Abaloparatid, također poznat kao terlipid, je sintetički peptidni materijal koji izgleda kao bijeli do gotovo{0}}bijeli prah. Slabo je rastvorljiv u vodi, ali se lako rastvara u metanolu i etanolu. Stabilan u kiselim uslovima, jedinjenje obično koristi sirćetnu kiselinu kao medijum za rastvaranje. Sa više kiralnih centara u svojoj aminokiselinskoj sekvenci, supstanca ima nekoliko mogućih stereoizomera i pokazuje slabu kiselost sa pKa od 6,0. Bloomtechz podsjeća korisnike da na fizičko-hemijsko ponašanje abaloparatida utiču oblici doze, tehnike proizvodnje i uslovi skladištenja. Implementiramo standardiziranu proizvodnju i strogu kontrolu serije kako bismo održali stabilne performanse proizvoda, isporučujući pouzdan i dosljedan abaloparatid visoke-čistoće za laboratorijska istraživanja i industrijske primjene.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Fizička i hemijska svojstva
To je bijeli do gotovo{0}}bijeli liofilizirani prah, s molekulskom težinom od približno 3960 Da. Rastvorljiv je u vodi ili fiziološkoj otopini, stvarajući bezbojnu do blago žutu bistru otopinu. Liofilizirani prah je stabilan na 2 - 8 stepeni, ali je osjetljiv na svjetlost i mora se čuvati na tamnom mjestu. Komercijalna formulacija (kao što je Tymlos®) je sterilni rastvor u prethodno -napunjenoj injekcijskoj olovci, sa pH vrijednošću od približno 5.0 - 6.0, i sadrži benzil alkohol kao konzervans.
Farmakološke karakteristike
Kao selektivni agonist PTH1 receptora, značajno pospješuje formiranje kosti povremenom primjenom, povećava gustinu kostiju i smanjuje rizik od vertebralnih i ne- fraktura. U poređenju sa teriparatidom, ima manji rizik od hiperkalcemije. Kliničke studije su pokazale da dnevna potkožna injekcija od 80 ug može povećati gustoću lumbalne kosti za 9,2% u roku od 18 mjeseci.
Abaloparatid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Abaloparatid | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 247062-33-5 | |
| Količina | 19g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090051 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
N/A |
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.53% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.72% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.33% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.42% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 523 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 534ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
Nove mehaničke uvide: izvan formiranja kostiju
Modulacija koštane mikroarhitekture
Dok su anabolički efekti abaloparatida na trabekularnu kost dobro-dokumentirani u pretkliničkim istraživanjima, nove studije istražuju njegove utjecaje na kortikalnu kost, ključni cilj istraživanja za istraživanja u vezi s prijelomom kuka-. Studija Journal of Bone and Mineral Research iz 2023. usvojila je perifernu kvantitativnu kompjuterizovanu tomografiju visoke-rezolucije (HR-pQCT) za procjenu abaloparatida. Podaci istraživanja su pokazali da abaloparatid doprinosi povećanju debljine korteksa i smanjenoj poroznosti u testiranim modelima, pokazujući diferencirane performanse u poređenju sa teriparatidom u citiranim zapažanjima istraživanja ACTIVE.
Svi nalazi su referencirani iz objavljene akademske literature samo za referencu laboratorijskih istraživanja, a ne ukazuju na terapijske ishode.
Anti-inflamatorna i antioksidativna svojstva
Kronična upala i oksidativni stres prepoznati su pokretači gubitka koštane mase u pretkliničkim modelima osteoporoze. Više pretkliničkih studija pokazuje da abaloparatid može modulirati ove biološke puteve smanjujući regulaciju pro-upalnih citokina (npr. TNF-, IL-6) i pojačavajući antioksidativne enzime kao što je superoksid dismutaza. A 2022Osteoporosis Internationalstudija je objavila da su životinjski modeli tretirani abaloparatidom{0}} pokazali potisnutu osteoklastogenezu i poboljšanu aktivnost osteoblasta u uslovima upalnog gubitka koštane mase, nudeći nove smjernice istraživanja za dalje istraživačke studije.
Sinergija sa Wnt/ -Catenin signalizacijom
Wnt/ -kateninski put igra vitalnu ulogu u regulaciji diferencijacije osteoblasta. Istraživanja otkrivaju da abaloparatid može povećati Wnt ligande (npr. Wnt10b) i inhibirati sklerostin, endogeni Wnt antagonist, čime potiče signale formiranja kostiju. Ovaj dvostruki regulatorni mehanizam koji uključuje aktivaciju PTH1R i modulaciju puta Wnt razlikuje abaloparatid od teriparatida u pretkliničkim istraživanjima, koji ne vrši direktne regulatorne efekte na Wnt kaskadu. U Bloomtechzu smo specijalizirani za prilagođenu sintezu čvrstih-faznih peptida (SPPS) od visoke eksploatacije{9}podržava vaše prebalcratilinske eksploatacije laboratorijski projekti.
Naš tehnički tim optimizira Fmoc/Boc zaštićene šeme sastavljanja aminokiselina i odabire odgovarajuće kondenzacijske reagense kako bi osigurao precizno sastavljanje peptidnog lanca. Kompletan proizvodni proces obuhvata produžavanje peptidnog lanca, cijepanje, uklanjanje zaštite, više-kromatografsko prečišćavanje i liofilizaciju. Svaka serija prolazi strogu HPLC, LC-MS i verifikaciju analize aminokiselina kako bi se garantovao identitet proizvoda i konzistentna čistoća. Pružamo fleksibilne usluge sinteze po mjeri, uključujući prilagođene stepene čistoće, šaržne vage i rješenja za pakovanje liofiliziranog praha kako bismo zadovoljili različite zahtjeve istraživanja.
Stabilnost proizvoda
Kao sintetički polipeptid visoke aktivnosti, Abaloparatid pokazuje strogu ekološku osjetljivost tokom skladištenja i rukovanja, zahtijevajući profesionalno očuvanje na niskim temperaturama kako bi se održala kompletna struktura peptida i biološka aktivnost. U Bloomtechzu implementiramo standardizirane procese liofilizacije, vakuumskog zatvaranja i punjenja inertnim plinom kako bismo eliminirali oksidaciju vlage i degradaciju peptidnog lanca tokom proizvodnje i pakovanja. Naš liofilizirani prah Abaloparatida istraživačkog kvaliteta održava odličnu dugoročnu stabilnost u standardnim laboratorijskim uvjetima skladištenja od -20 stupnjeva, zatvoren i zaštićen od svjetlosti i vlage.
Ubrzano testiranje stabilnosti i provjera konzistentnosti serije potvrđuju da naši proizvodi zadržavaju stabilnu čistoću, konzistentan molekularni integritet i nisku proliferaciju nečistoća tokom važećeg perioda skladištenja, izbjegavajući strukturnu hidrolizu, agregaciju ili oksidativnu inaktivaciju koja se obično opaža u neoptimiziranim peptidnim preparatima. Za međunarodni transport usvajamo profesionalna rješenja za pakovanje hladnog lanca i zaštitu od konstantne temperature kako bismo minimizirali utjecaj temperaturnih fluktuacija i osigurali stabilan kvalitet proizvoda za globalne laboratorijske istraživačke aplikacije.
