Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača pramlintid acetata cas 196078-30-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog pramlintid acetata cas 196078-30-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Pramlintid acetatje umjetno sintetizirano peptidno jedinjenje. Boja se kreće od bijele do gotovo bijele, što je određeno fizičkim stanjem njegovog čvrstog praha. Molekularna formula je C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, sa molekulskom težinom od približno 3951,41000. Rastvorljiv u sirćetnoj kiselini (mala količina) i DMSO (mala količina). U vodi je njegova rastvorljivost relativno niska. To je peptidno jedinjenje, a njegov viskozitet može biti povezan s njegovom molekulskom težinom i međumolekularnim interakcijama. U fiziološkim uslovima, njegov viskozitet može uticati na njegovu distribuciju i farmakokinetička svojstva in vivo.
Površinska napetost je privlačenje između površinskih molekula kada supstanca dođe u kontakt s plinom ili tekućinom. Za peptidne spojeve, njihova površinska napetost može biti povezana s molekularnim polaritetom i interakcijama otapala. Termička stabilnost je povezana sa njegovom hemijskom strukturom i uslovima okoline. Na visokim temperaturama, neke hemijske veze mogu puknuti ili jedinjenja mogu proći degradaciju.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Pramlintid acetat COA
|
Hemijska formula |
C171H267N51O53S2 |
|
Tačna masa |
3946.92 |
|
Molecular Weight |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Elementalna analiza |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Primjena inzulina u liječenju dijabetesa
Pramlintid acetatje sintetički polipeptidni spoj, koji se uglavnom koristi za liječenje dijabetesa i srodnih komplikacija.
Dijabetes tipa 1 nastaje zbog uništenja beta stanica otočića pankreasa, što rezultira apsolutnim nedostatkom inzulina. Pacijenti se moraju osloniti na egzogenu inzulinsku terapiju, ali inzulinska terapija često dovodi do fluktuacija u postprandijalnoj hiperglikemiji i hipoglikemiji prije obroka. Kao pomoćna terapija za inzulin, može efikasno poboljšati ovo stanje. Mnoga randomizirana kontrolirana ispitivanja su pokazala da kod pacijenata sa dijabetesom tipa 1, kombinacija ovog acetata i inzulina može značajno smanjiti postprandijalni nivo glukoze u krvi, smanjiti fluktuacije glukoze u krvi.
I nemojte povećavati rizik od hipoglikemije. Na primjer, studija je pokazala da kombinacija ovog acetata može smanjiti postprandijalni maksimum glukoze u krvi za oko 50 mg/dL i značajno sniziti nivoe HbA1c u poređenju sa upotrebom samog inzulina. Početna doza ovog acetata je obično 15 μg, a daje se prije jela.
Liječenje dijabetesa tipa 2
Dijabetes tipa 2 je relativan nedostatak inzulina uzrokovan inzulinskom rezistencijom i disfunkcijom beta stanica pankreasa. Pacijenti obično započinju s intervencijama životnog stila i oralnim hipoglikemijskim liječenjem, ali kako stanje napreduje, može biti potrebna inzulinska terapija. Ovaj acetat je također pogodan za inzulinsko adjuvantno liječenje pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, acetat može značajno smanjiti nivo HbA1c, smanjiti debljanje i poboljšati profil lipida u krvi. Multicentrično, randomizirano, dvostruko-slijepo, placebo-kontrolirano ispitivanje u trajanju od 26 sedmica pokazalo je da su u poređenju sa placebo grupom, pacijenti u grupi koja je primala ovaj acetat imali 0,6% smanjenje težine i značajno smanjenje HbA1c6, značajno smanjenje HbA1 kg. nivoa triglicerida. Slično pacijentima sa dijabetesom tipa 1, pacijenti sa dijabetesom tipa 2 također bi trebali obratiti pažnju na rizik od hipoglikemije.
Primjena u osnovnim istraživanjima
Reguliše nivo šećera u krvi odgađajući pražnjenje želuca, inhibirajući lučenje glukagona i povećavajući sitost. U osnovnim istraživanjima,pramlintid acetatmože se koristiti kao lijek za proučavanje molekularnih mehanizama i signalnih puteva regulacije glukoze u krvi. Na primjer, promatranje učinaka ovog acetata na funkciju beta stanica otočića, osjetljivost na inzulin i izlučivanje glukoze u jetri pomoći će nam da razumijemo patogenezu i strategije liječenja dijabetesa. Takođe može povećati sitost, smanjiti unos hrane i pomoći u kontroli težine. U osnovnim istraživanjima, acetat se može koristiti za proučavanje neuroendokrinih mehanizama regulacije težine.
Na primjer, promatranje efekata ovog acetata na hipotalamski centar za regulaciju apetita, leptin signalni put i metabolizam masnog tkiva može dati nove ideje za liječenje gojaznosti. Ovaj lijek može poboljšati profil lipida u krvi, smanjiti nivoe triglicerida i povećati nivo-holesterola lipoproteina visoke gustine. U osnovnim istraživanjima, ovaj acetat se može koristiti za proučavanje molekularnih mehanizama i regulatornih puteva metabolizma lipida. Na primjer, promatranje efekata acetata na metabolizam lipoproteina, obrnuti transport kolesterola i diferencijaciju adipocita može pomoći da se stekne dublje razumijevanje patogeneze i strategija liječenja metaboličkog sindroma.
Primjena u neuroprotektivnim istraživanjima
U osnovnim istraživanjima, acetat se može koristiti za proučavanje patogeneze i strategija liječenja neurodegenerativnih bolesti. Na primjer, promatranje efekata acetata na neuronsku apoptozu, regeneraciju živaca, sinaptičku plastičnost i neuroinflamaciju može pružiti nove ciljeve lijekova za liječenje neurodegenerativnih bolesti. Može imati neuroprotektivne učinke, smanjujući neuronsku apoptozu i promovirajući regeneraciju živaca. U osnovnim istraživanjima, ovaj acetat se može koristiti za proučavanje molekularnih mehanizama i regulatornih puteva popravke nervnih ozljeda.
Na primjer, promatranje učinaka acetata na diferencijaciju neuralnih matičnih stanica, rast aksona, formiranje mijelina i oporavak neuralne funkcije može pružiti nove ideje za liječenje neuroloških poremećaja kao što su ozljeda kičmene moždine i moždani udar. U životinjskim modelima, analozi amigdalina mogu poboljšati kognitivne funkcije i sposobnosti učenja i pamćenja. U osnovnim istraživanjima, acetat se može koristiti za istraživanje neuronskih mehanizama i signalnih puteva koji su u osnovi poboljšanja kognitivnih funkcija. Na primjer, promatranje učinaka acetata na neuronsku plastičnost, sinaptički prijenos, oslobađanje neurotransmitera i neuroinflamaciju u hipokampusu može pružiti nove ciljeve lijeka za liječenje kognitivne disfunkcije.
Mehanizam djelovanja acetat planina uglavnom uključuje sljedeće aspekte:
- Inhibicija lučenja glukagona: Pralin peptid octene kiseline može inhibirati lučenje glukagona, čime se smanjuje izlučivanje glukoze u jetri i snižava nivo šećera u krvi.
- Promoviranje lučenja inzulina: Propranolol octene kiseline može stimulirati lučenje inzulina, pojačati biološku aktivnost inzulina i na taj način poboljšati tjelesnu efikasnost iskorištavanja glukoze.
- Inhibicija pražnjenja želuca: Propranolol acetat može usporiti brzinu pražnjenja želuca, čime se produžava vrijeme zadržavanja hrane u želucu i usporava apsorpcija glukoze.
- Suzbijanje apetita: Propranolol acetat može suzbiti apetit, smanjiti unos hrane i na taj način smanjiti tjelesnu težinu i nivo šećera u krvi.
Pranin acetat je lijek s mnogo primjena. Ne koristi se samo za liječenje dijabetesa i srodnih komplikacija, već ima i antioksidativno, anti{1}}upalno i imunomodulatorno djelovanje. Njegov mehanizam djelovanja uključuje više aspekata kao što su inhibicija lučenja glukagona, poticanje lučenja inzulina, inhibicija pražnjenja želuca i apetita.
Acetilpristinamicin IIA je antibiotik sličan peptidu koji se obično koristi za liječenje zaraznih bolesti. Njegova struktura je složena, sadrži dva policiklična aromatična jedinjenja i peptidni lanac koji sadrži 12 aminokiselina. Zbog uključenosti stručnih oblasti, laboratorijska metoda sintezepramlintid acetatzahtijeva preciznu tehničku i opremu. Slijedi samo kratak uvod u put sinteze. Laboratorijska sinteza acetatnog planina može se podijeliti na dva dijela, a to su sinteza policikličnih aromatičnih spojeva i sinteza peptidnih lanaca.
Među njima, policiklična aromatična jedinjenja se uglavnom dobijaju ekstrakcijom prirodnih proizvoda ili polusintetičkim metodama, dok se peptidni lanci mogu dobiti hemijskom sintezom ili tehnikama genetskog inženjeringa.
Sinteza acetatnog planina uključuje više koraka kemijske reakcije, a slijede primjeri hemijskih jednadžbi za neke od ključnih koraka:
1. Sinteza policikličkih aromatičnih jedinjenja:
Natrijum hidroksid razgrađuje prekursor:
C30H31NO3+NaOH → C13H12O2+C17H19NO2+NaNO3+H2O
Reakcija aceton acetona:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Redukcija dimetil karbonata:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Sinteza peptidnog lanca (metoda hemijske sinteze):
Spajanje L-alanina sa 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Produženje peptidnog lanca:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Uklonite zaštitnu podlogu:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO{0}}Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptidni lanci se vezuju za kisele grupe policikličkih aromatičnih jedinjenja:
H2N(CH2)2CO{0}}Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Sinteza policikličnih aromatičnih jedinjenja
Trenutno se policiklična aromatična jedinjenja acetat planin peptida uglavnom dobijaju ekstrakcijom prirodnog proizvoda ili polusintetičkim metodama. Konkretni koraci su sljedeći:
(1) Metoda ekstrakcije prirodnog proizvoda: Ekstrahirajte fermentacionu juhu ili bakterijska tijela koja sadrže spoj iz mikroorganizama kao što je Streptomyces pristinaespiralis koji proizvode acetaminofen.
(2) Polusintetička metoda: Prekursor planina sirćetne kiseline ekstrahovan iz mikroorganizama se pretvara u planin sirćetne kiseline kroz niz hemijskih reakcija. Glavni koraci uključuju:
- Prekursor se razlaže natrijum hidroksidom da bi se dobila policiklična aromatična jedinjenja.
- Reakcija acetilacije policikličkih aromatičnih jedinjenja sa acetonom daje međuproizvode u obliku acetata.
- Međuproizvod se redukuje sa dimetil karbonatom i željeznim hloridom da se dobije procijanidin acetat.
4. Sintetički peptidni lanci
Peptidni lanac acetatnog planina sastoji se od 12 aminokiselina i može se dobiti hemijskom sintezom ili tehnikama genetskog inženjeringa.
(1) Metoda hemijske sinteze: Fmoc metoda sinteze u čvrstoj{1}} fazi korištena je za sintezu peptidnog lanca acetata planina. Specifični koraci uključuju:
- Prvo, L-alanin na C-terminusu će biti spojen sa 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, a zatim će se postepeno proširiti prema N-terminusu dok se ne sintetiše kompletan acetat planin peptidni lanac.
- Uklonite zaštitne grupe pomoću reagensa kao što su fluorovodonična kiselina ili trifluorosirćetna kiselina da biste dobili izložene peptidne lance.
- Vežite izloženi peptidni lanac sa kiselinskom grupom u policikličkom aromatičnom jedinjenju da biste dobili acetat planin peptid.
(2) Tehnologija genetskog inženjeringa: Umetanjem gena acetatnog planina u odgovarajući ekspresioni vektor i korištenjem mikroorganizama kao što je Escherichia coli za ekspresiju i prečišćavanje, može se dobiti velika količina acetatnog planina. Ova metoda ne samo da može povećati proizvodnju, već i smanjiti zagađenje i troškove.
Reference
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, itd. Uspostavljanje in vitro metode analize aktivnosti za humani amigdalin analogni pramlintid [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Uspostavite metodu detekcije aktivnosti na ćelijskom nivou za Pramlintide kako biste pružili osnovu za kontrolu kvaliteta formulacije)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide u liječenju dijabetes melitusa[J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Sistematski pregledajte farmakološki mehanizam i kliničku efikasnost Pranina kod dijabetesa tipa 1/2)
Maha S Al{0}}Keilani, et al. Pramlintid, antidijabetik, je antineoplastičan kod kolorektalnog karcinoma i ima sinergiju s konvencionalnom kemoterapijom[J]. Klinička farmakologija, 2018, 10: 23-29.
(Izvještaj o inhibitornom učinku pramlintid acetata na kolorektalni karcinom i njegovom sinergističkom učinku s lijekovima za kemoterapiju)
SYMLIN (pramlintid acetat) injekcija (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintide Injection (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Često postavljana pitanja
Koliko pramlintid snižava A1C?
+
-
Pramlintid, sintetički analog amilina, smanjuje 2-satnu glukozu u krvi nakon obroka između 3,4 i 5 mmol/L, smanjuje A1C za 0,2% do 0,7% i nema utjecaja na razinu glukoze natašte.
Koje je vršno vrijeme za pramlintide?
+
-
Iako tržišne formulacije inzulina općenito pokazuju vrhunac djelovanja za 60-90 minuta, pramlintid izaziva svoju vršnu koncentraciju oko 20-30 minuta nakon primjene.
Može li pramlintid uzrokovati gubitak težine?
+
-
Pramlintid u dozama od 120 ug tri puta dnevno i 360 ug dnevno i tri puta dnevno je postigao statistički značajno smanjenje apsolutne tjelesne težine u odnosu na placebo u 4. mjesecu (procjena i ITT-LOCF P < 0,05). Unutar ovih grupa, 44–47% ispitanika (procijenjenih) postiglo je gubitak težine veći ili jednak 5% u odnosu na 28% ispitanika koji su primali placebo{19}}.
Popularni tagovi: pramlintid acetat cas 196078-30-5, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju