Semaglutidni prahje GLP-1 analog koji je odobrila FDA za liječenje dijabetesa tipa 2. Reguliše nivo šećera u krvi stimulišući lučenje insulina i inhibirajući lučenje glukagona. Osim toga, semaglutid je također široko proučavan za liječenje drugih stanja, uključujući:
1. Gojaznost: Mehanizam semaglutida povezan sa gubitkom težine je dobro proučen, a FDA ga je odobrila kao lijek za liječenje gojaznosti.
2. Kardiovaskularne bolesti: Efekti semaglutida na kardiovaskularni sistem su takođe široko proučavani. Nedavna studija je pokazala da dugotrajna upotreba semaglutida može smanjiti rizik od kardiovaskularnih događaja kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2.
3. Alchajmerova bolest: Semaglutid je takođe proučavan za lečenje Alchajmerove bolesti, a njegov put glukagona ima određenu vezu sa pojavom Alchajmerove bolesti, tako da semaglutid može imati pozitivan efekat na uticaj Alchajmerove bolesti.
4. Fibroza jetre: Semaglutid može imati terapeutske efekte na fibrozu jetre kroz više mehanizama, kao što je inhibiranje proliferacije faktora rasta 1 sličnog insulinu (IGF-1), inhibiranje ekspresije -aktina glatkih mišića (-SMA) i promoviranje oslobađanja peptida sličnog gastrinu-2 (GLP-2) vodi regeneraciju hepatocita.
5. Studije su također otkrile da semaglutid može smanjiti rizik od smrti od raka u različitim vrstama sistemskog liječenja raka.
Ukratko, semaglutid nije samo odobren od strane FDA u liječenju dijabetesa, već ima i širok spektar terapijskih primjena i istraživanja u drugim poljima.
Peptid semaglutid je agonist GLP-1 receptora za liječenje dijabetesa tipa 2. Slijedi njegov sintetički put i detaljni koraci:
1. Sinteza derivata alanina: počevši od merkaptoalanina, preko reakcija karbonilacije i redukcije, sintetizirani su derivati alanina.
2. Sinteza azidnih jedinjenja: koristiti supstrat N,N-dimetilacetamid i so tetrametilamonijum azida za pripremu azidnih jedinjenja reakcijom.
3. Sinteza peptida: reagujte derivate alanina u koraku 1 sa azidnim jedinjenjima u koraku 2 da biste dobili peptide.
4. Kalcijum katalizirana ciklizacija: Dodajte katalizator kalcijumove soli peptidima u etilen glikolu za reakciju ciklizacije da biste stvorili peptide koji sadrže 1,2,4-tiadiazolne prstenove.
5. Acilacija: Peptid prolazi kroz reakciju acilacije da bi se uveo heksadekanoil da bi se poboljšala biodostupnost.
6. Prečišćavanje i masena spektrometrija: Poslednji korak je pročišćavanje peptida reverznom osmozom i tečnom hromatografijom visokih performansi, i potvrda masenom spektrometrijom.
Sve u svemu, ukupna shema sinteze semaglutida je visoko optimizirana i efikasna, te je bila uspješna u velikom prinosu i dobrom kvalitetu.
Polipeptid semaglutid je dugodjelujući agonist GLP-1 receptora. Polipeptidni semaglutid sadrži 34 aminokiselinska ostatka, molekulska formula je C187H291N45O59, a relativna molekulska masa je 4110.86. To je bezbojna čvrsta supstanca koja se rastvara u vodi. Molekul polipeptida sadrži mnogo hidrofilnih grupa, pa pokazuje visoku hidrofilnost u rastvoru. Fizička i hemijska svojstva polipeptida semaglutida određuju da mu je potrebna posebna zaštita tokom pripreme, skladištenja i upotrebe.
Istorija razvoja:
Istorija istraživanja i razvoja peptidnog semaglutida može se pratiti do 1990-ih. Prvobitno, istraživači su imali za cilj da kreiraju lijek za dijabetes tipa 2 koji se direktno ubrizgava i koji bi imitirao unutrašnji GLP-1 hormon tijela. Tokom istraživanja, semaglutid je, kao visoko efikasan agonist GLP-1 receptora, pokazao dobru efikasnost na životinjskim modelima. Nakon godina istraživanja i razvoja, peptid Semaglutide je uspješno lansiran 2021. godine i postao je široko korišten antidijabetički lijek.
Izgledi za primjenu:
Peptid semaglutid, kao agonist GLP-1 receptora dugog djelovanja, ima dobre izglede za primjenu. Može se široko koristiti u liječenju pacijenata sa dijabetesom tipa 2, a može sniziti šećer u krvi, poboljšati osjetljivost na inzulin i smanjiti tjelesnu težinu. Osim toga, semaglutid se također može koristiti za liječenje bolesti kao što su gojaznost i kardiovaskularne bolesti. U budućnosti će izgledi za primjenu peptidnog semaglutida biti širi, a istraživači stalno proučavaju njegovu primjenu u oblastima medicine i prirodnih nauka.
Prema novom istraživanju, semaglutid, koji je odobren za mršavljenje kod gojaznih ili gojaznih odraslih osoba, također može pomoći tinejdžerima da smršaju i podrži zdravlje srca. Objavljeno 2. novembra 2022. u New England Journal of Medicine (NEJM), gojazni adolescenti koji su sedmično primali semaglutid doživjeli su smanjenje indeksa tjelesne mase (BMI) u međunarodnom kliničkom ispitivanju faze 3a povećano za 16,1 posto, u poređenju sa povećanjem od 0,6 posto u placebo grupi.
Semaglutid Semaglutid (Semaglutid) je razvio Novo Nordisk. Lijek se prvobitno koristio za liječenje dijabetesa. To je agonist receptora glukagonu sličan peptidu 1 (GLP-1) i može oponašati njegovo djelovanje. , smanjiti glad, smanjiti ishranu i smanjiti unos kalorija, tako da ima izvanredan učinak u gubitku težine.
U februaru 2021. "New England Journal of Medicine" (NEJM) objavio je rezultate globalnog velikog kliničkog ispitivanja koje pokazuje da semaglutid ima izvanredan učinak kao lijek za mršavljenje. U poređenju sa placebo grupom, 2,4 mg semaglutida je ubrizgano nedeljno. Eksperimentalna grupa sa marutidom izgubila je u proseku 15,3 kg. Naime, tri četvrtine ljudi izgubilo je više od 10 posto svoje tjelesne težine, a više od jedne trećine ljudi izgubilo je više od 20 posto tjelesne težine. Ovaj efekat mršavljenja može se nazvati "promjenom igre". Gubitak težine koji se može postići samo operacijom.
Na osnovu uspjeha ovog kliničkog ispitivanja, u junu 2021. godine, američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je prodaju lijeka za mršavljenje semaglutida (Semaglutide).