Sigurnosni profil
Svi donji sigurnosni opisi odnose se isključivo na materijale za laboratorijska istraživanja i nisu namijenjeni za kliničku ili terapeutsku upotrebu. Bloomtechz striktno kontroliše bezbednosne indikatore abaloparatida istraživačkog kvaliteta tokom čitavog procesa sinteze i prečišćavanja. Svaka serija se podvrgava sistematskoj inspekciji kvaliteta, uključujući detekciju zaostalih rastvarača, skrining teških metala, testiranje granica mikroba i profilisanje nečistoća, u potpunosti u skladu sa međunarodnim standardima za peptidne sirovine za istraživanje. Kroz višestepeno pročišćavanje tečnom hromatografijom visokih performansi i profesionalni tretman odsoljavanja,
naš Abaloparatid prah efikasno smanjuje ostatke heteropeptida i eksperimentalne interferirajuće komponente, osiguravajući visoku čistoću i nisku nespecifičnu biološku reaktivnost za in vitro ćelijske eksperimente i pretkliničke studije na životinjama. Kao peptidni reagens specifičan za istraživanje, Abaloparatide mora upravljati profesionalno laboratorijsko osoblje sa standardnim zaštitnim procedurama. Svi proizvodi koje isporučuje Bloomtechz ograničeni su samo na upotrebu u laboratorijskim istraživanjima i ne mogu se koristiti za primjenu kod ljudi, liječenje životinja ili komercijalne kliničke pripreme.
Indikacije: Liječenje osteoporoze i smanjenje rizika od prijeloma
Smanjenje rizika od vertebralnih i ne-pršljenova prijeloma
Klinička studija faze III (ACTIVE) koja je uključivala 2.463 žene u postmenopauzi sa osteoporozom pokazala je da je nakon dnevne potkožne injekcije 80 mikrograma Abaloparatida tokom 18 mjeseci, incidencija novih prijeloma pršljenova smanjena za 73% u poređenju sa placebo grupom, a incidencija non-fravertebralnih 3% smanjena je za{{5}4}%.
Kod japanskih pacijenata sa postmenopauzalnom osteoporozom, nakon 78 sedmica liječenja Abaloparatidom, gustina kostiju lumbalne kičme, ukupnog zgloba kuka i vrata femura porasla je za 12,5%, 4,3% i 4,3% respektivno, a nije došlo do novih prijeloma pršljenova.
Poboljšanje markera koštanog metabolizma
Tokom perioda liječenja, serumski nivo prokolagen N-terminalnog propeptida tipa I (PINP, marker formiranja kosti) značajno se povećao, dostigavši do 140% početne vrijednosti, i ostao viši od početnog nivoa za 25% nakon 18 mjeseci liječenja.
Nivo u serumu kolagena karboksi-terminalnog križno-povezanog peptida (CTX, marker resorpcije kosti) nakratko se povećao u ranoj fazi liječenja, a zatim se postepeno smanjivao, što ukazuje da abaloparatid ima slab promotivni učinak na resorpciju kostiju i da ima tendenciju ravnoteže tokom vremena.
Nove mehaničke uvide: izvan formiranja kostiju
Modulacija koštane mikroarhitekture
Dok su anabolički efekti abaloparatida na trabekularnu kost dobro-utvrđeni, nova istraživanja naglašavaju njegov utjecaj na kortikalnu kost, što je ključno za prevenciju prijeloma kuka. A 2023Časopis za istraživanje kostiju i mineralaStudija koja koristi perifernu kvantitativnu kompjuterizovanu tomografiju visoke{0}}rezolucije (HR-pQCT) pokazala je da abaloparatid povećava debljinu korteksa i smanjenje poroznosti efikasnije od teriparatida, potencijalno objašnjavajući njegovo superiorno smanjenje rizika od nevertebralnih fraktura (AKTIVNO ispitivanje: 43% u odnosu na teri39%).
Anti-inflamatorna i antioksidativna svojstva
Kronična upala i oksidativni stres ubrzavaju gubitak koštane mase kod osteoporoze. Pretklinički modeli sugeriraju da abaloparatid može ublažiti ove procese smanjenjem regulacije pro-upalnih citokina (npr. TNF-, IL-6) i povećanjem antioksidativnih enzima (npr. superoksid dismutaze). A 2022Osteoporosis Internationalstudija je otkrila da su miševi liječeni abaloparatidom{0}} pokazali smanjenu osteoklastogenezu i povećanu aktivnost osteoblasta u modelima upalnog gubitka koštane mase, nagovještavajući šire terapijske primjene izvan osteoporoze{1}}vezane za dob.
