Levobupivacaine Hydroklorid, molekularna formula C18H29cl2o, CAS 27262 - 48 - 2. Bijelo je ili off - bijeli kristalni prah, bez mirisa i blago gorkog. Nije lako rastvorljiv u vodi i etanolu, već topljivi u organskim otapalima kao što su hloroform. Rastvorljivost je niska, rastvorljivost u vodi je 5mg / ml, a rastvorljivost u etanolu je oko 1mg / ml. To je chiralni molekul s dva enantiomera, l - i d -. Među njima, ja - je lijevo - molekula, a d - je pravo - ručno molekula. Od enantiomera samo l - farmakološki je aktivan, obično koristi l - enantiomer kao aktivni sastojak. To je slabo alkalna supstanca sa ionizacijskom konstantom (PKA) od oko 8.1. Prema principu simetrije lijeve desne, Levo (lijevo) predstavlja svoju trodimenzionalnu konfiguraciju. To je lokalni anestetik sa sličnim mehanizmom djelovanja na Lidokain i Bupivakain. Njegova hemijska struktura određuje njegove karakteristike, što je od velikog značaja u farmakološkom istraživanju, razvoju lijekova i drugim poljima. Ovaj članak će opisati sva fizička svojstva proizvoda.
|
|
|
Levobiokain hidroklorid je amidni lokalni anestetik s hemijskim formulom C ₁₈ H ₂₈ CLN ₂ O · HCL i molekularna težina 342.9 (poznata kao 324,89, što može varirati ovisno o prisutnosti kristalne vode). Ima širok spektar kliničkih aplikacija, a sljedeće je detaljan uvod u njegove zajedničke namjene:
Anestezija epiduralne blok:
To je najčešće korišteni lijekovi za hiruršku epiduralnu anesteziju. Blokira generaciju i prijenos nervnih impulsa, uzrokujući da pacijenti doživi privremeni i reverzibilni osjetni gubitak u područjima vezanim za nervne unerviranje pod svjesnim uvjetima, čime se vrši i vi na taj način.
Kada se koristi za nervni blok ili infiltracijsku anesteziju kod odraslih, maksimalna doza u isto vrijeme je 150mg. U pogledu pripreme koncentracije droga, hirurški epiduralni blok obično koristi rješenje od 0,5% do 0,75%, s dozom od 10-20ml, ili 50-150mg, koji može postići umjeren za dovršavanje efekta motora.
Kada 0,25% ~ 0,5%Levobupivacaine Hydrokloridprimjenjuje se za regionalnu blokadu, njegova je efikasnost slična onoj bupivakaina u istoj koncentraciji; Kada se izvrši epiduralni blok 0,375% ~ 0,75%, početak i trajanje senzacije i bloka pokreta slični su onima iste koncentracije bupivakaina.
Lumbarna ukočenost:
Iako upute ne navode izričito svoju upotrebu za lumbalne anestezije, klinički anestezijski udžbenici ukazuju na to da se može koristiti za lumbalnu anesteziju . 2-3 ml od 0,5% levobupivacaine HCl za lumbalne anestezije, zbirke, kardnike i donje trbušne operacije.
Neuroblock anestezija:
Široko se koristi u raznim vrstama nervnih blokova, poput brahijalne anestezije pleksus, cervikalne pleksus anestezije, regionalna anestezija itd. Blokira prijenos nervnih impulsa, stvarajući anestetički učinak na području koje su nametnuli živce, osiguravajući nesmetani napredak operacije.
Radna analgezija:
Može se koristiti za olakšanje bolova tokom porođaja, smanjujući bol porođajnih žena . 0.125% ~ 0.15% Levobupivacaine HCL rješenje je pogodna za radno analgeziju, s blagim blokadom motornih živaca i nema utjecaja na proces isporuke majke.
Postoperativna analgezija:
Postoperativna bol je jedan od uobičajenih simptoma u hirurškim pacijentima, koji se mogu ublažiti blokiranjem nervnih impulsa . 0.125% ~ 0,15% Levobupivacaine HCL rješenje može se koristiti i za postoperativnu analgeziju za poboljšanje udobnosti pacijenata.
Anestezija u drugim medicinskim procedurama
Ispit i operacija Anestezija:
Može se koristiti za anesteziju u raznim malim operacijama, poput endoskopije, biopsije itd. Koristi lokalnu infiltracijsku anesteziju ili nervnu blok anesteziju kako bi se spriječilo da pacijenti osjećaju osjećaj boli tokom ispitivanja ili rada.
Topična anestezija:
Iako se uglavnom koristi za infiltracijsku anesteziju i nervnu blok anesteziju, može se koristiti i za površinsku anesteziju u nekim slučajevima. Na primjer, u oftalmičkoj hirurgiji, Levobupivacaine HCL može se koristiti kapi za oči kako bi izazvali anesteziju na površini očne jabučice. Međutim, što je češći površinski anestetik okucain hidroklorid gel itd.
Anti upalni efekat:
Može inhibirati oslobađanje upalnih faktora, čime se postigne anti - upalni efekti. Može se koristiti za ublažavanje upalnih reakcija uzrokovanih hirurškom traumom, opekotinama itd. I ublažavaju upalničke simptome pacijenata. Međutim, ova funkcija nije njegova glavna upotreba, a treba ga kombinirati sa specifičnim uvjetima i ljekarskom smjeru u kliničkim primjenama.
Antiaritmički (upotreba s oprezom):
Teoretski, Levobupivacaine HCL može imati određeni antiritmički učinak utječeći na elektrofiziološku aktivnost miokardnih ćelija.
Međutim, zbog svoje srčane toksičnosti (iako niže od bupivakaina), ne preporučuje se za kliničku upotrebu kao antiaritmički lijek. U specifičnim situacijama, poput aritmije tokom lokalne anestezije, ljekari mogu pažljivo procijeniti stanje prije nego što odlučuju hoće li ga koristiti.
Anti udar (pomoćna aplikacija u određenim kontekstima):
Nije standardni lijek za liječenje za šok. Ali u određenim specifičnim situacijama, kao što su kad pacijenti šoka zahtijevaju hiruršku anesteziju, ljekari mogu pažljivo koristitiLevobupivacaine HydrokloridZa anesteziju pod zatvaranjem praćenja na osnovu pacijentove specifične situacije i hirurških potreba.
To je lokalni anestetik koji se može sintetizirati različitim metodama.
Ovo je jedna od najčešće korištenih sintetičkih metoda. Prvo, l- fenilaktna kiselina dobiva se peroksidnom metodom fenilacijske kiseline, a zatim se smanjuje sa smanjujućim sredstvima kao što su kalijum natrijum, vodik ili limenke hidride. Na ovoj osnovi, HBR, HCL i drugi reagensi koriste se za obavljanje alkalne hidrolize smanjenog spoja za dobivanje l - izobutilamin sirtetne kiseline. Konačno, l - izobutilamin sirćena kiselina pomiješana je s odgovarajućim enantiomerom koristeći pravilo rakemizacije i kristalizirane za dobivanje ciljanog proizvoda.
U ovoj metodi, 4 - Amino - 2 ', 6' - dimetilacetilacetone (AMDE) i L-izoButilamin prvo se trebaju kondenzirati kako bi se stvorio acetilacetonski intermediates. Zatim, koristite reagense poput HCL-a za obavljanje reakcije amonolize na srednji proizvod, generirajte L-Berpivacaine. Konačno, kristalizirano je dodavanjem hdrodroplotne kiseline.
U ovoj se metodi prvo atilira alkilfenolima kao što su 1-feniletanol ili 2,6-dimetilfejetanol, a zatim slani HCL i drugim reagensima za dobivanje proizvoda. Različiti acilativni agenti utječu na fizička svojstva proizvoda, poput rastvorljivosti i stope apsorpcije i puštanja.
Ova ruta uključuje sljedeće korake:
(1) Prvo, odgovarajuće 4 - 2 ', 6'-dimetilacetylacetone i L-izobutilamin bili su kondenzani da formiraju četiri enantiomerna prekursora.
(2) Zatim su četiri enantiomera razdvojena i dalje pročišćava kristalizacijom.
(3) Za dva enantiomera, ciljni proizvod, naime proizvod, može se stvoriti smanjenjem, esterifikacijom i reakcijama kondenzacije.
(4) Konačno, proizvod se pročišćava i odvaja za postizanje čistoće - Levobupivacaine hcl.
Zaključno, može se pripremiti po brojnim različitim sintetičkim metodama. Među njima je najčešće korištena sintetička metoda kroz metodu smanjenja l - fenilačetne kiseline, metoda kondenzacije reaktanata i metoda reakcije acilacije l - izobutilamina. Pored toga, postoje složenije sintetičke rute koje zahtijevaju preciznije operacije hemijskog eksperimenta i procesi pročišćavanja kristalizacije.
|
Hemijska formula |
C18H28N2O |
|
Tačna masa |
288 |
|
Molekularna težina |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elementalna analiza |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
To je lokalni anestetik koji je prvi put predstavljen u kliničkoj upotrebi 1996. godine. Njegova efikasnost je slična onoj bupivakaina, ali njegovi analgetički i anestetički efekti su znatno bolji od potonjeg. To je ujedno i anestetički lijek s dobrim sigurnošću, jer ovaj spoj može koristiti samo lijevo - ručno iakomer, dok je pravo - ručno Isomer toksično.
Otkrivanje proizvoda datira iz 1990-ih, kada je farma - proizvodnja proizvoda ograničena (ppm) provodila studiju oralnih antimikrobialsa u kojima su otkrili vrlo neobičan dubok anestetik. Kompanija je utvrdila da se spoj izvučen iz suncokretovog ulja može koristiti kao sirovina za sintezu sa levobupivacaine HCl, lijevo - predao Isomer, kroz niz kemijskih reakcija.
U to vrijeme PPM nije znao da je stvorio novi anestetik, pa su ga primijenili u eksperimentima koji se ocjenjuju toksičnost za zamorce. Rezultati su pokazali da je proizvod, levorotatorski izomer, imao nižu toksičnost za miševe i mogao proizvesti dugotrajne i efikasne lokalne anestezije. Ovi nalazi su potaknuli PPM da započnu istražiti novi spoj kod ljudi kako bi se dalje procijenila njegova sigurnost i efikasnost.
U ranim kliničkim ispitivanjima pokazalo je slične analgetske i anestetičke efekte za Bupivakain, ali je bio sigurniji. Niski kardiotoksičnost lijeka i manje utjecaj na respiratorni sistem i nervni sustav široko se koristi u kliničkim aplikacijama. Od tada je prepoznat kao siguran i efikasan lokalni anestetik i postao je neizostavan anestetik u poljima ortopedija, akušerstva, stomatologije i plastične hirurgije.
Iako se poliklinski korišteno, detalji njenog istorije otkrivanja još uvijek nisu u potpunosti shvaćeni. Trenutno je istraživanje o njemu ograničeno na svoju primjenu kao lokalni anestetik, a daljnjeg istraživanja o otkrivanju istorijeLevobupivacaine Hydrokloridje provedeno.
Popularni tagovi: Levobupivacaine Hydrohloride CAS 27262-48-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupuj, cijena, rasuti, prodaja