Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača fertirelin acetata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog fertirelin acetata za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Fertirelin Acetateje derivat fertirelina modificiranog acetatom. Njegova ključna karakteristika leži u strukturnoj prednosti koju donosi modifikacija acetata, koja efikasno rješava probleme loše rastvorljivosti u vodi i niske bioraspoloživosti prirodnog fertirelina. Njegova molekulska formula je C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ i molekulska težina je 1153.29. Izgleda kao bijeli prah. Modifikacija acetata značajno poboljšava njegovu rastvorljivost i stabilnost u vodi, poboljšava apsorpciju u tijelu i produžava trajanje djelovanja in vivo. Kao polipeptidni hormonski lijek, njegova peptidna sekvenca je pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvođenje acetata ne mijenja njegovu osnovnu farmakološku aktivnost. I dalje djeluje tako što se vezuje za GnRH receptore u hipofizi kako bi regulirao lučenje osovine hipotalamus-hipofiza-gonada: proizvodi prolaznu stimulaciju u početnoj fazi i trajnu inhibiciju luteinizirajućeg hormona (LH) i folikula-stimulirajućeg hormona u kasnijoj fazi otpušta hormon koji stimulira hormon (FSH).
Naši proizvodi Obrazac
Fertirelin acetat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Fertirelin acetat | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 66002-66-2 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.72% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.51% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.27% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 347ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula | C57H80N16O14 | |
| Tačna masa | 1212.6 | |
| Molecular Weight | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementalna analiza | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Smanjenje superovulatornog odgovora
Superovulacijski odgovor je uobičajena nuspojava u reproduktivnoj regulaciji, posebno u uzgoju životinja i potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji (ART) kod ljudi. Uglavnom ga karakterizira pretjerana ovulacija, što može dovesti do komplikacija kao što su višeplodna trudnoća i sindrom hiperstimulacije jajnika (OHSS). Takvi uvjeti ne samo da smanjuju kvalitetu uzgoja, već mogu i ugroziti zdravlje majke u teškim slučajevima.
Korist od visoke farmakološke aktivnosti koju daje modifikacija acetata,Fertirelin Acetatemože precizno suzbiti prekomjernu ovulaciju pri visokim dozama, što ga čini ključnim lijekom u scenarijima koji zahtijevaju preciznu kontrolu broja ovulacije. Njegova primjena je uglavnom koncentrirana u uzgoju životinja, a potencijalnu prilagodljivost ima i u humanoj asistiranoj reprodukciji.
Mehanizam djelovanja: Precizna regulacija ovulacije zasnovana na modifikaciji acetata
Kao analog GnRH, proizvod ima polipeptidnu sekvencu pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvođenje acetatnog dijela ne mijenja njegovu osnovnu farmakološku aktivnost, ali značajno povećava njegov afinitet vezivanja za GnRH receptore hipofize i produžava njegovo trajanje djelovanja.
Osnovni mehanizam koji leži u osnovi inhibicije superovulatornog odgovora je njegov dvofazni regulatorni efekat:
U malim dozama, prolazno stimuliše hipofizu da luči luteinizirajući hormon (LH) i folikulostimulirajući hormon (FSH), potičući normalan razvoj folikula i ovulaciju.
U visokim dozama uz kontinuiranu primjenu, smanjuje osjetljivost hipofiznih GnRH receptora putem negativne povratne sprege, smanjujući prekomjerno lučenje LH i FSH, čime se inhibira razvoj i ovulacija suvišnih folikula i postiže precizna kontrola broja ovulacije.
U poređenju sa drugim analozima GnRH bez modifikacije acetata, proizvod pokazuje jasne prednosti:
Modifikacija acetata poboljšava rastvorljivost u vodi, omogućavajući brzu apsorpciju nakon injekcije, brzo postizanje efektivnih koncentracija u plazmi i pravovremenu supresiju prekomerne ovulacije.
Poboljšana stabilnost produžava njegovo trajanje in vivo, održava stabilne regulatorne efekte bez čestog doziranja, smanjuje rizik od nekontrolisane ovulacije zbog odložene primjene i osigurava preciznu regulaciju.
Glavni scenarij primjene: Precizna regulacija uzgoja u stočarskoj proizvodnji
Trenutno je upotreba proizvoda za smanjenje superovulatornog odgovora uglavnom koncentrirana u veterinarskoj medicini, posebno u uzgoju goveda, ovaca i druge stoke.
U intenzivnoj poljoprivredi, tehnike superovulacije se obično koriste za poboljšanje reproduktivne efikasnosti. Međutim, prekomjerna ovulacija lako dovodi do višeplodne trudnoće:
Višeplodna gravidnost kod krava povećava rizik od distocije i poteškoća u njezi nakon porođaja, smanjuje stopu preživljavanja teladi i može uzrokovati oštećenje jajnika.
Višeplodna gravidnost kod ovaca može dovesti do usporavanja rasta fetusa, nedovoljne postporođajne laktacije i drugih problema, uzrokujući značajne ekonomske gubitke.
Proizvod efikasno rješava ovaj problem svojim preciznim efektom inhibicije ovulacije. U praksi, nakon tretmana superovulacije, farmeri daju odgovarajuću (obično visoku) dozuFertirelin Acetateprema vrsti stoke, tjelesnoj masi i reproduktivnom statusu. On potiskuje dalji razvoj i ovulaciju viška folikula, ograničavajući ovulaciju na razuman opseg (npr. 1-2 ovulacije po vremenu kod krava). Ovo osigurava reproduktivnu efikasnost uz izbjegavanje komplikacija povezanih s višeplodnom trudnoćom.
U međuvremenu, lakoća administracije koju daje modifikacija acetata čini ga pogodnim za široku upotrebu. Može se brzo isporučiti supkutanom ili intramuskularnom injekcijom, jednostavnim radom i brzim početkom, što značajno smanjuje troškove rada za uzgajivače.
Osim toga, proizvod također djeluje tako što smanjuje superovulacijske reakcije u dodatnom liječenju reproduktivnih poremećaja životinja. Na primjer, kod krava s folikularnim cistama, koje se javljaju s ovulatornim poremećajima i prekomjernim estrusom, visoka doza fertirelin acetata inhibira superovulaciju, regulira osovinu hipotalamus-hipofiza-gonada, potiče regresiju ciste i pomaže u obnavljanju normalnog ciklusa ovule i daljem poboljšanju kvaliteta estrusa.
Relevantne studije pokazuju da intervencija sa visokim dozama smanjuje incidencu superovulatornog odgovora kod stoke za više od 60%, značajno smanjuje stopu višeplodne trudnoće i značajno poboljšava zdravlje majki i preživljavanje potomaka.
Prednosti primjene i mjere opreza
Njegove glavne prednosti su:
Visoka preciznost: broj ovulacije može se kontrolisati prilagođavanjem doze kako bi se zadovoljili uzgojni zahtjevi različite stoke.
Visoka sigurnost: modifikacija acetata dovodi do blagog metabolizma in vivo, niskog rizika od kumulativne toksičnosti, minimalnog oštećenja reproduktivnog sistema majke i brzog oporavka reproduktivne funkcije nakon povlačenja lijeka.
Mjere predostrožnosti:
Doza i vrijeme moraju biti strogo kontrolirani;
Preniska doza ne postiže efektivnu inhibiciju;
Previsoka doza može pretjerano potisnuti ovulaciju, što dovodi do odgode ili anovulacije.
Primjena se obično izvodi 24-48 sati nakon superovulacije, sinhronizovano sa ciklusom estrusa, radi optimalnog inhibitornog efekta.
Doze treba fleksibilno prilagođavati vrsti, tjelesnoj težini, reproduktivnom statusu i individualnim razlikama kako bi se izbjegla slijepa upotreba.
Adjuvantni tretman za ljudsku plodnost (potencijalna primjena)
Iako je proizvod trenutno odobren uglavnom za veterinarsku upotrebu, kao analog GnRH, njegova osnovna farmakološka aktivnost je vrlo slična lijekovima za plodnost na bazi GnRH koji se obično koriste u ljudskim klinikama (kao što je triptorelin acetat). Štaviše, prednosti u bioraspoloživosti uzrokovane modifikacijom acetata daju mu potencijalnu vrijednost u potpomognutoj humanoj reproduktivnoj terapiji.
Preliminarne studije su pokazale da lijek može stimulirati rast folikula kod žena, posebno u kombinaciji s lijekovima kao što je estradiol benzoat. Međutim, njegova primjena kod ljudi još nije široko rasprostranjena i ostaje u ranoj fazi istraživanja i kliničke validacije.
Potencijalni mehanizam: Precizna stimulacija i regulacija rasta folikula
U liječenju plodnosti kod ljudi, slab razvoj folikula i poremećaji ovulacije glavni su uzroci neplodnosti. Klinički, GnRH lijekovi se često koriste za stimulaciju rasta folikula i ovulaciju kako bi se olakšalo začeće.
Potencijalni mehanizam zaFertirelin Acetateu adjuvantnom liječenju humane plodnosti usko je povezan sa njegovim stimulativnim učinkom pri srednjim i malim dozama: nakon primjene u srednjim ili malim dozama, fertirelin acetat se vezuje za GnRH receptore u hipofizi i stimulira lučenje hormona LH i FSH - ključnih za razvoj i sazrijevanje folikula.
FSH stimuliše proliferaciju folikularnih granuloza ćelija i potiče lučenje folikularne tečnosti, podstičući sazrevanje folikula.
LH potiče rupturu folikula i dovršava ovulaciju.
U poređenju sa konvencionalnim analozima GnRH u ljudskim klinikama, proizvod ima potencijalne prednosti zbog modifikacije acetata:
Veća rastvorljivost u vodi i bioraspoloživost, omogućava brzu apsorpciju i bržu folikulsku stimulaciju, skraćujući razvojni ciklus.
Duže trajanje djelovanja, održavanje stabilnih koncentracija u plazmi i izbjegavanje neujednačenog rasta folikula ili abnormalne ovulacije uzrokovane fluktuirajućim razinama lijeka.
Sinergističko poboljšanje rasta folikula u kombinaciji sa estradiol benzoatom:
Estradiol benzoat nadopunjuje estrogen kako bi osigurao povoljno endokrino okruženje za folikulogenezu. Zajedno sa proizvodom značajno poboljšava sazrijevanje folikula i brzinu ovulacije, postavljajući temelje za začeće.
Rani napredak istraživanja i ograničenja primjene
U ranim istraživačkim kliničkim studijama, istraživači su davali potkožne srednje do male doze lijeka neplodnim pacijentima s ovulatornim poremećajima, a neki su primali i estradiol benzoat. Rezultati su pokazali značajno poboljšanje u razvoju folikula, povećanu stopu sazrijevanja i ovulacije, i da nema prije očiglednih neželjenih reakcija koje potvrđuju njegovu prethodnu nuspojavu kod upotrebe. tretman ljudske plodnosti.
Osim toga, njegova jednostavnost primjene podržava potencijalni klinički prijevod: potkožna injekcija bez složenih uređaja omogućava samoprimenu pod medicinskim vodstvom, uvelike poboljšavajući praktičnost.
Međutim, brojna ograničenja trenutno ograničavaju njegovu široku upotrebu u terapiji plodnosti kod ljudi:
Kliničke studije su još uvijek u ranoj fazi, s malim uzorcima i kratkim trajanjem. Potrebni su opsežni, dugoročni podaci kako bi se potvrdili učinci na stopu začeća, ishod trudnoće i dugoročnu sigurnost.
Režimi doziranja nisu u potpunosti standardizirani. Optimalni omjer doze, vremena i kombinacije s drugim lijekovima zahtijevaju daljnje proučavanje i optimizaciju na osnovu individualnih razlika pacijenata (dob, funkcija jajnika, uzrok neplodnosti, itd.).
Metabolički profil i odnos doza-odgovor kod ljudi zahtijevaju dodatno pojašnjenje kako bi se spriječio OHSS i osigurala sigurnost.
Nekoliko zrelih analoga GnRH (npr. triptorelin acetat, leuprorelin acetat) se već široko koristi klinički. Mora uspostaviti jedinstvene prednosti za probijanje postojećih barijera aplikacija.
Budući izgledi za primjenu
Uz rastuću pojavu ljudske neplodnosti i rastuću potražnju za potpomognutim reproduktivnim tehnologijama, budućnost proizvoda kao potencijalno povoljnog analoga GnRH obećava.
Budući pravci uključuju:
Provođenje velikih, dugoročnih kliničkih ispitivanja za uspostavljanje standardiziranih, sigurnih i učinkovitih režima doziranja i optimizaciju kombinacija s drugim agensima za plodnost.
Iskorištavanje modifikacije acetata za razvoj naprednih oblika doziranja, kao što su injekcije dugog djelovanja, za smanjenje učestalosti doziranja i poboljšanje usklađenosti pacijenata.
Optimiziranje metoda isporuke radi poboljšanja ciljanja i minimiziranja sistemskih endokrinih efekata, dodatno poboljšavajući sigurnost.
Integracija precizne medicine za dizajniranje personaliziranih režima zasnovanih na genetskim karakteristikama, funkciji jajnika i individualnim razlikama, omogućavajući preciznu regulaciju rasta folikula i poboljšavajući stopu uspješnosti potpomognute oplodnje.
Popularni tagovi: fertirelin acetat, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju