne samo u slobodnom stanju, već iu reduciranom stanju (kao što su derivati antrakinona i antrakinona) ili u glikozidima sintetiziranim glikozilacijom. Na primjer, emodin antrakinon ili emodin antrakinon (tačka topljenja 250-258 stepen) koji se nalazi u svježim biljkama su reducirani proizvodi emodina, koji se često oksidiraju u antrakinon jedinjenja nakon dugotrajnog skladištenja. Tačka topljenja emodina 1-O - - D-glukozida je 189-190 stepeni; Tačka topljenja emodin 8-O- - D-glukozida je 239-241 stepen, a oba su glikozidi koji vezuju emodin za glukozu i istovremeno postoje u rabarbari. Prvi je također jedan od aktivnih sastojaka s antibakterijskim djelovanjem u Polygonum cuspidatum.
Postoje dvije metode za ekstrakcijuemodin prah: ekstrakcija organskim rastvaračem i kiselo-bazna ekstrakcija.
Metoda 1: Metoda ekstrakcije organskim rastvaračem
Organski rastvarači kao što su hloroform i benzen mogu se koristiti za direktnu ekstrakciju, a rastvor za ekstrakciju ponekad može kristalizovati tokom procesa koncentriranja. Za ekstrakciju se mogu koristiti i metanol ili etanol, a ekstrakcioni rastvor se može koncentrirati i zatim distribuirati različitim rastvaračima ili ekstrahovati vodenim rastvorima različitih pH vrednosti da bi se postiglo prethodno odvajanje. Zbog prisustva fenolnih hidroksilnih ili hidroksilnih grupa u emodinu, on se vezuje za metalne jone kao što su natrijum, kalij i magnezijum u biljnom telu i postoji u obliku soli. Dakle, kiselina se koristi za potpuno oslobađanje emodina tokom ekstrakcije, a zatim se vrši ekstrakcija.
Metoda 2: Metoda alkalne ekstrakcije
To je zato što emodin sadrži hidroksilne grupe, a spojevi ketona luka koji sadrže hidroksilne grupe mogu se direktno ekstrahovati alkalnim rastvorom i zatim istaložiti kiselinom za ekstrakciju. Razvijena je metoda odvajanja emodina kokristalizacijom, koja kao sirovinu koristi ukupni antrakinon ekstrakt rabarbare. Ukupni antrakinon ekstrakt rabarbare je ekstrakt dobiven iz korijena i stabljike rabarbare korištenjem alkohola kao sredstva za ekstrakciju i metodom refluksa. Metoda uključuje sljedeće korake: miješanje ukupnog ekstrakta antrakinona rabarbare sa terc butilaminom i izopropanolom, korištenjem 75-95% vodenog etanola kao rastvarača, temeljito miješanje reakcije na 70-100 stepena da se dobije bistra otopina; Dobijeni bistreni rastvor polako ohladiti do -10-20 stepena u roku od 4-8 sati, ostaviti da odstoji dok ne kristalizuje, filtrirati da se dobije filter kolač i filtrirati. Filterski kolač se rekristalizira sa metanolom ili 75% -85% vodenog etanola, a dobijeni sirovi kristal se razlaže dodavanjem kiselog vodenog rastvora da se pH vrijednost podesi na 2-4. Zatim se dodaje hloroform za ekstrakciju, a organski sloj se upari da se dobije sirovi emodin. Sirovi emodin se prekristalizira kako bi se dobio čisti emodin.
Emodin prahima višestruka antikancerogena dejstva, a u nastavku su neki ključni mehanizmi i efekti protiv raka:
Inhibiraju proliferaciju ćelija raka i izazivaju apoptozu
Može značajno smanjiti održivost ćelija raka debelog crijeva i izazvati zaustavljanje ćelijskog ciklusa i apoptozu.
In vitro, može inducirati apoptozu tumorskih ćelija utječući na ekspresiju kaspaze-3 i kaspaze-9, te ima terapeutski učinak na rak pankreasa.
Inhibiranje epitelne mezenhimalne tranzicije tumora (EMT) i promicanje migracije tumorskih stanica
On inhibira EMT tumora i migraciju ćelija kroz Wnt/ - catenin i VEGFR2-AKT-ERK1/2 signalne puteve.
Emodin značajno inhibira Wnt/- catenin signalizaciju kod EMT karcinoma debelog crijeva i pokretljivost stanica.
Smanjite invaziju i migraciju tumorskih ćelija
Smanjuje invaziju i migraciju ćelija tumora debelog crijeva smanjujući VEGF (vaskularni endotelni faktor rasta).
Regulacija ekspresije tumorskih supresorskih miRNA
Efikasno pojačava ekspresiju tumor-supresora miR-34a u tkivu raka jetre i inhibira VEGFR2 indukovanu aktivaciju AKT, ERK1/2, SMAD2 i SMAD4.
Inhibiraju angiogenezu tumora
On inhibira angiogenezu karcinoma pankreasa smanjujući nivo ekspresije miRNA (kao što su miR-155 i miR-210) povezanih s tumorigenezom i angiogenezom, i povećavajući ekspresiju antiangiogeneze miR-20b .
Kao pomoćna terapija za povećanje efikasnosti kemoterapije
Kada se koristi u kombinaciji s lijekovima za kemoterapiju, može poboljšati učinkovitost kemoterapije, smanjiti rast tumora i proliferaciju stanica.
Kada se koristi u kombinaciji sa sorafenibom, može inhibirati rast tumora i poboljšati učinkovitost sorafeniba.
Prevazilaženje rezistencije na lijekove
Kada se koristi u kombinaciji sa EGFR inhibitorom afatinibom, može smanjiti proliferaciju PANC-1 i BxPC-3 ćelija i pokazati sinergistički antitumorski efekat na mišjem modelu raka pankreasa.
Koristi se u kombinaciji sa gemcitabinom
U modelu ksenotransplantacije PANC-1 ćelija raka pankreasa otpornih na gemcitabin, njegova kombinacija sa gemcitabinom može značajno smanjiti volumen ksenotransplantacije i rast tumora.
Popularni tagovi: emodin prah kas 518-82-1, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju