Inhibitor endotoksina, također poznat kao H{{0}LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{5}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, je biološki preparat koji se koristi za inhibiciju ili neutralizaciju aktivnosti endotoksina. Obično se predstavlja kao bijela ili gotovo bijela praškasta supstanca, nježne teksture koja je lako rastvorljiva u vodi ili fiziološkoj otopini. Molekularna formula C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoksini su glavna komponenta stanične stijenke gram negativnih bakterija. Kada bakterije umru ili stanični zid pukne, endotoksini se oslobađaju u okolno okruženje, pokrećući niz upalnih reakcija koje mogu dovesti do ozbiljnih zdravstvenih problema. Stoga H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ima široku perspektivu primjene u oblastima medicine i bionauke. Obično ima dobru biokompatibilnost i ne pokazuje značajne imunološke reakcije ili toksične efekte na ljudska tkiva i ćelije. U međuvremenu, njegova sigurnost je u potpunosti potvrđena kroz rigorozna klinička ispitivanja i procjene sigurnosti. Zbog toga ima manje nuspojava i veću sigurnost u kliničkim primjenama.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
|
Hemijska formula |
C55H97N15O12S2 |
|
Tačna masa |
1224 |
|
Molecular Weight |
1225 |
|
m/z |
1224 (100.0%), 1225 (59.5%), 1226 (17.4%), 1226 (9.0%), 1225 (5.5%), 1227 (5.4%), 1227 (3.3%), 1226 (3.3%), 1226 (2.5%), 1225 (1.6%), 1228 (1.6%), 1227 (1.5%), 1225 (1.1%) |
|
Elementalna analiza |
C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Inhibitor endotoksina, je klasa spojeva sa posebnom biološkom aktivnošću koja mogu specifično vezati i inhibirati aktivnost endotoksina. Endotoksini, kao glavna komponenta ćelijskog zida gram negativnih bakterija, mogu se osloboditi u životnu sredinu tokom bakterijske smrti ili pucanja ćelijskog zida, izazivajući jake upalne reakcije i razne bolesti. Stoga, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{7}PHE{{8}LEU-LYS-LYS{{11}CYS-OH ima široke izglede za primjenu u oblastima kao što su biotehnologija, medicina i javno zdravlje.
1. Inhibiranje inflamatornog odgovora
Endotoksini su jaki inflamatorni pokretači koji mogu aktivirati imunološki sistem tijela, što dovodi do pojave upalnih reakcija. Inhibira nastanak upalnih reakcija vezivanjem za endotoksine, blokirajući njihovu interakciju sa receptorima na površini ćelije. Zbog ove osobine ima značajnu primjenu u liječenju upalnih bolesti uzrokovanih endotoksinima, kao što su sepsa, septički šok itd.
2. Zaštita tkiva i organa
Upalne reakcije uzrokovane endotoksinima mogu dovesti do oštećenja i disfunkcije tkiva i organa. H{{1}LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE{{7}LEU-LYS-LYS{{10}CYS-OH smanjuje stepen oštećenja tkiva i organa u zaštiti njihove normalne funkcije. Istraživanja su pokazala da Endotoxin Inhibitor ima zaštitni učinak na važne organe kao što su srce, pluća, jetra i bubrezi, te može smanjiti učestalost oštećenja organa i disfunkcije uzrokovanih endotoksinima.
3. Regulisanje imunološkog odgovora
H{{0}LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{5}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ne samo da može direktno inhibirati aktivnost egzotoksina koji djeluju na imunološki sustav, već i regulišu djelovanje endotoksina na imunitet odgovor. Može utjecati na aktivaciju i proliferaciju imunoloških stanica, regulirati proizvodnju i oslobađanje medijatora upale, čime se uravnotežuje imunološki odgovor tijela i izbjegava pretjeran ili nedovoljan imunološki odgovor koji uzrokuje štetu tijelu.
4. Antibakterijski efekat
Osim što inhibira aktivnost endotoksina, neki imaju i antibakterijsko djelovanje. Oni mogu uništiti ćelijski zid ili membranu bakterija, ometati njihov rast i razmnožavanje i tako postići antibakterijske svrhe. Zbog toga ima određene prednosti u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti.
5. Ublažite simptome endotoksemije
Endotoksemija se odnosi na sistemski inflamatorni odgovor uzrokovan nakupljanjem endotoksina u tijelu. H{{1}LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE{{7}LEU-LYS-LYS{{10}CYS-OH smanjuje simptome endotoksemije, astme, kao što su povišena temperatura i hipotenzija endotoksini. Istovremeno, može poboljšati prognozu pacijenata i povećati stopu preživljavanja.
6. Poboljšanje imunološke disfunkcije
U nekim bolesnim stanjima, kao što su tumor i AIDS, imunološka funkcija pacijenata može biti potisnuta, što rezultira smanjenjem otpornosti tijela na patogene kao što je endotoksin. H{{1}LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE{{7}LEU-LYS-LYS-CYS-OH reguliše imune odgovore, poboljšava funkciju imuniteta, poboljšava imunološku otpornost i pomaže u sprečavanju imune funkcije organizma infekcije i bolesti.
7. Razvoj lijekova
Na osnovu gore navedenih funkcija H{{0}LYS{{1}THR-LYS-CYS{{4}LYS{{5}PHE{{6}LEU-LYS-LYS-CYS{{10}aOH, može poslužiti kao kandidat za liječenje raznih bolesti. Daljnjim istraživanjem i optimizacijom, očekuje se da će se razviti H-LYS-THR-LYS{{15}CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-Lys-Lys{21}2 jaka toksičnost i 2 CYS visoka efikasnost specifičnost, pružajući više mogućnosti za kliničko liječenje.
8. Primjena biotehnologije
H{{0}LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{5}PHE{{6}LEU-LYS-LYS{{9}CYS-OH također ima široke izglede za primjenu u oblasti biotehnologije. Na primjer, može se koristiti kao aditiv u biomaterijalima kako bi se poboljšala njihova biokompatibilnost i sigurnost; Također može poslužiti kao element prepoznavanja za biosenzore za otkrivanje i praćenje sadržaja i aktivnosti endotoksina.
9. Prevencija i kontrola javnog zdravlja
Endotoksini su jedan od važnih uzročnika mnogih zaraznih bolesti, tjInhibitori endotoksinatakođer imaju određenu primjenu u prevenciji i kontroli javnog zdravlja. Može se koristiti za prevenciju i kontrolu zaraznih bolesti uzrokovanih endotoksinom, kao što su septikemija, septički šok, itd., te pomaže u smanjenju stope incidencije i smrtnosti od bolesti.
Kao klasa spojeva koji mogu specifično vezati i inhibirati aktivnost endotoksina, imaju široke izglede primjene u farmaceutskom polju. Kao jedan od važnih metoda za pripremuInhibitori endotoksina, kemijska sinteza ima prednosti kontrolirane reakcije i jasne strukture proizvoda.
Koraci sinteze i hemijske jednadžbe:
1. Priprema polaznih materijala
Odabir polaznih materijala je ključan za cijeli proces sinteze. Koristeći jednostavna organska jedinjenja kao što su alkoholi, amini, karboksilne kiseline, itd. kao polazni materijali, kostur ciljnog jedinjenja se postepeno konstruiše nizom hemijskih reakcija. Na primjer, odgovarajući alkoholi i amini mogu se odabrati za reakcije kondenzacije kako bi se dobila amidna jedinjenja kao polazni materijali za naredne reakcije.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Koraci zaštite i uklanjanja zaštite
Tokom procesa sinteze, određene funkcionalne grupe će možda trebati biti zaštićene kako bi se izbjegle nepotrebne nuspojave. Uobičajene zaštitne grupe uključuju terc butoksikarbonil (Boc), benziloksikarbonil (Cbz) itd. Zaštitni korak obično uključuje reakciju sa zaštitnom grupom, dok korak uklanjanja zaštite uključuje uklanjanje zaštitne grupe.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformacija i modifikacija funkcionalnih grupa
Transformacijom i modifikacijom funkcionalnih grupa, struktura i svojstva jedinjenja mogu se dodatno prilagoditi kako bi zadovoljili zahtjeve aktivnosti H{{0}LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS{1}{9}.{9} Uobičajene transformacije funkcionalnih grupa uključuju oksidaciju, redukciju, halogenaciju, alkilaciju itd.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Formiranje i lomljenje veza
U procesu konstruisanja skeleta H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-THR-LYS-CYS-LYS{{5}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, potrebno je formirati ugljik, kao što je ugljik, hemijski spoj, OH. veze, itd. Ovo obično uključuje reakcije kao što su nukleofilna supstitucija, elektrofilna supstitucija i adicija. Istovremeno, možda će biti potrebno prekinuti određene hemijske veze da bi se postigla strukturna reorganizacija.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Proizvodnja i prečišćavanje terminalnih proizvoda
Nakon gore navedenih koraka, konačni proizvod odInhibitor endotoksinase generiše. Korišćenjem odgovarajućih metoda prečišćavanja kao što su kristalizacija, rekristalizacija, kolonska hromatografija, itd., može se poboljšati čistoća i prinos proizvoda.
C55H97N15O12S2(sirova) → C55H97N15O12S2(čisto)
Molekul lipopolisaharida endotoksina sastoji se od tri dijela: polisaharida specifičnih za bakterije, polisaharida ne-nespecifične jezgre i lipida A. Lipid A je glavna toksična komponenta endotoksina. Struktura lipida A različitih Gram negativnih bakterija je u osnovi slična. Stoga, za infekcije uzrokovane gram negativnim bakterijama, iako vrste mogu varirati, toksični efekti uzrokovani endotoksinima općenito su slični. Ove toksične reakcije uglavnom uključuju:
Ljudsko tijelo je izuzetno osjetljivo na bakterijske endotoksine. Vrlo mala količina (1-5 nanograma po kilogramu tjelesne težine) endotoksina može uzrokovati povećanje tjelesne temperature, a reakcija groznice traje oko 4 sata prije nego što se postupno smiri. Prilikom prirodne infekcije, zbog kontinuiranog rasta i razmnožavanja gram negativnih bakterija, praćenog postupnim odumiranjem i oslobađanjem endotoksina, reakcija groznice će se nastaviti sve dok se patogene bakterije u tijelu potpuno ne eliminiraju. Razlog zašto endotoksini izazivaju temperaturne reakcije je taj što endotoksini djeluju na makrofage, neutrofile i druge stanice u tijelu, uzrokujući da proizvode citokine kao što su interleukin-1, interleukin-6 i faktor nekroze tumora alfa. Ovi citokini djeluju na termoregulacijski centar hipotalamusa domaćina, podstičući povećanje tjelesne temperature i groznicu.
Nakon što bakterijski endotoksini uđu u tijelo domaćina, broj neutrofila, koji čine 60-70% ukupnih bijelih krvnih stanica u krvotoku, brzo se smanjuje jer se stanice kreću i prianjaju na kapilare tkiva. Međutim, 1-2 sata kasnije, faktor oslobađanja neutrofila izazvan endotoksinima stimulira oslobađanje neutrofila iz koštane srži u krvotok, značajno povećavajući njihov broj. Oslobađaju se i neki nezreli neutrofili. Salmonella typhi, gram negativna bakterija, je izuzetak jer njen endotoksin dosljedno smanjuje ukupan broj bijelih krvnih stanica. Zbog činjenice da se u velikoj većini pacijenata zaraženih Gram negativnim bakterijama ukupan broj bijelih krvnih stanica u krvotoku povećava, liječnici često moraju testirati krv pacijenta kako bi odredili ukupan broj i klasificirali bela krvna zrnca prije postavljanja dijagnoze, kako bi preliminarno napravili razliku između bakterijske infekcije i virusne infekcije. Ukupan broj bijelih krvnih zrnaca i postotak neutrofila kod pacijenata zaraženih virusom općenito su u granicama normale.
Kada veliki broj gram negativnih patogena umre u leziji ili krvotoku, oslobađajući veliku količinu endotoksina u krvotok, može doći do endotoksemije. Velika količina endotoksina djeluje na makrofage, neutrofile, endotelne stanice, trombocite, kao i sisteme komplementa i koagulacije u tijelu, proizvodeći bioaktivne tvari kao što su interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, faktor nekroze tumora alfa, histamin, serotonin, kinini, serotonin i prostag. Ove tvari djeluju na male krvne žile, uzrokujući funkcionalne poremećaje i poremećaje mikrocirkulacije. Kliničke manifestacije uključuju zatajenje mikrocirkulacije, hipotenziju, hipoksiju, acidozu itd., što dovodi do šoka kod pacijenata. Ova patološka reakcija naziva se endotoksin šok.
U prošlosti je bilo bolnih lekcija o endotoksinskom šoku. Kada je penicilin prvi put uveden 1940-ih, liječnici su otkrili da ima značajan terapeutski učinak na meningitis uzrokovan Neisseria meningitidis. Stoga, kad god se pronađu takvi pacijenti, penicilin je poželjniji za liječenje; A prema općem pravilu, doza lijeka se povećava s težinom stanja. Kao rezultat toga, dogodile su se nesreće, a mnogi pacijenti sa teškim meningitisom koji su liječeni visokim-dozama penicilina razvili su endotoksični šok i umrli. Kasnije je kroz istraživanje i analizu otkrivena istina iza toga. Pacijenti sa teškim stanjem imaju veliki broj patogenih bakterija u svojim tijelima, a doktori koriste velike-doze "bombardiranja" s namjerom da "unište neprijatelja jednim naletom". Strategija brzog i temeljitog ubijanja patogena je neupitna, ali neki liječnici zanemaruju još jedan aspekt, a to je da je uzročnik epidemijskog meningitisa Neisseria meningitidis, gram negativna bakterija. Njegova patogena supstanca su endotoksini, koji se oslobađaju nakon smrti patogena. U današnje vrijeme, korištenje visokih doza penicilina može ubiti sve bakterije odjednom, što znači oslobađanje velike količine endotoksina odjednom, što dovodi do endotoksinskog šoka i ubrzava smrt pacijenata.
Popularni tagovi: inhibitor endotoksina cas 147396-10-9, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju