Karbazohrom, uobičajeni oblik je karbakol u prahu, boja je crveni prah, slabo rastvorljiv u vodi i etanolu, nerastvorljiv u eteru i hloroformu. Njegov natrijum salicilat je narandžasti prah, tačka topljenja 196 - 197.5 stepen (raspadanje), rastvorljivost u vodi na 25 stepeni, 0,61mg/ml, nerastvorljiv u eteru i hloroformu, a pH vrednost 10% vodenog rastvora je 6,7-7,3. Može potaknuti kontrakciju kapilara, smanjiti propusnost kapilara, promovirati povlačenje slomljenih krajeva slomljenih kapilara i igrati ulogu u hemostazi. Natrijum aminourea salicilat, oksidacioni proizvod adrenalina, nema efekta nalik na adrenalin, tako da ne utiče na krvni pritisak i rad srca, ali može pojačati otpornost kapilara na povrede, stabilizovati kiseli mukopolisaharid u krvnim sudovima i okolnim tkivima, smanjiti propusnost kapilara, pojačati kontrakciju, kratkotrajnu kontrakciju i oštećenje kapilara. Osim toga, lijek također može inhibirati sintezu i oslobađanje prostaglandina E (PCE), kako bi se smanjila propusnost kapilara i spriječilo izlučivanje termogenih supstanci.
|
Hemijska formula |
C23H26N2O3 |
|
Tačna masa |
378 |
|
Molecular Weight |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Elementalna analiza |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
|
|
|
Tačka topljenja 104-105 stepeni C (rastvarač: etil acetat (141-78-6); heksan (110-54-3)), tačka ključanja 553,1 ± 50,0 stepeni C (predviđeno), 1.18 g±0. Oblik: prljavo bela čvrsta supstanca, koeficijent kiselosti (PKA) 7,07 ± 0,10 (predviđeno). gustina 1,2±0,1 g/cm3, Molekularna formula C23H26N2O3, molekulska masa trista sedamdeset-osam tačaka četiri šest-četiri, tačka paljenja 288,3±30,1 stepen, Precizan kvalitet trista sedamdeset osam tačka jedan devet za četiri tri sedamdeset tri zero PSA tri tačke šest-dva, pritisak pare 0,0±1,5 mmHg na 25 stepeni, indeks prelamanja jedan bod šest nula tri.
Karbazohrom, također poznat kao anluo krv ili antinoxin, lijek je derivat pigmenta nadbubrežne žlijezde koji ispoljava hemostatske efekte poboljšavajući stabilnost kapilara i smanjujući permeabilnost. Njegova hemijska suština je produkt oksidacije adrenalina - natrijum soli uree salicilata adrenalnog pigmenta, koji ne utiče na krvni pritisak i rad srca zbog nedostatka efekata sličnih adrenalinu.
Osnovna upotreba je za liječenje hemoragijskih bolesti uzrokovanih oštećenjem kapilara ili abnormalnom propusnošću, a njegove indikacije pokrivaju više sistema:
1. Krvarenje oka
Retinalno krvarenje: često kod dijabetesne retinopatije, hipertenzivne retinopatije ili traumatskih ozljeda. Smanjenjem propusnosti kapilara retine, smanjenjem eksudacije i promicanjem apsorpcije krvarenja. Na primjer, kod pacijenata sa dijabetesnom retinopatijom, upotreba karbabacilona u kombinaciji sa laserskim tretmanom može skratiti vrijeme apsorpcije krvarenja za oko 30%.
Krvarenje konjunktive: Puknuće malih krvnih žila u konjuktivi uzrokovano jakim kašljanjem, povraćanjem ili traumom može ubrzati kontrakciju krvnih ugrušaka i ublažiti simptome začepljenosti oka.
2. Respiratorno krvarenje
Krvarenje iz nosa (krvarenje iz nosa): Za ponavljajuća krvarenja u prednjem donjem dijelu nosnog septuma (kao što je krvarenje u malom području), Cabaclovir može smanjiti učestalost krvarenja. Kontrolisana studija koja je uključivala 200 pacijenata pokazala je da se nakon kontinuirane upotrebe Cabaclovir tableta (5 mg/dan) tokom 4 sedmice, stopa recidiva krvarenja iz nosa smanjila sa 65% na 28%.
Hemoptiza: Pogodno za blagu hemoptizu uzrokovanu bronhiektazijom, tuberkulozom ili karcinomom pluća (dnevni volumen hemoptize<100ml). Karbazohrom reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml) jer može prikriti napredovanje bolesti.
3. Gastrointestinalno krvarenje
Gastrointestinalno krvarenje: uključujući čir na želucu, duodenalni ulkus, gastritis ili krvarenje iz varikoziteta jednjaka. Kabakluo se često koristi kao pomoćni hemostatski lijek, u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe (kao što je omeprazol), koji može skratiti vrijeme hemostaze.
Na primjer, kod pacijenata sa krvarenjem od čira na želucu, grupa na kombinovanoj terapiji postigla je stopu hemostaze u trajanju od 24 sata od 85%, što je značajno više od grupe koja je uzimala samo inhibitor protonske pumpe (65%).
Krvarenje od hemoroida: Za rektalno krvarenje uzrokovano unutrašnjim hemoroidima ili mješovitim hemoroidima, Kabakluo čepić (koji sadrži 10 mg Kabakluoa) može direktno djelovati na sluznicu rektuma kako bi smanjio količinu krvarenja. Klinički podaci pokazuju da je nakon kontinuirane upotrebe tokom 7 dana stopa potpunog ublažavanja simptoma rektalnog krvarenja dostigla 72%.
4. Krvarenje iz urinarnog sistema
Hematurija: Često se javlja kod glomerulonefritisa, infekcija urinarnog trakta ili povreda kamenca. Smanjenjem propusnosti glomerularnih kapilara smanjuje se curenje crvenih krvnih zrnaca. Studija na pacijentima sa hroničnim glomerulonefritisom pokazala je da je nakon primjene Kabakluo injekcije (10 mg/dan) tokom 2 sedmice stopa poboljšanja hematurije (od+++do++) iznosila 68%.
5. Krvarenje iz reproduktivnog sistema
Krvarenje iz materice: uključujući funkcionalno krvarenje iz materice, postporođajno krvarenje ili abnormalno krvarenje nakon postavljanja intrauterinih uložaka. Može poboljšati kontrakciju glatkih mišića materice i potaknuti zatvaranje krvnih žila.
Na primjer, kod pacijenata sa funkcionalnim krvarenjem iz maternice, kombinovana upotreba Kabakluo tableta (5 mg/dan) i progesterona može skratiti trajanje krvarenja (sa prosječnih 9 dana na 5 dana).
6. Ostala krvarenja
Idiopatska purpura: hemoragijska bolest koju karakterizira povećana krhkost kapilara, što može smanjiti stvaranje petehija i ekhimoza na koži.
Cerebralno krvarenje (cerebralno krvarenje): Pogodno samo za pomoćno liječenje malih količina krvarenja iz cerebralnog parenhima ili subarahnoidnog krvarenja, smanjenjem propusnosti cerebralnih kapilara i ublažavanjem cerebralnog edema, ali je potrebno strogo praćenje krvnog tlaka kako bi se izbjegao intrakranijalni pritisak.
Hemostatski efekat se postiže sledećim mehanizmima:
1. Povećajte kapilarnu otpornost
Može stabilizirati kisele mukopolisaharide (kao što je hijaluronska kiselina) u krvnim sudovima i okolnim tkivima, spriječiti njihovu degradaciju, čime se povećava otpornost kapilara na oštećenja i smanjuje rizik od pucanja.
2. Smanjite propusnost kapilara
Inhibicijom sinteze i oslobađanja prostaglandina E1 (PGE1), curenje vaskularne tekućine može se smanjiti i edem tkiva može biti smanjen. Na primjer, u modelima upale, kabaklovir može smanjiti propusnost kapilara za 40-60%.
3. Pospješuju stezanje oštećenih krvnih sudova
Može poboljšati efekat povlačenja slomljenih krajeva kapilara, otežavajući krvnim ugrušcima da padaju sa stijenke cijevi, čime se skraćuje vrijeme hemostaze. Eksperimenti na životinjama su pokazali da može skratiti vrijeme kontrakcije kapilara za 50%.
4. Inhibicija hijaluronidaze (hijaluronidaze)
Hijaluronidaza može razgraditi hijaluronsku kiselinu i povećati vaskularnu permeabilnost. Kabakluo dalje konsoliduje funkciju vaskularne barijere inhibirajući aktivnost ovog enzima.
Mi smo dobavljačKarbazohrom.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Slijedi kratka metoda laboratorijske sinteze za Carbazochrom:
C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Na+
-Uzmite 3,4-dihidropirimidin i natrijum nitrit (NaNO2) i reagujte u kiselim uslovima.
-U reakciji koristite odgovarajuće kisele medije, kao što je razrijeđena sumporna kiselina (H2SO4) ili hlorovodonična kiselina (HCl).
-Nakon što se reakcija završi, 3-nitro-4-hidroksipirimidin proizvod se dobija kristalizacijom ili drugim metodama prečišćavanja.
C4H4N3O3+C6H5NH2+Na2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2
-Amino reakcija 3-nitro-4-hidroksipirimidina sa anilinom u alkalnim uslovima.
-U reakciji se natrijum karbonat (Na2CO3) ili amonijačna voda (NH3 · H2O) mogu koristiti kao alkalni medij.
-Nakon što se reakcija završi, 3-nitro-4-(anilino) pirimidin proizvod se dobija kristalizacijom ili drugim metodama prečišćavanja.
C10H8N4O3+H2SO4+HNO3→ Carbazochrom
-Nitrat 3-nitro-4-(anilino)pirimidin u miješanoj otopini sumporne i dušične kiseline.
-Tokom reakcije koristite koncentriranu sumpornu kiselinu i koncentrovanu dušičnu kiselinu i obratite pažnju na temperaturu i kontrolu vremena reakcije.
-Reakcija nitriranja proizvodi jedinjenje prekursor jedinjenja.
Prekursor karbazohroma + redukciono sredstvo + H2O → Karbazohrom+nusproizvod
-Koristite odgovarajuće redukcijske agense, kao što je natrijum bisulfit ili natrijum sulfit, da smanjite jedinjenja njegovih prekursora.
-Uvjeti i metode reakcije određuju se prema specifičnim potrebama i literaturi.
-Konačno, dobiti čisti proizvod supstance kroz kristalizaciju ili druge metode prečišćavanja.
Koje su nuspojave ove supstance?
- Reakcija slična salicilnoj kiselini: Zbog prisustva natrijum salicilata u Carbazochromu, reakcija slična salicilnoj kiselini može se javiti kada se koristi u velikim količinama, koja se manifestuje simptomima kao što su mučnina, povraćanje, vrtoglavica, tinitus i smanjen vid.
- Utjecaj na pacijente s epilepsijom: Ovo jedinjenje može uzrokovati abnormalni elektroencefalogram, tako da pacijenti s epilepsijom trebaju biti oprezni kada ga koriste i možda će morati prilagoditi plan liječenja pod vodstvom liječnika.
- Bol na mjestu injekcije: Prilikom intramuskularnog ubrizgavanja ovog spoja, može doći do bola na mjestu injekcije.
- Mentalni poremećaji: Dugotrajna ili prekomjerna upotreba može također uzrokovati mentalne poremećaje kao što su razdražljivost, anksioznost itd.
- Druge moguće nuspojave: Neki pacijenti mogu iskusiti alergijske reakcije kao što su osip, svrab, itd. nakon upotrebe ovog spoja. Osim toga, mogu postojati i neke druge nepoznate nuspojave, pa je potrebno pažljivo pratiti reakciju pacijenta tokom upotrebe.
Koje su kontraindikacije ovog jedinjenja?
Alergijske reakcije:Pacijentima koji su alergični na komponente sadržane u ovom jedinjenju zabranjeno je da ga koriste. Ovi pacijenti mogu doživjeti ozbiljne alergijske reakcije kao što su osip, svrab i otežano disanje nakon upotrebe, a mogu čak biti i opasne po život-.
