Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača histrelin acetata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog histrelin acetata za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Histrelin acetat, kao vještački sintetizirani analog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona (GnRH), ima širok spektar primjena u medicinskom polju. To je peptid od devet sa hemijskom formulom C66H86N18O12, molekulske težine 1323,51 i CAS broja 76712-82-8. Ima ključnu ulogu u liječenju različitih bolesti simulirajući prirodno djelovanje GnRH i regulacijom funkcije hipotalamske hipofizne gonadne osovine. Kao važan analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona, ima jedinstvenu hemijsku strukturu i biološke karakteristike. Vezivanjem za GnRH receptore i regulacijom nivoa hormona, postigao je značajne rezultate u liječenju bolesti kao što su prerani pubertet, rak prostate i endometrioza.
Naš proizvod
Histrelin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Histrelin Acetate/Histrelin | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| Količina | 46g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090069 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| EXP | 8. januara 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
hemijske informacije
| Hemijska formula: | C66H86N18O12 |
| Tačna masa: | 1323 |
| Molekularna težina: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| Elementarna analiza: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
Histrelin Acetateje vještački sintetiziran analog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona (GnRH), koji pripada klasi agonista GnRH receptora. Ima širok spektar primjena u medicinskom polju, posebno igrajući ključnu ulogu u liječenju bolesti kao što su prerani pubertet i rak prostate.
Vezivanje za GnRH receptor
(1) Struktura i funkcija GnRH receptora
GnRH receptor je receptor vezan za G protein široko rasprostranjen na površini ćelija gonadotropina u prednjoj hipofizi. Sastoji se od 7 transmembranskih domena i pokazuje tipične strukturne karakteristike receptora vezanih za G protein. GnRH receptori mogu specifično prepoznati i vezati se za prirodni GnRH, čime pokreću intracelularne signalne puteve i regulišu lučenje gonadotropina. Gonadotropini uključuju luteinizirajući hormon (LH) i folikul stimulirajući hormon (FSH), koji igraju ključnu ulogu u regulaciji funkcije gonada.
LH uglavnom djeluje na intersticijske stanice testisa, stimulirajući sintezu i lučenje testosterona; Kod žena, LH djeluje na ćelije folikularne membrane jajnika, podstičući sintezu estrogena i progesterona, kao i sazrijevanje i ovulaciju folikula. FSH uglavnom deluje na potporne ćelije testisa, promovišući proizvodnju sperme; Kod žena, FSH djeluje na granulozne stanice u jajnicima, potičući razvoj folikula i sintezu estrogena.
(2) Karakteristike vezivanja sa receptorima
Kao analog GnRH, njegova hemijska struktura je slična prirodnom GnRH, ali sa nekim jedinstvenim modifikacijama. To je devet peptida sastavljenih od devet aminokiselinskih ostataka povezanih peptidnim vezama, pri čemu D-histidin nosi benzil (Bzl) modifikaciju. Ova posebna struktura daje histonu jedinstvenu prostornu konformaciju i biološka svojstva, omogućavajući mu da se specifično veže za GnRH receptore i ima visok afinitet. U poređenju sa prirodnim GnRH, vezivanje histamina za receptore je stabilnije i može trajnije aktivirati receptore, čime se ispoljavaju jači biološki efekti.
Nakon ulaska u krvotok, širi se do prednje hipofize i veže se za GnRH receptor na površini gonadotropinskih stanica. Ovo vezivanje je reverzibilno, a nakon vezivanja za receptor, konformacija receptora se mijenja, aktivirajući i inicirajući intracelularne signalne puteve.
Intracelularna transdukcija signala
(1) Aktivacija G proteina
GnRH receptor pripada porodici receptora vezanih za G protein, i kada se veže za receptor, aktivira G protein koji je spojen na njega. G protein se sastoji od tri podjedinice: alfa, beta i gama. U stanju mirovanja, tri podjedinice G proteina su čvrsto vezane, a G alfa podjedinica se vezuje za GDP. Kada se receptor aktivira, G protein prolazi kroz konformacijske promjene, GDP se zamjenjuje GTP-om, formirajući GTP-G kompleks i oslobađajući G - dimer. GTP-G i G - podjedinice regulišu odgovarajuće efektore u ćelijama, čime pokreću intracelularne signalne puteve.
(2) Aktivacija adenilat ciklaze i stvaranje cAMP
Aktivirane G podjedinice (uglavnom G s) djeluju na adenilat ciklazu (AC), aktivirajući je. AC katalizuje stvaranje cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) koristeći ATP kao supstrat. CAMP je važan drugi glasnik u ćelijama, koji može regulisati biološke funkcije nizvodnih supstrata aktivacijom efektora kao što je cAMP zavisna protein kinaza A (PKA). U ćelijama gonadotropina, povećanje proizvodnje cAMP-a dovodi do aktivacije PKA, koji dalje fosforilira niz ciljnih proteina, čime reguliše ćelijski metabolizam, ekspresiju gena i druge procese.
(3) Aktivacija fosfolipaze C i metabolizam inozitol fosfolipida
Osim aktivacije AC, vezivanje za GnRH receptore može također aktivirati fosfolipazu C (PLC) preko Gq proteina. PLC djeluje na fosfatidilinozitol-4,5-difosfat (PIP2) na membrani, hidrolizirajućihistrelin acetatu inozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG). IP3 može djelovati na IP3 receptor na endoplazmatskom retikulumu, oslobađajući ione kalcija iz endoplazmatskog retikuluma u citoplazmu, što dovodi do povećanja intracelularne koncentracije kalcijevih jona.
