Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača alarelin peptida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog alarelin peptida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Alarelin peptidje sintetički agonist nenapeptidnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH-a) sa molekulskom formulom C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ i molekulskom težinom od 1167,3. Precizno je sintetizovan putem peptidne sinteze u čvrstoj-fazi, pokazujući visok afinitet vezivanja-receptora i metaboličku stabilnost. Pokazuje izuzetnu efikasnost u liječenju endometrioze i mioma materice. Pored toga, inhibira proliferaciju ćelija raka endometrijuma regulacijom TGF- /Smad signalnog puta, pokazujući više{8}}ciljani antitumorski potencijal.
Obrazac za naše proizvode
Alarelin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Alarelin | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 79561-22-1 | |
| Količina | 42g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 1.11% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.51% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.47% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 712ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
Primjena u centralnom preranom pubertetu (CPP)
Centralni prerani pubertet (CPP) nastaje kao rezultat preranog aktiviranja osovine hipotalamus–hipofiza–gonada (HPG), što dovodi do razvoja sekundarnih polnih karakteristika prije 8. godine života kod djevojčica i 9. godine kod dječaka, praćeno poodmaklom koštanom dobi i preranim zatvaranjem epifize, što u konačnici narušava psihičku visinu odrasle osobe. Kao reprezentativni domaći GnRH-a,alarelin peptidje prva-terapija za CPP, usmjerena na osnovne patološke mehanizme bolesti.
(1) Osnovni klinički scenariji
-Prva linija liječenja idiopatskog CPP-a: Nakon isključivanja sekundarnih uzroka kao što su intrakranijalni tumori i kongenitalna hiperplazija nadbubrežne žlijezde, idiopatski CPP čini većinu preranog puberteta u djetinjstvu. Uporno potiskuje lučenje LH i FSH u hipofizi, brzo snižavajući estradiol i testosteron na nivoe pre{2}}puberteta i zaustavljajući napredovanje sekundarnih seksualnih karakteristika.
Intervencija koštanog doba i zaštita visine odraslih: Za djecu s otvorenim epifizama i preostalim potencijalom rasta, usporava sazrijevanje kostiju i odgađa zatvaranje epifize, produžavajući prozor rasta. Klinički podaci pokazuju da standardizirano jednogodišnje liječenje ograničava napredovanje koštane dobi na otprilike 6 mjeseci, značajno poboljšavajući predviđenu visinu odrasle osobe.
Izvori informacija: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin Injection Package Insert; Kineski časopis za pedijatriju, Smjernice za dijagnozu i liječenje centralnog preranog puberteta (izdanje 2015.); Biotehnološki bilten, Napredak u primjeni GnRH-a u centralnom preranom pubertetu
Primjena u tehnologiji potpomognute oplodnje (ART)
Srž ART-a (uključujući in vitro oplodnju-transfer embriona [IVF-ET] i intracitoplazmatsku injekciju sperme [ICSI]) je kontrolirana hiperstimulacija jajnika (COH). Preko hipofizne regulacije, sprječava prerane endogene skokove LH, osigurava sinhroni razvoj folikula i daje dovoljno visoko{3}}oocita. Neophodan je regulatorni agens u ART-u, primjenjiv na glavne protokole stimulacije i različita stanja neplodnosti.
(1) Smanjenje regulacije u kontrolisanoj hiperstimulaciji jajnika
Smanjenje regulacije u dugom protokolu (osnovna aplikacija): Dugi protokol je klasičan IVF-ET režim. Obično se primjenjuje 21. dana menstrualnog ciklusa (sredina-lutealne faze) kako bi se postigla potpuna regulacija hipofize. Njegove ključne uloge uključuju: suzbijanje spontanog lučenja LH kako bi se izbjegla prerana luteinizacija i otkazivanje ciklusa uzrokovano preranim porastom LH; sinkroniziranje rasta folikula za poboljšanje uniformnosti folikula nakon stimulacije FSH/HMG i povećanje prinosa oocita. Klinički podaci pokazuju da su broj jajnih ćelija i embriona visokog{6}}kvaliteta uporedivi između dugog protokola proizvoda i uvezenog triptorelina, dok su troškovi liječenja smanjeni za 30%-40%.
Indukcija ovulacije za poremećenu folikulogenezu i ovulacijsku disfunkciju: Za neplodnost zbog ovulacije malih-folikula, sindroma policističnih jajnika (PCOS) i drugih ovulatornih poremećaja, proizvod u kombinaciji sa HMG značajno poboljšava kvalitet folikula. Studije pokazuju da kombinovana grupa ima veći maksimalni prečnik folikula na dan HCG-a, više folikula većih od ili jednakih 14 mm, veću kliničku stopu trudnoće (povećana sa 9,6% na 22,4%), 60% nižu stopu preranog porasta LH i značajno smanjenu stopu otkazivanja ciklusa, pobačaja i stope samostalne hiperstimulacije jajnika (OHSS sindrom).
(2) Specijalni prilagođeni scenariji u potpomognutoj reprodukciji
Optimizirana prevencija OHSS-a: OHSS je teška komplikacija stimulacije jajnika. Preciznim inhibiranjem lučenja LH, smanjenjem prekomjernog regrutiranja folikula i oslobađanja vazoaktivnog faktora, u kombinaciji sa niskom-dozom FSH ograničava umjerenu-do-tešku incidencu OHSS-a na ispod 1%. Za pacijente sa visokim{6}}rizičnim rizikom (PCOS, mlade žene s manjom tjelesnom težinom), protokol "koasting" (zadržavanje FSH uz nastavak alarelina) nakon smanjenja regulacije sigurno smanjuje broj folikula i smanjuje rizik od OHSS.
Upravljanje ponavljajućim neuspjehom implantacije: Kod pacijenata s ponovljenim neuspjehom implantacije embriona, proizvod snižava sistemske nivoe estrogena kako bi poboljšao receptivnost endometrijuma (modulirajuća debljina, morfologija i ekspresija faktora vezanih za implantaciju{0}}). Također potiskuje abnormalne imunološke odgovore i smanjuje lokalne upalne citokine endometrija, stvarajući stabilno okruženje za implantaciju embrija i povećavajući stopu kliničke trudnoće.
Priprema endometrijuma za transfer zamrznutih-odmrznutih embriona (FET):U vještačkom-ciklusu FET,Alarelin peptidinducira regulaciju hipofize kako bi se potisnuo razvoj endogenog folikula, čineći rast endometrija potpuno ovisnim o egzogenom estrogenu i progesteronu. Ovo sinhronizuje endometrijski i embrionalni razvoj, pogodan za FET cikluse kod pacijenata sa endometriozom i adenomiozom.
Izvori informacija: ChemicalBook, klinička primjena i farmakološka istraživanja alarelin acetata; VIP časopisi, Primjena modificiranog Alarelin Long protokola u IVF-ET; Časopis medicinskog univerziteta Xuzhou, Poređenje Alarelina i Triptorelina u kratkim protokolima za kontroliranu hiperstimulaciju jajnika
Potencijalna primjena u inhibiciji lučenja želučane kiseline
Inhibicijski učinak proizvoda na lučenje želučane kiseline je novo područje istraživanja u peptidnoj terapiji. Reguliše lučenje kiseline kroz centralne i periferne dvojne mehanizme, pokazujući potencijalnu vrijednost kod poremećaja{1}} povezanih s kiselinom, uključujući gastroezofagealnu refluksnu bolest (GERB), peptički ulkus i Zollinger-Ellisonov sindrom. Istraživanja su trenutno u pretkliničkoj i ranoj kliničkoj fazi.
