Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača met-enkephalin cas 58569-55-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutih visokokvalitetnih met-enkephalin cas 58569-55-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Met{0}}enkefalin, kao najranije otkriveni opioid-poput neuropeptida u ljudskom tijelu, ima relativno malu molekularnu strukturu - koja se sastoji od samo pet aminokiselina u preciznom nizu "tirozin - glicin - glicin - fenilalanin - metion". Uprkos svojoj maloj veličini, igra ključnu ulogu kao "prirodni analgetik" i "emocionalni regulator" u nervnom sistemu. Uglavnom se distribuira u centralnom nervnom sistemu (kao što je strijatum i limbički sistem mozga) i nadbubrežnim žlijezdama, itd. Selektivnim aktiviranjem opioidnih receptora tipa δ- i μ-, direktno inhibira prijenos signala boli u kičmenu moždinu i brzo generišući analne ćelije i mozak. Njegov mehanizam djelovanja sličan je onom kod egzogenih opioidnih droga kao što je morfin, ali kao tjelesni glasnik, rizici od respiratorne depresije i ovisnosti koje uzrokuje su mnogo niži od onih kod ovih drugih. Pored svoje izvanredne analgetske funkcije, metionin enkefalin je duboko uključen u regulaciju emocija, krugova nagrađivanja i odgovora na stres, te može izazvati osjećaj užitka i zadovoljstva. To je ključna supstanca za tijelo da se nosi sa stresom i održava stabilnost unutrašnje sredine. Također igra važnu modulacijsku ulogu u učenju i pamćenju, endokrinoj regulaciji i funkcijama imunološkog sistema. Međutim, njegova nestabilnost - koja se lako razgrađuje od strane peptidnih enzima u tijelu, što rezultira vrlo kratkim biološkim poluživotom-životom - uvelike ograničava potencijal njegove direktne kliničke primjene. Ipak, on ostaje ključni šablon i smjer istraživanja za razvoj novih, visoko efikasnih analgetika sa niskom{20}}zavisnošću, te duboko otkriva precizan hemijski mehanizam pomoću kojeg mozak upravlja bolom i emocijama.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
|
Hemijska formula |
C27H35N5O7S |
|
Tačna masa |
573 |
|
Molecular Weight |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementalna analiza |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5 enkefalin, kao bioaktivni neuropeptid, ima široku primenu u različitim oblastima kao što su medicina, biologija, razvoj lekova i biohemija. Sintezom i modifikacijom molekularne strukture MET5 enkefalina mogu se razviti kandidati za lijekove i istraživački alati s različitim aktivnostima i selektivnošću, pružajući snažnu podršku za dublje razumijevanje suštine životnih aktivnosti, otkrivanje patogeneze bolesti i razvoj novih terapijskih lijekova. U međuvremenu, sa kontinuiranim razvojem nauke i tehnologije i kontinuiranim inovacijama istraživačkih metoda, hemijska upotreba MET5 enkefalina će postati sve ekstenzivnija i{5}}dubina.
Met{0}}enkefalin, kao bioaktivni neuropeptid, ima širok spektar hemijskih primena. On igra važnu ulogu u više polja kao što su medicina, biologija, razvoj lijekova i biohemija.
(1) Lečenje bola: MET5 enkefalin je endogena analgetička supstanca koja može regulisati prenos signala bola vezivanjem za specifične receptore na ćelijskoj membrani. Stoga se u medicinskom polju MET5 enkefalin ili njegovi analozi koriste kao osnova za razvoj analgetika. Sintetizacijom i modifikacijom molekularne strukture MET5 enkefalina, mogu se razviti efikasniji analgetički lijekovi sa niskim nuspojavama za ublažavanje različitih simptoma boli, kao što su postoperativni bol i kronični bol.
(2) Antidepresivni i antianksiozni efekti: MET5 enkefalin takođe ima antidepresivne i antianksiozne efekte, koji mogu regulisati oslobađanje i ponovno preuzimanje neurotransmitera i poboljšati emocionalna stanja. Stoga se u području psihijatrije MET5 enkefalin ili njegovi analozi također koriste kao osnova za razvoj antidepresiva i lijekova protiv anksioznosti. Razvoj ovih lijekova može pomoći u ublažavanju simptoma kod pacijenata s mentalnim bolestima i poboljšanju kvalitete njihovog života.
(3) Neuroprotektivni efekat: MET5 enkefalin takođe ima neuroprotektivne efekte, koji mogu smanjiti oštećenje i smrt neurona i podsticati regeneraciju nerava. Stoga se u liječenju neurodegenerativnih bolesti kao što su Alchajmerova bolest, Parkinsonova bolest itd., MET5 enkefalin ili njegovi analozi koriste kao potencijalni terapeutski lijekovi. Kroz-dubinsko istraživanje neuroprotektivnog mehanizma MET5 enkefalina, očekuje se da pruži nove ideje i metode za liječenje ovih bolesti.
2. Primjena u oblasti biologije
(1) Neurobiološka istraživanja
Met{0}}enkefalin, kao neuropeptid, ima širok spektar primjena u području neurobiologije. Sintetizacijom i označavanjem MET5 enkefalina ili njegovih analoga, tehnike kao što su autoradiografija i fluorescentna mikroskopija mogu se koristiti za proučavanje njegove distribucije, transporta i vezivanja receptora u nervnom sistemu. Ovo je od velikog značaja za dublje razumevanje strukture i funkcije nervnog sistema, kao i za otkrivanje mehanizma delovanja neuropeptida u prenosu neuronskih signala.
(2) Istraživanje molekularne biologije
MET5 enkefalin se takođe može vezati za specifične receptore na ćelijskoj membrani, aktivirajući niz puteva za transdukciju signala. Stoga se u polju molekularne biologije MET5 enkefalin ili njegovi analozi koriste kao istraživački alati za istraživanje mehanizama i funkcija povezanih puteva transdukcije signala. Sintezom i modifikacijom molekularne strukture MET5 enkefalina, mogu se razviti specifične i osjetljive sonde za detekciju ekspresije i distribucije intracelularnih signalnih molekula, otkrivajući regulatorne mehanizme i biološke funkcije puteva transdukcije signala.
(1) Skrining i optimizacija lijekova
MET5 enkefalin ili njegovi analozi imaju širok spektar primjena u razvoju lijekova. Sintezom i modifikacijom molekularne strukture MET5 enkefalina mogu se razviti kandidati za lijekove s različitim aktivnostima i selektivnošću. Ovi kandidati za lijekove mogu se koristiti u procesima skrininga i optimizacije lijekova za traženje molekula lijeka sa odličnom djelotvornošću i niskim nuspojavama. U međuvremenu, korištenjem mehanizma interakcije između MET5 enkefalina ili njegovih analoga i receptora, više ciljani molekuli lijeka mogu biti dizajnirani da poboljšaju terapeutski učinak i sigurnost lijekova.
(2) Istraživanje o mehanizmu djelovanja lijekova
MET5 enkefalin ili njegovi analozi također igraju važnu ulogu u proučavanju mehanizama djelovanja lijekova. Sintetizacijom i označavanjem ovih molekula, tehnike biohemijske i molekularne biologije mogu se koristiti za proučavanje kinetike vezivanja, odnosa strukture-aktivnosti i puteva transdukcije signala između lijekova i receptora. Ove studije doprinose dubljem razumijevanju mehanizama djelovanja i efikasnosti lijekova, pružajući teorijsku osnovu za razvoj i optimizaciju lijekova.
4. Primjena u oblasti biohemije
(1) Konstrukcija i skrining biblioteke peptida
MET5 enkefalin, kao peptidni molekul sa specifičnom biološkom aktivnošću, ima značajnu primenu u izgradnji i skriningu peptidnih biblioteka u oblasti biohemije. Sintetizacijom serije analoga MET5 enkefalina, može se konstruisati raznolika i složena biblioteka peptida. Ove biblioteke peptida se mogu koristiti za visoko{4}}probirno ispitivanje i identifikaciju peptidnih molekula koji stupaju u interakciju sa specifičnim receptorima ili biomolekulama, pružajući obilne molekularne resurse kandidata za razvoj lijekova i osnovna istraživanja.
(2) Istraživanje interakcija proteina{1}}proteina
MET5 enkefalin ili njegovi analozi se također mogu koristiti za proučavanje interakcija proteina-proteina. Sintetizacijom i obeležavanjem ovih molekula, tehnike kao što su afinitetna hromatografija i masena spektrometrija mogu se koristiti za proučavanje kinetike vezivanja, mesta vezivanja i mehanizama interakcije MET5 enkefalina ili njegovih analoga sa specifičnim proteinima. Ove studije pomažu da se otkriju mreže interakcija i regulatorni mehanizmi između proteina, pružajući važne tragove za dublje razumijevanje suštine životnih aktivnosti.
Met{0}}enkefalin, također poznat kao metionin enkefalin, je neurotransmiter sa pet peptida koji se sastoji od pet aminokiselina: metionina, fenilalanina, alanina, glicina i leucina. Ima višestruka farmakološka svojstva, uglavnom uključujući analgetsko, sedativno, antidepresivno i antianksiozno djelovanje.
1. Analgetski efekat: MET5 enkefalin je endogena analgetička supstanca koja može regulisati oslobađanje neurotransmitera vezivanjem za opioidne receptore, stvarajući tako analgetske efekte. Ovaj učinak je sličan opioidnim lijekovima kao što je morfin, ali ne proizvodi nuspojave kao što su ovisnost o drogama.
2. Sedativni efekat: MET5 enkefalin takođe može imati sedativni efekat regulacijom oslobađanja neurotransmitera, pomažući u ublažavanju negativnih emocija kao što su anksioznost i stres.
3. Antidepresivni efekat: MET5 enkefalin ima određeni antidepresivni efekat na centralni nervni sistem, što može poboljšati emocionalno stanje i poboljšati kvalitet života. Ovaj efekat može biti povezan sa regulacijom nivoa neurotransmitera kao što su serotonin i dopamin.
4. Učestvuje u regulaciji fizioloških funkcija kao što su apetit, san i raspoloženje: MET5 enkefalin takođe može učestvovati u regulaciji fizioloških funkcija kao što su apetit, san i raspoloženje, igrajući važnu ulogu u održavanju fizičkog zdravlja i psihološke ravnoteže.
Osim toga, MET5 enkefalin također ima različite biološke aktivnosti, uključujući sposobnost specifičnog vezanja za opioidne receptore. Ova kombinacija može proizvesti efekte slične enkefalinu, kao što je regulacija oslobađanja neurotransmitera i stvaranje analgetskih efekata.
Neželjene reakcije
Met Enkefalin je endogeni neuropeptid sastavljen od pet aminokiselina, sa molekulskom formulom C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S i molekulskom težinom od 573,66 g/mol. Njegova struktura je Tyr Gly Gly Phe Met, koji se sa visokim afinitetom vezuje za δ - OR i μ - OR opioidne receptore preko ostataka tirozina, aktivirajući nizvodne signalne puteve i proizvodeći analgetske, imunoregulatorne i neuroprotektivne efekte.
Akutne nuspojave
Reakcije povezane s injekcijom
Lokalna iritacija: Kada se ubrizgavaju intravenozno ili supkutano, otopine visoke koncentracije mogu uzrokovati bol, oticanje ili stvrdnjavanje na mjestu injekcije. Eksperimenti na životinjama pokazali su da se nakon ubrizgavanja doze od 10 mg/kg u repnu venu štakora lokalna vaskularna permeabilnost povećava za oko 2 sata.
Alergijske reakcije: Vrlo mali broj pacijenata (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Odgovor kardiovaskularnog sistema
Hipotenzija: Aktivacija opioidnih receptora može inhibirati simpatičku nervnu napetost, što dovodi do vazodilatacije i smanjenja krvnog pritiska. Nakon intravenske injekcije od 0,1 mg/kg Met Enkefalina kod zdravih dobrovoljaca, prosječni sistolni krvni tlak se smanjio za 15-20 mmHg za oko 30 minuta.
Bradikardija: Aktivacija μ - OR može inhibirati autonomiju sinusnog čvora i usporiti rad srca za 5-10 otkucaja u minuti. Stariji pacijenti ili oni sa disfunkcijom sinusnog čvora trebaju ga koristiti s oprezom.
Neurološki odgovor
Vrtoglavica i pospanost: oko 20% pacijenata prijavi blagu vrtoglavicu, koja može biti povezana sa supresijom centralnog nervnog sistema. U dobrovoljnoj studiji, grupa sa dozom od 0,05 mg/kg pokazala je smanjenu pažnju unutar 1 sata nakon primjene, ali nije utjecala na izvršavanje složenih zadataka.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) može inhibirati respiratorni centar moždanog debla, što rezultira sporijom brzinom disanja (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Hronična i subkronična toksičnost
Studija toksičnosti ponovljenih doza
Model pacova: Nakon oralne primjene 50 mg/kg/d tokom 90 uzastopnih dana, uočena je vakuolna degeneracija ćelija jetre, granularna degeneracija bubrežnih tubularnih epitelnih ćelija i smanjen broj limfocita slezene. Patološko ocjenjivanje pokazuje da je stupanj oštećenja jetre u pozitivnoj korelaciji s dozom.
Primati koji nisu ljudi: Nakon supkutane injekcije doze od 10 mg/kg/d tokom 6 uzastopnih mjeseci, nije uočena značajna toksičnost organa kod rezus majmuna, ali su se nivoi ALT u serumu blago povećali (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reproduktivna i razvojna toksičnost
Embriotoksičnost: Nakon oralne primjene doze od 100 mg/kg/d tokom formiranja organa (GD6-18) kod gravidnih kunića, težina fetusa se smanjila za 15%, a stopa deformiteta rebara se povećala na 8% (kontrolna grupa 2%). Mehanizam može biti povezan sa interferencijom jona cinka na aktivnost enzima zavisnih od cinka tokom embrionalnog razvoja.
Efekti na plodnost: Nakon supkutane injekcije doze od 20 mg/kg/d tokom 60 uzastopnih dana kod mužjaka pacova, broj spermatozoida epididima se smanjio za 30%, ali nisu uočene abnormalnosti u histologiji testisa. U roku od 4 sedmice nakon prestanka uzimanja lijeka, broj spermatozoida se vraća na početni nivo.
Popularni tagovi: met-enkephalin cas 58569-55-4, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, prodaja