Injekcija Chloretraciklina, proizveden metabolizmom Streptomices Coelicolor, ima žuti kristalni oblik. Njegov oblik ubrizgavanja vrši antibakterijske efekte inhibiraju sintezu proteina bakterija. Specifični mehanizam je posebno vezan za lokaciju bakterija Ribosome 30S podjedinica, blokirajte vezivanje Aminoacyl Trna u MRNA, i na taj način inhibirajte proširenje peptidnog lanca. Kao temeljni član tetraciklinskog antibiotika, njegov ubrizgani oblik igrao je važnu ulogu u kliničkom i veterinarskom lijeku od njegove fermentacije i izolacije Streptomiocima aureofaciens sredinom 20. stoljeća. Iako se tržište ljudskog jezika značajno smanji zbog pitanja stabilnosti i porasta novih antibiotika, još uvijek ostaje nezamjenjivi u određenim scenarijima.
ChloreTetracikline pokriva gram pozitivne bakterije (poput stafilona otpornosti na penicilin i streptokok), gram negativne bakterije (poput pasterele i hemofilus influenzae), a atipični patogeni (poput mikoplazma, klamidije i rikettsia). Klinički se koristi uglavnom za liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama, kao što su sindrom dispiratornog disajnog disana (PRDC), hronična disajna disea (CRD) u pilićima i proliv u odbijenim prasadima. Istovremeno se koristi u akvakulturi za sprečavanje i liječenje vibrioze ribe, streptokoknog odseka itd. Imajte na umu da je enterokok prirodno otporan na ovaj lijek.
Dodatne informacije o hemijskoj jedinici:
Naš proizvod
Chloretraciklina +. COA
Neželjene reakcije i kontraindikacije
2. Neželjene reakcije veterinarskih lijekova
Pigs: Long term use of high doses (>100g / t) može prouzrokovati poremećaj crijeva mikrobioti, što dovodi do proliva ili zatvor.
Perad: Upotreba tokom perioda polaganja jaja može prouzrokovati smanjenje kvalitete jajeta (smanjenje debljine od 10% -15%), a treba ih upravljati tijekom razdoblja povlačenja lijeka.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg / l) može izazvati škrga za gužvu ili epidermalno prolijevanje, a doziranje treba strogo kontrolirati.
3. Kontraindikacije
Veterinarski lijekovi:
Perad za vrijeme polaganja jaja (preostali granica jaja manja ili jednaka 100 μ g / kg).
Laktirajuće krave (preostala granica mlijeka manje ili jednake 100 μ g / kg).
Injekcija Chloretraciklina(CTC), kao temeljni član tetraciklinskog antibiotika, igrao je ključnu ulogu u kliničkom i veterinarskom lijeku jer je njegova izolacija iz streptomika, iz 1948. u svom ubrizgavom obliku. Iako se tržište ljudskog lijekova značajno smanjilo zbog problema sa lijekovima i porast novih antibiotika, još uvijek ostaje nezamjenjiv u određenim scenarijima.
ChLortetraciclin posebno veže se na novčanicu od 30 godina bakterija ribosoma, blokirajući sintezu proteina u više faza. Njegov mehanizam djelovanja može se podijeliti u sljedeća tri faze:
1. Inhibicija izletiranja lančanog lanca peptida
Tetraphenilenska nukleusova struktura (koja sadrži 4 konjugirane benzenske prstenove) u klorotetraciklin molekuli čvrsto veže se na web mjesto podjedinice od 30 godina kroz hidrofobne interakcije, formirajući stabilan kompleks. Ovaj kompleks fizički blokira ulazak Aminoacyl Trna (AA TRNA) u receptor (P položaj) kompleksa MRNA Ribosome, što rezultira nemogućnošću izlaganja peptidnog lanca. Na primjer, in vitro eksperimenti na mikoplazmu galliseptikum u pilićima pokazali su da hloretretraciklin može smanjiti brzinu izduženja peptidnog lanca za više od 80%.
2. Blokada otpuštanja lanca peptida
ChloreTetraciklin se može vezati za kraj sintetiziranih peptidnih lanaca, inhibirati aktivnosti Peptidyl TransferAsea i spriječiti puštanje peptidnih lanca sa stranice P u citoplazmu. Ovaj mehanizam ima značajan utjecaj na gram pozitivnu baktenu, sa stopom za blokiranje peptidnog lanca do 95% za stafilokoknu aureus i stopu blokiranja od oko 60% -70% za gram negativne bakterije zbog efekta vanjske membranske barijere.
3. Promjene u propusnosti ćelije membrane
Visoke koncentracije hlorotetraciklina (veće od 10 μ g / ml) mogu izazivati poremećaje fosfolipidne bilayer strukture membrana bakterija, što dovodi do curenja malih molekula poput ATP-a i nukleotida iz ćelije. Eksperimenti su pokazali da nakon 2 sata tratra sa Escherichia Coli, vanćelijska koncentracija ATP-a povećava se za 300%, dok intracelularna koncentracija kalijum-jonske koncentracije smanjuje za 50%, što u konačnici dovodi do bakterija.
Spektar antibaktekcije Hlorotetraciklina pokriva gram pozitivu bakterije, gram negativne bakterije i atipične patogene, a njene selektivne prednosti ogledaju se u sljedećim aspektima:
1. Gram pozitivne bakterije
Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) za Streptococke (poput streptokoka Pyogenes) i stafilokoki (uključujući sojeve otporne na penicilin) je 0,1-0,5 μ g / ml. Klinički podaci pokazuju da je efektivna stopa tratre za straškom sus infekciju u svinjama 82%, znatno veća od penicilina (65%).
2. Gram negativne bakterije
Mic za hemofilus influenzae i pasterella je 0,5-2 μ g / ml, ali prirodno je otporan na pseudomonas aeruginosa.
U tradiranju sindroma dispiratornog disajnog disana (PRDC), kombinacija hlorotetraciklina i tetraciklina može smanjiti opterećenje plavog uha (PRRSV) za 40% i povećati stopu klirensa na mikoplazmu pneumoniji na 75%.
3. Atipični patogeni
MIC za mikoplazam, klamidiju i rikettsiju je 0,05-0,2 μ g / ml. U modelu hroničnih disajnih diseka (CRD), monoterapija sa hloretretraciklinom može smanjiti stopu smrtnosti od 30% na 15%, dok kombinacija sa tetraciklinom (3: 1 omjerom) dodatno smanjuje stopu smrtnosti na 5% i povećava stopu liječenja na 90%.
Sinergistički mehanizam kombinirane terapijeInjekcija Chloretraciklinase uglavnom odražava u sinergističkom efektu sa tetraciklinom i efektom širenja efikasnosti. Njegov osnovni mehanizam uključuje višestruku blokadu, preokret za lijekove i farmakološku komplementarnost. Specifična analiza je sljedeća:
Ciljana komplementarnost
ChloreTetraciklin posebno se veže na web lokaciju od 5s subjedih bakterija ribosoma, inhibiraju obvezujući Aminoacyl Trna u MRNA i blokiralo izduženje peptida; Teramycin (vrsta skraćenog pleurotoksina) veže se do centra za premještanja peptidnila od 50-ih podjedinica, inhibiraju oslobađanje peptidnih lanaca. Kombinacija dvaju formira "30S-50S dvostruka ciljana blokada", koja u potpunosti blokira proces sinteze proteine bakterije.
Eksperimentalni podaci: Metoda razrjeđivanja šahovske ploče pokazala je da je FIC indeks kombinacije hlorotetraciklina i tetraciklina na mikoplazmi Galliseptici (MG) u pilićima bio 0,5-0,75 (FIC)<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Preokret efekt otpornosti na lijekove
Teramycin može inhibirati izraz bakterijama Efflux pumpe (kao što su Tetk i Tetl), smanjuju Efflux od klorotetraciklina i vrati svoju osjetljivost na bakterije otporne na lijekove.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g / ml) (MIC Sniženo na 2 μ G / ml) i povećajte brzinu otporne bakterije za 60%.
Komplementarna antibakterijska spektra
Hlorotetraciklina:
Obuhvaća gram pozitivu bakterije (poput stafilokoka aureus i streptokok), gram negativne bakterije (poput hemofilus influenzae i pasterele), te atipični patogeni (poput mikoplazma, klamidije i rikettsia).
TAIMIAO MYCOPLASM:
Ima visoko selektivnu aktivnost protiv mikoplazme i određene gram positivske bakterije (poput mikoplazme Hyopneumoniae i Streptococcus Suis).
Efekat kombiniranja:
Kombinacija dva može pokriti gotovo sve patogene u svinjoj stadima, uključujući sojeve otporne na višestruke, osim virusa. Na primjer, ciklus trate za porcinski proliferativni enteritis može se skratiti od 7 dana za monoterapiju na 3 dana.
Poboljšanje efikasnosti droge i optimizacije doze
Pojačana efikasnost: Učinkovitost kombinirane terapije može se povećati za 3-8 puta. Na primjer, u tradiranju hroničnog disajnog diseka (CRD) u kokošima, kombinacija klorotetraciklina i tetraciklina (3: 1 omjer) može smanjiti stopu smrtnosti od 30% na 15% i povećati stopu liječenja na 90%.
Optimizacija doze: Kombinacija niske doze može postići efikasnu traku. Na primjer, nije postojala statistički značajna razlika u efikasnosti između kombinacije od 100 mg / l i grupi za monoterapiju 200MG / L, ali stopa smrtnosti bila je niža, a stopa liječenja bila je veća.
Što se tiče pitanja otpornosti na hlorotetraciklin, trenutna istraživanja fokusirana su na sljedeće upute:
Derivatski razvoj
Poboljšati stabilnost droga kroz strukturnu modifikaciju. Na primjer, rastvorljivost vode hloretretraciklina bisulfata (CTC-HS) porasla je za 5 puta, bioraspoloživost se povećala sa 30% na 65%, a mikrof protiv tetraciklin otpornih za 50%.
Režim doziranja na bazi pulsa
Usvajanje načina održavanja niskog doza "visoke doze može odgoditi razvoj otpornosti na lijekove. U praksi farme svinja, dodavanje 200g hlorotetraciklina po toni hrane (udarnog razdoblja od 3 dana) i smanjuje ga na 50 g (razdoblje održavanja od 14 dana) može smanjiti stopu otkrivanja bakterija otpornim na lijekove sa 45% na 15%.
Standardizacija kombinirane terapije
Svjetska zdravstvena organizacija (koja) preporučuje kombinacijuInjekcija Chloretraciklinai beta laktaznim inhibitorima (poput klavulanske kiseline) za pokrivanje enzima koji proizvode sojeve. Klinički podaci pokazuju da je stopa liječenja ovog režima za hemofilus otpornog na ampicilinski, otporni na hemofilus tip B Menincitis povećan sa 60% na 85%.
Popularni tagovi: ChLORTETRACYCline injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupujte, cena, sakupljanje, prodaja