(1) Mehanizmi inhibicije želučane kiseline
Centralna neuralna regulacija: Proizvod prelazi krvno-moždanu barijeru da djeluje na hipotalamus, inhibira vagalne eferentne impulse i smanjuje oslobađanje acetilholina (ACh) - ključnog neurotransmitera koji stimulira lučenje kiseline parijetalnih stanica. Blokiranjem vagovagalnih refleksa, smanjuje bazalnu i postprandijalnu vršnu proizvodnju kiseline, posebno pogodno za hipersekreciju uzrokovanu povećanom neuralnom ekscitabilnosti (npr. stresni čir, refluks povezan sa anksioznošću-).
Periferna direktna inhibicija: Proizvod djeluje direktno na parijetalne stanice želuca tako što se kompetitivno vezuje za funkcionalne GnRH receptore izražene na njihovoj površini, inhibirajući aktivnost H⁺/K⁺-ATPaze (protonske pumpe) i blokirajući završni korak lučenja kiseline. Također smanjuje oslobađanje faktora koji potiču kiselinu- uključujući gastrin i histamin, smanjujući lučenje histamina iz ćelija poput enterohromafina- (ECL) i gastrina iz G ćelija, postižući više{4}}supresiju kiseline.
(2) Potencijalne kliničke primjene bolesti
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): GERB je karakterizirana ozljedom sluznice jednjaka uslijed refluksa kiseline. Smanjuje volumen želučane kiseline i podiže intragastrični pH, smanjujući kiselu iritaciju refluksata. Njegova blaga i trajna inhibicija kiseline nema brzu toleranciju povezanu sa inhibitorima protonske pumpe (PPI), što ga čini pogodnim za-trajno održavanje kod pacijenata sa blagim-do-umjerenim GERB-om ili PPI-intolerantnim.
Peptički čir (čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu): Za ozljede sluznice uzrokovane gastričnom hipersekrecijom, proizvod inhibira bazalnu i maksimalnu proizvodnju kiseline kako bi potaknuo zacjeljivanje čira. Studije na životinjama pokazuju da intravenski ili intragastrični alarelin (2 ug/kg) smanjuje lučenje želučane kiseline za 60%-70% i povećava stopu zacjeljivanja čira za 50% kod pacova, bez značajnih gastrointestinalnih nuspojava.
Zollinger-Ellisonov sindrom: Ovaj sindrom uključuje refraktornu hipersekreciju zbog prekomjerne količine gastrina iz gastrinoma, često zahtijevajući visoke-doze PPI sa čestim tolerancijama.
Kontrolira neumoljivu hipersekreciju putem dvostruke centralne i periferne inhibicije sekrecije gastrina i aktivnosti parijetalnih stanica, služeći kao kombinirana terapija za poboljšanje učinkovitosti.
Profilaksa stresnog ulkusa: Za kritično bolesne pacijente (kraniocerebralne ozljede, opsežne opekotine, velike operacije) sa stresom{0}}indukovanom gastričnom hipersekrecijom, stabilizira neuroendokrinu funkciju i inhibira hiperaktivnost vagusa kako bi spriječio krvarenje iz čira od stresa. Njegova peptidna struktura pruža visoku sigurnost bez toksičnosti za jetru ili bubrege, pogodna za krhko fiziološko stanje kritično bolesnih pacijenata.
Izvori informacija: GDE Chem, biološka aktivnost i inhibicija želučane kiseline alarelin acetata; PubMed, Komparativna studija supresije kiseline od strane Alrestatina i GnRH-a agenata
Efekat{0}}supresije kiselinealarelin peptidje potvrđeno na modelima glodara: intragastrična primjena stupa na snagu za 15 minuta, dostiže vrhunac na 60 minuta i traje 4-6 sati. Intravenska primjena daje 100% bioraspoloživost, sa efikasnošću koja je uporediva sa cimetidinom, ali bez anti-androgenih i inhibitornih efekata jetrenih enzima antagonista H2 receptora. Pretkliničke studije pokazuju da nema oštećenja sluznice želuca i pojačan protok krvi u sluznici, kombinirajući supresiju kiseline sa zaštitom sluznice.
Pravci budućeg razvoja uključuju: formulacije sa dugotrajnim-djelovanjem sa produženim-opuštanjem (mikrosfere, liposomi) za produženje trajanja na 12-24 sata za jedno-dnevno doziranje; Tehnologije oralne isporuke peptida za poboljšanje gastrointestinalne stabilnosti i zamjenu injekcija radi bolje usklađenosti; i studije kombinovane terapije sa PPI i sredstvima za zaštitu sluzokože kako bi se proširili režimi za bolesti povezane s refraktornom kiselinom-.
Izvori informacija: Kineski farmakološki bilten: Napredak u primjeni peptidnih lijekova u gastrointestinalnim bolestima Granice u endokrinologiji: Gastrointestinalni hormoni i regulatorni mehanizmi lučenja želučane kiseline
Kontraindikacije
Trudnice (mogu izazvati pobačaj)
Žene koje doje (lijek se izlučuje u majčino mlijeko i može naštetiti novorođenčadi)
Pacijenti s neobjašnjivim vaginalnim krvarenjem
Pacijenti preosjetljivi na GnRH ili njegove analoge
Izvori informacija: Kineska farmakopejska komisija,Smjernice za kliničke lijekove; Yaoyuan.com
Pozadina istraživanja i porijeklo
Istraživanje i razvoj Alarelina počelo je ranih 1970-ih, podržano revolucionarnim globalnim napretkom u proučavanju GnRH (gonadotropin{1}}oslobađajući hormon). Godine 1971. američki naučnici Andrew Schally i Roger Guillemin uspješno su izolirali i identificirali strukturu prirodnog GnRH, postavljajući temelje za razvoj analoga GnRH. Inspirisan ovim dostignućem, kineski istraživački tim je pokrenuo pionirske studije o sintezi analoga GnRH 1973–1974, svrstavajući se među prve istraživačke grupe širom sveta koje su istraživale ovu oblast.
Strukturna modifikacija i sintetički proboj
Sredinom-1970-ih, da bi riješio nedostatke prirodnog GnRH-kratkog poluživota-i visoke osjetljivosti na enzimsku degradaciju-istraživački tim je izvršio ključne strukturne modifikacije zasnovane na njegovom nepeptidnom okviru: glicin na poziciji 6{6} je zamijenjen sa C{6}, a}terminala{8} etilaminiran za optimizaciju. Ove promjene značajno povećavaju afinitet vezivanja receptora i stabilnost in vivo, povećavajući njegovu biološku aktivnost na više od 15 puta veću od prirodnog GnRH. Godine 1974. izvršena je prva potpuna hemijska sinteza proizvoda pod vodstvom Šangajskog instituta za biohemiju Kineske akademije nauka. Lijek je na kineskom nazvan "Bing'anruilin", s međunarodnim nevlasničkim imenom Alarelin.
Kliničko prevođenje i istorija marketinga
Tokom 1980-ih i 1990-ih, domaće studije su završile farmakološke, toksikološke i kliničke procjene proizvoda, potvrđujući njegovu sigurnost i efikasnost u liječenju preranog puberteta, potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji i drugim indikacijama. 1998. godine, Alarelin API i njegov preparat za injekcije odobren je od strane Ministarstva zdravlja Kine (br. odobrenja (98) WSYSZ X-38 i X-39). Industrijsku proizvodnju realizovao je Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., čime je Alarelin postao prvi domaći razvijen i plasiran GnRH-a peptidni lijek u Kini.
Izvori informacija: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, broj 3, 1999., Razvoj i primjena gonadotropina-oslobađajućeg hormona i njegovih analoga; Javno obavještenje o novim odobrenjima lijekova od strane Ministarstva zdravlja, 1998. (Medicinska mreža Baimu)
FAQ
Koja je korist od alarelin acetata?
+
-
Alarelin acetat (AA), sintetički analog nenapeptidnog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona (GnRH),izaziva reverzibilni hipogonadizam kroz desenzibilizaciju hipofize, što ga čini efikasnim za endometriozu i hormonski{0}}zavisne karcinome .
Popularni tagovi: alarelin peptid, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju