Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača 6-metilergolina-8beta-karboksilne kiseline cas 5878-43-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne 6-metilergolin-8beta-karboksilne kiseline cas 5878-43-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
6-Metilergolin-8beta-karboksilna kiselinaje kompleksna organska molekula od fundamentalnog značaja u oblastima medicinske hemije i neuronauke. Njegova jezgra struktura je zasnovana na tetra-cikličnom ergolinskom okviru, što osigurava njegov visok afinitet za različite biološke receptore. Izvanredna karakteristika molekula leži u njegovom specifičnom obrascu supstitucije: metilna grupa je vezana za šesti atom ugljika ergolinskog jezgra, dok na osmom atomu ugljika usvaja prostornu orijentaciju (izvana od papira), precizno vezujući se sa grupom karboksilne kiseline. Upravo ova izuzetna hemijska struktura daje ovom molekulu značajnu vrijednost kao ključnom sintetičkom gradivnom bloku, a naširoko se koristi za konstruiranje niza derivata ergolina sa jakom biološkom aktivnošću. Ovi derivati su obično efikasni agonisti ili antagonisti 5-hidroksitriptaminskih receptora ili parcijalnih dopaminskih receptora, pa se naširoko koriste u akademskim istraživanjima kao sonde za istraživanje funkcija nervnog sistema, a služe i kao ključni prekursori za razvoj potencijalnih lijekova za liječenje migrene, Parkinsonove neurološke bolesti i drugih psihičkih poremećaja. Kroz daljnju strukturnu modifikaciju ovog intermedijera, istraživači mogu sistematski optimizirati njegova farmakološka svojstva, čime se promovira proces otkrivanja novih terapijskih lijekova.
|
Hemijska formula |
C16H18N2O2 |
|
Tačna masa |
270 |
|
Molecular Weight |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (17.3%), 272 (1.4%) |
|
Elementalna analiza |
C, 71.09; H, 6.71; N, 10.36; O, 11.84 |
6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselina(6-MBA) je sintetički alkaloid jedinstvene hemijske strukture, koji pripada derivatima ergolina. Njegova molekularna struktura sadrži ergolinski skelet sa četiri prstena, sa metil grupom uvedenom na poziciji 6 i grupom karboksilne kiseline povezanom na poziciji 8 . Ova struktura daje mu širok spektar bioloških aktivnosti. Od svog otkrića sredinom 20. veka, 6-MBA je pokazao značajnu primenu u oblastima kao što su medicina, poljoprivreda i nauka o materijalima.
Primjene u oblasti medicine
6-MBA, kao agonist dopaminskog receptora, efikasno povećava nivoe dopamina u mozgu selektivnim aktiviranjem podtipa D2 receptora. Kliničke studije su pokazale da je njegovo poluvrijeme (oko 12 sati) duže od tradicionalnih lijekova kao što je levodopa i da može postići 24-satnu trajnu kontrolu simptoma. U kliničkom ispitivanju faze III, stopa poboljšanja rezultata bradikinezije u grupi koja je primala 6-MBA bila je 62%, značajno bolja od 28% u placebo grupi. Eksperimenti na životinjama pokazali su da 6-MBA može regulirati glutamatergičku neurotransmisiju i smanjiti učestalost epileptičkih napadaja. U modelu multiple skleroze, smanjuje oštećenje upale centralnog nervnog sistema inhibiranjem aktivacije T ćelija, što rezultira smanjenjem stope recidiva za 41%. Trenutno su relevantni lijekovi ušli u fazu II kliničkog ispitivanja.
Primjena u akušerstvu i ginekologiji
6-MBA aktivira 5-HT2A receptor u glatkim mišićima materice, pokrećući tonične kontrakcije i brzo zatvarajući krvne sudove na površini abrupcije placente. Klinički podaci pokazuju da je njegova potentnost oksitocina 1,5 puta veća od ergometrina i da djeluje brže (2-3 minute naspram 5-7 minuta). Svjetska zdravstvena organizacija ga preporučuje kao lijek prve linije za postporođajno krvarenje, posebno efikasan u područjima s ograničenim resursima. U protokolu za medikamentozni abortus, kombinacija 6-MBA i misoprostola može skratiti vrijeme za prekid trudnoće (u prosjeku za 4,2 sata) i smanjiti rizik od velikog krvarenja (sa 12% na 5%). Mehanizam uključuje povećanje učestalosti i amplitude kontrakcija maternice, promicanje izbacivanja produkata trudnoće.
Eksperimenti in vitro su pokazali da 6-MBA može inducirati apoptozu ćelija raka dojke (MCF-7), a njegova IC50 vrijednost je bila 15 μM. Mehanizam djelovanja bio je vezan za povećanje odnosa Bax/Bcl-2. Na životinjskim modelima, kontinuirana primjena tijekom 21 dana rezultirala je smanjenjem volumena tumora za 58% i nije uočena značajna toksičnost za jetru. Kombinacija sa paklitakselom može poboljšati osjetljivost na kemoterapiju, smanjujući IC50 vrijednost staničnih linija otpornih na lijekove (MCF-7/ADR) sa 28 μM na 9 μM. Ovaj sinergistički učinak može proizaći iz inhibicije ekspresije P-glikoproteina od strane 6-MBA.
Primjena u oblasti poljoprivrede
Razvoj novih biopesticida
6-MBA ispoljava jaku kontaktnu i želučanu toksičnost protiv štetočina Lepidoptera (kao što je pamučni crv) i Coleoptera (kao što je krompirova zlatica). Njegov mehanizam djelovanja uključuje ometanje oslobađanja neurotransmitera insekata, što dovodi do poremećaja motoričke koordinacije i smrti. Eksperimenti na terenu su pokazali da u dozi od 200g/ha, kontrolni efekat na kukuruznog svrdla dostiže 89%, sa trajanjem do 21 dan. U poređenju sa tradicionalnim piretroidnim pesticidima, 6-MBA je manje vjerovatno da će izazvati otpornost na štetočine. Njegov jedinstveni cilj (receptor neuropeptida) nema unakrsnu otpornost sa postojećim pesticidima, pružajući novu opciju za upravljanje rezistencijom.
Regulacija rasta biljaka
Niska koncentracija (10 μM) tretmana 6-MBA može poboljšati otpornost na sol sadnica riže, povećavajući stopu preživljavanja sa 35% na 72% pod stresom od 150 mM NaCl. Mehanizam uključuje povećanje aktivnosti antioksidativnih enzima (SOD, POD) i smanjenje akumulacije reaktivnih vrsta kisika. U uzgoju paradajza, prskanje 6-MBA (50 mg/L) tokom perioda cvatnje može povećati prinos pojedinačnih biljaka za 18% i povećati sadržaj čvrstih materija rastvorljivih u plodovima za 1,2 procentna poena. Ovo može biti povezano sa promocijom transporta fotosintetskih proizvoda do voća.
Inovativne primjene u nauci o materijalima
Modifikacija polimernih materijala
6-MBA derivati, kao fosforni azot sinergistički usporivači plamena, mogu povećati granični indeks kiseonika (LOI) polipropilena sa 18% na 27%. Njegov mehanizam za usporavanje plamena uključuje formiranje gustog sloja ugljika, koji izolira prijenos topline i kisika. U sistemu mešavine PA6/PP, dodavanjem 3% 6-MBA-g-MAH kompatibilnosti može se povećati udarna čvrstoća za 210% i zatezna čvrstoća za 35%. To je zbog kemijske reakcije između grupa karboksilne kiseline u njegovom molekularnom lancu i krajnjih grupa polimera.
Sinteza nanomaterijala
Stabilnost fluorescencije kvantnih tačaka CdSe funkcionalizovanih sa 6-MBA povećana je 5 puta u PBS puferu, a njihove grupe karboksilne kiseline formiraju jake koordinacione veze sa površinom kvantnih tačaka, efikasno inhibirajući oksidativnu degradaciju. ZIF-8 materijal sintetizovan korišćenjem 6-MBA kao šablona ima specifičnu površinu od 1850m²/g, što je 40% više od tradicionalnih metoda. Njegova primjena u hvatanju CO ₂ pokazuje kapacitet adsorpcije od 3,2 mmol/g (25 stepeni, 1 bar).
neželjena reakcija
6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselina(6-MBA) je derivat alkaloida sa jedinstvenim ergolinskim skeletom sa četiri prstena, a njegova molekularna struktura sadrži 6-metil grupu i 8 - grupu karboksilne kiseline. Kao važan član jedinjenja ergotamina, 6-MBA je pokazao širok potencijal primene u oblasti medicine, poljoprivrede i nauke o materijalima. Međutim, njegove potencijalne nuspojave i sigurnosni problemi ne mogu se zanemariti.
Neželjene reakcije u liječenju neuroloških poremećaja i primjeni akušerstva i ginekologije
Neželjene reakcije u liječenju Parkinsonove bolesti
U kliničkim ispitivanjima faze III, uobičajene nuspojave 6-MBA kao agonista dopaminskih receptora u liječenju Parkinsonove bolesti uključuju:
Poremećaji pokreta: 12% pacijenata doživljava vrhunsku diskineziju, koja se manifestuje kao pokreti poput plesa ili poremećaji mišićnog tonusa, što može biti povezano sa prekomjernom aktivacijom D2 receptora.
Psihički simptomi: 8% pacijenata doživljava halucinacije, deluzije i druge mentalne simptome, posebno kod starijih pacijenata.
Gastrointestinalne reakcije: Mučnina i povraćanje se javljaju u stopi od 25%, što je povezano sa ekscitacijom vagusnog nerva uzrokovanom aktivacijom 5-HT3 receptora.
Rizici u liječenju epilepsije
Eksperimenti na životinjama pokazali su da 6-MBA može uzrokovati:
Kognitivno oštećenje: Dugotrajna upotreba može dovesti do smanjenja sposobnosti prostornog pamćenja kod pacova, što može biti povezano s povećanjem neuronske apoptoze u hipokampusu.
Emocionalne promjene: Neki pacijenti mogu iskusiti emocionalne poremećaje kao što su anksioznost i depresija, što može biti povezano s neravnotežom glutamatergične neurotransmisije.
Nuspojave prevencije i liječenja postporođajnog krvarenja
Uobičajene nuspojave 6-MBA u liječenju postporođajnog krvarenja uključuju:
Kardiovaskularni sistem: Učestalost pada krvnog pritiska je do 15%, posebno tokom brze intravenske injekcije, što može biti povezano sa relaksacijom glatkih mišića krvnih sudova.
Pretjerana stimulacija materice: 5% pacijentica doživljava kontrakcije ukočenosti maternice, što dovodi do povećanog rizika od fetalnog distresa.
Rizici upravljanja abortusom
Kada se koristi u kombinaciji s misoprostolom, 6-MBA može povećati:
Rizik od velikog krvarenja: Incidencija velikog krvarenja u grupi koja je primala kombinovanu terapiju (8%) bila je značajno veća nego u grupi koja je primala samo misoprostol (3%), što može biti povezano sa pucanjem krvnih sudova na površini odvajanja placente uzrokovano prekomernim kontrakcijama materice.
Rizik od infekcije: Skraćivanje vremena izbacivanja može povećati rizik od rastuće infekcije, a prevenciju antibioticima treba pojačati.
Potencijalna toksičnost u liječenju tumora
Ograničenja direktnih anti-tumorskih efekata
In vitro eksperimenti su pokazali da je IC50 vrijednost 6-MBA na stanicama raka dojke bila 15 μM, ali na životinjskim modelima:
Hepatotoksičnost: Nakon 21 dana kontinuirane primjene, 30% eksperimentalnih životinja pokazalo je povišene razine transaminaza u serumu, što može biti povezano s akumulacijom metabolizma lijeka u jetri.
Supresija koštane srži: Grupa sa visokim-dozama (50 mg/kg) pokazala je smanjenje broja bijelih krvnih zrnaca, što je uticalo na toleranciju na kemoterapiju.
Interakcija kombinovane terapije
U kombinaciji sa paklitakselom, 6-MBA može poboljšati:
Neurotoksičnost: Incidencija periferne neuropatije u grupi koja je primala kombinovanu terapiju (45%) bila je značajno viša nego u grupi koja je primala monoterapiju paklitakselom (28%), što može biti povezano sa povećanom izloženošću paklitakselu uzrokovanom nadmetanjem u metabolizmu leka.
Kardijalna toksičnost: Incidencija produženja QT intervala se povećala sa 3% na 8%, a praćenje elektrokardiograma je potrebno pojačati.
Ekološka toksičnost biopesticida
Utjecaj na neciljane organizme
48-satni EC50 od 6-MBA za Daphnia magna je 12mg/L, što spada u "štetni" nivo (GHS klasifikacija). U terenskim eksperimentima:
Toksičnost pčela: kada je koncentracija spreja 200g/ha, smrtnost pčela se povećava za 18% u odnosu na kontrolnu grupu, što može biti povezano sa interferencijom neurotransmitera.
Toksičnost na ribe: Testovi razvoja embriona zebrice su pokazali da 6-MBA dovodi do 40% smanjenja stope izleganja pri koncentraciji od 10 mg/L.
Utjecaj mikroorganizama u tlu
Poluživot -6-MBA u tlu je 30-60 dana, što se može postići:
Inhibiranje kruženja dušika: smanjenje aktivnosti ureaze u tlu do 35%, utječući na transformaciju dušika.
Promjena mikrobne zajednice: Nakon kontinuirane upotrebe tijekom 3 godine, indeks bakterijske raznolikosti tla se smanjio za 22%, a indeks raznolikosti gljiva smanjio se za 18%.
Popularni tagovi: 6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselina cas 5878-43-3, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju