Epitalon(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) je peptidni molekul za koji se smatra da ima dobru biološku aktivnost i potencijalnu ljekovitu vrijednost. Trenutno su istraživanja epitalon peptida uglavnom usmjerena na njegovu primjenu kao agensa protiv starenja.
Epitalon može produžiti dužinu telomera na krajevima hromozoma aktivacijom telomeraze, čime pozitivno utiče na proliferaciju i regeneraciju matičnih ćelija. Istraživanja su pokazala da Epitalon može značajno inhibirati štetni oksidativni stres, smanjiti oštećenje DNK i regulisati ekspresiju faktora rasta sličnog insulinu-1 (IGF-1), i konačno postići efekat smanjenja brzine starenje i produžavanje životnog vijeka.
Osim toga, Epitalon također ima imunomodulatorno i neuroprotektivno djelovanje. Epitalon može poboljšati ljudski imunitet i promovirati prepoznavanje i uklanjanje heterogenih i autoantigena u tijelu. Osim toga, Epitalon također može smanjiti smrt neuronskih stanica i neurodegeneraciju, čime se postižu neuroprotektivni efekti. Epitalon takođe ima antikancerogene efekte, a deluje tako što reguliše ćelijski ciklus, promoviše apoptozu ćelija i inhibira proliferaciju tumorskih ćelija.
|
|
|
Epitalon je pojačivač tijela, polipeptidni spoj koji se sastoji od četiri aminokiseline alanina (Ala), glutaminske kiseline (Glu), asparagina (Asp) i lizina (Lys). Metode sinteze Epitalona uglavnom se dijele na kemijsku sintezu i biosintezu.
Metoda hemijske sinteze:
Epitalon je peptid sastavljen od četiri aminokiseline sa molekulskom formulom C14H22N4O9. Epitalon može potaknuti oslobađanje ljudskog hormona rasta, čime pomaže u odlaganju starenja, poboljšanju sna i jačanju imuniteta.
1. Priprema reaktanata:
Reaktanti za sintezu Epitalona uključuju četiri aminokiseline, alanin (Ala), glutaminsku kiselinu (Glu), asparagin (Asp) i lizin (Lys), kao i acilirajuće reagense kao što su Boc-Lys-OtBu i Asp(OtBu) 2 i tako dalje. Čistoća ovih aminokiselina i reagensa mora biti veća od 99 posto, inače će biti ugrožena kvaliteta proizvoda.
2. Koraci hemijske sinteze
2.1 Sinteza alanin-4-hidroksibutiričnog anhidrida (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95 posto čistoće.
2.2 Sinteza Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 posto
2.3 Sinteza Epitalona:
Dodajte Asp(OtBu)2 i Boc-Lys-OtBu u sistem reakcije kondenzacije unapred dizajniranim redosledom i podvrgnite višestrukim reakcijama kondenzacije da biste dobili Epitalon. Proces je sljedeći:
a. Grupna reakcija deprotekcije:
Prvo je uklonjena zaštita Asp(OtBu)2, a zaštitna grupa Asp(OtBu)2 je uklonjena korištenjem natrijum hidroksida (NaOH) i trihlorosirćetne kiseline (TCA) da bi se stvorile Asp strukturne jedinice i istovremeno oslobodio BuOt. Vrijeme reakcije je bilo 1 sat, a temperatura je bila sobna temperatura. Nakon reakcije, izvršiti kiselo-baznu neutralizaciju, dodati veliku količinu zasićenog rastvora natrijum hlorida, zatim istaložiti etanolom i osušiti u vakuumu da bi se dobio Asp kao bijela čvrsta supstanca.
b. Reakcija kondenzacije:
Dodajte Asp i Ala-Hyp-Glu-OtBu u sistem reakcije kondenzacije, a zatim izvedite više reakcija kondenzacije da biste dobili Epitalon. Ovaj proces treba obaviti kroz različite tretmane.
Prvi korak: uklonite Ala-Hyp zaštitnu grupu:
Prvo, Ala-Hyp-Glu-OtBu je otopljen u metanolu, dodani su trihlorosirćetna kiselina (TCA) i voda da se ukloni Hyp-OtBu zaštitna grupa koja se koristi za zaštitu amino grupe za stvaranje Ala-Hyp-Glu-OH. Reakcija se mora izvesti na sobnoj temperaturi, a reakcijska otopina se nakon reakcije tretira s NaOH kako bi se neutralizirala kiselost.
Drugi korak: uklonite Glu-OtBu zaštitnu grupu:
Zatim je, nakon temeljitog sušenja, Ala-Hyp-Glu-OH pomiješan sa Boc-Lys-OtBu, ponovo su dodani trihlorosirćetna kiselina i voda i reakcija je izvedena na sobnoj temperaturi. Ova reakcija uklanja Glu-OtBu zaštitnu grupu za stvaranje Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
Treći korak: uklonite Lys zaštitnu grupu:
Konačno, dodavanjem trihlorosirćetne kiseline, vode i metanola uklanja se zaštitna grupa Boc-Lys-OtBu za stvaranje Epitalona. Reakcija se mora izvesti na sobnoj temperaturi, a reakcijska otopina se nakon reakcije tretira s NaOH kako bi se neutralizirala kiselost.
3. Analiza rezultata:
Konačno se dobija proizvod Epitalon koji se može karakterizirati i pročistiti različitim analitičkim metodama. Na primjer, parametri kao što su čistoća, nečistoće i težina mogu se odrediti korištenjem metoda prečišćavanja kao što su Europska farmakopeja (EP) ili Farmakopeja Sjedinjenih Država (USP).
4. Sažetak:
Epitalon je booster za tijelo koji se sastoji od četiri aminokiseline alanina, glutaminske kiseline, asparagina i lizina. Metoda hemijske sinteze Epitalona uglavnom uključuje metodu sinteze u čvrstoj fazi i metodu sinteze u tečnoj fazi, koje treba da povežu različite aminokiseline zajedno kroz višestepene reakcije. Ovaj proces zahtijeva pažljivu kontrolu uvjeta reakcije i tehnika prečišćavanja kako bi se osigurali proizvodi visoke čistoće.
Biosintetička metoda:
Metoda biosinteze je korištenje biokatalize mikroorganizama ili sintetičkih enzima za pripremu Epitalona, uključujući fermentaciju i enzimsku katalizu.
1. Metoda fermentacije: Metoda fermentacije je biosintetska metoda koja koristi transgeni mikroorganizam Escherichia coli za ekspresiju Epitalona. Prvo, stavite sekvencu gena Epitalon u Escherichia coli i masovno je kultivirajte za ekspresiju. Zatim se koriste različite tehnike prečišćavanja kao što su hromatografija ionske izmjene i gel kromatografija da bi se konačno dobili čisti proizvodi. Specifični koraci su sljedeći:
1.1 Odaberite odgovarajuću bakteriju domaćina:
Da bi se sintetizirao Epitalon, potrebno je odabrati odgovarajući soj domaćina za ekspresiju. Često korištene bakterije domaćini uključuju Escherichia coli (Escherichia coli), kvasac (Saccharomyces cerevisiae) i gljive (Aspergillus oryzae). Prilikom odabira bakterija domaćina, potrebno je razmotriti da li bakterije domaćini imaju sposobnost efikasne sinteze proteina, da li mogu pravilno savijati i modificirati proteine i da li mogu proizvesti ciljne proizvode visokog prinosa.
1.2 Dizajnirati sekvencu gena i klonirati:
Nakon odabira bakterije domaćina, sekvenca gena Epitalon (uključujući sekvence alanina, glutaminske kiseline, asparagina i lizina) treba biti umetnuta u bakteriju domaćina pomoću tehnologije DNK rekombinacije. Tipično, sekvenca gena se klonira u ekspresijski vektor koji uključuje elemente kao što su sekvence promotora i terminatora i selektivni antibiotski marker.
1.3 Ekspresija i pročišćavanje:
Nakon što je kloniranje završeno, ekspresijski vektor se transformiše u bakteriju domaćina, a zatim uzgaja. Tokom procesa uzgoja, bakterija domaćin će sintetizirati Epitalon prema sekvenci gena u ekspresijskom vektoru. Kada se proizvod proizvede u dovoljnoj količini, može se izolovati iz ćelija različitim metodama prečišćavanja i dobija se Epitalon visoke čistoće.
2. Metoda katalizirana enzimima: Metoda katalizirana enzimima je sintetizirati Epitalon povezivanjem različitih aminokiselina s različitim enzimima. Na primjer, L-glutamat-5-aminaza se koristi da katalizira reakciju glutamata i butirata za sintezu Glu-OtBu. Zatim koristite L-asparaginazu da katalizirate reakciju kondenzacije asparagina i Ala-Hyp-Glu-OtBu da biste dobili Epitalon.
Metode sinteze Epitalona uglavnom se dijele na kemijsku sintezu i biosintezu. Hemijska sinteza je trenutno najčešće korištena metoda Epitalon sinteze. Biosinteza je priprema Epitalona kroz biokatalizu mikroorganizama ili sintetičkih enzima, uključujući fermentaciju i enzimsku katalizu. Iako biosintetske metode imaju veliki potencijal, još uvijek su potrebna daljnja istraživanja i optimizacija. Epitalon je potencijalni lijek sa širokim mogućnostima primjene, koji se može koristiti u oblastima protiv starenja, imunološke regulacije, neuroprotekcije i liječenja raka. Istovremeno, Epitalon se može koristiti i kao zdrava hrana i proizvod za zdravstvenu njegu kako bi se potrošačima pomoglo da se odupru starenju, poboljšaju imunitet i smanje rizik od bolesti. Iako je istraživanje o Epitalonu tek u povojima, vjeruje se da će dubinskim istraživanjem njegovog mehanizma i funkcije Epitalon postati važan lijek i proizvod za zdravstvenu njegu.