Sinergija sa Wnt/ -Catenin signalizacijom
Wnt/ -kateninski put je ključan za diferencijaciju osteoblasta. Čini se da abaloparatid reguliše Wnt ligande (npr. Wnt10b) i inhibira sklerostin, Wnt antagonist, čime se pojačava formiranje kostiju. Ovaj dvostruki mehanizam-aktivacija PTH1R i modulacija Wnt puta-može objasniti njegovo brzo povećanje BMD-a u poređenju sa teriparatidom, kojem nedostaju direktne Wnt interakcije.
referenca
[1]Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Abaloparatid pokazuje veće anaboličko formiranje kosti od teriparatida u pretkliničkim modelima putem selektivne signalizacije PTH1 receptora.Časopis za istraživanje kostiju i minerala. 2016;31 (8):1477-1487.
[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al. Učinak abaloparatida u odnosu na placebo na nove frakture pršljenova kod žena u postmenopauzi s osteoporozom: randomizirano kliničko ispitivanje.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajević P, Kronenberg HM. PTH/PTHrP receptor u kostima: anabolička signalizacija i preslušavanje Wnt puta.Cold Spring Harbor perspektive u medicini. 2018;8 (5):a031237.
[4]Fields CG. Sinteza peptida u čvrstoj-fazi: praktičan pregled Fmoc i Boc hemije za dugolančanu{3}}proizvodnju peptida.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5] Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Karakterizacija sintetičkih peptida pomoću HPLC, LC-MS i analize aminokiselina: validacija metode za API-je peptida -klase istraživanja.Časopis za kromatografiju B. 2021;1175:122758.
Često postavljana pitanja
Koje stepene čistoće Abaloparatid peptida Bloomtechz može ponuditi za istraživačke projekte?
+
-
Bloomtechz nudi abaloparatid istraživačkog-klase sa višestrukim specifikacijama čistoće, obično većim ili jednakim 95% i većim ili jednakim 98% verifikovanim od strane HPLC i LC-MS. Možemo prilagoditi standarde čistoće prema vašim prilagođenim laboratorijskim zahtjevima i obezbijediti kompletnu dokumentaciju za testiranje serije uključujući COA za svaku pošiljku.
Koji je MOQ za Abaloparatid i koliko dugo je vrijeme proizvodnje?
+
-
Naša minimalna količina za narudžbu počinje od malih količina u gramima-za laboratorijska ispitivanja. Vrijeme isporuke za masovnu proizvodnju ovisi o traženoj veličini serije i prilagođenim parametrima sinteze. Kontaktirajte naš prodajni tim kako biste dobili precizan vremenski okvir prilagođen rasporedu vašeg projekta.
Može li Bloomtechz pružiti prilagođeno pakovanje i OEM/ODM usluge za abaloparatid peptid?
+
-
Da. Podržavamo pakovanje liofiliziranog praha pod zaštitom od inertnog plina, s opcijama neoznačenih bočica, prilagođenih specifikacija pakovanja i privatnih oznaka. Naša OEM i ODM usluga pokriva sintezu peptida, pročišćavanje, doziranje i pakovanje kako bi odgovarali potrebama vašeg istraživačkog projekta.
Koji se uslovi skladištenja preporučuju za liofilizirani peptidni prah Abaloparatida?
+
-
Abaloparatid liofilizirani prah treba čuvati na -20 stepeni, zaštićen od svjetlosti i vlage. Pod odgovarajućim zatvorenim uslovima skladištenja, proizvod može održati dobru stabilnost. Označit ćemo detaljna uputstva za skladištenje i rukovanje na pakovanju i tehničkom listu.
Mogu li zatražiti uzorak Abaloparatida prije naručivanja na veliko?
+
-
Usluga uzorka dostupna je kvalifikovanim klijentima istraživanja. Količina uzorka je ograničena za laboratorijsku evaluaciju. Pošaljite nam upit sa pozadinom vašeg projekta, a naš tim će dogovoriti ponudu uzorka i plan isporuke.
Popularni tagovi: abaloparatide cas 247062-33-5, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, na prodaju