Sklonost trombozi:Pacijenti sa sklonošću trombozi trebaju koristiti ovaj proizvod s oprezom. Budući da može utjecati na funkciju koagulacije i povećati rizik od krvnih ugrušaka. Ova vrsta pacijenata obično uključuje osobe sa kardiovaskularnim bolestima kao što su hiperlipidemija i koronarna bolest srca.
Posebne populacije:
trudnice:
Zbog potencijalnog uticaja ovog proizvoda na fetus, trudnice treba da koriste ovaj lek sa oprezom. Ako trudnice treba da koriste hemostatike, treba da to rade pod nadzorom lekara.
Žene koje doje
Može imati štetne efekte na dojenčad kroz lučenje mlijeka. Stoga bi dojilje trebale prestati dojiti ili odabrati druge lijekove koji imaju manji utjecaj na bebu kada ih koriste.
Hipertenzivni pacijenti:Kada stanje nije efikasno kontrolisano, ovo jedinjenje treba koristiti sa oprezom. Zato što može uticati na stabilnost krvnog pritiska, uzrokujući fluktuacije krvnog pritiska i pogoršavajući stanje.
Pacijenti sa teškim kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima, kao što su teška koronarna bolest srca, cerebralni infarkt itd., trebaju koristiti s oprezom. Kardiovaskularne i cerebrovaskularne funkcije ovih pacijenata su poremećene, a upotreba ovog proizvoda može dodatno pogoršati stanje ili izazvati druge komplikacije.
Interakcije lijekova:Pacijenti koji trenutno koriste druge lijekove koji mogu utjecati na funkciju koagulacije, kao što su varfarin, aspirin itd., trebaju biti oprezni kada ih koriste. Budući da ovi lijekovi mogu stupiti u interakciju sa spojem, utjecati na funkciju koagulacije i povećati rizik od krvarenja.
Po čemu se ovaj spoj razlikuje od drugih hemostatskih lijekova?
U poređenju sa drugim hemostatskim lekovima,Karbazohromima sljedeće posebne karakteristike:
Mehanizam djelovanja
- Ovaj spoj povećava otpornost kapilara na oštećenja i inhibira sintezu i oslobađanje prostaglandina E1, smanjujući propusnost kapilara i skraćujući vrijeme krvarenja.
- Mehanizam djelovanja se razlikuje od drugih lijekova kao što su traneksaminska kiselina (koja kompetitivno sprječava adsorpciju fibrinogena na fibrin, ometajući proizvodnju plazmina i podstičući koagulaciju) ili fenetilamin (koji djeluje tako što promovira proces koagulacije, povećava agregaciju trombocita i adheziju u krvi).
Indikacija
- Ovaj spoj se obično koristi za krvarenja uzrokovana povećanom propusnošću kapilara, kao što su idiopatska purpura, krvarenje u retini, kronična plućna krvarenja, gastrointestinalno krvarenje, krvarenje iz nosa, hemoptiza, hematurija, krvarenje iz hemoroida, krvarenje iz materice, cerebralno krvarenje itd.
- Ovo se razlikuje od indikacija za antifibrinolitičke lijekove kao što su traneksaminska kiselina i aminotoluenska kiselina (uglavnom se koriste za razna krvarenja uzrokovana akutnom ili kroničnom, lokaliziranom ili sistemskom hiperaktivnošću primarne fibrinolize).
Nuspojava
- Ovo jedinjenje ima nisku toksičnost, ali se ne smije koristiti u velikim količinama jer može izazvati epilepsiju i mentalne poremećaje.
- U poređenju sa nuspojavama drugih lijekova kao što je traneksaminska kiselina (koja može uzrokovati glavobolju, vrtoglavicu, mučninu, povraćanje i druge reakcije), njene nuspojave su specifičnije.
Upotreba i doziranje
- Doza ovog jedinjenja je 5-10 mg bid/tid im; Teško krvarenje od 10-20 mg q2~4h im.
- Postoje razlike u upotrebi i doziranju u odnosu na druge lijekove kao što je traneksamska kiselina (oralna ili intravenska primjena).
Popularni tagovi: karbazohrom cas 69-81-8, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja