Ketokonazol tableta 100 mg, glavni aktivni sastojak je ketokonazol, sa hemijskim nazivom 1-acetil-4-[4- [2-(2,4-dihlorofenil)-2-(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioksolan-4-metoksi]fenil]piperazin. Njegova molekulska formula je C26H28Cl2N4O4, sa molekulskom težinom od 531,44. Ketokonazol tablete su obično bijele tablete sa specifikacijom od 0,2 grama po tableti. Kao reprezentativni imidazolski antifungalni lijek širokog spektra, igrao je važnu ulogu u kliničkom liječenju, ali je privukao i veliku pažnju zbog potencijalnih rizika.
Ketokonazol se obično pojavljuje kao bijeli do gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa ili sa slabim karakterističnim mirisom. Njegova kristalna morfologija je pravilna, tekstura je delikatna, a tipična kristalna struktura se može posmatrati pod mikroskopom. Ova karakteristika izgleda usko je povezana sa njegovom hemijskom strukturom. Imidazolni prsten, dioksanski prsten, benzenski prsten i druge strukturne jedinice sadržane u molekulima ketokonazola formiraju stabilnu kristalnu strukturu kroz kovalentne veze i međumolekularne sile.
Morfologija kristalnog praha ne utiče samo na detekciju čistoće lekova, već je takođe usko povezana sa procesom pripreme i karakteristikama oslobađanja leka iz formulacije. Na primjer, u pripremi kreme, kristalna morfologija ketokonazola može utjecati na ujednačenost njegove disperzije u matriksu, čime utiče na efikasnost prodiranja lijeka na površinu kože.
Naš proizvod
Dodatne informacije o hemijskom jedinjenju:
| Naziv proizvoda | Ketokonazol u prahu | ketokonazol Tabela |
| Vrsta proizvoda | Puder | Table |
| Čistoća proizvoda | HPLC veći ili jednak 99,0% | Veće ili jednako 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | Prilagodljivo |
| Paket proizvoda | PE/Al folija vreća/papirna kutija za Pure prah |
100 tableta/boca 80 boca/kutija |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Složeni naziv |
Ketokonazol | |
|
CAS br. |
65277-42-1 | |
|
Ocjena |
Farmaceutski kvalitet | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakovanje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2028 |
|
|
Struktura |
 |
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Stavka |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili skoro bijeli prah |
Usaglašen |
|
Sadržaj vode |
Manje ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5ppm |
N.D. | |
|
čistoća (HPLC) |
Veće ili jednako 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak pri paljenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupan broj mikroba |
Manje ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (od GC) |
Manje ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu na -20 stepeni |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakološki mehanizam i antibakterijski spektar
Ketokonazol tableta 100 mgispoljava antifungalno djelovanje kroz više mehanizama. Osnovni mehanizam je ometanje aktivnosti gljivičnog citokroma P-450, čime se inhibira biosinteza ergosterola, glavnog sterola na ćelijskoj membrani gljivice. Ovaj proces ne samo da oštećuje strukturu ćelijskih membrana gljivica, već i mijenja njihovu propusnost, što dovodi do curenja važnih intracelularnih supstanci. Osim toga, ketokonazol može inhibirati biosintezu gljivičnih triglicerida i fosfolipida, kao i aktivnost oksidaza i peroksidaza, što dovodi do akumulacije vodikovog peroksida u stanicama, što u konačnici rezultira degeneracijom stanične mikrostrukture i nekrozom stanice.
Ketokonazol ima -antibakterijsku aktivnost širokog spektra i efikasan je protiv različitih duboko-ukorijenjenih i površinskih gljivica. Konkretno, ima antibakterijsko djelovanje protiv duboko-ukorijenjenih infektivnih gljivica kao što su Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma i Sporothrix, kao i protiv površinskih gljivica kao što je Trichophyton. Međutim, ketokonazol ima relativno slab učinak na gljive kao što su Aspergillus, Burkholderia sporogenes, određene tamno obojene gljive i Mucor rod. Široki spektar ovog antibakterijskog spektra čini ketokonazol potencijalno vrijednim za liječenje različitih gljivičnih infekcija.
Klinička primjena i indikacije
Ketokonazol se široko koristi u kliničkoj praksi, pokrivajući liječenje različitih sistemskih gljivičnih infekcija i gljivičnih infekcija kože.
(1) Sistemska gljivična infekcija
Kandidijaza: uključujući hroničnu kandidijazu kože i sluzokože, oralnu kandidijazu, kandidijazu urinarnog trakta, itd. Ketokonazol je takođe pokazao dobre terapeutske efekte na hroničnu i rekurentnu vaginalnu kandidijazu koja je neefikasna u lokalnom liječenju.
Duboke gljivične bolesti: kao što su blastomikoza dermatitisa, kokcidiomikoza, citoplazmatska mikoza tkiva, hromogena mikoza, para kokcidiomikoza, itd. Ove bolesti su obično uzrokovane duboko{1}}ukorijenjenim gljivicama i teško ih je liječiti. Ketokonazol, kao efikasan antifungalni lijek, pruža novu opciju za liječenje ovih bolesti.
(2) Gljivična infekcija kože
Površinske gljivične bolesti: kao što su tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor itd. Ove bolesti izazivaju kožne gljivice i gljivice, koje se manifestuju simptomima kao što su svrab, crvenilo i perutanje kože. Ketokonazol efikasno ublažava ove simptome tako što inhibira rast i reprodukciju gljivica.
Tvrdokorne gljivične infekcije kože: Ketokonazol se može koristiti kao opcija liječenja teških tvrdokornih gljivičnih infekcija kože koje su neučinkovite s lokalnim liječenjem ili oralnom primjenom oksitetraciklina, ili ih je teško primiti oksitetraciklinom.
Osim toga,ketokonazol tableta 100 mgtakođer se može koristiti za liječenje i kontrolu peruti i povezane deskvamacije, perutanja, svrbeža, kao i seboroičnog dermatitisa i drugih bolesti. Iako ove bolesti ne spadaju u gljivične infekcije, ketokonazol takođe može donekle ublažiti simptome svojim anti-inflamatornim i imunosupresivnim efektima.
Nuspojave i praćenje rizika
Ketokonazol može izazvati različite neželjene reakcije tokom procesa liječenja i zahtijeva pažljivo praćenje i pravovremeno liječenje.
(1) Hepatotoksičnost
Hepatotoksičnost je jedna od najozbiljnijih nuspojava ketokonazola. Može uzrokovati povećanje serumske aminotransferaze, što se manifestira kao simptomi kao što su žutica, tamna boja urina i abnormalni umor. Incidencija hepatotoksičnosti je oko 0,01%, ali kada se jednom pojavi, posljedice mogu biti teške, pa su zabilježeni i smrtni slučajevi. Slučajevi slični hepatitisu javljaju se i kod djece. Stoga, prije upotrebe ketokonazola, pacijenti moraju proći procjenu funkcije jetre i redovno pratiti indikatore funkcije jetre tokom liječenja. Ako se otkrije abnormalna funkcija jetre, lijek treba na vrijeme prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere liječenja.
(2) Gastrointestinalne reakcije
Gastrointestinalne reakcije su jedna od čestih nuspojava ketokonazola, koja se manifestuje kao mučnina, povraćanje, loš apetit, bol u trbuhu, dijareja, probavne smetnje i drugi simptomi. Ovi simptomi su obično blagi i mogu se sami povući nakon prestanka uzimanja lijeka. Ali za pacijente s teškim simptomima može se dati simptomatsko liječenje, kao što je upotreba antiemetika, zaštitnih sredstava za želučanu sluznicu itd.
(3) Odgovor endokrinog sistema
Ketokonazol može inhibirati sintezu testosterona i hormona kore nadbubrežne žlijezde, što dovodi do reakcija endokrinog sistema kao što su razvoj grudi i nedostatak sjemena kod muškaraca. Ove reakcije se obično postupno oporavljaju nakon prestanka uzimanja lijekova, ali za pacijente s teškim simptomima može biti neophodna endokrina terapija.
(4) Iritacija kože
Kada se ketokonazol koristi lokalno, može doći do osjećaja peckanja i svrbeža na koži na mjestu primjene lijeka, a neki mogu osjetiti simptome iritacije kože kao što je kontaktni dermatitis. Ovi simptomi su obično blagi i mogu se sami povući nakon prestanka uzimanja lijeka. Ali pacijentima sa teškim simptomima može se dati lokalni antiinflamatorni i antialergijski tretman.
(5) Druge neželjene reakcije
Ketokonazol može izazvati i druge neželjene reakcije kao što su osip, vrtoglavica, pospanost i fotofobija. Učestalost ovih nuspojava je relativno niska, ali kada se pojave, potrebno ih je odmah riješiti.
Interakcije lijekova i sigurnost lijekova
Ketokonazol stupa u interakciju s više lijekova, što može utjecati na efikasnost i sigurnost lijekova.
(1) Interakcija sa antikoagulansima
Kada se ketokonazol koristi zajedno s antikoagulansima kao što su varfarin, kumarin i derivati indandiona, njegov učinak može biti pojačan, što dovodi do produženja protrombinskog vremena. Stoga, tokom primjene ketokonazola, ako je potrebno istovremeno koristiti antikoagulanse, pacijentovu koagulacijsku funkciju treba pomno pratiti, a dozu antikoagulansa treba prilagoditi prema protrombinskom vremenu.
(2) Interakcija sa ciklosporinom
Kada se ciklosporin i ketokonazol koriste istovremeno, koncentracija ciklosporina u krvi može se povećati, a može se povećati i rizik od nefrotoksičnosti. Stoga, tokom primjene ketokonazola, ako je potrebno istovremeno koristiti ciklosporin, treba pratiti koncentraciju ciklosporina u krvi i prilagoditi dozu ciklosporina na osnovu rezultata praćenja.
(3) Interakcija s lijekovima za stvaranje kiseline, itd
Kada se istovremeno koriste antacidi, antiholinergici, antispazmodici, blokatori histamin H2 receptora, omeprazol, sukralfat itd., apsorpcijaketokonazol tableta 100 mgmože se značajno smanjiti. Stoga ove lijekove treba primijeniti 2 sata nakon uzimanja ketokonazola kako bi se izbjegle interakcije lijekova.
(4) Interakcije s drugim lijekovima
Ketokonazol također može stupiti u interakciju s različitim lijekovima kao što su antiaritmici, antidepresivi, antifungalni lijekovi, antihistaminici i hipoglikemijski lijekovi. Stoga, prije upotrebe ketokonazola, pacijenti trebaju obavijestiti svog liječnika o drugim lijekovima koje trenutno uzimaju. Ljekari će procijeniti rizik od interakcija lijekova na osnovu specifičnih okolnosti i u skladu s tim prilagoditi plan uzimanja lijekova.
Ketokonazol tablete su moćan antifungalni agens sa dobro-utvrđenom ulogom u liječenju teških sistemskih mikoza i refraktornih površinskih infekcija. Iako je njihova upotreba opala s pojavom sigurnijih alternativa, oni ostaju važna terapijska opcija u specifičnim kliničkim scenarijima. Kliničari moraju odmjeriti potencijalnu korist u odnosu na rizike od hepatotoksičnosti, endokrinih poremećaja i interakcija lijekova kada propisuju tablete ketokonazola. Pažljivo praćenje funkcije jetre, statusa nadbubrežne žlijezde i srčanih parametara je od suštinske važnosti da bi se osigurala sigurna i efikasna terapija. Kako istraživanja nastavljaju da otkrivaju nove primjene, ketokonazol bi mogao ponovo pronaći relevantnost u liječenju složenih gljivičnih infekcija i hormonski{5}zavisnih maligniteta.
To je i dalje vrijedna opcija za liječenje teških sistemskih i refraktornih površinskih gljivičnih infekcija, posebno u okruženjima gdje alternativne terapije nisu dostupne. Međutim, njihova upotreba je ograničena značajnom hepatotoksičnošću, endokrinim poremećajima i interakcijama lijekova, što zahtijeva striktno pridržavanje smjernica za propisivanje i pažljivo praćenje. Kliničari moraju odmjeriti potencijalnu korist u odnosu na rizike i razmotriti sigurnije alternative kad god je to moguće. Kako antifungalna terapija nastavlja da se razvija, uloga ketokonazola će se vjerovatno dalje smanjivati, rezervirana za odabrane slučajeve u kojima njegova jedinstvena svojstva nude izrazitu prednost.
Često postavljana pitanja
Koja je opasnost od ketokonazola?
+
-
Ketokonazolmože uzrokovati oštećenje jetre, ponekad dovoljno ozbiljna da zahtijeva transplantaciju jetre ili da izazove smrt. Oštećenje jetre može nastati kod ljudi koji još nemaju bolest jetre ili bilo koje drugo stanje koje povećava rizik od oštećenja jetre.
Da li je ketokonazol bezbedan za kožu?
+
-
Ako koristite previše. Ako koristite previše šampona ili kreme ketokonazola ili ih koristite češće nego što je potrebno,može učiniti vašu kožu iritiranom ili crvenom, iako svako crvenilo može biti manje očito na smeđoj ili crnoj koži.
Koliko brzo djeluje ketokonazol?
+
-
Ketokonazol krema i šampon obično uzimaju2 do 4 sedmicedjeluje kod peruti, ljuskave i suve ili masne kože (seboroični dermatitis), svrab i osipa na znoju. Atletsko stopalo i neke druge infekcije kože mogu potrajati i do 6 sedmica da se poboljšaju.
Koliko dugo ostavljate ketokonazol na koži?
+
-
Navlažite kožu i nanesite lijek na područja koja treba očistiti. Nježno umasirajte u kožu stvarajući punu pjenu. Ostavite na mjestu za5 minuta.
Popularni tagovi: ketokonazol tableta 100 mg, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja