Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača mt2 injekcije u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetne mt2 injekcije za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
MT2 injekcija, odnosno Melanotan II injekcija, sadrži Melanotan II (MT2) kao svoj osnovni aktivni sastojak. To je sintetički ciklički heptapeptid i strukturni analog ljudskog endogenog -melanocita-stimulirajućeg hormona (-MSH). U poređenju sa endogenim hormonima, MT2 je podvrgnut strukturnoj optimizaciji, dajući jači kapacitet vezivanja receptora-, superiornu biološku stabilnost i povećanu otpornost na enzimsku degradaciju. Njegova biološka aktivnost je skoro hiljadu puta veća od prirodnog -MSH, što ga čini dominantnim neselektivnim agonistom melanokortinskih receptora za trenutno istraživanje i primjenu.
Formulacija je prvobitno razvijena na Univerzitetu Arizona, SAD, 1980-ih. Prvobitni cilj istraživanja bio je istražiti tehnologiju sunčanja bez UV-kože za zaštitu od oštećenja kože izazvanih ultraljubičastim zračenjem{3}}. Uz napredna istraživanja, naučnici su otkrili da može ciljati i aktivirati više ljudskih receptora melanokortina, ispoljavajući višestruke efekte uključujući modulaciju sinteze pigmenta, energetskog metabolizma, apetita i fizioloških funkcija.
Ovdje dajemo poslovni primjer:
1.Quotation
Jasne informacije o proizvodu i količini.
2.Narudžba i plaćanje
Kompanija: Bankovni transfer za sve vrste valuta.
Individualni kupci: Bitcion, USDT, Western Union
3.Paketi, dostava i komentari
|
|
|
Za individualne kupce, osetljive hemikalije!
Proces slanja:
(1)4-8 dana
Osnovali smo firmu u vašem okruženju, koja je kupac.
Dve kompanije imaju kompletnu dokumentaciju i poslove koje prolaze kroz carinu, bez rizika.
Poslovna otprema je između ove dvije kompanije, nema veze s vama.
(2)0-2 dana
Nakon carinjenja preuzmite robu iz skladišta ili je dostavite vama.
Bez evidencije o kupovini, bez potpisa, skladište će vam isporučiti robu!
4.OEM i ODM saradnja
Novo istraživanje i razvoj peptida, nove specifikacije, prilagođavanje paketa i etiketa.
Bilo koja druga pitanja OEM-a i posebnih specifikacija, kontaktirajte našu prodaju.
Najava:
Nedavno su se mnoge kompanije, timovi, pa čak i pojedinci pretvarali da su naša kompanija i objavili lažne informacije o prodaji na internetu, varajući strane kupce nerazumnim cijenama. Molimo potvrdite da je naziv domene vaše web stranice ispravan i da je naš registrirani zaštitni znak ispravan.
molimo potvrdite zaštitni znak "BLOOM TECH".
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce
|
|
oblik naših proizvoda
Melanotan IICOA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Melanotan II | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 121062-08-6 | |
| Količina | 30g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula | C50H69N15O9 |
| Tačna masa | 1023.54 |
| Molecular Weight | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Elementalna analiza | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Mehanizam djelovanja
trenutno,MT2 injekcijaprvenstveno se koristi kao istraživački reagens u studijama biomedicine i endokrinog metabolizma. Zbog svog jedinstvenog melanogenog svojstva, široko je prihvaćen u istraživanjima fotozaštite kože i homogenizacije tona kože. Ipak, njegova ne-ciljana aktivacija receptora dovodi do određenih nuspojava; nije odobren za rutinsku kliničku primjenu i ograničen je isključivo na istraživačku upotrebu.
Osnovni cilj: aktivacijski mehanizam porodice melanokortinskih receptora
Osnovni mehanizam koji leži u osnovi fiziološke aktivnosti proizvoda leži u neselektivnoj aktivaciji humanih melanokortinskih receptora (MCR). Pripadajući superfamiliji receptora spojenih s G proteinom-, MCR su široko rasprostranjeni u ljudskoj koži, centralnom nervnom sistemu, endokrinim žlijezdama i visceralnim tkivima. Identificirana su četiri ključna podtipa: MC1R, MC3R, MC4R i MC5R. Svaki podtip pokazuje visoko specifičnu distribuciju tkiva i fiziološke funkcije, koje čine temeljnu osnovu za višestruke farmakološke efekte MT2.
Nativni -MSH predstavlja relativno visoku selektivnost vezivanja, ali slab afinitet prema pojedinačnim podtipovima receptora. Zahvaljujući cikličnoj strukturnoj modifikaciji laktama, MT2 ograničava svoju molekularnu prostornu konformaciju, omogućavajući stabilno vezivanje za različite receptore melanokortina sa značajno poboljšanom efikasnošću vezivanja. Može trajno aktivirati nizvodne signalne kaskade receptora i kontinuirano regulirati fiziološke i metaboličke procese u tijelu.
Nakon davanja u organizam, MT2 brzo difundira u sva ciljna tkiva putem cirkulacije tjelesnih tekućina i može se spontano vezati i aktivirati melanokortinske receptore bez vanjskih stimulansa kao što je ultraljubičasto zračenje.
Njegov obrazac aktivacije receptora je zasićen i dugotrajno{0}}; pojedinačna primjena održava biološku aktivnost nekoliko dana, daleko nadmašujući kratkotrajne-efekte prirodnih hormona. U međuvremenu, ciklična struktura molekula efikasno se odupire hidrolitičkoj degradaciji endogenim peptidazama kako bi se izbjegla brza metabolička inaktivacija, osiguravajući trajnu aktivaciju signala. Diferencijalna aktivacija različitih podtipova receptora posreduje niz bioloških odgovora uključujući sintezu pigmenta, energetsku homeostazu, regulaciju apetita, izlučivanje žlijezda i fiziološku modulaciju funkcije. Ovi signalni putevi funkcionišu nezavisno dok vrše sinergističku regulaciju, zajedno formirajući kompletnu funkcionalnu mrežu MT2.
Ciljanje MC1R: Mehanizam koji posreduje melanogenezu i pigmentaciju kože
MC1R je najkritičnija i najdublje istražena meta MT2. Posebno je izražen na ćelijskoj membrani epidermalnih melanocita i melanocita folikula dlake, služeći kao vitalni receptor koji upravlja ljudskim stvaranjem melanina, formiranjem tonusa kože i fotoprotekcijom kože. Nakon specifičnog vezivanja između MT2 i MC1R, pokreće se kanonski Gs protein-vezan signalni put. Adenilil ciklaza (AC) na ćelijskoj membrani se brzo aktivira, izazivajući oštro povećanje intracelularnog drugog glasnika cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) i narušavajući bazalnu metaboličku homeostazu unutar melanocita.
Trajno visoki nivoi cAMP dalje aktiviraju nizvodno protein kinazu A (PKA). Aktivirani PKA prolazi kroz nuklearnu translokaciju i katalizuje fosforilaciju cikličkog adenozin monofosfatnog odgovornog elementa -vezujućeg proteina (CREB) u ćelijskom jezgru, pokrećući transkripcionu aktivnost CREB-a.
Aktivirani CREB se specifično vezuje za promotorski region gena za tirozinazu, značajno povećavajući ekspresiju gena i sintezu proteina tirozinaze, i pojačavajući biološku aktivnost ključnih melanogenih enzima uključujući tirozinazu, dopahrom tautomerazu i izomerazu.
Kao enzim koji{0}}ograničava brzinu za sintezu melanina, povišena aktivnost tirozinaze ubrzava oksidaciju tirozina u DOPA i dopakinon, nakon čega slijedi niz reakcija oksidacije i polimerizacije koje na kraju proizvode eumelanin.
Za razliku od melanogeneze izazvane UV-proizvodom, proizvodnja pigmenta posredovanaMT2 injekcijapretežno stvara eumelanin, koji posjeduje jača antioksidativna i anti-ultraljubičasta svojstva. Postiže homogenu pigmentaciju kože bez fotooštećenja i efikasno poboljšava otpornost kože na sunce.
Nadalje, MT2 potiskuje apoptozu melanocita putem MC1R puta kako bi produžio preživljavanje melanocita. Također olakšava transport i distribuciju melanozoma do keratinocita, čime se postiže ujednačenija i dugotrajnija-pigmentacija kože. Dugotrajna-primjena stabilno povećava sadržaj bazalnog pigmenta kože i smanjuje rizik od UV opekotina, neravnomjerne pigmentacije i fotostarenja. Ovaj signalni put predstavlja primarni funkcionalni mehanizam MT2. Za razliku od fizičke i hemijske zaštite u konvencionalnim proizvodima za zaštitu od sunca, postiže endogenu hormonsku regulaciju kako bi se ostvarila aktivna kožna anti-oštećenja, dajući jedinstvene fiziološke prednosti.
U međuvremenu, prekomjerna aktivacija ovog puta predstavlja glavni uzrok prekomjernog zatamnjenja kože i taloženja pigmenta kod nekih korisnika, što odražava farmakološke karakteristike -zavisne od doze.
Ciljanje MC3R/MC4R: Mehanizam regulacije energetskog metabolizma i ravnoteže apetita
MC3R i MC4R su pretežno eksprimirani u centralnom nervnom sistemu hipotalamusa, djelujući kao glavni podtipovi receptora koji moduliraju apetit, energetsku homeostazu i metabolizam lipida.
Aktivacija ova dva receptora podupire metaboličke regulatorne efekte MT2. MC4R igra dominantnu ulogu u suzbijanju apetita i kontroli potrošnje energije, dok MC3R uglavnom pomaže u održavanju sistemske energetske ravnoteže i regulaciji efikasnosti skladištenja masti. Ova dva podtipa sinergijski učestvuju u modulaciji ponašanja pri hranjenju i metaboličkih ritmova.
Nakon prelaska krvno{0}}moždane barijere u centralni nervni sistem, MT2 specifično se vezuje za MC3R i MC4R na neuronima hipotalamusa i pokreće nizvodne regulatorne odgovore kroz identičan cAMP-PKA signalni put.
U smislu modulacije apetita, aktivacija receptora inhibira sintezu i oslobađanje oreksigenog neuropeptida Y i agouti{0}}srodnog proteina u hipotalamusu, istovremeno promovišući lučenje anoreksigenih neuropeptida. Dvosmjerno modulira centralne signale hranjenja, značajno ublažavajući glad i smanjenje dobrovoljnog unosa hrane, posebno potiskujući želju za visoko-kaloričnom i-masnom hranom. Što se tiče energetskog metabolizma, MT2 povećava bazalni metabolizam aktiviranjem dva receptora, ubrzava katabolizam bijelog masnog tkiva kako bi se smanjilo nakupljanje lipida u adipocitima, umjereno poboljšava efikasnost termogeneze i ubrzava potrošnju viška energije za održavanje homeostaze tjelesne masti.
Osim toga, aktivacija MC3R i MC4R modulira osjetljivost na inzulin, poboljšava uzimanje i korištenje glukoze u perifernim tkivima, ublažava fluktuacije glukoze u krvi i pomaže u balansiranju metabolizma glukoze i lipida. Višestruki istraživački eksperimenti su potvrdili tu kontinuiranu nisku-dozuMT2 injekcijaintervencija efikasno smanjuje tjelesnu težinu i postotak tjelesne masti i ublažava metaboličke poremećaje.
Ipak, aktivacija ovog puta nosi nuspojave. Predoziranje izaziva pretjeranu aktivaciju centralnih metaboličkih signala, što rezultira simptomima kao što su anoreksija, brz gubitak težine i umor; poremećaj metaboličkog ritma se može pojaviti kod određenih pojedinaca, što pokazuje dvosmjernu i dozu zavisnu prirodu farmakologije MT2. Štaviše, MC4R također učestvuje u ljudskoj kardiovaskularnoj regulaciji, a njegova prekomjerna aktivacija može blago utjecati na rad srca i vaskularni tonus, doprinoseći blagim kardiovaskularnim nuspojavama.
Glavni industrijski i laboratorijski sintetički put za MT2 je sinteza peptida u čvrstoj{1}}fazi (SPPS). Strategija Fmoc zaštitne grupe je usvojena za sklapanje linearnih peptidnih lanaca, nakon čega slijedi intramolekularna ciklizacija, pročišćavanje i rafiniranje kako bi se dobili ciklični heptapeptidni proizvodi visoke -čistoće. Cjelokupni sintetički proces je zreo i daje proizvode visoke -čistoće, koji su u skladu sa zahtjevima pripreme za formulacije istraživačkog{6}}klasa.
Sinteza počinje sa smolom u čvrstoj-fazi kao nosačem. Fmoc-zaštićene aminokiseline su odabrane kao sirovine. Prateći specifičnu aminokiselinsku sekvencu MT2, ponavljaju se ciklusi reakcija uklanjanja zaštite, spajanja i ispiranja kako bi se sekvencijalno sklopio linearni heptapeptidni lanac.
Temperatura reakcije, trajanje i omjer reagensa strogo su kontrolirani tokom cijelog procesa kako bi se suzbile nuspojave kao što su racemizacija aminokiselina i cijepanje peptidnog lanca. Posebni ostaci uključujući D-fenilalanin zahtijevaju pažljivo praćenje procesa kako bi se garantovala precizna stereokonfiguracija.
Po završetku linearnog sastavljanja peptida, implementirana je tehnologija selektivnog uklanjanja zaštite kako bi se posebno izložile aktivne bočne{0}}lančane grupe asparaginske kiseline i lizina. Ciklizacija intramolekularne amidacije se odvija u uslovima blage tečne-faze da bi se konstruisala MT2 ciklična laktamska struktura i zaključala bioaktivna molekularna konformacija.
Nakon ciklizacije, sistem trifluorosirćetne kiseline se koristi za cijepanje peptida od smolnog nosača i istovremeno uklanjanje svih zaštitnih grupa bočnih{0}}lanca kako bi se dobili sirovi peptidni proizvodi. Gradijentno prečišćavanje se zatim izvodi putem tečne hromatografije visokih{2}}performansi (HPLC) kako bi se eliminisale neizreagovane sirovine, kratke peptidne nečistoće, izomeri i drugi nusproizvodi. Sušenje{4}}vakuumskim zamrzavanjem daje prečišćeni bijeli prah.
Ovaj sintetički proces postiže čistoću proizvoda od preko 98% uz robusnu strukturnu stabilnost. Pročišćeni materijal može se direktno formulirati u proizvod, predstavljajući standardizirani sintetički protokol koji se obično prihvaća u istraživačkim laboratorijama širom svijeta.
FAQ
U poređenju s oralnom i transdermalnom primjenom, koje su jedinstvene teorijske prednosti injekcijskih formulacija u regulaciji "perifernih" cirkadijalnih ritmova (kao što su srce i pankreas)?
+
-
Injekcija može postići brže i pouzdanije povećanje sistemske koncentracije lijeka u krvi, osiguravajući da lijek može djelovati istovremeno i efikasno na centralni nervni sistem (suprahijazmatsko jezgro) i sve periferne organe koji eksprimiraju MT2 receptore (kao što su srce, pankreas i adipociti), postižući sinhronizaciju sistemskog ritma.
Zašto "vremenski prozor" za injekciju može biti stroži od onog za oralnu primjenu?
+
-
Budući da se injekcijom izbjegava odgođena crijevna apsorpcija, lijek gotovo trenutno ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ako se vremenska tačka ubrizgavanja (kao što je uveče) ne poklapa sa "fazom" unutrašnjeg biološkog sata pojedinca (kao što su noćne sove), to može pogoršati poremećaje ritma. Stoga, precizniji vremenski recepti za lijekove moraju biti zasnovani na individualiziranim "vremenskim obrascima".
Osim spavanja, koja je potencijalna uloga njegovog tipa injekcije u kontroli šećera u krvi kod "dijabetesa tipa 2" na osnovu ritmičkog mehanizma?
+
-
MT2 receptori se eksprimiraju u beta ćelijama pankreasa i učestvuju u dnevnoj regulaciji lučenja insulina. Direktno i efikasno aktiviranje perifernih MT2 receptora putem injekcije može optimizirati vrijeme lučenja inzulina i poboljšati abnormalne ritmove glukoze u krvi kao što je "fenomen zore", ali ovo je vrlo istraživački smjer.
Kao injekcija, s kojim se neuobičajenim izazovima stabilnosti može suočiti njegova formulacija lijeka (kao što su rastvarači, pH vrijednosti)?
+
-
Agonisti MT2 receptora su uglavnom hidrofobni molekuli koji mogu zahtijevati upotrebu ciklodekstrina, posebnih surfaktanata ili kootapala (kao što je PEG) za solubilizaciju. Ove pomoćne tvari mogu utjecati na kemijsku stabilnost lijeka, kompatibilnost s materijalima za pakovanje (kao što je adsorpcija), pa čak i predstavljaju rizik od reakcija na mjestu ubrizgavanja.
Popularni tagovi: mt2 injekcija, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju