Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cimetidina u prahu cas 51481-61-9 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog cimetidina u prahu cas 51481-61-9 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Cimetidin prah, molekulska formula je C10H16N6S, CAS 51481-61-9, a relativna molekulska težina je 252,34 g/mol. Bijeli ili sivobijeli prah, gorak, razblažen, nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u etanolu i hloroformu, rastvorljiv u sirćetnoj kiselini, azotnoj kiselini, koncentrovanoj hlorovodoničkoj kiselini i rastvoru natrijum hidroksida. Postoji kao kation u kiseloj sredini i kao neutralni oblik u neutralnoj ili alkalnoj sredini. Jedinjenja sa nižim pKa i većim stepenom jonizacije uglavnom se koriste u liječenju bolesti poput peptičkog ulkusa i hiperaciditeta. Njegova posebna molekularna struktura određuje da ima određenu biološku aktivnost i farmakološke efekte, ali ga čini ranjivim na razgradnju i fotolizu i druge faktore, pa ga je potrebno pažljivo čuvati i koristiti. To je vrsta antagonista H2 receptora, koji se uglavnom koristi u liječenju bolova u želucu, peptičkog ulkusa i drugih bolesti uzrokovanih hiperaciditetom.
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
oblik proizvoda
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Hemijska formula |
C19H20O3 |
|
Tačna masa |
296 |
|
Molecular Weight |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementalna analiza |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidin prahje lijek koji inhibira lučenje želučane kiseline. Njegov glavni mehanizam djelovanja je kompetitivno inhibiranje histaminskog receptora H2 na sluznici želuca, čime se smanjuje kiselost želudačnog soka i lučenje želučane kiseline. Osim što se koristi u liječenju gastrointestinalnih bolesti kao što su peptički ulkus i refluksni ezofagitis, cimetidin ima razne druge kliničke primjene.
1. Peptički ulkus i gastroezofagealna refluksna bolest:
Cimetidin je prvi antagonist H2 receptora razvijen za liječenje peptičkog ulkusa, koji pospješuje zacjeljivanje čira smanjujući lučenje želučane kiseline i zaštitu želučane stijenke. Istovremeno, cimetidin se koristi i u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti, koja može ublažiti substernalnu bol, regurgitaciju kiseline, podrigivanje i druge simptome, te smanjiti učestalost spazma jednjaka.
2. Zollinger-Ellisonov sindrom i PEPSI bolest:
Zollinger-Elisonov sindrom je vrlo rijedak poremećaj koji karakteriziraju tumori u gastrointestinalnom traktu i pankreasu koji luče velike količine želučane kiseline. Cimetidin, lijek koji inhibira lučenje želučane kiseline, pokazao je svoju važnost u liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma.
Osim toga, cimetidin se koristi i kod rijetkog infektivnog gastritisa PEPSI bolesti, koja može ublažiti simptome pacijenata s ovom bolešću i potaknuti poboljšanje stanja.
3. Purpura nefritis:
Purpura nefritis je autoimuna bolest koja se manifestira oštećenjem glomerula, abnormalnom funkcijom bubrega i hematurijom. Cimetidin, kao lijek sa antihistaminskim djelovanjem, može inhibirati permeabilnost bazalne membrane glomerula, čime se smanjuje pojava proteinurije i hematurije. Osim toga, cimetidin također može smanjiti imunološki odgovor smanjenjem napada T stanica na bubrege, čime se poboljšava funkcija bubrega.
4. Rak dojke i prostate:
Utvrđeno je da cimetidin inhibira rast i širenje raka dojke i prostate. Njegov mehanizam može biti povezan s njegovom funkcijom inhibicije histamina i smanjenja lučenja transfer faktora. Cimetidin je postao uobičajeni pomoćni lijek u liječenju raka dojke i prostate.
5. Imunomodulatori:
Cimetidin može uticati na proizvodnju i funkciju imunoloških ćelija kao što su T ćelije, B ćelije i makrofagi tako što inhibira efekat histamina, kako bi se postigao efekat imunološke regulacije. Može se koristiti za liječenje autoimunih bolesti kao što su reumatoidni artritis, psorijaza i Behcetova bolest, a ima dobru sigurnost i toleranciju.
6. Kožne bolesti:
Cimetidin se također može koristiti za liječenje raznih kožnih bolesti, kao što su kronična urtikarija, vitiligo i edematozne kožne bolesti. izlječenja.
Ukratko, cimetidin nije samo lijek za liječenje peptičkog ulkusa, već ima i široku primjenu u glomerularnim bolestima, raku, imunološkoj regulaciji i drugim poljima. Cimetidin ima -farmakološki spektar širokog spektra, a dokazano je da ima dobre efekte u liječenju različitih bolesti.
Cimetidin prahje lijek koji se široko koristi u liječenju želučanih bolesti. Metode njegove sinteze uglavnom uključuju: metodu derivata 4-amino-2-pikolina, metodu tiocijanata, metodu polietilen glikola (PEG), metodu reakcije u tečnoj fazi, sintezu uz pomoć mikrotalasne pećnice i druge metode. Ove metode su detaljno opisane u nastavku:
Najranija sintetička metoda cimetidina je metoda derivata 4-amino-2-pikolina, a njeni glavni koraci uključuju reakciju benzimida i etil izocijanata kako bi se generirao 3-(2-metil-4-azapiridin azol-5-il)-N-fenilpropanamid, nakon čega se dobiva termalna redukcija konoksida i konoksida. Cimetidin.
Prednost ove metode je u tome što je reakcija jednostavna, sirovine se lako dobijaju, a prinos je čak 80%, ali i dalje postoje određeni nedostaci, kao što je potreba za korištenjem aluminijum hidroksida i visoko{1}}temperaturne termalne kondenzacijske reakcije, što će uzrokovati određenu štetu okolišu i zdravlju ljudi.
Tiocijanatna metoda je metoda koja se obično koristi u pripremi cimetidina. Glavni koraci su upotreba terc-butil tiocijanata i 2-pikolina kao početnih materijala za reakciju za stvaranje 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamida, nakon čega slijedi redukcija i termička polikondenzacija za stvaranje cimetidina.
Ova metoda ima prednosti visokog prinosa (više od 90%), jednostavnog rada i lakog pristupa sirovinama. Međutim, tiocijanat koji se koristi u njemu je hlapljiv i djeluje stimulativno na organizam, pa ga je potrebno zaštititi.
PEG metoda je nova metoda sinteze cimetidina. Njegov princip je da se u reakciju doda PEG koji sadrži prekursor jedinjenja cimetidina i kiseli katalizator (kao što je kalijum dihidrogen fosfat). PEG jedinjenja su rastvorljiva u vodi i štite jedinjenja prekursora od hidrolize, oksidacije ili acidifikacije.
Ova metoda ima prednosti jednostavnog rada, visokog prinosa i bez štete po okoliš. Međutim, rad PEG jedinjenja je komplikovan i zahteva pažljiv rad, a problemi kao što su kristalizacija i degradacija PEG-a mogu se pojaviti tokom procesa, što utiče na prinos.
Metoda reakcije u tečnoj{0}}fazi je brza i praktična sintetička metoda za cimetidin. Njegov osnovni princip je da reaguje 2-pikolin, terc-butil tiocijanat i benzimid u uslovima reakcije u tečnoj fazi. Cimetidin se može dobiti nakon redukcije glinice i reakcije termalne polikondenzacije.
Ova metoda ima prednosti jednostavnog rada i kratkog vremena reakcije, ali reakcija zahtijeva da odgovarajući molarni omjer benzimida i terc-butil tiocijanata bude 1:2, a proces reakcije je teško kontrolisati, zahtijeva ponovljeno testiranje i optimizaciju.
Metoda sinteze uz pomoć mikrovalne{0}} je nova vrsta metode sinteze cimetidina, njen glavni princip je pod uslovima mikrotalasnog grijanja, uz korištenje mikrovalne{1}}pomognute,
Ubrzati brzinu reakcije. Specifični koraci uključuju: dodavanje etil tiocijanata i izopropanola u mikrovalni reaktor, dodavanje viška 2-pikolina i izvođenje grijanja uz pomoć mikrovalne pećnice sa snagom od oko 50%, dok boja otopine ne promijeni iz svijetle u tamnu, i reakcija se završi. Talog je zatim izoliran i pročišćen.
Ova metoda ima prednosti velike brzine reakcije, visokog prinosa i jednostavnog rada. Međutim, zbog burne reakcije može biti uzrokovano grijanjem u mikrovalnoj pećnici, potrebno je obratiti pažnju na siguran rad.
Ukratko, postoje različite sintetičke metodeCimetidin prah, te se može odabrati odgovarajuća metoda za pripremu prema stvarnim potrebama. Različite metode imaju svoje prednosti i nedostatke u smislu operativne težine, prinosa, vremena rada, ekološke prihvatljivosti i utjecaja na zdravlje i sigurnost ljudi.
neželjena reakcija
Cimetidin, kao klasični antagonist histaminskog H ₂ receptora, igra važnu ulogu u liječenju bolesti povezanih sa želučanom kiselinom od svog lansiranja 1976. Njegova formulacija u prahu (Cimetidin Powder) se još uvijek koristi u kliničkoj praksi zbog lakoće prilagođavanja doze i posebnih načina primjene (kao što je nazalna ishrana i enteralna prehrana). Međutim, sa-dubljim istraživanjem njegovog farmakološkog mehanizma i dugotrajnim-kliničkim posmatranjem, spektar nuspojava je postepeno postajao jasniji.
Uobičajene nuspojave
Reakcije probavnog sistema
Dijareja: Stopa incidencije je oko 5% -10%, što je češće u ranim fazama uzimanja lijekova i može biti povezano s neravnotežom crijevne mikrobiote ili promjenama u crijevnom pH nakon supresije želučane kiseline. Tipična manifestacija je vodenasta stolica, 3-5 puta dnevno, koja se povlači 1-2 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.
Zatvor: Mali broj pacijenata (oko 2% -3%) ima usporenu peristaltiku crijeva zbog smanjenog lučenja želučane kiseline, što dovodi do poteškoća u defekaciji, posebno kod starijih pacijenata.
Mučnina/povraćanje: Stopa incidencije je oko 3% -5%, što može biti povezano s direktnom stimulacijom sluznice želuca ili djelovanjem lijeka na centralni nervni sistem. Obično se poboljšava nakon prilagođavanja doze ili kombinacije s prokinetičkim lijekovima.
Odgovor centralnog nervnog sistema
Glavobolja/vrtoglavica: Stopa incidencije je oko 4% -8%, što može biti povezano sa ne-specifičnim antagonizmom histaminskih H ₁ receptora putem lijekova nakon prolaska kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Obično je blag i traje 1-3 dana.
Pospanost/umor: Oko 3% -5% pacijenata prijavilo je dnevnu pospanost, posebno u ranim fazama uzimanja lijekova, što može biti povezano sa centralnim inhibitornim efektima.
Mentalni poremećaji: rijetki, ali teški, uključujući anksioznost, depresiju, delirij (naročito kod starijih ili kritično bolesnih pacijenata), sa stopom incidencije od oko 0,1% -0,5%. Oporavak se može postići u roku od 48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka.
Cimetidin može inhibirati sintezu histamina u mozgu, ometati ciklus spavanja u budnom stanju, a stariji pacijenti su podložniji uključivanju zbog povećane propusnosti krvno{0}}moždane barijere.
Odgovor endokrinog sistema
Antiandrogeni efekat: Dugotrajna upotreba visokih-doza (veća ili jednaka 1,6 g dnevno) može dovesti do razvoja muških grudi (oko 1% -2%), smanjenog libida, erektilne disfunkcije (0,5% -1%) i galaktoreje kod žena (0,3% -0,8%). Mehanizam je inhibicija gonade hipotalamusa hipofize i smanjenje lučenja testosterona.
Povišen prolaktin: Oko 5% -10% pacijenata iskusi blago povišenje serumskog prolaktina (PRL), ali samo nekoliko (oko 1%) ima kliničku galaktoreju.
Reakcija hematološkog sistema
Nudimo razne komponente prijenosa, uključujući lančanike, valjkaste lance, zupčanike, spojnice, letve, glavčine, remenice, konusne čahure, sjedišta ležaja i još mnogo toga.
Ozbiljne nuspojave
Neurotoksičnost
Delirijum drhtanja: U liječenju gastrointestinalnih komplikacija kod alkoholičara, može izazvati drhtanje, halucinacije i dezorijentaciju slične sindromu odvikavanja od alkohola, sa stopom incidencije od oko 0,05% -0,1%. Mehanizam može biti povezan sa neravnotežom sistema gama aminobutirične kiseline (GABA) i penetracijom BBB cimetidina tokom odvikavanja od alkohola.
Napadi: izuzetno rijetki (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Princip liječenja: Odmah prekinite uzimanje lijeka, dajte 5-10 mg diazepama intravenozno za kontrolu simptoma i koristite fenobarbital ako je potrebno.
Hepatotoksičnost
Povišeni nivoi transaminaza: Približno 2% -5% pacijenata iskusi blago povišenje ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akutno oštećenje jetre: izuzetno rijetko (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mehanizam: To može biti imunološki-posredovano oštećenje ćelija jetre ili metabolička toksičnost.
Alergijske reakcije
Osip/Urtikarija: Stopa incidencije je oko 1% -3%, uglavnom reakcije preosjetljivosti tipa I, koje se manifestuju kao eritem i svrab, koji se mogu ublažiti uzimanjem antihistaminika nakon prestanka uzimanja lijekova.
Vaskularni edem: rijetko (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Unakrsna alergija: Pojedinci koji su alergični na druge antagoniste H ₂ receptora (kao što je ranitidin) imaju povećan rizik od alergije na cimetidin.
Popularni tagovi: cimetidin prah cas 51481-61-9, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju