GLP-1(veza:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) sastoji se od dva međusobno povezana polipeptidna lanca: peptidnog lanca sa 21 aminokiselinskim ostatkom na N-terminusu (GLP-1[7-27]) i peptidnog lanca sa 30 aminokiselinskih ostataka na C- terminus (GLP-1 [28-58]), postoji kondenzacijski most između lanaca. Hemijska formula GLP-1 je C165H264N50O55S2, molarna masa je oko 3,8 kDa, a CAS 87805-34-3. Stanje napunjenosti GLP-1 mijenja se s pH. Kada je pH niži od izoelektrične tačke GLP-1, GLP-1 je pozitivno nabijen; kada je pH veći od izoelektrične tačke, GLP-1 je negativno nabijen. U fiziološkim uslovima, GLP-1 je obično negativno nabijen. Ima jaku redoks osjetljivost i osjetljivost na proteaze. U fiziološkim uslovima, GLP-1 se često brzo hidrolizira proteazama kao što je tripsin, čime gubi svoju biološku aktivnost. Osim toga, toplotna energija, pH, joni metala i drugi faktori također će utjecati na stabilnost GLP-1. Kako bi poboljšali stabilnost GLP-a-1, istraživači obično koriste različite metode za poboljšanje, kao što su hemijska modifikacija i prilagođavanje molekularne strukture.
GLP-1 je polipeptid sličan glukagonu, koji se uglavnom sintetizira i luči u crijevnim L ćelijama. Ima važne biološke funkcije u regulaciji šećera u krvi, apetita, tjelesne težine itd. Važan je lijek za liječenje dijabetesa tipa 2 i gojaznosti. Osim toga, GLP-1 se također široko koristi u drugim poljima, kao što su kardiovaskularne bolesti, bolesti jetre, bolesti nervnog sistema i tumori.
1. Liječenje dijabetesa tipa 2:
Najranija primjena GLP-1 bila je za liječenje dijabetesa tipa 2. GLP-1 lijekovi mogu stimulirati lučenje insulina i inhibirati proizvodnju glukoze, čime se smanjuju nivoi šećera u krvi. U poređenju s drugim hipoglikemijskim lijekovima, GLP-1 lijekovi imaju prednosti u smanjenju tjelesne težine i smanjenju hipoglikemijskih događaja. Često korišteni GLP-1 lijekovi uključuju ekseksagliptin, liraglutid, eksenatid, dapagliflozin, itd.
2. Liječenje gojaznosti:
Osim za liječenje dijabetesa, GLP-1 lijekovi se također široko koriste u liječenju gojaznosti. To je zbog boljeg efekta GLP-1 lijekova u povećanju sitosti i smanjenju apetita. Trenutno dostupni GLP-1 lijekovi uključuju eksenatid, liraglutid i kanagliflozin.
3. Kardiovaskularne bolesti:
GLP{0}} lijekovi također imaju određeni zaštitni efekat na kardiovaskularne bolesti. Brojna klinička ispitivanja su pokazala da GLP-1 lijekovi mogu smanjiti stopu kardiovaskularnih događaja, kao što su nefatalni infarkt miokarda, moždani udar i zatajenje srca. Istovremeno, GLP-1 lijekovi također mogu poboljšati funkciju endotela i arteriosklerozu. Dugodjelujući liraglutid, eksenatid i dapagliflozin su svi odobreni u području kardiovaskularnih bolesti.
4. Bolesti jetre:
Nedavne studije su otkrile da GLP{0}} lijekovi također imaju dobre izglede za primjenu u liječenju bolesti jetre. GLP-1 lijekovi mogu smanjiti nakupljanje masti u jetri i upalni odgovor, čime se poboljšavaju simptomi masne bolesti jetre, a imaju i određeni preventivni učinak na cirozu jetre i druge bolesti. GLP-1 lijekovi kao što su eksenatid i dugodjelujući liraglutid dobili su veliku pažnju u istraživanjima posljednjih godina.
5. Bolesti nervnog sistema:
Pored gore navedenih oblasti, GLP-1 lijekovi se također široko koriste u liječenju neuroloških bolesti, kao što su Alchajmerova bolest, Parkinsonova bolest i moždani udar. GLP-1 lijekovi mogu zaštititi neurone kroz različite mehanizme, kao što su smanjenje upalnog odgovora, smanjenje oksidativnog stresa i poboljšanje metabolizma neurona. Klinička ispitivanja koja su trenutno u toku su pokazala da GLP-1 lijekovi imaju dobre terapeutske efekte i manje nuspojava.
6. Tumor:
Najnovija istraživanja pokazuju da GLP{0}} lijekovi također mogu igrati određenu ulogu u liječenju tumora. Neke laboratorijske studije su pokazale da GLP-1 lijekovi mogu ispoljiti antitumorske efekte inhibiranjem proliferacije tumorskih ćelija i promicanjem apoptoze. Osim toga, GLP-1 receptor je također široko eksprimiran u tumorskim tkivima. Klinička istraživanja GLP{4}} lijekova u liječenju tumora su u toku.
Zaključno, GLP-1 je multifunkcionalni bioaktivni peptid, koji ima različite fiziološke efekte kao što su regulacija šećera u krvi, apetita i tjelesne težine. GLP-1 lijekovi se široko koriste u oblastima dijabetesa tipa 2, gojaznosti, kardiovaskularnih bolesti, bolesti jetre, bolesti nervnog sistema i tumora. Uz dubinsko istraživanje mehanizma GLP-1, vjeruje se da će se GLP-1 lijekovi kontinuirano primjenjivati i razvijati u različitim oblastima.