1. Hemijska svojstvaTropisetron Hydrochloride
Tropisetron hidrohlorid je alkalna, alkalna i hidrofobna bezbojna čvrsta supstanca sa molekulskom težinom od 389.00. Rastvorljiv je u raznim organskim rastvaračima kao što su dihlorometan, toluen i stiren, a slabo rastvorljiv u vodi.
2. Upotreba tropisetron hidroklorida
Tropisetron hidroklorid se uglavnom koristi za liječenje mučnine i povraćanja (PONV) nakon operacije i tokom radioterapije malignih tumora. Također se može koristiti za učinkovitiju prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih drugim osnovnim bolestima (kao što su bolesti bubrega i srčane bolesti) kao naknadni tretman složenim lijekovima (uključujući placebo).
3. Tropisetron hidrohlorid je 5-antagonist HT3 receptora, koji se obično koristi za liječenje mučnine i povraćanja izazvane kemoterapijom. Sledeći je mogući put za sintezu tropisetron hidrohlorida:
(1) Kroz Michaelovu reakciju adicije koju kataliziraju natrijum hidroksid, 2-metil-1H-indol-3-on i 4-fenil-1,{{7} }propandioni reaguju kako bi se proizveo 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-on.
(2) Reakcija 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindola-3-ona sa trihloroctenom kiselinom da nastane 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionska kiselina.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionska kiselina reaguje sa { {9}}hloroctena kiselina za proizvodnju 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionske kiseli etil ester.
(4) Reakcija etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionata sa natrijumom trihidroksida da se hidrolizira u Tropisetron.
(5) Konačno, Tropisetron reaguje sa hlorovodoničnom kiselinom da bi se dobio Tropisetron hidrohlorid.
Treba napomenuti da su gornji putevi sinteze samo za referencu, i da može doći do nekih promjena i optimizacije u stvarnom procesu sinteze. Osim toga, hemijsku sintezu treba izvoditi u sigurnim laboratorijskim uslovima i njome upravljati iskusni hemičari.
4. Tropisetron hidrohlorid (TropHCl na engleskom i Dolon hidrohlorid na kineskom), sa molekulskom formulom C18H22ClNO3, je indoksazolni antipiretik, analgetik i antipsihotik. Kao 5-antagonist receptora hidroksitriptamina 3, njegova efikasna komponenta se zove "tropisetron", a njegova struktura je razvijena na osnovu strukture NCA posredovane oksazolom masne kiseline, koja se uglavnom koristi za anti-averzijsku reakciju (strah od emocija), inhibicija mučnine ili povraćanja i liječenje otvorenih i zatvorenih randomiziranih dvostruko slijepih istraživačkih reakcija.
Otkriće Tropisetrona može se pratiti do 1970-ih, kada je britanski lijek poznat kao "Doron" uveo Janssen Pharmaceuticals Ltd za liječenje pacijenata s cirozom jetre. Lijek je prvi otkrio Janssen-Cilag Pharmaceutical Company u Njemačkoj, a zatim je Dolon korišten i za liječenje mučnine i povraćanja kada je došlo do metastaza raka u limfnim čvorovima.
Sa sve više i više studija o Dolongu, sve više ljudi je otkrilo da Dolong ima efekte protiv averzije, mučnine i anksioznosti. Prema mnogim kliničkim studijama, dolon se može koristiti kao lijek bez recepta za odupiranje averziji i utvrđeno je da ima antidepresivni učinak, te se smatra efikasnim antidepresivom.
Tokom 1990-ih, Dolon je ponovo počeo da privlači pažnju i razvijen je kao Tropisetron Hydrochloride ili TropHcl. Prema različitim smjernicama za dijagnozu i liječenje, smatran je učinkovitim sekundarnim ili primarnim lijekom protiv anoreksije, a također se koristio i kao antidepresiv za ublažavanje očiglednog poremećaja raspoloženja kada je depresivan.
5.Korisnici i godišnji izvoz Tropisetron hidroklorida
Tropisetron hidroklorid je relativno čest lijek, koji se uglavnom koristi u Evropi i na kontinentu Amerike, s najvećom upotrebom u Evropi. Zemlje glavne upotrebe su Njemačka, Švicarska, Ujedinjeno Kraljevstvo, Francuska, Izrael i druge zemlje. U 2016. godini, obim izvoza Evrope i Amerike dostigao je 6027 kg, što je 25,8 posto više u odnosu na prethodnu godinu.
6. Proizvođač Tropesetron hidroklorida
Glavni proizvođači Tropisetron Hydrochloride uključuju međunarodne kompanije kao što su Indiro, Geely, Iscon i Enito, te domaće kompanije kao što su Zhangzhou Dolphin i Hangzhou Dayuan. Među njima, kompanija ima očigledne prednosti u proizvodnji ovakvih proizvoda, čineći više od 60 posto obima izvoza europskih i američkih tržišta, a obim izvoza raste od 2015. godine.