Joni kalcija su važne signalne molekule u stanicama koje se mogu vezati za kalmodulin (CaM), aktivirati kalmodulin zavisne kinaze i druge efektore, te regulirati različite biološke funkcije stanica. DAG može aktivirati protein kinazu C (PKC), koja može fosforilirati niz ciljnih proteina i sudjelovati u transdukciji ćelijskog signala, regulaciji ekspresije gena i drugim procesima.
(4) Aktivacija drugih signalnih puteva
Pored glavnih signalnih puteva koji su gore pomenuti, vezivanje za GnRH receptore može takođe aktivirati druge signalne puteve, kao što je signalni put fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K)/protein kinaze B (AKT). Ovi signalni putevi se međusobno prepliću i zajednički regulišu biološke funkcije ćelija gonadotropina.
Regulacija nivoa hormona
Nakon primjene tramadola, on u početku uzrokuje povećanje cirkulirajućih nivoa LH i FSH zbog njegovog vezivanja za GnRH receptor i aktivacije receptora. To je zato što temerelin simulira djelovanje prirodnog GnRH, stimulirajući lučenje LH i FSH od strane gonadotropinskih stanica u prednjoj hipofizi. Povišenje nivoa LH i FSH može dovesti do prolaznog povećanja polnih hormona, što se manifestuje kao povećanje nivoa testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca i povećanje nivoa estrogena i progesterona kod žena. Ovo početno povišenje hormona je kratka faza djelovanja temerelina, koja obično traje od nekoliko dana do nekoliko sedmica.
(2) Smanjenje regulacije i desenzibilizacija receptora hipofize
Međutim, kontinuirana primjena traneksaminske kiseline može dovesti do reverzibilne regulacije GnRH receptora u hipofizi i desenzibilizacije na hormone hipofize. To je zbog dugotrajne-izloženosti stimulaciji temerelinom, koji smanjuje ekspresiju i aktivnost GnRH receptora u ćelijama hipofize kroz niz mehanizama. S jedne strane, ćelije ubrzavaju internalizaciju i degradaciju GnRH receptora, što dovodi do smanjenja broja receptora na površini ćelije; S druge strane, putevi prijenosa signala unutar stanica prolaze kroz adaptivne promjene, što dovodi do oslabljenog odgovora na stimulaciju histaminom. Proces regulacije i desenzibilizacije hipofiznih receptora je ključni mehanizam za dugotrajni{4}}terapijski efekat temerelina.
Sa smanjenjem regulacije i desenzibilizacijom hipofiznih receptora, lučenje LH i FSH postepeno se smanjuje. Zbog stimulacije ženskih i muških gonada da proizvode estrogen i androgen od strane LH i FSH, respektivno, smanjenje nivoa LH i FSH može dovesti do smanjenja nivoa polnih hormona. Kod muškaraca, smanjenje nivoa testosterona može inhibirati rast ćelija raka prostate, jer rast ćelija raka prostate zavisi od stimulacije androgena. Kod žena, smanjenje nivoa estrogena može ublažiti simptome kao što je endometrioza, jer je pojava i razvoj endometrioze usko povezana sa delovanjem estrogena.
(4) Dugoročni terapeutski efekat
Kontinuiranim davanjemhistrelin acetatkiseline za održavanje niskih nivoa LH i FSH, cilj dugotrajnog-liječenja bolesti se može postići. Kod liječenja preranog puberteta, smanjenje nivoa polnih hormona može odgoditi proces seksualnog razvoja, poboljšati prognozu visine pacijenata i psihosocijalnu prilagodljivost. U liječenju raka prostate, inhibicija lučenja androgena može potisnuti rast tumorskih stanica i produžiti preživljavanje pacijenata. Kod liječenja endometrioze, regulacija nivoa hormona može ublažiti bol, smanjiti veličinu i broj lezija i poboljšati kvalitetu života pacijentice.
FAQ
Za šta se koristi histrelin?
Lijek koji se koristi pod markom Vantas aspalijativna terapija za uznapredovali karcinom prostate. Histrelin acetat u početku uzrokuje da hipofiza proizvodi više luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulo{1}}stimulirajućeg hormona (FSH), privremeno povećavajući nivoe testosterona kod muškaraca.
Da li je histrelin GnRH agonist?
Histrelin je GnRH agonistpronađeni u potkožnim implantatima koji se koriste za liječenje pedijatrijskih pacijenata sa centralnim preranim pubertetom i palijativno liječenje uznapredovalog raka prostate.
Koji je lijek izbora za prerani pubertet?
Liječenje centralnog preranog puberteta
Ovo obično uključuje medicinu tzvGnRH analogna terapija, što odlaže dalji razvoj. To može biti mjesečna injekcija s lijekovima kao što je leuprolid acetat (Lupron Depot) ili triptorelin (Trelstar, Triptodur Kit).
Šta je generički lijek za histrelin?
Supprelin LA. Supprelin LA (histrelin) pomaže u prevenciji ranog puberteta kod djece od 2 godine i više. Lijek dobro djeluje na odgađanje puberteta, ali to je implantat koji se stavlja pod kožu tokom manjeg kirurškog zahvata.
Popularni tagovi: histrelin acetat, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju